Prášok na prípravu suspenzií na orálne podanie (jahodový) granulovaný, biely alebo takmer biely; pripravená suspenzia bielej alebo takmer bielej farby s vôňou jahody.
* vo forme zmesi klavulanát draslíka + siloidu (1: 1) - 152,78 mg.
Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý - 25 mg, kyselina jantárová - 0,84 mg, hypromelóza - 79,65 mg Xantán guma - 12,5 mg príchuťou - 11,25 mg aspartámu - 10 mg oxidu kremičitého - 121,28 mg.
14,7 g - fľaše z polyetylénu s vysokou hustotou s objemom 150 ml (1) s meracím uzáverom - kartónové obaly.
Kombinovaný liek amoxicilín a kyselina klavulanová - inhibítor beta-laktamázy. Baktericídny účinok inhibuje syntézu bakteriálnej steny.
Aktívne proti aeróbnym grampozitívnym baktériám (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu): Staphylococcus aureus; aeróbne gramnegatívne baktérie: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Nasledujúce patogény sú citlivé iba in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes;. anaeróbny Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; rovnako ako aeróbne gramnegatívne baktérie (vrátane kmeňov, ktoré produkujú betalaktamázu):.. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida ( pôvodne Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaeróbne gramnegatívne baktérie (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu): Bacteroides spp. vrátane Bacteroides fragilis.
Kyselina klavulánová inhibuje II, III, IV a V druhy beta-laktamáz, nie je aktívna proti betalaktanázy typu I produkovanej Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Kyselina klavulanová má vysoký tropizmus pre penicilinázy, čím vytvára s enzýmom stabilný komplex, ktorý zabraňuje enzymatickému odbúravaniu amoxicilínu pod vplyvom beta-laktamázy.
Po požití sú obe zložky rýchlo absorbované v gastrointestinálnom trakte. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje vstrebávanie. TCmax - 45 min. Po požití v dávke 250/125 mg každých 8 hodínmax Amoxicilín - 2,18-4,5 μg / ml, kyselina klavulanová - 0,8-2,2 μg / ml, v dávke 500/125 mg každých 12 hodín.max amoxicilín - 5,09 - 7,91 g / ml kyseliny klavulanovej - 1.19-2.41 g / ml, v dávke 500/125 mg každých 8 hodín Cmax Amoxicilín - 4,94-9,46 μg / ml, kyselina klavulanová - 1,57-3,23 μg / ml, v dávke 875/125 mg Cmax Amoxicilín - 8,82-14,38 μg / ml, kyselina klavulanová - 1,21-3,19 μg / ml.
Po zapnutí / v dávke 1000/200 a 500/100 mg Cmax Amoxicilín - 105,4 a 32,2 μg / ml a kyselina klavulanová - 28,5 a 10,5 μg / ml.
Doba na dosiahnutie maximálnej inhibičnej koncentrácie amoxicilínu 1 μg / ml je podobná, ak sa používa po 12 hodinách a 8 hodinách u dospelých aj u detí.
Komunikácia s plazmatickými proteínmi: amoxicilín - 17-20%, kyselina klavulanová - 22-30%.
Obe zložky sa metabolizujú v pečeni: amoxicilín - o 10% podanej dávky, kyselina klavulanová - o 50%.
T1/2 po podaní v dávke 375 a 625 mg - 1 a 1,3 hodiny pre amoxicilín, 1,2 a 0,8 hodiny pre kyselinu klavulanovú. T1/2 po intravenóznej dávke 1200 a 600 mg - 0,9 a 1,07 hodín pre amoxicilín, 0,9 a 1,12 hodín pre kyselinu klavulanovú. Zobrazené v obličkách (glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou): 50 až 78 a 25 až 40% podanej dávky amoxycilínu a kyseliny klavulanovej v danom poradí výstupu v nezmenenej forme v priebehu prvých 6 hodín po požití.
- bakteriálne infekcie spôsobené citlivými patogénmi: infekcie dolných dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia, empyém, pľúcna absces);
- infekcie horných dýchacích ciest (sinusitída, tonzilitída, zápal stredného ucha);
- infekcie urogenitálneho systému a panvových orgánov (pyelonefritída, pyelitis, cystitída, uretritída, prostatitída, cervicitída, salpingitída, vaječníkov, Tubo-vaječníkov absces, endometritída, bakteriálny zápal pošvy, septický potrat, puerperálnej sepsy, zápaly panvových orgánov, mäkký vred, gonorea);
- infekcie kože a mäkkých tkanív (erysipelas, impetigo, sekundárne infikovaná dermatóza, absces, flegmón, infekcia rany);
- prevencia infekcií v chirurgii.
- precitlivenosť (vrátane cefalosporínov a iných beta-laktámových antibiotík);
- infekčná mononukleóza (vrátane výskytu vyrážky podobnej jadru);
- epizódy žltačky alebo abnormálnych funkcií pečene v dôsledku použitia amoxicilínu / kyseliny klavulanovej v anamnéze;
- QC menej ako 30 ml / min (pre tablety 875 mg / 125 mg).
S opatrnosťou: tehotenstvo, laktácia, ťažké zlyhanie pečene, gastrointestinálne ochorenia (vrátane kolitídy v anamnéze spojené s používaním penicilínov), chronické zlyhanie obličiek.
Dávky sú uvedené v zmysle amoxicilínu. Dávkovací režim stanovený individuálne, v závislosti od závažnosti a lokalizácie infekcie, citlivosti patogénu.
Deti do 12 rokov - vo forme suspenzie, sirupu alebo kvapiek na perorálne podanie. Jedna dávka je stanovená v závislosti od veku: deti do 3 mesiacov - 30 mg / kg / deň v 2 rozdelených dávkach; 3 mesiace a viac - pre mierne infekcie - 25 mg / kg / deň v 2 dávkach alebo 20 mg / kg / deň v 3 dávkach, pri ťažkých infekciách - 45 mg / kg / deň v 2 dávkach alebo 40 mg / deň v 3 dávkach.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov alebo s telesnou hmotnosťou 40 kg alebo viac: 500 mg dvakrát denne alebo 250 mg trikrát denne. Pri ťažkých a respiračných infekciách - 875 mg dvakrát denne alebo 500 mg trikrát denne.
Maximálna denná dávka amoxicilínu pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je 6 g, u detí do 12 rokov je 45 mg / kg telesnej hmotnosti.
Maximálna denná dávka kyseliny klavulanovej pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je 600 mg, pre deti do 12 rokov je to 10 mg / kg telesnej hmotnosti.
Pri ťažkostiach s prehĺtaním u dospelých sa odporúča použitie suspenzie.
Pri príprave suspenzie, sirupu a kvapiek by sa mala ako rozpúšťadlo použiť voda.
On / v podávaní dospelým a dospievajúcich nad 12 rokov sa podáva 1 g (ako je amoxycilín) 3 krát denne, v prípade potreby - 4 krát denne. Maximálna denná dávka je 6 g. Pre deti od 3 mesiacov do 12 rokov - 25 mg / kg trikrát denne; v ťažkých prípadoch, 4 krát denne; po dobu až 3 mesiacov: predčasné a perinatálnej - 25 mg / kg, 2 krát denne, postperinatalnom obdobie - 25 mg / kg, 3 krát denne.
Trvanie liečby je až 14 dní, akútne zápal stredného ucha je až 10 dní.
Na prevenciu pooperačných infekcií s operáciami trvajúcimi menej ako 1 hodinu sa počas úvodnej anestézie podáva v dávke 1 g IV. Pri dlhších operáciách 1 g každých 6 hodín počas dňa. Pri vysokom riziku infekcie môže podávanie pokračovať niekoľko dní.
Pri chronickom zlyhaní obličiek sa dávka upraví a frekvencia podávania sa upraví v závislosti od CC: pri CC viac ako 30 ml / min sa úprava dávky nevyžaduje; pri CC 10-30 ml / min: perorálne - 250-500 mg / deň každých 12 hodín; v / v - 1 g, potom 500 mg /; keď QA je menej ako 10 ml / min - 1 g, potom 500 mg / deň intravenózne alebo 250-500 mg / deň perorálne v jednom kroku. Pre deti je potrebné dávky znížiť rovnakým spôsobom.
Pacienti na hemodialýze - 250 mg alebo 500 mg perorálne v jednej dávke alebo 500 mg iv, ďalšia 1 dávka počas dialýzy a jedna ďalšia dávka na konci dialýzy.
Z tráviaceho ústrojenstva: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápal žalúdka, stomatitída, glositída, zvýšenie pečeňových transamináz, v zriedkavých prípadoch - cholestatická žltačka, hepatitída, zlyhanie pečene (častejšia u starších ľudí, žien, dlhodobá terapia), pseudomembranóznej a hemoragickej kolitídy ( sa môže vyvinúť aj po terapii), enterokolitída, čierny "chlpatý" jazyk, tmavnutie zubnej skloviny.
Zo strany krvotvorných orgánov: reverzibilné zvýšenie protrombínového času a času krvácania, trombocytopénia, trombocytóza, eozinofília, leukopénia, agranulocytóza, hemolytická anémia.
Na nervový systém: závrat, bolesť hlavy, hyperaktivita, úzkosť, zmena správania, záchvaty.
Miestne reakcie: v niektorých prípadoch - flebitída na mieste v úvode.
Alergické reakcie: žihľavka, erytematózna vyrážka, zriedka - exsudačný multiformný erytém, anafylaxia, angioneurotický edém, zriedka - exfoliatívna dermatitída, malígny multiformný erytém (Stevens-Johnsonov syndróm), alergická vaskulitída syndróm podobný sérová choroba, akútna generalizovaná exanthematous pustullez,
Ďalšie: kandidóza, vývoj superinfekcie, intersticiálna nefritída, kryštalúria, hematúria.
Symptómy: dysfunkcia gastrointestinálneho traktu a rovnováha vody a elektrolytov.
Liečba: symptomatická. Hemodialýza je účinná.
Antacidá, glukozamín, laxatívne lieky, aminoglykozidy spomaľujú a znižujú absorpciu; kyselina askorbová zvyšuje absorpciu.
Bakteriostatické liečivá (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracyklíny, sulfónamidy) majú antagonistický účinok.
Zvyšuje účinnosť nepriamych antikoagulancií (potláča črevnú mikroflóru, znižuje syntézu vitamínu K a protrombínový index). Pri súčasnom užívaní antikoagulancií je potrebné sledovať indikácie zrážania krvi.
Znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív, liekov v procese metabolizmu, ktorý produkuje PABK, etinylestradiol - riziko krvácania "prielom".
Diuretiká, alopurinol, fenylbutazón a iné NSAID. Lieky blokovať tubulárnu sekréciu, zvýšenie koncentrácie amoxicilínu (kyselina klavulanová je odvodený z veľkej časti glomerulárnou filtráciou).
Allopurinol zvyšuje riziko kožnej vyrážky.
V priebehu liečby je potrebné sledovať stav funkcie krvotvorných orgánov, pečene a obličiek.
S cieľom znížiť riziko vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu by ste mali užívať liek počas jedál.
Vývoj superinfekcie je možný v dôsledku rastu mikroflóry necitlivého na ňu, čo si vyžaduje zodpovedajúcu zmenu antibakteriálnej terapie.
Môže mať falošne pozitívne výsledky pri stanovení glukózy v moči. V tomto prípade sa odporúča použiť metódu glukózového okysličovadla na stanovenie koncentrácie glukózy v moči.
Po zriedení sa má suspenzia uchovávať v chladničke najviac 7 dní, ale nesmie byť zmrazená.
U pacientov s precitlivenosťou na penicilíny sú možné alergické krížové reakcie s cefalosporínovými antibiotikami.
Prípady nekrotizujúcej enterokolitídy boli zistené u novorodencov a tehotných žien s predčasným pretrhnutím membrán.
Vzhľadom na to, že tablety obsahujú to isté množstvo kyseliny klavulanovej (125 mg), treba mať na pamäti, že dve tablety s 250 mg (pre amoxicilín) nie sú ekvivalentné 1 tabletu na 500 mg (pre amoxicilín).
S opatrnosťou: tehotenstvo, laktácia.
Prípady nekrotizujúcej enterokolitídy boli zistené u novorodencov a tehotných žien s predčasným pretrhnutím membrán.
Deti do 12 rokov - vo forme suspenzie, sirupu alebo kvapiek na perorálne podanie. Jedna dávka je stanovená v závislosti od veku: deti do 3 mesiacov - 30 mg / kg / deň v 2 rozdelených dávkach; 3 mesiace a viac - pre mierne infekcie - 25 mg / kg / deň v 2 dávkach alebo 20 mg / kg / deň v 3 dávkach, pri ťažkých infekciách - 45 mg / kg / deň v 2 dávkach alebo 40 mg / deň v 3 dávkach.
Maximálna denná dávka amoxicilínu pre deti do 12 rokov je 45 mg / kg telesnej hmotnosti.
Maximálna denná dávka kyseliny klavulanovej pre deti do 12 rokov je 10 mg / kg telesnej hmotnosti.
Pri chronickom zlyhaní obličiek sa dávka upraví a frekvencia podávania sa upraví v závislosti od CC: pri CC viac ako 30 ml / min sa úprava dávky nevyžaduje; pri CC 10-30 ml / min: perorálne - 250-500 mg / deň každých 12 hodín; v / v - 1 g, potom 500 mg /; keď QA je menej ako 10 ml / min - 1 g, potom 500 mg / deň intravenózne alebo 250-500 mg / deň perorálne v jednom kroku. Pre deti je potrebné dávky znížiť rovnakým spôsobom. Ak je QA menej ako 30 ml / min, používanie tabliet 875 mg / 125 mg je kontraindikované.
Pacienti na hemodialýze - 250 mg alebo 500 mg perorálne v jednej dávke alebo 500 mg iv, ďalšia 1 dávka počas dialýzy a jedna ďalšia dávka na konci dialýzy.
Kontraindikované v epizódach žltačky alebo abnormálnych funkcií pečene v dôsledku použitia amoxicilínu / kyseliny klavulanovej v anamnéze.
Starostlivo: závažné zlyhanie pečene
Amoxicilín s kyselinou klavulanovou - klinická farmakológia rozpustných foriem antibiotík
S objavením rozpustných antibiotík v Rusku, ako je kyselina amoxicilín klavulanová, dostávame to, na čom sme čakali - lieky s nižšou pravdepodobnosťou nežiaducich reakcií s väčším nádejou na zotavenie. Medzitým, ak sa pozriete na skutočný obraz predpisovania antimikrobiálnych liekov (ďalej len "PL") v našej krajine, možno poznamenať, že napriek úsiliu vylúčiť niektoré antimikrobiálne látky z arzenálu praktického lekára, situácia je ďaleko od ideálu.,
Napriek tomu zaznamenávame tendenciu rozšíriť používanie liekov s preukázanou účinnosťou. Ak hovoríme o liečbe respiračných infekcií, môžeme si všimnúť hlavné smery liečby našich pacientov - to je boj proti St.pneumoniae, H.influenzae a Moraxella catarrbalis.
Takéto antimikrobiálne liečivo ako amoxicilín zaujíma vedúcu pozíciu v našej krajine. Bola potvrdená jej vysoká aktivita proti beta-hemolytickým streptokokom skupiny A, pneumokokom, hemophilus bacilli (bez produkcie beta-laktamázy). Kombinovaný preparát Amoxicilín + klavulánová kyselina má viac telesného a absorpčnú rýchlosť ako ampicilín, má vysokú úroveň penetrácie v mandliach, maxilární prínosových dutín, stredného ucha dutiny, bronchopulmonálna systému. V porovnaní s trihydrátu ampicilínu, amoxicilínu s kyselinou klavulánovou, je veľkou výhodou, - menšie molekulárnej veľkosti, čo uľahčuje prenikanie do mikrobiálnej bunky, vyššiu biologickú dostupnosť, ktorá je nezávislá na príjme potravy, najmä charakteristika rozpustné liekové formy lieku vyrobeného "Soljutab Technology "(Flemoxine Solutab). Vysoká biologická dostupnosť v prípade antimikrobiálnych liekov je dôležitá nielen z hľadiska účinku lieku, ale aj vo vzťahu k riziku intestinálnej dysbiózy. Napokon množstvo antibiotika, ktoré nie je absorbované do systémového obehu, zostane v črevnom lúmene, čo zvyšuje pravdepodobnosť dysbiotických lézií a hnačky.
Predmetom našej diskusie je kombinácia amoxicilínu a kyseliny klavulanovej v rozpustnej dávkovej forme (ďalej len LF). Stojí za zmienku, že vytvorenie rozpustného LF relevantné a z hľadiska dodržiavania: aj napriek tomu, že sa kvapalina LF sú deti, a pevné látky (kapsuly a tablety) - dospelí, mnoho dospelých vzhľadom k osobné preferencie alebo z iných dôvodov (starý, ležiace chorý) by chcel používať kvapalinu Lf. Tradičné kvapalné LF, ako napríklad sirupy, majú obmedzenia v koncentrácii liekov spojených s limitom rozpustnosti samotného lieku, suspenzie - optimálny pomer antibiotika / stabilizátora. Riešením tohto problému bol vznik technológie "Solutab", v ktorej sú aktívne látky umiestnené do mikrogranúl, z ktorých každá je potiahnutá membránou, ktorá sa rozpúšťa v alkalickom prostredí tenkého čreva.
Amoxicilín v mikrosférach udržuje stabilitu v kyslom prostredí. Pri užívaní bežného amoxicilínu sa niektoré z nich rozpúšťajú v žalúdku, takže stratíme určité percento lieku. Pri rozpúšťaní LP dochádza v hornej časti tenkého čreva, čo vedie k rýchlejšej, maximálnej absorpcii a najmenej negatívnemu účinku na žalúdok. Drogové technológie "Solutab" umožňujú zvýšiť biologickú dostupnosť, a to nielen amoxicilín, ale aj kyselinu klavulanovú.
Podľa údajov v nasledujúcom obrázku je možné vidieť, že rozptýlené LF majú významné výhody oproti bežným, nielen z hľadiska farmakokinetiky, ale aj zhody: možnosť "pacientov s lôžkom" užívať bez rizika "zaseknutia" kapsúl alebo tabliet do záhybov pažeráka, jedného LF pre dospelého dieťa, voľbou je rozpustenie pilulky alebo jej úplné odstránenie. Treba poznamenať, že minimálny účinok Flemoklavu Solutab na črevnú mikroflóru, ktorý je zabezpečený minimálnou zvyškovou koncentráciou liečiva v čreve.
V súčasnej dobe došlo k nárastu detekcie kmeňov patogénnych mikroorganizmov, ktoré produkujú beta-laktamázu. Tieto enzýmy produkujú topické patogény respiračných infekcií: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Použitie penicilínov chránených inhibítorom je jedným z najsľubnejších spôsobov, ako prekonať rezistenciu spojenú s produkciou beta-laktamázy.
Inhibítory nevratne viaže na beta-laktamáz (tzv samovražda efekt), je ako bunka (v grampozitívne baktérie) alebo vo vnútri (v gramoch), a nechá sa niesť antibiotiká antimikrobiálny účinok. Výsledkom použitia inhibítorov je výrazné zníženie minimálnej inhibičnej koncentrácie (MIC) antibiotiká, a v dôsledku toho k výraznému zvýšeniu účinnosti, ktorá je jasne vidieť na porovnávacom príklade, aktivita amoxicilínu a kombinácie kyseliny klavulanovej.
Kyselina klavulanová zvyšuje účinok antibiotík a to nielen tým, že blokuje enzýmy, ale aj preto, že antiinokulyatsionnomu účinkom (zníženie koncentrácie mikroorganizmov na jednotku objemu), ako aj po-beta-laktamáza-inhibičný účinok proti niektorým patogénom. Význam toho druhu je, že pod pôsobením klavulanátu mikrobiálna bunka prestane vyrábať beta-laktamázu po určitý čas, čo dáva amoxicilínu ďalší "stupeň slobody". Inhibičný účinok po p-beta-laktamáze pretrváva aspoň 5 hodín po začatí práce s kyselinou a ak mikrobiálna bunka nevytvára beta-laktamázu počas 5 hodín, prirodzene sa aktivita amoxicilínu zvyšuje.
Amoxicilín v kombinácii s kyselinou klavulanovou vykazuje významné zosilnenie účinku. Pridanie inhibítora beta-laktamázy tiež vytvára anaeróbnu aktivitu, ktorá je dôležitá pre liečbu zmiešaných infekcií, ktoré sa často vyskytujú napríklad v pôrodníckej a gynekologickej praxi.
Vráťme sa k farmakokinetike sledovanej drogy. Existuje objektívny rozdiel v absorpcii amoxicilínu a kyseliny klavulanovej v dôsledku rozdielu v acidobázických vlastnostiach týchto látok. Amoxicilín je slabá báza a klavulanát je slabá kyselina. Výsledkom toho je, že tieto LP majú rôzne absorpčné konštanty a vytvárajú sa podmienky na neúplnú absorpciu klavulanátu.
Preto existujú rozdiely v čase absorpcie - absorpcia sa vyskytuje nielen s inou konštantou, ale aj s inou rýchlosťou. Toto je druhá podmienka, ktorá spôsobuje, že kyselina klavulánová je "oneskorená" absorpciou a udržuje zvyškovú koncentráciu v čreve, čo vytvára predpoklady pre nepriaznivý účinok kyseliny na črevnú sliznicu - 20-25% pacientov, ktorí užívajú konvenčné LF tohto liečiva, ktoré reagujú na hnačku, aby ich prestali užívať.
Ako vyrovnať rozdiely v absorpcii? Koniec koncov, čím viac sa kyselina vstrebáva do čreva, tým menej jej reziduálneho toxického účinku na črevnú sliznicu. Negatívne reakcie spojené s neúplnou absorpciou beta-laktamázového inhibítora sú hnačka, pseudomembranózna kolitída, nauzea a zmeny chuti. Technológia "Solyutab" vďaka použitiu mikroenkapsulovanej formy umožňuje dramaticky zvýšiť absorpčnú konštantu inhibítora, zatiaľ čo absorpčná konštanta antibiotika mierne vzrastie (len o 5%). Pri použití lieku Flemoklav Solutab sa očakáva menej vedľajších účinkov. Teraz, napríklad v Ruská federácia vykonala štúdiu, predbežné výsledky nepreukázali žiadne nežiaduce účinky dáta, ktoré sú pozorované prvýkrát vo vzťahu k amoxicilínu / kyseliny klavulanovej zároveň existuje dôkaz o mikrobiologickej potvrdenie aktivity lieku, klinické zlepšenie a zotavenie.
Existujú tiež rozdiely v priepustnosti rôznych LF amoxycilínov + kyselín clavulanici s rôznou molekulovou hmotnosťou. Tento graf jasne ukazuje, ako sa permeabilita pre bežné LF s molekulovou hmotnosťou 600 až 800 g / mol líši od Flemoklav Solyutab (200 až 400 g / mol).
Ukazuje sa, že frekvencia hnačky, ak sa užíva priamo, závisí od variability absorpcie klavulanátu. Pri použití konvenčného tabletu LF amoxicilínu s klavulanátom, vrátane pôvodného liečiva, nie je možné dosiahnuť rovnomernú a rýchlu absorpciu kyseliny. V prípade spoločnosti Flemoklav Solyub sme získali oveľa povzbudzujúci výsledok: rozdiely v absorpcii klavulanátu z tablety, ktoré boli úplne alebo predtým rozpustené, sú zanedbateľné. Súčasne môžeme pozorovať aj zvýšenie koncentrácie klavulanátu v krvnom sére - pri použití konvenčného LF sa môže dosiahnuť koncentrácia trochu viac ako 2 μg / ml pri použití Flemoklabu - takmer 3 μg / ml.
Moderný vývoj v oblasti farmácie, ktorý ovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti antimikrobiálnych látok, môže zlepšiť terapeutický účinok antibiotickej liečby súčasne so znížením počtu a závažnosti nežiaducich reakcií. Nový rozpustný LF amoxycilín / kyselina clavulanicum - Flemoklav Solyutab - je zásadne nový kvalitatívny prielom v technológii drog. Zvýšená absorpcia kyseliny clavulanici zvyšuje ochranu a účinnosť amoxycilínu a súčasne znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov spojených s kyselinou klavulanovou, najmä po antibiotickej hnačke. Unikátny LF poskytuje zvýšenie "farmako-zaťaženie" na patogény, čo prispieva k väčšej úplnú eradikáciu a v dôsledku zabránenie nového antibiotiká tlaku s rizikom vzniku rezistentných kmeňov baktérií. Súčasne je LF "Solutab" mimoriadne vhodná pre dospelých pacientov, ktorí uprednostňujú suspenzie tabliet, ako aj pre pediatrických pacientov.
Amoxicilín + kyselina klavulanová
Opis k 15. máju 2015
- Latinský názov: Amoxicilín + kyselina klavulanová
- ATX kód: J01CR02
- Účinná látka: Amoxicilín + kyselina klavulanová (Amoxicilín + kyselina klavulanová)
- Výrobca: Lek dd, Slovinsko Sandoz, Švajčiarsko Hemofarm AD, Srbsko a ďalšie spoločnosti.
štruktúra
Prípravky obsahujú účinné zložky amoxicilín + kyselina klavulanová, ako aj ďalšie zložky.
Formulár uvoľnenia
Vyrába sa kyselina Amoxicilín + klavulanová vo forme tabliet s obsahom účinnej látky v mg 250 + 125, 500 + 125 mg + 875 125 mg, rovnako ako sirup, suspenzia, kvapky, prášok na injekčný roztok.
Farmakologický účinok
Pre lieky Amoxicilín a kyselina klavulanová sú charakterizované antibakteriálnymi a baktericídnymi účinkami.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Kombinované liečivo Amoxicilín + kyselina klavulanová je inhibítor beta-laktamázy s baktericídnym účinkom, ktorý inhibuje syntézu bakteriálnej steny. Preto je aktivita liečiva sa prejavuje proti rôznym grampozitívnym aeróbnych baktérií, vrátane kmeňov, ktoré produkujú betalaktamázu, napríklad: Staphylococcus aureus, niektoré aeróbne gramnegatívne baktérie: Haemophilus influenzae, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella spp.. a ďalšie citlivé patogény, anaeróbne grampozitívne baktérie, anaeróbne a aeróbne gramnegatívne baktérie a tak ďalej.
Kyselina klavulanová je schopná potláčať II-V, typ beta-laktamázu, ukazovať žiadnu aktivitu proti typu 1, betalaktamázy, ktorý produkuje Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp a Serratia spp. Táto látka je tiež charakterizovaná vysokým tropizmom pre penicilinázy, ktorý tvorí stabilný komplex s týmto enzýmom a zabraňuje enzymatickému odbúravaniu amoxicilínu pod vplyvom beta-laktamázy.
Vo vnútri tela sa každá zložka podrobí rýchlej absorpcii v gastrointestinálnom trakte. Terapeutická koncentrácia sa zaznamená do 45 minút. Súčasne v rôznych prípravkoch kyselina klavulanová je pomer s amoxicilínom rovnaká dávka 125 až 250, 500 a 850 mg - v tabletách.
Liečivo je mierne spojené s plazmatickými proteínmi: kyselina klavulanová asi o 22-30%, amoxicilín o 17-20%. Metabolizmus týchto látok sa vykonáva v pečeni: kyselina klavulanová takmer 50% a amoxicilín v dávke 10% prijatej dávky.
Liek sa vylučuje nezmenený hlavne obličkami do 6 hodín od okamihu použitia.
Indikácie na použitie
Tento liek je predpísaný na liečbu rôznych bakteriálnych infekcií:
- dolných dýchacích ciest - bronchitída, pneumónia, pleurálny empyém, pľúcny absces;
- ENT, napríklad sinusitída, zápal stredného ucha, tonzilitída;
- močových ciest a ďalších panvových orgánov v pyelonefritídy, pyelitis, cystitída, uretritída, prostatitída, krčka maternice, salpingitída, vaječníkov, endometritídy, bakteriálne vaginitídy, a tak ďalej;
- kožné a mäkké tkanivá, napríklad v erysipelách, impetigo, sekundárne infikované dermatózy, abscesy, flegmón;
- a náchylnosť na pooperačné infekcie, prevenciu infekcií v chirurgii.
kontraindikácie
Liek nie je predpísaný pre:
- precitlivenosť;
- infekčná mononukleóza;
- fenylketonúria, epizódy žltačky alebo abnormálne funkcie pečene spôsobené užívaním tohto alebo podobných liekov.
Počas liečby laktátov a gravidných žien, pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou a gastrointestinálnych ochorení sa musí postupovať opatrne.
Vedľajšie účinky
V liečbe drogovej závislosti, môže amoxicilín + Klavualanovaya kyselina rozvíjať rôzne vedľajšie účinky ovplyvňujú tráviaci práce hematopoetické orgány, nervový systém, a tak ďalej.
Z tohto dôvodu môže dôjsť k nežiaduce účinky: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápal žalúdka, stomatitída, glositída, cholestatická žltačka, hepatitída, anémia, trombocytóza eozinofília, leukopénia, agranulocytóza, závraty, bolesti hlavy, hyperaktivitou, úzkosť a ďalšie symptómy.
Vývoj lokálnych a alergických reakcií a iných nežiaducich účinkov je tiež možný.
Amoxicilín + kyselina klavulová, návod na použitie (metóda a dávkovanie)
Prípravky založené na týchto látkach sa môžu použiť na orálne, intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Súčasne sa stanovuje dávkovanie, režim a trvanie liečby s prihliadnutím na zložitosť ochorenia, citlivosť patogénu, umiestnenie infekcie a charakteristiky pacienta.
Napríklad pacientom mladším ako 12 rokov sa odporúča užívať liek vo forme sirupu, suspenzie alebo kvapiek, ktoré sú určené na interné použitie. Jednotlivé dávky závisia od hmotnosti a veku pacientov.
Maximálna denná dávka amoxicilínu pre deti od 12 rokov a dospelých pacientov činí - 6 g, a u mladých pacientov do 12 rokov, odporúča sa vypočíta dávku 45 mg na kg telesnej hmotnosti.
Maximálna prípustná dávka kyseliny klavulanovej pre deti od 12 rokov a dospelých je 600 mg a pre deti do 12 rokov v dávke 10 mg na kg telesnej hmotnosti.
Priemerné trvanie liečby môže byť 10-14 dní.
predávkovať
V prípadoch predávkovania môžu vzniknúť poruchy gastrointestinálneho traktu alebo rovnováha vody a elektrolytov.
V tomto prípade sa uskutočňuje symptomatická liečba, môže sa použiť hemodialýza.
interakcie
V liečbe drogovej závislosti, spolu s antacidami, glukosamín, laxatíva a aminoglykozidy sa spomaľuje a znížená absorpcia, a kyseliny askorbovej naopak zvyšuje absorpciu.
Niektoré aktriostatické liečivá, ako sú: makrolidy, linkosamidy, chloramfenikol, tetracyklíny a sulfónamidy vykazujú antagonistický účinok.
Liek môže zvýšiť účinnosť nepriamych antikoagulancií, ktorý je sprevádzaný inhibíciou črevnej mikroflóry, zníženie syntézy vitamínu K a index protrombínu. Kombinácia s antikoagulanciami vyžaduje starostlivé monitorovanie parametrov zrážanlivosti krvi.
Účinok perorálnych kontraceptív, etinylestradiolu, ako aj liekov, pri ktorých dochádza k zníženiu metabolizmu PABK, zvyšuje riziko krvácania. Diuretiká, fenylbutazón, alopurinol, znamená blokovanie tubulárnej sekrécie - môže zvýšiť koncentráciu amoxicilínu.
Špeciálne pokyny
Liečba kurzu by sa mala vykonávať pod prísnou kontrolou funkcií krvi, obličiek a pečene. Aby sa znížilo riziko nežiaducich účinkov v zažívacom trakte, liek by sa mal užívať s jedlom.
S rastom necitlivosti na liečivú mikroflóru sa môže vyvinúť superinfekcia vyžadujúca vhodnú antibiotickú liečbu. Niekedy existujú falošne pozitívne výsledky v prípadoch stanovenia glukózy v moči. Odporúča sa použiť metódu oxidácie glukózy na stanovenie koncentrácie glukózy v zložení moču.
Zriedená suspenzia sa môže uchovávať v chladničke, nie však dlhšie ako 7 dní, bez mrazenia. U pacientov s intoleranciou na penicilín nie sú vylúčené krížové alergické reakcie v kombinácii s cefalosporínovými antibiotikami.
Zloženie tabliet obsahuje rovnaké množstvo kyseliny klavulanovej, tj 125 mg, a preto je potrebné vziať do úvahy, že v 2 250 mg tablety rôznych obsahových látok v porovnaní s 500 mg.
Podmienky predaja
Lekársky predpis na lekársky predpis.
Podmienky skladovania
Miesto uchovávania lieku by malo byť pre deti suché, chladné a nedostupné.
Čas použiteľnosti
analógy
Základné analógy reprezentovanej prípravky: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + amoxicilín trihydrát, klavulanátu draselného, ARLETTE, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab a Ekoklav.
alkohol
Počas liečby akýmikoľvek antibiotikami je alkohol kontraindikovaný, pretože môže znížiť účinnosť liečby a zvýšiť závažnosť vedľajších účinkov.
Hodnotenie amoxicilínu + klavulovej kyseliny
Ako viete, antibiotiká sú najviac rozprávané o drogách na rôznych fórach. Pacienti sa takmer rovnako zaoberajú účinnosťou a bezpečnosťou takýchto liekov. V tomto prípade sú prehľady liekov Amoxicilín + klavúlová kyselina vo väčšine prípadov pozitívne.
Nikto nepochybuje o účinnosti tohto antibiotika, takže je predpísaný na liečbu aj najzložitejších foriem chorôb. Pacienti sa však často zaujímajú o klavulanovú kyselinu, čo je a ako sa kombinuje s amoxicilínom, to znamená, že posilňuje alebo zjemňuje jej účinok. Treba poznamenať, že táto látka sa vyznačuje vlastnou antibakteriálnou aktivitou.
Tento liek sa často nachádza v diskusiách týkajúcich sa liečby tehotných žien. Mnohí odborníci však v tomto období odporúčajú užívať liek Amoxiclav. Potvrdzujú to ženy, ktoré sa liečili týmto liekom v rôznych štádiách tehotenstva. Spravidla liečba vždy pomáha eliminovať porušenie bez poškodenia pacienta alebo plodu.
Antibiotiká sú súčasťou mnohých liečebných režimov súvisiacich s liečbou bakteriálnych infekcií. Treba mať na pamäti, že užívanie takýchto liekov môže byť predpísané len lekárom. Ale najprv je potrebné určiť citlivosť patogénu na tento liek. Iba potom môžeme očakávať pozitívny výsledok liečby bez ďalšieho poškodenia tela.
Cena Amoxicilín + klavúlová kyselina, kde kúpiť
Cena liekov Amoxicilín + klavúlová kyselina sa pohybuje v rozsahu 60-800 rubľov.
V tomto prípade majú tablety náklady v závislosti od výrobcu a množstva lieku v balení.
Liečivo Amoxicilín kyselina klavulanová: návod na použitie
Amoxicilín a kyselina klavulanová sú hlavnými aktívnymi zložkami v zložení moderného kombinovaného prípravku. Overená dvojzložková formulácia prekonáva rezistenciu väčšiny mikroorganizmov, ktoré produkujú β-laktamázu. Zásady dávkovania látok umožňujú znížiť počet vedľajších účinkov o polovicu.
Amoxicilín a kyselina klavulanová sú hlavnými aktívnymi zložkami v zložení moderného kombinovaného prípravku.
Ruský názov
Amoxicilín + klavulanová kyselina - ruský názov. V distribučnej sieti sa kombinovaná droga nachádza pod rôznymi názvami:
- Trihydrát amoxicilínu + klavulanát draselný;
- amoxiclav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- flemoksin;
- Flemoklav Solyutab.
Rôzni výrobcovia zaregistrujú nové názvy pre kombináciu tých istých aktívnych zložiek.
Latinský názov
Amoxycilín + Acidum clavulanicum.
Forma uvoľnenia a zloženie
Perorálne tablety v hustom filmovom obale, určené na úplné použitie. Hlavná dávka v zmysle amoxicilínu + klavulanátu:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Pri zvýšení dávky antibiotika zostáva množstvo klavulanátu rovnaké - 125 mg. Táto koncentrácia je dostatočná na dosiahnutie terapeutického účinku v jednej dávke. Používajú sa ďalšie zložky - presné zloženie by malo byť špecifikované v návode na použitie lieku.
Tablety dispergovateľné na orálne podávanie. Nová forma uľahčuje používanie pre deti a pacientov s ťažkosťami pri prehĺtaní. Tablety sa ľahko rozpúšťajú vo vode a slinách. Možno prijať celok alebo resorpciu v ústach. Dávkovanie opakuje dávku pre nerozpustné tablety.
Prášok v granulovanej forme na vlastnú výrobu perorálnej suspenzie. Biela, sypká látka je zabalená do priesvitných fliaš s objemom 150 ml v dvoch dávkach: 125 / 31,25 mg a 250 / 62,5 mg. Uvedené množstvo zodpovedá obsahu amoxicilínu / klavulanátu v 5 ml pripravenej suspenzie.
Prášok na prípravu intravenóznych injekčných roztokov vyrobených v liekovkách s objemom 10 ml, balených v kartónových obaloch s obsahom 1, 10, 50 kusov. Počet účinných látok: 500 mg + 100 mg alebo 1000 mg + 200 mg, čo znamená obsah amoxicilínu + množstvo klavulanátu.
Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Liečivo patrí do farmakologickej skupiny penicilínov v kombináciách, dosah jeho účinku sa rozširuje na všetky patogény, ktoré sú citlivé na amoxicilín. Mnohí z nich sa naučili odolávať liečbe tým, že produkujú špeciálne enzýmy (laktamázy), ktoré ničia antibiotikum.
Klavulanát viaže ochranné látky a navyše má mierny bakteriostatický účinok. Odolné mikroorganizmy sú náchylné na amoxicilín, ktorý umožňuje zničenie infekcie lýzou bunkovej steny. Pri správnej liečbe nemajú baktérie čas na vytvorenie imunity voči zloženiu. Získaná rezistencia nových kmeňov sa zaznamenáva menej často ako pri monoterapii penicilínom.
Široké spektrum antibiotik, amoxicilín, ak sa používa spoločne s kyselinou klavulanovou, je schopný pôsobiť proti väčšine tak grampozitívnych, ako aj gramnegatívnych aeróbov a anaeróbov. Liečba je náchylná na choroby spôsobené rôznymi formami streptokokov, stafylokokov, enterokokov, listerií atď.
farmakokinetika
Aktívne zložky majú podobné farmakokinetické parametre, ktoré umožňujú ich súčasné použitie. Obe zlúčeniny sa rýchlo absorbujú z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť amoxicilínu presahuje 90%, klavulanát sa absorbuje o 60-70%.
Maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa dosahuje v priemere za 1,5 až 2 hodiny, čo vedie k rýchlej distribúcii lieku v tkanivách a telesných tekutinách. Koncentrácia v miestach bakteriálnych lézií, hnisavý obsah abscesov a abscesov, bronchiálna sekrécia presahuje počet liekov v nezávadných oblastiach.
Účinné látky prenikajú do všetkých žliazových tkanív, slizníc, exsudátov, hlienu, synoviálnej tekutiny, svalov, kĺbov a kostného tkaniva. Prekonávajú placentárne a hematoencefalické bariéry, vylučujú sa do materského mlieka.
Komponenty sa metabolizujú v pečeni a vylučovanie sa uskutočňuje glomerulárnou filtráciou cez obličky. Malé množstvo neúčinných metabolitov sa vylučuje cez pľúca a črevá. Látky sa eliminujú za 5-6 hodín. Polčas eliminácie je predĺžený v prípade zlyhania obličiek. Obe látky sú takmer úplne odstránené počas hemodialýzy, počas peritoneálnej dialýzy - v malých množstvách.
Indikácie na použitie
Dvojdielna príprava je účinná pri preukazovaní citlivosti baktérií na ich zložky. Široké spektrum účinnosti a silný účinok tiež umožňuje predpísať zosilnené antibiotikum, keď sú infikované nešpecifikovaným patogénom.
AMOXICILÍN + STABILNÁ KYSELINA (AMOXICILÍN + KLAVULANOVÁ KYSELINA)
Držiteľ registračného certifikátu:
Účinné látky
Dávkovací formulár
Forma uvoľňovania, balenie a zloženie Amoxicilínu + klavulanovej kyseliny
fľaštičky (1) - balenia kartón.
liekovky (10) - kartónové škatule.
liekovky (50) - kartónové škatule.
Farmakologický účinok
Kombinovaný liek amoxicilín a kyselina klavulanová - inhibítor beta-laktamázy. Baktericídny účinok inhibuje syntézu bakteriálnej steny.
Aktívne proti aeróbnym grampozitívnym baktériám (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu): Staphylococcus aureus; aeróbne gramnegatívne baktérie: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Nasledujúce patogény sú citlivé iba in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes;. anaeróbny Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; rovnako ako aeróbne gramnegatívne baktérie (vrátane kmeňov, ktoré produkujú betalaktamázu):.. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida ( pôvodne Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaeróbne gramnegatívne baktérie (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu): Bacteroides spp. vrátane Bacteroides fragilis.
Kyselina klavulánová inhibuje II, III, IV a V druhy beta-laktamáz, nie je aktívna proti betalaktanázy typu I produkovanej Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Kyselina klavulanová má vysoký tropizmus pre penicilinázy, čím vytvára s enzýmom stabilný komplex, ktorý zabraňuje enzymatickému odbúravaniu amoxicilínu pod vplyvom beta-laktamázy.
farmakokinetika
Po požití sú obe zložky rýchlo absorbované v gastrointestinálnom trakte. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje vstrebávanie. TCmax - 45 min. Po požití v dávke 250/125 mg každých 8 hodínmax Amoxicilín - 2,18-4,5 μg / ml, kyselina klavulanová - 0,8-2,2 μg / ml, v dávke 500/125 mg každých 12 hodín.max amoxicilín - 5,09 - 7,91 g / ml kyseliny klavulanovej - 1.19-2.41 g / ml, v dávke 500/125 mg každých 8 hodín Cmax Amoxicilín - 4,94-9,46 μg / ml, kyselina klavulanová - 1,57-3,23 μg / ml, v dávke 875/125 mg Cmax Amoxicilín - 8,82-14,38 μg / ml, kyselina klavulanová - 1,21-3,19 μg / ml.
Po zapnutí / v dávke 1000/200 a 500/100 mg Cmax Amoxicilín - 105,4 a 32,2 μg / ml a kyselina klavulanová - 28,5 a 10,5 μg / ml.
Doba na dosiahnutie maximálnej inhibičnej koncentrácie amoxicilínu 1 μg / ml je podobná, ak sa používa po 12 hodinách a 8 hodinách u dospelých aj u detí.
Komunikácia s plazmatickými proteínmi: amoxicilín - 17-20%, kyselina klavulanová - 22-30%.
Obe zložky sa metabolizujú v pečeni: amoxicilín - o 10% podanej dávky, kyselina klavulanová - o 50%.
T1/2 po podaní v dávke 375 a 625 mg - 1 a 1,3 hodiny pre amoxicilín, 1,2 a 0,8 hodiny pre kyselinu klavulanovú. T1/2 po intravenóznej dávke 1200 a 600 mg - 0,9 a 1,07 hodín pre amoxicilín, 0,9 a 1,12 hodín pre kyselinu klavulanovú. Zobrazené v obličkách (glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou): 50 až 78 a 25 až 40% podanej dávky amoxycilínu a kyseliny klavulanovej v danom poradí výstupu v nezmenenej forme v priebehu prvých 6 hodín po požití.
Amoxicilín + kyselina klavulanová
Liečba infekčných a zápalových ochorení vyvolaných citlivými patogénmi: nižšie respiračné infekcie (bronchitída, pneumónia, empyém, pľúcna absces); infekcie horných dýchacích ciest (sinusitída, tonzilitída, zápal stredného ucha); infekcie urogenitálneho systému a panvových orgánov (pyelonefritída, pyelitis, cystitída, uretritída, prostatitída, cervicitída, salpingitída, vaječníkov, Tubo-vaječníkov absces, endometritída, bakteriálny zápal pošvy, septický potrat, puerperálnej sepsy, zápaly panvových orgánov, mäkký vred, gonorea); infekcie kože a mäkkých tkanív (erysipel, impetigo, sekundárne infikovaných dermatitídy, abscesy, celulitídy, infekcie rán); osteomyelitída; pooperačných infekcií.
Prevencia infekcií v chirurgii.
Dávkovací režim
Dávky sú uvedené v zmysle amoxicilínu. Dávkovací režim stanovený individuálne, v závislosti od závažnosti a lokalizácie infekcie, citlivosti patogénu.
Deti do 12 rokov - vo forme suspenzie, sirupu alebo kvapiek na perorálne podanie. Jedna dávka je stanovená v závislosti od veku: deti do 3 mesiacov - 30 mg / kg / deň v 2 rozdelených dávkach; 3 mesiace a viac - pre mierne infekcie - 25 mg / kg / deň v 2 dávkach alebo 20 mg / kg / deň v 3 dávkach, pri ťažkých infekciách - 45 mg / kg / deň v 2 dávkach alebo 40 mg / deň v 3 dávkach.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov alebo s telesnou hmotnosťou 40 kg alebo viac: 500 mg dvakrát denne alebo 250 mg trikrát denne. Pri ťažkých a respiračných infekciách - 875 mg dvakrát denne alebo 500 mg trikrát denne.
Maximálna denná dávka amoxicilínu pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je 6 g, u detí do 12 rokov je 45 mg / kg telesnej hmotnosti.
Maximálna denná dávka kyseliny klavulanovej pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je 600 mg, pre deti do 12 rokov je to 10 mg / kg telesnej hmotnosti.
Pri ťažkostiach s prehĺtaním u dospelých sa odporúča použitie suspenzie.
Pri príprave suspenzie, sirupu a kvapiek by sa mala ako rozpúšťadlo použiť voda.
On / v podávaní dospelým a dospievajúcich nad 12 rokov sa podáva 1 g (ako je amoxycilín) 3 krát denne, v prípade potreby - 4 krát denne. Maximálna denná dávka je 6 g. Pre deti od 3 mesiacov do 12 rokov - 25 mg / kg trikrát denne; v ťažkých prípadoch, 4 krát denne; po dobu až 3 mesiacov: predčasné a perinatálnej - 25 mg / kg, 2 krát denne, postperinatalnom obdobie - 25 mg / kg, 3 krát denne.
Trvanie liečby je až 14 dní, akútne zápal stredného ucha je až 10 dní.
Na prevenciu pooperačných infekcií s operáciami trvajúcimi menej ako 1 hodinu sa počas úvodnej anestézie podáva v dávke 1 g IV. Pri dlhších operáciách 1 g každých 6 hodín počas dňa. Pri vysokom riziku infekcie môže podávanie pokračovať niekoľko dní.
Pri chronickom zlyhaní obličiek sa dávka upraví a frekvencia podávania sa upraví v závislosti od CC: pri CC viac ako 30 ml / min sa úprava dávky nevyžaduje; pri CC 10-30 ml / min: perorálne - 250-500 mg / deň každých 12 hodín; v / v - 1 g, potom 500 mg /; keď QA je menej ako 10 ml / min - 1 g, potom 500 mg / deň intravenózne alebo 250-500 mg / deň perorálne v jednom kroku. Pre deti je potrebné dávky znížiť rovnakým spôsobom.
Pacienti na hemodialýze - 250 mg alebo 500 mg perorálne v jednej dávke alebo 500 mg iv, ďalšia 1 dávka počas dialýzy a jedna ďalšia dávka na konci dialýzy.
Vedľajšie účinky
Z tráviaceho ústrojenstva: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápal žalúdka, stomatitída, glositída, zvýšenie pečeňových transamináz, v zriedkavých prípadoch - cholestatická žltačka, hepatitída, zlyhanie pečene (častejšia u starších ľudí, žien, dlhodobá terapia), pseudomembranóznej a hemoragickej kolitídy ( sa môže vyvinúť aj po terapii), enterokolitída, čierny "chlpatý" jazyk, tmavnutie zubnej skloviny.
Zo strany krvotvorných orgánov: reverzibilné zvýšenie protrombínového času a času krvácania, trombocytopénia, trombocytóza, eozinofília, leukopénia, agranulocytóza, hemolytická anémia.
Na nervový systém: závrat, bolesť hlavy, hyperaktivita, úzkosť, zmena správania, záchvaty.
Miestne reakcie: v niektorých prípadoch - flebitída na mieste v úvode.
Alergické reakcie: žihľavka, erytematózna vyrážka, zriedka - exsudačný multiformný erytém, anafylaxia, angioneurotický edém, zriedka - exfoliatívna dermatitída, malígny multiformný erytém (Stevens-Johnsonov syndróm), alergická vaskulitída syndróm podobný sérová choroba, akútna generalizovaná exanthematous pustullez,
Ďalšie: kandidóza, vývoj superinfekcie, intersticiálna nefritída, kryštalúria, hematúria.
kontraindikácie
Precitlivenosť na zložky lieku (vrátane cefalosporínov a iných beta-laktámových antibiotík); infekčná mononukleóza (vrátane výskytu vyrážky podobnej jadru); fenylketonúria; epizódy žltačky alebo abnormálne funkcie pečene ako dôsledok užívania amoxicilínu / kyseliny klavulanovej; QC menej ako 30 ml / min (pre tablety 875 mg / 125 mg).
Tehotenstvo, laktácia, ťažké zlyhanie pečene, gastrointestinálne ochorenia (vrátane kolitídy v anamnéze spojené s používaním penicilínov), chronické zlyhanie obličiek.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Opatrnosť sa má používať počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).
Žiadosť o porušenie pečene
Kontraindikované v epizódach žltačky alebo abnormálnych funkcií pečene v dôsledku použitia amoxicilínu / kyseliny klavulanovej v anamnéze.
Starostlivo: závažné zlyhanie pečene
Žiadosť o porušenie funkcie obličiek
Pri chronickom zlyhaní obličiek sa dávka upraví a frekvencia podávania sa upraví v závislosti od CC: pri CC viac ako 30 ml / min sa úprava dávky nevyžaduje; pri CC 10-30 ml / min: perorálne - 250-500 mg / deň každých 12 hodín; v / v - 1 g, potom 500 mg /; keď QA je menej ako 10 ml / min - 1 g, potom 500 mg / deň intravenózne alebo 250-500 mg / deň perorálne v jednom kroku. Pre deti je potrebné dávky znížiť rovnakým spôsobom. Ak je QA menej ako 30 ml / min, používanie tabliet 875 mg / 125 mg je kontraindikované.
Pacienti na hemodialýze - 250 mg alebo 500 mg perorálne v jednej dávke alebo 500 mg iv, ďalšia 1 dávka počas dialýzy a jedna ďalšia dávka na konci dialýzy.
Použitie u detí
Deti do 12 rokov - vo forme suspenzie, sirupu alebo kvapiek na perorálne podanie. Jedna dávka je stanovená v závislosti od veku: deti do 3 mesiacov - 30 mg / kg / deň v 2 rozdelených dávkach; 3 mesiace a viac - pre mierne infekcie - 25 mg / kg / deň v 2 dávkach alebo 20 mg / kg / deň v 3 dávkach, pri ťažkých infekciách - 45 mg / kg / deň v 2 dávkach alebo 40 mg / deň v 3 dávkach.
Maximálna denná dávka amoxicilínu pre deti do 12 rokov je 45 mg / kg telesnej hmotnosti.
Maximálna denná dávka kyseliny klavulanovej pre deti do 12 rokov je 10 mg / kg telesnej hmotnosti.
Špeciálne pokyny
V priebehu liečby je potrebné sledovať stav funkcie krvotvorných orgánov, pečene a obličiek.
S cieľom znížiť riziko vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu by ste mali užívať liek počas jedál.
Vývoj superinfekcie je možný v dôsledku rastu mikroflóry necitlivého na ňu, čo si vyžaduje zodpovedajúcu zmenu antibakteriálnej terapie.
Môže mať falošne pozitívne výsledky pri stanovení glukózy v moči. V tomto prípade sa odporúča použiť metódu glukózového okysličovadla na stanovenie koncentrácie glukózy v moči.
U pacientov s precitlivenosťou na penicilíny sú možné alergické krížové reakcie s cefalosporínovými antibiotikami.
Lieková interakcia
Antacidá, glukozamín, laxatívne lieky, aminoglykozidy spomaľujú a znižujú absorpciu; kyselina askorbová zvyšuje absorpciu.
Bakteriostatické antibiotiká (makrolidy, chloramfenikol, linkozamidy, tetracyklíny, sulfónamidy) majú antagonistický účinok.
Zvyšuje účinnosť nepriamych antikoagulancií (potláča črevnú mikroflóru, znižuje syntézu vitamínu K a protrombínový index). Pri súčasnom užívaní antikoagulancií je potrebné sledovať indikácie zrážania krvi.
Znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív, liekov v procese metabolizmu, ktorý produkuje PABK, etinylestradiol - riziko krvácania "prielom".
Diuretiká, alopurinol, fenylbutazón, NSAID a ďalšie lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, zvyšujú koncentráciu amoxicilínu (kyselina klavulanová je odvodená hlavne glomerulárnou filtráciou).
Allopurinol zvyšuje riziko kožnej vyrážky.
Analógy lieku
AMOVIKOMB (ZHUHAI UNITED LABORATORIES Co., Ltd., Čína)