Opis k 15. máju 2015
- Latinský názov: Amoxicilín + kyselina klavulanová
- ATX kód: J01CR02
- Účinná látka: Amoxicilín + kyselina klavulanová (Amoxicilín + kyselina klavulanová)
- Výrobca: Lek dd, Slovinsko Sandoz, Švajčiarsko Hemofarm AD, Srbsko a ďalšie spoločnosti.
štruktúra
Prípravky obsahujú účinné zložky amoxicilín + kyselina klavulanová, ako aj ďalšie zložky.
Formulár uvoľnenia
Vyrába sa kyselina Amoxicilín + klavulanová vo forme tabliet s obsahom účinnej látky v mg 250 + 125, 500 + 125 mg + 875 125 mg, rovnako ako sirup, suspenzia, kvapky, prášok na injekčný roztok.
Farmakologický účinok
Pre lieky Amoxicilín a kyselina klavulanová sú charakterizované antibakteriálnymi a baktericídnymi účinkami.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Kombinované liečivo Amoxicilín + kyselina klavulanová je inhibítor beta-laktamázy s baktericídnym účinkom, ktorý inhibuje syntézu bakteriálnej steny. Preto je aktivita liečiva sa prejavuje proti rôznym grampozitívnym aeróbnych baktérií, vrátane kmeňov, ktoré produkujú betalaktamázu, napríklad: Staphylococcus aureus, niektoré aeróbne gramnegatívne baktérie: Haemophilus influenzae, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella spp.. a ďalšie citlivé patogény, anaeróbne grampozitívne baktérie, anaeróbne a aeróbne gramnegatívne baktérie a tak ďalej.
Kyselina klavulanová je schopná potláčať II-V, typ beta-laktamázu, ukazovať žiadnu aktivitu proti typu 1, betalaktamázy, ktorý produkuje Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp a Serratia spp. Táto látka je tiež charakterizovaná vysokým tropizmom pre penicilinázy, ktorý tvorí stabilný komplex s týmto enzýmom a zabraňuje enzymatickému odbúravaniu amoxicilínu pod vplyvom beta-laktamázy.
Vo vnútri tela sa každá zložka podrobí rýchlej absorpcii v gastrointestinálnom trakte. Terapeutická koncentrácia sa zaznamená do 45 minút. Súčasne v rôznych prípravkoch kyselina klavulanová je pomer s amoxicilínom rovnaká dávka 125 až 250, 500 a 850 mg - v tabletách.
Liečivo je mierne spojené s plazmatickými proteínmi: kyselina klavulanová asi o 22-30%, amoxicilín o 17-20%. Metabolizmus týchto látok sa vykonáva v pečeni: kyselina klavulanová takmer 50% a amoxicilín v dávke 10% prijatej dávky.
Liek sa vylučuje nezmenený hlavne obličkami do 6 hodín od okamihu použitia.
Indikácie na použitie
Tento liek je predpísaný na liečbu rôznych bakteriálnych infekcií:
- dolných dýchacích ciest - bronchitída, pneumónia, pleurálny empyém, pľúcny absces;
- ENT, napríklad sinusitída, zápal stredného ucha, tonzilitída;
- močových ciest a ďalších panvových orgánov v pyelonefritídy, pyelitis, cystitída, uretritída, prostatitída, krčka maternice, salpingitída, vaječníkov, endometritídy, bakteriálne vaginitídy, a tak ďalej;
- kožné a mäkké tkanivá, napríklad v erysipelách, impetigo, sekundárne infikované dermatózy, abscesy, flegmón;
- a náchylnosť na pooperačné infekcie, prevenciu infekcií v chirurgii.
kontraindikácie
Liek nie je predpísaný pre:
- precitlivenosť;
- infekčná mononukleóza;
- fenylketonúria, epizódy žltačky alebo abnormálne funkcie pečene spôsobené užívaním tohto alebo podobných liekov.
Počas liečby laktátov a gravidných žien, pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou a gastrointestinálnych ochorení sa musí postupovať opatrne.
Vedľajšie účinky
V liečbe drogovej závislosti, môže amoxicilín + Klavualanovaya kyselina rozvíjať rôzne vedľajšie účinky ovplyvňujú tráviaci práce hematopoetické orgány, nervový systém, a tak ďalej.
Z tohto dôvodu môže dôjsť k nežiaduce účinky: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápal žalúdka, stomatitída, glositída, cholestatická žltačka, hepatitída, anémia, trombocytóza eozinofília, leukopénia, agranulocytóza, závraty, bolesti hlavy, hyperaktivitou, úzkosť a ďalšie symptómy.
Vývoj lokálnych a alergických reakcií a iných nežiaducich účinkov je tiež možný.
Amoxicilín + kyselina klavulová, návod na použitie (metóda a dávkovanie)
Prípravky založené na týchto látkach sa môžu použiť na orálne, intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Súčasne sa stanovuje dávkovanie, režim a trvanie liečby s prihliadnutím na zložitosť ochorenia, citlivosť patogénu, umiestnenie infekcie a charakteristiky pacienta.
Napríklad pacientom mladším ako 12 rokov sa odporúča užívať liek vo forme sirupu, suspenzie alebo kvapiek, ktoré sú určené na interné použitie. Jednotlivé dávky závisia od hmotnosti a veku pacientov.
Maximálna denná dávka amoxicilínu pre deti od 12 rokov a dospelých pacientov činí - 6 g, a u mladých pacientov do 12 rokov, odporúča sa vypočíta dávku 45 mg na kg telesnej hmotnosti.
Maximálna prípustná dávka kyseliny klavulanovej pre deti od 12 rokov a dospelých je 600 mg a pre deti do 12 rokov v dávke 10 mg na kg telesnej hmotnosti.
Priemerné trvanie liečby môže byť 10-14 dní.
predávkovať
V prípadoch predávkovania môžu vzniknúť poruchy gastrointestinálneho traktu alebo rovnováha vody a elektrolytov.
V tomto prípade sa uskutočňuje symptomatická liečba, môže sa použiť hemodialýza.
interakcie
V liečbe drogovej závislosti, spolu s antacidami, glukosamín, laxatíva a aminoglykozidy sa spomaľuje a znížená absorpcia, a kyseliny askorbovej naopak zvyšuje absorpciu.
Niektoré aktriostatické liečivá, ako sú: makrolidy, linkosamidy, chloramfenikol, tetracyklíny a sulfónamidy vykazujú antagonistický účinok.
Liek môže zvýšiť účinnosť nepriamych antikoagulancií, ktorý je sprevádzaný inhibíciou črevnej mikroflóry, zníženie syntézy vitamínu K a index protrombínu. Kombinácia s antikoagulanciami vyžaduje starostlivé monitorovanie parametrov zrážanlivosti krvi.
Účinok perorálnych kontraceptív, etinylestradiolu, ako aj liekov, pri ktorých dochádza k zníženiu metabolizmu PABK, zvyšuje riziko krvácania. Diuretiká, fenylbutazón, alopurinol, znamená blokovanie tubulárnej sekrécie - môže zvýšiť koncentráciu amoxicilínu.
Špeciálne pokyny
Liečba kurzu by sa mala vykonávať pod prísnou kontrolou funkcií krvi, obličiek a pečene. Aby sa znížilo riziko nežiaducich účinkov v zažívacom trakte, liek by sa mal užívať s jedlom.
S rastom necitlivosti na liečivú mikroflóru sa môže vyvinúť superinfekcia vyžadujúca vhodnú antibiotickú liečbu. Niekedy existujú falošne pozitívne výsledky v prípadoch stanovenia glukózy v moči. Odporúča sa použiť metódu oxidácie glukózy na stanovenie koncentrácie glukózy v zložení moču.
Zriedená suspenzia sa môže uchovávať v chladničke, nie však dlhšie ako 7 dní, bez mrazenia. U pacientov s intoleranciou na penicilín nie sú vylúčené krížové alergické reakcie v kombinácii s cefalosporínovými antibiotikami.
Zloženie tabliet obsahuje rovnaké množstvo kyseliny klavulanovej, tj 125 mg, a preto je potrebné vziať do úvahy, že v 2 250 mg tablety rôznych obsahových látok v porovnaní s 500 mg.
Podmienky predaja
Lekársky predpis na lekársky predpis.
Podmienky skladovania
Miesto uchovávania lieku by malo byť pre deti suché, chladné a nedostupné.
Čas použiteľnosti
analógy
Základné analógy reprezentovanej prípravky: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + amoxicilín trihydrát, klavulanátu draselného, ARLETTE, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab a Ekoklav.
alkohol
Počas liečby akýmikoľvek antibiotikami je alkohol kontraindikovaný, pretože môže znížiť účinnosť liečby a zvýšiť závažnosť vedľajších účinkov.
Hodnotenie amoxicilínu + klavulovej kyseliny
Ako viete, antibiotiká sú najviac rozprávané o drogách na rôznych fórach. Pacienti sa takmer rovnako zaoberajú účinnosťou a bezpečnosťou takýchto liekov. V tomto prípade sú prehľady liekov Amoxicilín + klavúlová kyselina vo väčšine prípadov pozitívne.
Nikto nepochybuje o účinnosti tohto antibiotika, takže je predpísaný na liečbu aj najzložitejších foriem chorôb. Pacienti sa však často zaujímajú o klavulanovú kyselinu, čo je a ako sa kombinuje s amoxicilínom, to znamená, že posilňuje alebo zjemňuje jej účinok. Treba poznamenať, že táto látka sa vyznačuje vlastnou antibakteriálnou aktivitou.
Tento liek sa často nachádza v diskusiách týkajúcich sa liečby tehotných žien. Mnohí odborníci však v tomto období odporúčajú užívať liek Amoxiclav. Potvrdzujú to ženy, ktoré sa liečili týmto liekom v rôznych štádiách tehotenstva. Spravidla liečba vždy pomáha eliminovať porušenie bez poškodenia pacienta alebo plodu.
Antibiotiká sú súčasťou mnohých liečebných režimov súvisiacich s liečbou bakteriálnych infekcií. Treba mať na pamäti, že užívanie takýchto liekov môže byť predpísané len lekárom. Ale najprv je potrebné určiť citlivosť patogénu na tento liek. Iba potom môžeme očakávať pozitívny výsledok liečby bez ďalšieho poškodenia tela.
Cena Amoxicilín + klavúlová kyselina, kde kúpiť
Cena liekov Amoxicilín + klavúlová kyselina sa pohybuje v rozsahu 60-800 rubľov.
V tomto prípade majú tablety náklady v závislosti od výrobcu a množstva lieku v balení.
Liečivo Amoxicilín kyselina klavulanová: návod na použitie
Amoxicilín a kyselina klavulanová sú hlavnými aktívnymi zložkami v zložení moderného kombinovaného prípravku. Overená dvojzložková formulácia prekonáva rezistenciu väčšiny mikroorganizmov, ktoré produkujú β-laktamázu. Zásady dávkovania látok umožňujú znížiť počet vedľajších účinkov o polovicu.
Amoxicilín a kyselina klavulanová sú hlavnými aktívnymi zložkami v zložení moderného kombinovaného prípravku.
Ruský názov
Amoxicilín + klavulanová kyselina - ruský názov. V distribučnej sieti sa kombinovaná droga nachádza pod rôznymi názvami:
- Trihydrát amoxicilínu + klavulanát draselný;
- amoxiclav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- flemoksin;
- Flemoklav Solyutab.
Rôzni výrobcovia zaregistrujú nové názvy pre kombináciu tých istých aktívnych zložiek.
Latinský názov
Amoxycilín + Acidum clavulanicum.
Forma uvoľnenia a zloženie
Perorálne tablety v hustom filmovom obale, určené na úplné použitie. Hlavná dávka v zmysle amoxicilínu + klavulanátu:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Pri zvýšení dávky antibiotika zostáva množstvo klavulanátu rovnaké - 125 mg. Táto koncentrácia je dostatočná na dosiahnutie terapeutického účinku v jednej dávke. Používajú sa ďalšie zložky - presné zloženie by malo byť špecifikované v návode na použitie lieku.
Tablety dispergovateľné na orálne podávanie. Nová forma uľahčuje používanie pre deti a pacientov s ťažkosťami pri prehĺtaní. Tablety sa ľahko rozpúšťajú vo vode a slinách. Možno prijať celok alebo resorpciu v ústach. Dávkovanie opakuje dávku pre nerozpustné tablety.
Prášok v granulovanej forme na vlastnú výrobu perorálnej suspenzie. Biela, sypká látka je zabalená do priesvitných fliaš s objemom 150 ml v dvoch dávkach: 125 / 31,25 mg a 250 / 62,5 mg. Uvedené množstvo zodpovedá obsahu amoxicilínu / klavulanátu v 5 ml pripravenej suspenzie.
Prášok na prípravu intravenóznych injekčných roztokov vyrobených v liekovkách s objemom 10 ml, balených v kartónových obaloch s obsahom 1, 10, 50 kusov. Počet účinných látok: 500 mg + 100 mg alebo 1000 mg + 200 mg, čo znamená obsah amoxicilínu + množstvo klavulanátu.
Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Liečivo patrí do farmakologickej skupiny penicilínov v kombináciách, dosah jeho účinku sa rozširuje na všetky patogény, ktoré sú citlivé na amoxicilín. Mnohí z nich sa naučili odolávať liečbe tým, že produkujú špeciálne enzýmy (laktamázy), ktoré ničia antibiotikum.
Klavulanát viaže ochranné látky a navyše má mierny bakteriostatický účinok. Odolné mikroorganizmy sú náchylné na amoxicilín, ktorý umožňuje zničenie infekcie lýzou bunkovej steny. Pri správnej liečbe nemajú baktérie čas na vytvorenie imunity voči zloženiu. Získaná rezistencia nových kmeňov sa zaznamenáva menej často ako pri monoterapii penicilínom.
Široké spektrum antibiotik, amoxicilín, ak sa používa spoločne s kyselinou klavulanovou, je schopný pôsobiť proti väčšine tak grampozitívnych, ako aj gramnegatívnych aeróbov a anaeróbov. Liečba je náchylná na choroby spôsobené rôznymi formami streptokokov, stafylokokov, enterokokov, listerií atď.
farmakokinetika
Aktívne zložky majú podobné farmakokinetické parametre, ktoré umožňujú ich súčasné použitie. Obe zlúčeniny sa rýchlo absorbujú z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť amoxicilínu presahuje 90%, klavulanát sa absorbuje o 60-70%.
Maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa dosahuje v priemere za 1,5 až 2 hodiny, čo vedie k rýchlej distribúcii lieku v tkanivách a telesných tekutinách. Koncentrácia v miestach bakteriálnych lézií, hnisavý obsah abscesov a abscesov, bronchiálna sekrécia presahuje počet liekov v nezávadných oblastiach.
Účinné látky prenikajú do všetkých žliazových tkanív, slizníc, exsudátov, hlienu, synoviálnej tekutiny, svalov, kĺbov a kostného tkaniva. Prekonávajú placentárne a hematoencefalické bariéry, vylučujú sa do materského mlieka.
Komponenty sa metabolizujú v pečeni a vylučovanie sa uskutočňuje glomerulárnou filtráciou cez obličky. Malé množstvo neúčinných metabolitov sa vylučuje cez pľúca a črevá. Látky sa eliminujú za 5-6 hodín. Polčas eliminácie je predĺžený v prípade zlyhania obličiek. Obe látky sú takmer úplne odstránené počas hemodialýzy, počas peritoneálnej dialýzy - v malých množstvách.
Indikácie na použitie
Dvojdielna príprava je účinná pri preukazovaní citlivosti baktérií na ich zložky. Široké spektrum účinnosti a silný účinok tiež umožňuje predpísať zosilnené antibiotikum, keď sú infikované nešpecifikovaným patogénom.
Amoxicilín s kyselinou klavulanovou - klinická farmakológia rozpustných foriem antibiotík
S objavením rozpustných antibiotík v Rusku, ako je kyselina amoxicilín klavulanová, dostávame to, na čom sme čakali - lieky s nižšou pravdepodobnosťou nežiaducich reakcií s väčším nádejou na zotavenie. Medzitým, ak sa pozriete na skutočný obraz predpisovania antimikrobiálnych liekov (ďalej len "PL") v našej krajine, možno poznamenať, že napriek úsiliu vylúčiť niektoré antimikrobiálne látky z arzenálu praktického lekára, situácia je ďaleko od ideálu.,
Napriek tomu zaznamenávame tendenciu rozšíriť používanie liekov s preukázanou účinnosťou. Ak hovoríme o liečbe respiračných infekcií, môžeme si všimnúť hlavné smery liečby našich pacientov - to je boj proti St.pneumoniae, H.influenzae a Moraxella catarrbalis.
Takéto antimikrobiálne liečivo ako amoxicilín zaujíma vedúcu pozíciu v našej krajine. Bola potvrdená jej vysoká aktivita proti beta-hemolytickým streptokokom skupiny A, pneumokokom, hemophilus bacilli (bez produkcie beta-laktamázy). Kombinovaný preparát Amoxicilín + klavulánová kyselina má viac telesného a absorpčnú rýchlosť ako ampicilín, má vysokú úroveň penetrácie v mandliach, maxilární prínosových dutín, stredného ucha dutiny, bronchopulmonálna systému. V porovnaní s trihydrátu ampicilínu, amoxicilínu s kyselinou klavulánovou, je veľkou výhodou, - menšie molekulárnej veľkosti, čo uľahčuje prenikanie do mikrobiálnej bunky, vyššiu biologickú dostupnosť, ktorá je nezávislá na príjme potravy, najmä charakteristika rozpustné liekové formy lieku vyrobeného "Soljutab Technology "(Flemoxine Solutab). Vysoká biologická dostupnosť v prípade antimikrobiálnych liekov je dôležitá nielen z hľadiska účinku lieku, ale aj vo vzťahu k riziku intestinálnej dysbiózy. Napokon množstvo antibiotika, ktoré nie je absorbované do systémového obehu, zostane v črevnom lúmene, čo zvyšuje pravdepodobnosť dysbiotických lézií a hnačky.
Predmetom našej diskusie je kombinácia amoxicilínu a kyseliny klavulanovej v rozpustnej dávkovej forme (ďalej len LF). Stojí za zmienku, že vytvorenie rozpustného LF relevantné a z hľadiska dodržiavania: aj napriek tomu, že sa kvapalina LF sú deti, a pevné látky (kapsuly a tablety) - dospelí, mnoho dospelých vzhľadom k osobné preferencie alebo z iných dôvodov (starý, ležiace chorý) by chcel používať kvapalinu Lf. Tradičné kvapalné LF, ako napríklad sirupy, majú obmedzenia v koncentrácii liekov spojených s limitom rozpustnosti samotného lieku, suspenzie - optimálny pomer antibiotika / stabilizátora. Riešením tohto problému bol vznik technológie "Solutab", v ktorej sú aktívne látky umiestnené do mikrogranúl, z ktorých každá je potiahnutá membránou, ktorá sa rozpúšťa v alkalickom prostredí tenkého čreva.
Amoxicilín v mikrosférach udržuje stabilitu v kyslom prostredí. Pri užívaní bežného amoxicilínu sa niektoré z nich rozpúšťajú v žalúdku, takže stratíme určité percento lieku. Pri rozpúšťaní LP dochádza v hornej časti tenkého čreva, čo vedie k rýchlejšej, maximálnej absorpcii a najmenej negatívnemu účinku na žalúdok. Drogové technológie "Solutab" umožňujú zvýšiť biologickú dostupnosť, a to nielen amoxicilín, ale aj kyselinu klavulanovú.
Podľa údajov v nasledujúcom obrázku je možné vidieť, že rozptýlené LF majú významné výhody oproti bežným, nielen z hľadiska farmakokinetiky, ale aj zhody: možnosť "pacientov s lôžkom" užívať bez rizika "zaseknutia" kapsúl alebo tabliet do záhybov pažeráka, jedného LF pre dospelého dieťa, voľbou je rozpustenie pilulky alebo jej úplné odstránenie. Treba poznamenať, že minimálny účinok Flemoklavu Solutab na črevnú mikroflóru, ktorý je zabezpečený minimálnou zvyškovou koncentráciou liečiva v čreve.
V súčasnej dobe došlo k nárastu detekcie kmeňov patogénnych mikroorganizmov, ktoré produkujú beta-laktamázu. Tieto enzýmy produkujú topické patogény respiračných infekcií: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Použitie penicilínov chránených inhibítorom je jedným z najsľubnejších spôsobov, ako prekonať rezistenciu spojenú s produkciou beta-laktamázy.
Inhibítory nevratne viaže na beta-laktamáz (tzv samovražda efekt), je ako bunka (v grampozitívne baktérie) alebo vo vnútri (v gramoch), a nechá sa niesť antibiotiká antimikrobiálny účinok. Výsledkom použitia inhibítorov je výrazné zníženie minimálnej inhibičnej koncentrácie (MIC) antibiotiká, a v dôsledku toho k výraznému zvýšeniu účinnosti, ktorá je jasne vidieť na porovnávacom príklade, aktivita amoxicilínu a kombinácie kyseliny klavulanovej.
Kyselina klavulanová zvyšuje účinok antibiotík a to nielen tým, že blokuje enzýmy, ale aj preto, že antiinokulyatsionnomu účinkom (zníženie koncentrácie mikroorganizmov na jednotku objemu), ako aj po-beta-laktamáza-inhibičný účinok proti niektorým patogénom. Význam toho druhu je, že pod pôsobením klavulanátu mikrobiálna bunka prestane vyrábať beta-laktamázu po určitý čas, čo dáva amoxicilínu ďalší "stupeň slobody". Inhibičný účinok po p-beta-laktamáze pretrváva aspoň 5 hodín po začatí práce s kyselinou a ak mikrobiálna bunka nevytvára beta-laktamázu počas 5 hodín, prirodzene sa aktivita amoxicilínu zvyšuje.
Amoxicilín v kombinácii s kyselinou klavulanovou vykazuje významné zosilnenie účinku. Pridanie inhibítora beta-laktamázy tiež vytvára anaeróbnu aktivitu, ktorá je dôležitá pre liečbu zmiešaných infekcií, ktoré sa často vyskytujú napríklad v pôrodníckej a gynekologickej praxi.
Vráťme sa k farmakokinetike sledovanej drogy. Existuje objektívny rozdiel v absorpcii amoxicilínu a kyseliny klavulanovej v dôsledku rozdielu v acidobázických vlastnostiach týchto látok. Amoxicilín je slabá báza a klavulanát je slabá kyselina. Výsledkom toho je, že tieto LP majú rôzne absorpčné konštanty a vytvárajú sa podmienky na neúplnú absorpciu klavulanátu.
Preto existujú rozdiely v čase absorpcie - absorpcia sa vyskytuje nielen s inou konštantou, ale aj s inou rýchlosťou. Toto je druhá podmienka, ktorá spôsobuje, že kyselina klavulánová je "oneskorená" absorpciou a udržuje zvyškovú koncentráciu v čreve, čo vytvára predpoklady pre nepriaznivý účinok kyseliny na črevnú sliznicu - 20-25% pacientov, ktorí užívajú konvenčné LF tohto liečiva, ktoré reagujú na hnačku, aby ich prestali užívať.
Ako vyrovnať rozdiely v absorpcii? Koniec koncov, čím viac sa kyselina vstrebáva do čreva, tým menej jej reziduálneho toxického účinku na črevnú sliznicu. Negatívne reakcie spojené s neúplnou absorpciou beta-laktamázového inhibítora sú hnačka, pseudomembranózna kolitída, nauzea a zmeny chuti. Technológia "Solyutab" vďaka použitiu mikroenkapsulovanej formy umožňuje dramaticky zvýšiť absorpčnú konštantu inhibítora, zatiaľ čo absorpčná konštanta antibiotika mierne vzrastie (len o 5%). Pri použití lieku Flemoklav Solutab sa očakáva menej vedľajších účinkov. Teraz, napríklad v Ruská federácia vykonala štúdiu, predbežné výsledky nepreukázali žiadne nežiaduce účinky dáta, ktoré sú pozorované prvýkrát vo vzťahu k amoxicilínu / kyseliny klavulanovej zároveň existuje dôkaz o mikrobiologickej potvrdenie aktivity lieku, klinické zlepšenie a zotavenie.
Existujú tiež rozdiely v priepustnosti rôznych LF amoxycilínov + kyselín clavulanici s rôznou molekulovou hmotnosťou. Tento graf jasne ukazuje, ako sa permeabilita pre bežné LF s molekulovou hmotnosťou 600 až 800 g / mol líši od Flemoklav Solyutab (200 až 400 g / mol).
Ukazuje sa, že frekvencia hnačky, ak sa užíva priamo, závisí od variability absorpcie klavulanátu. Pri použití konvenčného tabletu LF amoxicilínu s klavulanátom, vrátane pôvodného liečiva, nie je možné dosiahnuť rovnomernú a rýchlu absorpciu kyseliny. V prípade spoločnosti Flemoklav Solyub sme získali oveľa povzbudzujúci výsledok: rozdiely v absorpcii klavulanátu z tablety, ktoré boli úplne alebo predtým rozpustené, sú zanedbateľné. Súčasne môžeme pozorovať aj zvýšenie koncentrácie klavulanátu v krvnom sére - pri použití konvenčného LF sa môže dosiahnuť koncentrácia trochu viac ako 2 μg / ml pri použití Flemoklabu - takmer 3 μg / ml.
Moderný vývoj v oblasti farmácie, ktorý ovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti antimikrobiálnych látok, môže zlepšiť terapeutický účinok antibiotickej liečby súčasne so znížením počtu a závažnosti nežiaducich reakcií. Nový rozpustný LF amoxycilín / kyselina clavulanicum - Flemoklav Solyutab - je zásadne nový kvalitatívny prielom v technológii drog. Zvýšená absorpcia kyseliny clavulanici zvyšuje ochranu a účinnosť amoxycilínu a súčasne znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov spojených s kyselinou klavulanovou, najmä po antibiotickej hnačke. Unikátny LF poskytuje zvýšenie "farmako-zaťaženie" na patogény, čo prispieva k väčšej úplnú eradikáciu a v dôsledku zabránenie nového antibiotiká tlaku s rizikom vzniku rezistentných kmeňov baktérií. Súčasne je LF "Solutab" mimoriadne vhodná pre dospelých pacientov, ktorí uprednostňujú suspenzie tabliet, ako aj pre pediatrických pacientov.
Amoxicilín + kyselina klavulanová
Amoxicilín + kyselina klavulanová: návod na použitie a recenzie
Latinský názov: Amoxicilín + kyselina klavulanová
ATX kód: J01CR02
Účinná látka: amoxicilín + kyselina klavulanová (amoxicilín + kyselina klavulanová)
Výrobca: Kraspharma (Rusko), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Slovinsko), Hemofarm A.D. (Srbsko), Sandoz (Švajčiarsko)
Aktualizácia popisu a fotografie: 10/26/2018
Amoxicilín + kyselina klavulanová je širokospektrálne antibiotikum.
Forma uvoľnenia a zloženie
Dávkové formy Amoxicilín + kyselina klavulanová:
- filmom obalené tablety: oválne, bikonvexné, takmer biele alebo biele, na jednej strane gravírovanie "A" na druhej strane - "63" (tablety 250 mg + 125 mg) alebo "64" (tablety 500 mg + 125 mg ) alebo ryté gravírovanie gravírovaním - "6 | 5" (tablety 875 mg + 125 mg); Prierez ukazuje svetlo žlté jadro obklopené bielou alebo takmer bielou škrupinou (7 kusov v blistroch, 2 blistre v škatuľke);
- prášok na suspenziu na orálne podanie (jahodový): granulárny, takmer biely alebo biely (v dávke 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g v priehľadných 150 ml fľašiach v dávke 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g v polopriehľadných fľašiach s objemom 150 ml, každá fľaša je v škatuli);
- prášok na prípravu roztoku na intravenózne (IV) podanie: biely až biely s žltkastým nádychom (v 10 ml fľašiach, 1 alebo 10 fľašiach v škatuľke, nemocničné balenia od 1 do 50 fliaš v škatuľke),
Zloženie 1 tableta:
- Účinné látky: amoxicilín (vo forme trihydrátu) - 250 mg alebo 500 mg alebo 875 mg kyseliny klavulanovej (vo forme klavulanátu draselného) - 125 mg;
- pomocné (neaktívne) zložky: karboxymetyl-škrob sodný, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, koloidný oxid kremičitý, 06V58855 Opadry white (oxid titaničitý, makrogol, hypromelóza-15sR hypromelóza-5SR).
Zloženie 5 ml suspenzie (pripravenej z prášku na prípravu suspenzií):
- Aktívne zložky: amoxycilín (vo forme trihydrátu) - 125 mg kyseliny klavulanovej (vo forme klavulanátu draselného) - 31,25 mg amoxycilínu alebo - 250 mg kyseliny klavulanovej - 62,5 mg;
- pomocné zložky: xantánová guma, oxid kremičitý, hypromelóza, aspartám, kyselina jantárová, koloidný oxid kremičitý, jahodová príchuť.
Účinné látky 1 fľaštička prášku na prípravu na / v amoxycilín - 500 mg kyseliny klavulanovej - 100 mg, alebo amoxicilín - 1000 mg a kyselina klavulanová - 200 mg.
Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Účinok lieku Amoxicilín + kyselina klavulanová je spôsobený vlastnosťami jeho účinných zložiek.
Amoxicilín je polosyntetické antibiotikum. Má široké spektrum účinnosti, pôsobí proti mnohým gram-negatívnym a grampozitívnym mikroorganizmom. Nemá žiadny účinok na mikroorganizmy, ktoré produkujú beta-laktamázové enzýmy, pretože sú zničené ich pôsobením.
Kyselina klavulánová je inhibítor beta-laktamázy, ktorý sa v štruktúre vzťahuje na penicilíny. Má schopnosť inaktivovať väčšinu beta-laktamáz nachádzajúcich sa v mikroorganizmoch rezistentných voči pôsobeniu cefalosporínov a penicilínov. Kyselina klavulanová je pomerne účinná proti plazmidovej beta-laktamáze, ktorá je najčastejšie rezistentná, ale neúčinná proti chromozomálnej beta-laktamáze typu 1.
Kyselina klavulánová v kompozícii liečiva chráni amoxicilín pred škodlivými účinkami beta-laktamázy a rozširuje spektrum aktivity, vrátane baktérií, ktoré sú zvyčajne rezistentné na amoxicilín.
Nasledujúce mikroorganizmy sú citlivé na kombináciu amoxicilínu a kyseliny klavulanovej:
- Grampozitívne aeróby: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroidy, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, citlivé na meticilín Staphylococcus aureus, citlivé na meticilín koaguláza Staphylococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, ďalšie beta-hemolytickej Streptococcus Streptococcus. spp. 1, 2;
- Gram-pozitívne anaeróbne: Clostridium spp, Peptostreptococcus Magnus, Peptostreptococcus spp, Peptococcus niger, Peptostreptococcus Micros;..
- Gram-negatívne aeróbne mikroorganizmy: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gramnegatívne negatívne anaeróby: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Iné: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Získaná rezistencia na amoxicilín + kyselina klavulanová je pravdepodobná pre nasledujúce mikroorganizmy:
- Gram-negatívne aeróby: Proteus spp. (vrátane Proteus vulgaris a Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (vrátane Klebsiella pneumoniae 1 a Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Grampozitívne aeróby: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. skupiny
Nasledujúce mikroorganizmy majú prirodzenú odolnosť voči pôsobeniu amoxicilínu v kombinácii s kyselinou klavulanovou:
- Gramnegatívne aeróby:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia Alveo, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp.,.
- Ďalšie: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Pre tieto baktérie počas klinických štúdií bola stanovená účinnosť amoxicilínu v kombinácii s kyselinou klavulanovou.
2 Kmene týchto typov mikroorganizmov nevytvárajú beta-laktamázu, sú citlivé na amoxicilín a preto pravdepodobne na kombináciu amoxicilínu + kyseliny klavulanovej.
farmakokinetika
Po užití lieku sa amoxicilín + kyselina klavulanová vo vnútri účinných látok rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia sa dosiahne za 1-2 hodiny. Optimálna absorpcia sa zaznamenáva pri užívaní lieku na začiatku jedla.
Pri perorálnom a intravenóznom podaní majú účinné látky mierny stupeň väzby na plazmatické bielkoviny: amoxicilín - 17-20%, kyselina klavulanová - 22-30%.
Obe komponenty sa vyznačujú dobrým distribučným objemom v telesných tekutinách a tkanivách. Nájdené v pľúcach, stredného ucha, pleurálnej a peritoneálnej tekutiny, maternice, vaječníkoch. Prenikajú tajomstvom paranazálnych dutín, paladínovými mandlími, synoviálnou tekutinou, bronchiálnymi sekrétmi, svalovým tkanivom, prostatickou žľazou, žlčníkom a pečeňou. Amoxicilín je schopný preniknúť do materského mlieka, rovnako ako väčšina penicilínov. Stopové množstvá kyseliny klavulanovej sa nachádzajú v materskom mlieku.
Amoxicilín a kyselina klavulanová prenikajú do placentárnej bariéry. Neprenikajte cez hematoencefalickú bariéru za predpokladu, že meningy nie sú zapálené.
Obe zložky sa metabolizujú v pečeni: amoxicilín - približne 10% dávky, kyselina klavulanová - približne 50% dávky.
Amoxicilín (50-78% dávky) sa vylučuje obličkami takmer bez zmeny glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Kyselina klavulanová (25-40% dávky) sa vylučuje glomerulárnou filtráciou obličkami, čiastočne ako metabolity a nezmenená. Obe zložky sa eliminujú počas prvých 6 hodín. Malé množstvo sa môže vylučovať cez pľúca a črevá.
Pri ťažkej renálnej insuficiencii sa eliminačný polčas zvyšuje: u amoxicilínu - až 7,5 hodiny, pri klavulanovej kyseline - až 4,5 hodiny.
Obe účinné látky antibiotika sa odstraňujú počas hemodialýzy, v malých množstvách pomocou peritoneálnej dialýzy.
Indikácie na použitie
Podľa pokynov sa kyselina amoxicilín + kyselina klavulanová používa na liečbu infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na kombináciu účinných látok:
- infekcia horných dýchacích ciest a horných dýchacích ciest: akútne a chronické sinusitídy, recidivujúce angína, akútne a chronické zápal stredného ucha, zápal hltana a retrofaryngeálnych absces, zvyčajne spôsobené Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infekcie dolných dýchacích ciest: exacerbácia chronickej bronchitídy, akútnej bronchitídy, bakteriálna superinfekcia, zápal pľúc, zápal pľúc, zvyčajne spôsobená Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infekcie kostí a spojivového tkaniva a kĺbov vrátane osteomyelitídy, obvykle spôsobenej Staphylococcus aureus;
- infekcie žlčových ciest: cholangitída, cholecystitída;
- infekcie močového traktu: pyelitis, pyelonefritída, uretritída, cystitída, mäkký vred, prostatitída, kvapavka (spôsobené Neisseria gonorrhoeae), infekcie ženských pohlavných orgánov, zvyčajne spôsobené druhy Enterobacteriaceae rodiny (najmä Escherichia coli), druhy rodu Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, ako je napríklad bakteriálna vaginitída, salpingitída, endometritída, salpingooforitída, cervicitída, tubo-ovariálny absces, septický potrat;
- Infekcie kože a mäkkých tkanív: sekundárne infikovaných dermatitída, celulitída, erysipel, abscesy, impetigo a infekcie rán sú zvyčajne spôsobené druhy rodu Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- meningitída, peritonitída, endokarditída, sepsa;
- odontogénne infekcie;
- iné zmiešané infekcie, ako sú intraabdominálne infekcie, post-potrat alebo popôrodná sepsa (ako súčasť etapovej liečby).
V chirurgii sa používa antibiotikum na prevenciu pooperačných infekcií.
kontraindikácie
- infekčná mononukleóza (vrátane výskytu vyrážky podobnej kôre);
- abnormálna funkcia pečene a cholestatická žltačka spojená s používaním kombinácie amoxicilínu a kyseliny klavulanovej alebo penicilínu v anamnéze;
- vek detí do 12 rokov (pre tablety);
- fenylketonúria (na suspenziu);
- klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min (pre tablety 875 mg + 125 mg);
- Precitlivenosť na zložky lieku, beta-laktámové antibiotiká, cefalosporíny alebo penicilíny.
Amoxicilín + kyselina klavulanová sa má používať s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:
- závažné zlyhanie pečene;
- chronické zlyhanie obličiek;
- ochorenia gastrointestinálneho traktu (vrátane kolitídy v anamnéze vďaka použitiu penicilínov);
- tehotenstva a laktácie.
Návod na použitie Amoxicilín + kyselina klavulanová: metóda a dávkovanie
Filmom obalené tablety
V tabletovej forme je liek indikovaný na orálne podanie. Pre optimálnu absorpciu a zníženie rizika nežiaducich účinkov z tráviaceho traktu sa odporúča užívať tablety na začiatku jedla.
Lekár určí dávkovací režim individuálne v závislosti od závažnosti infekčného procesu, veku pacienta, telesnej hmotnosti a funkcie obličiek.
Ak je to potrebné, vykonajte postupnú terapiu: najprv sa liek Amoxicillin + kyselina klavulanová podáva intravenózne po prechode na požitok.
Odporúčané dávky pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov alebo s telesnou hmotnosťou väčšou ako 40 kg:
- infekcie miernej a strednej závažnosti: 250 mg + 125 mg každých 8 hodín alebo 500 mg + 125 mg každých 12 hodín;
- závažné infekcie, respiračné infekcie: 500 mg + 125 mg trikrát denne alebo 875 mg + 125 mg dvakrát denne.
Maximálna denná dávka amoxicilínu nemá prekročiť 6000 mg, kyselina klavulanová - 600 mg.
Minimálna dĺžka trvania liečby je 5 dní, maximálne 14 dní. 2 týždne po začiatku liečebného kurzu lekár posúdi klinickú situáciu av prípade potreby rozhodne o pokračovaní liečby. Trvanie liečby nekomplikovaného akútneho otitis media je 5 až 7 dní.
Je dôležité vziať do úvahy, že 2 tablety 250 mg + 125 mg podľa obsahu kyseliny klavulanovej nie sú ekvivalentné 1 tabletu 500 mg + 125 mg.
V prípade poškodenia funkcie obličiek sa dávka amoxicilínu upravuje v závislosti od klírensu kreatinínu (CK):
- CC> 30 ml / min: žiadna korekcia nie je potrebná;
- QC 10-30 ml / min: 2 krát denne, 1 tableta 250 mg (pre mierne a stredne závažné infekcie) alebo 1 tableta s 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Dospelí na hemodialýze sú predpísané 1 tableta 500 mg + 125 mg alebo 2 tablety 250 mg + 125 mg raz denne. Ďalej je počas dialýzy predpísaná jedna dávka a ďalšia dávka na konci sedenia.
Prášok na suspenziu na orálne podanie
Suspenzia Amoxicilín + kyselina klavulanová sa zvyčajne predpisuje deťom mladším ako 12 rokov.
V tejto dávkovej forme je liečivo určené na orálne podávanie. Príprava kaše z prášku: fľaštička 2/3 naleje do varu a ochladí sa na teplotu miestnosti pitnej vody, pretrepe a potom upraví na požadovaný objem (100 ml) a opäť sa intenzívne trepe. Pred každým použitím pretrepte fľašu.
Pre presné dávkovanie obsahuje súprava meraciu čiapočku s rizikami 2,5 ml, 5 ml a 10 ml. Po každom použití sa musí umyť čistou vodou.
Lekár určí dávkovací režim individuálne v závislosti od závažnosti infekčného procesu, veku pacienta, telesnej hmotnosti a funkcie obličiek.
Pre optimálnu absorpciu účinných látok a zníženie rizika nežiaducich účinkov z tráviaceho traktu užívajte na začiatku jedla suspenziu amoxicilínu + klavulanovej kyseliny.
Trvanie liečby je najmenej 5 dní, nie však dlhšie ako 14 dní. 2 týždne po začiatku liečebného kurzu lekár posúdi klinickú situáciu av prípade potreby rozhodne o pokračovaní liečby.
Deti od 3 mesiacov do 12 rokov alebo s telesnou hmotnosťou 40 kg suspenzie bol podávaný v dávke 125 mg + 31,25 mg v 5 ml alebo 250 mg + 62,5 mg v 5 ml trikrát denne v intervale 8 hodín.
Minimálna denná dávka amoxicilínu - 20 mg / kg, maximálne - 40 mg / kg. V nízkych dávkach sa liek používa na opakovanú tonzilitídu, infekcie kože a mäkkých tkanív. Vo vysokých dávkach - so sínusitídou, zápalom stredného ucha, infekciami dolných dýchacích ciest, močovým traktom, kosťami a kĺbmi.
Deti od narodenia do 3 mesiacov odporúčajú dennú dávku amoxicilínu 30 mg / kg. Mala by byť rozdelená na 2 dávky.
Neexistujú žiadne odporúčania pre dávkovací režim pre predčasne narodené deti.
V prípade poškodenia funkcie obličiek sa dávka amoxicilínu upraví v závislosti od CC:
- CC> 30 ml / min: žiadna korekcia nie je potrebná;
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg na kg telesnej hmotnosti dvakrát denne, ale nie viac ako 500 mg + 125 mg dvakrát denne;
- QC
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia "Všeobecné lekárstvo".
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samošetrenie je nebezpečné pre zdravie!
Zvyčajne to bolo, že zívanie obohacuje telo kyslíkom. Toto stanovisko však bolo vyvrátené. Vedci dokázali, že pri zívaní človek ochladzuje mozog a zlepšuje jeho výkon.
Počas prevádzky náš mozog vynakladá množstvo energie rovnajúce sa 10-wattovej žiarovke. Takže obraz žiarovky nad hlavou v momente vzniku zaujímavého myslenia nie je tak ďaleko od pravdy.
Žalúdok človeka dobre zvládne cudzie predmety a bez lekárskeho zásahu. Je známe, že žalúdočná šťava môže dokonca rozpustiť mince.
Známy liek "Viagra" bol pôvodne vyvinutý na liečbu arteriálnej hypertenzie.
Každý má nielen jedinečné odtlačky prstov, ale aj jazyk.
Veľa liekov pôvodne predávaných ako drogy. Napríklad heroín bol pôvodne predávaný ako liek na detský kašeľ. A kokaín bol lekárom odporúčaný ako anestézia a ako prostriedok na zvýšenie vytrvalosti.
Ak vaša pečeň prestala pracovať, smrť by nastala do 24 hodín.
Najväčšou chorobou je Kourová choroba. Iba zástupcovia kmeňa Fur v Novej Guinei sú chorí. Pacient zomiera smiechom. Predpokladá sa, že príčinou choroby je konzumácia ľudského mozgu.
U 5% pacientov spôsobuje antidepresívum Clomipramín orgazmus.
Najvyššiu telesnú teplotu zaznamenal Willie Jones (USA), ktorý bol hospitalizovaný s teplotou 46,5 ° C
Klesá z osla, je pravdepodobnejšie, že zlomíte krk, než klesá z koňa. Nesnažte sa toto tvrdenie vyvrátiť.
Počas života, priemerná osoba produkuje až dva veľké bazény sliny.
Vzdelaná osoba je menej náchylná na choroby mozgu. Duševná aktivita prispieva k tvorbe ďalších tkanív, ktoré kompenzujú chorých.
Ľudia, ktorí sú zvyknutí na raňajky pravidelne, sú oveľa menej pravdepodobné, že sú obézni.
Popri ľuďoch trpí prostatitída iba jedna živá bytosť na planéte Zem - psy. Toto sú naozaj naši najvernejší priatelia.
Je známe, že deti ochorie 5-10 krát častejšie ako dospelí. Preto skúsení rodičia poznajú príznaky a dokonca aj liečebné metódy väčšiny detských ochorení. Ale áno.