LIEKY Z RECEPTNÉHO DOVOLENIA JE POVOLENÉ PACIENTOM IBA LEKÁROM. TÚTO INŠTRUKCIU POUŽÍVAJÚ IBA PRE LEKÁRI.
POKYNY PRE ZDRAVOTNE UPLATŇOVANIE BETLOMETHAZÓNU DROG
Registračné číslo: LP 002700-150316
Obchodný názov lieku: beklometazón
Medzinárodné všeobecné označenie: beklometazón
Chemický názov: 9-chlór-11p-hydroxy-16p-metyl-3,20-dioxopregna-1,4-dién-17,21-diyl dipropionát.
Dávková forma: inhalácia odmeranej dávky.
zloženie:
1 dávka obsahuje:
Účinná zložka: beklometazóndipropionát - 0,05 mg (v zmysle 100% látky)
Pomocné látky: etanol 96% 2,1 mg, norflurán (tetrafluóretán) 87,2 mg.
1 dávka obsahuje:
Účinná zložka: beklometazóndipropionát - 0,1 mg (v zmysle 100% látky)
Pomocné látky: etanol 96% 4,2 mg, norflurán (tetrafluóretán) 84,0 mg.
1 dávka obsahuje:
Účinná zložka: beklometazóndipropionát - 0,25 mg (vztiahnuté na 100% látku)
Pomocné látky: etanol 96% 10,5 mg, norflurán (tetrafluóretán) 74,4 mg.
Každý inhalátor obsahuje 200 dávok.
Popis: Liečivo je bezfarebný alebo takmer bezfarebný roztok, ktorý je pod tlakom v hliníkovom valci s dávkovacím ventilom vybavený rozprašovacou dýzou s ochranným krytom; liek na výstupe z balónika sa nastrieka vo forme spreja vo forme aerosólu.
Farmakoterapeutická skupina: Glukokortikosteroid na topické použitie.
Kód ATC: R03BA01
Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Beklometazóndipropionát je proliečivo a má slabý tropizmus pre GCS receptory. Pod pôsobením esteráz sa mení na aktívny metabolit, beklometazón-17-monopropionát (B-17-MP), ktorý má výrazný lokálny protizápalový účinok. To znižuje zápal znížením tvorby chemotaktické látky (vplyv na "neskoré" alergie reakcie) inhibuje rozvoj "okamžité" alergickej reakcie (spôsobené inhibíciou produkcie metabolitov kyseliny arachidónovej, a znížiť uvoľňovanie mastocytov mediátorov zápalu) a zlepšuje mukociliárna transport. Pôsobením beklometazón znížený počet žírnych buniek v bronchiálnej sliznici, znížené epitelu edém, sekrécia hlienu bronchiálnych žliaz, bronchiálna hyperreaktivity, akumuláciu neutrofilov hranice, zápalového výpotku a produkcia lymfokínov, inhibovaná migrácia makrofágov, znižuje intenzitu procesu infiltrácie a granulácie. Zvyšuje počet aktívnych beta-adrenergných receptorov, obnovuje odpoveď pacienta na bronchodilatátory a znižuje frekvenciu ich užívania. Prakticky žiadny resorpčný účinok po inhalácii.
Nezbavuje bronchospazmus, terapeutický účinok sa postupne rozvíja, zvyčajne po 5 až 7 dňoch bežného podávania beklometazóndipropionátu.
farmakokinetika
V pľúcnom tkanive beklometazónu sa dipropionát rýchlo hydrolyzuje na beklometazón monopropionát, ktorý sa zase hydrolyzuje na beklometazón. Časť dávky, ktorá sa náhodne prehltne, je vo veľkej miere inaktivovaná počas "prvého prechodu" cez pečeň. Konverzia beklometazóndipropionátu na beklometazónmonopropionát nastáva v pečeni a potom v polárnych metabolitoch. Väzba účinnej látky v systémovej cirkulácii na plazmatické bielkoviny je 87%. Hlavná časť lieku (35 - 76%) sa vylučuje do 96 hodín od gastrointestinálneho traktu, hlavne vo forme polárnych metabolitov, 10-15% v obličkách.
Indikácie na použitie
Základná terapia rôznych foriem astmy u dospelých a detí starších ako 4 roky.
Kontraindikácie pre použitie
Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.
Pľúcna tuberkulóza.
Vek detí do 4 rokov. Beklometazón, ktorý obsahuje 250 mikrogramov v jednej dávke, nie je určený na použitie v pediatrii (tj u detí mladších ako 18 rokov).
S opatrnosťou
Aplikujte s glaukómom, systémové infekcie (bakteriálne, vírusové, plesňové, parazitárne), osteoporózu, cirhózu pečene, hypotyreózu, tehotenstvo počas laktácie.
Možnosť a charakteristika lekárskeho užívania drogy tehotnými ženami, ženami počas dojčenia
Beklometazón sa má používať počas tehotenstva a laktácie a len vtedy, ak potenciálny prínos pre matku prevažuje nad možným rizikom pre plod a dieťa.
Dávkovanie a podávanie
Beklometazón je určený len na inhalačné použitie.
Beklometazón sa používa pravidelne (aj pri absencii príznakov ochorenia), dávka beklometazóndipropionátu sa vyberá s prihliadnutím na klinický účinok v každom konkrétnom prípade.
Pri miernom bronchiálnom astme tvorí nútený inspiračný objem (FEV) alebo špičkový výdychový výkon (PSV) viac ako 80% správnych hodnôt s rozpätím hodnôt PSV menej ako 20%.
Pri miernom priebehu FEV alebo PSV je 60-80% správnych hodnôt, denná variácia PSV je 20-30%.
V prípade ťažkých FEV alebo PSV, 60% požadovaných hodnôt, denná odchýlka hodnôt PSV je vyššia ako 30%.
Pri prechode na vysokú dávku inhalácie beklometazóndipropionátu môže mnoho pacientov užívajúcich systémové glukokortikosteroidy znížiť dávku, úplne ich zrušiť.
Počiatočná dávka beklometazónu sa určí podľa závažnosti bronchiálnej astmy. Denná dávka je rozdelená na niekoľko dávok.
V závislosti od individuálnej odpovede pacienta môže byť dávka lieku zvýšená, až kým sa klinický účinok neobjaví alebo nezníži na minimálnu účinnú dávku.
Deti vo veku od 4 do 12 rokov
Počiatočná dávka je 50 mg dvakrát denne. V prípade potreby môže byť počiatočná dávka zvýšená na 100 μg dvakrát denne. Maximálna jednotlivá dávka 200 mikrogramov.
Maximálna denná dávka je 400 mikrogramov. Denná dávka sa rozdelí na 2-4 dávky.
Dospelí a deti vo veku 12 rokov a viac:
Odporúčané úvodné dávky lieku:
• bronchiálna astma pľúc - 200 - 600 mg / deň;
• mierna bronchiálna astma - 600-1000 mcg / deň;
• závažný bronchiálny astma - 1000-2000 mg / deň.
Liečba bronchiálnej astmy je založená na postupnom prístupe - terapia sa začína podľa miery zodpovedajúcej závažnosti ochorenia.
Inhalácia GCS je predpísaná pre druhú fázu liečby.
2. fáza základnej terapie.
Beklometazóndipropionát 100-400 mcg 2-krát denne.
Fáza 3. Základná terapia.
Aplikovať inhalačné GCS vo vysokej dávke alebo v štandardnej dávke, ale v kombinácii s inhalačnými dlhodobo pôsobiacimi β-2-adrenomimetikami.
Beklometazóndipropionát vo vysokej dávke - 800-1600 mg / deň, v niektorých prípadoch megadóza až do 2000 mg / deň.
Krok 4. Závažný astma.
Beklometazóndipropionát vo vysokej dávke - 800-1600 mg / deň, v niektorých prípadoch megadóza až do 2000 mg / deň.
Krok 5. Závažný astma.
Beklometazóndipropionát vo vysokej dávke (pozri kroky 3 a 4).
Špeciálne skupiny pacientov
Nie je potrebné upravovať dávku beklometazónu u starších pacientov, u pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou.
Prekonajte užívanie jednej dávky lieku
V prípade náhodného vynechania inhalácie sa má ďalšia dávka odobrať vo vhodnom čase v súlade s liečebným režimom.
Možné vedľajšie účinky pri používaní lieku
Nežiaduce reakcie sú uvedené v závislosti od anatomickej a fyziologickej klasifikácie a výskytu. Frekvencia výskytu je definovaná nasledovne: veľmi často ≥1 / 10, často ≥1 / 100 a
beklometazón
Popis k 01/12/2015
- Latinský názov: Beclometasonum
- ATX kód: R01AD01
- Účinná zložka: Beklometazón (beklometazón)
- Výrobca: Orion Corporation Orion Pharma (Fínsko)
štruktúra
Produkt má aktívnu zložku beklometazóndipropionát.
Formulár uvoľnenia
Forma uvoľnenia tohto prostriedku - dávkovaný aerosól. Aerosól sa vyrába v rôznych objemoch: 9-ml fľaša obsahuje 70 dávok, 10-ml fľaša obsahuje 80 dávok a 23 ml fľaša obsahuje 200 dávok. Obsahuje v plastových fľašiach s dávkovačom masonom, ktorý je tiež súčasťou trysky na striekanie. Fľaša a tryska sú vložené do kartónového obalu.
Farmakologický účinok
Beklometazón poskytuje protizápalový, antialergický, protiedematózny, antiastmatický, anti-exudatívny účinok.
Existuje značná glukokortikoidová aktivita lieku, ako aj slabá mineralokortikoidná aktivita.
Liečivo zvyšuje produkciu lipomodulínu, znižuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a znižuje syntézu prostaglandínov. Vzhľadom na pokles produkcie zápalového exsudátu a lymfokínov je migrácia makrofágov inhibovaná a procesy granulácie a infiltrácie sa spomaľujú. Vďaka svojmu vplyvu sa bazálna membrána epitelu zhutňuje, proces sekrécie hlienu poháňanými pohárikovými bunkami sa spomaľuje, počet tukových buniek v sliznici priedušiek klesá. Aktívna zložka uvoľňuje hladké svaly priedušiek a prispieva k aktívnej obnove citlivosti.
Nástroj vám umožňuje obnoviť reakciu tela na bronchodilatátory a v dôsledku toho znížiť frekvenciu ich užívania. Liečivo zlepšuje výkon vonkajšieho dýchania. Ak sa liek používa v terapeutických dávkach, nie sú pozorované vedľajšie účinky, ktoré sú charakteristické pre systémové kortikosteroidy.
Ak sa liek používa intranazálne, eliminuje sa začervenanie a opuch nosnej sliznice.
Farmakokinetika a farmakodynamika
Účinná látka po intranazálnom použití sa absorbuje cez nosnú sliznicu. Existuje nízka hladina absorpcie z gastrointestinálneho traktu.
Systémová absorpcia sa vyskytuje bez ohľadu na formu podania. Sú spojené s plazmatickými proteínmi o 87%. Hlavná časť opúšťa telo cez črevá, približne 15% sa vylučuje cez obličky.
Terapeutický účinok sa pozoruje 4-5 dní po začiatku liečby, maximálne sa pozoruje niekoľko týždňov.
Po podaní inhaláciou sa časť dávky absorbuje v pľúcach. Hlavná časť dávky, ktorá vstupuje do tráviaceho systému, je inaktivovaná počas "prvého prechodu" cez pečeň.
Indikácie na použitie
Použitie prostriedkov pomocou inhalácie je indikované na bronchiálnu astmu (ako základnú liečbu). Používa sa aj v prípade nedostatočnej účinnosti ketotifénu, bronchodilatancií, kyseliny kromoglykovej, aby sa znížila dávka perorálnej GK.
Intranazálne podanie sa odporúča pri alergickej rinitíde, či už sezónnej alebo trvalej. Takisto sa vykonáva cvičenie na nápravu recidivujúcej nosovej polypózy, na vazomotorickú rinitídu.
Miestne a vonkajšie použitie beklometazónu sa používa v kombinácii s antimikrobiálnymi liečivami na infekčné a zápalové ochorenia kože a ucha.
kontraindikácie
Túto drogu by ste nemali používať v takýchto prípadoch:
Vdýchnutie sa nepoužíva:
- pri akútnom bronchospazme;
- s astmatickým stavom sa neuplatňuje ako primárny prostriedok;
- s bronchitídou a pôvodom z astmy.
Intranazálne podávanie sa nepoužíva:
- s hemoragickou diatézou;
- so systémovými infekciami (bakteriálnymi, hubovými);
- s ARD;
- s častými krvácaninami z nosa;
- s herpetickým ochorením oka.
Treba poznamenať, že pre intranazálne použitie existujú obmedzenia. Jedná sa krátko po operácii v nosovej dutine, ulcerácie nosnej prepážky, nedávny nosovej trauma, glaukóm, amébióze, hypotyreóza, ťažká pečeňová nedostatočnosť. Pri nedávnom infarkte myokardu je potrebná opatrnosť.
Vedľajšie účinky
Pri vykonávaní inhalácií sú takéto vedľajšie účinky možné:
- pocit bolesti v krku;
- chrapot;
- kašeľ a kýchanie;
- eozinofilná pneumónia;
- paradoxný bronchospazmus;
- alergické prejavy;
- s dlhodobou liečbou, kandida-ústna dutina a horné dýchacie cesty (prebieha počas antifungálnej liečby a liečba sa nemá zastaviť).
Systémové vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť pri užívaní lieku vo veľkých dávkach (viac ako 1,5 mg denne).
Pri intranazálnom použití sú takéto nežiaduce udalosti možné:
- podráždenie a suchosť nosovej sliznice;
- bolesť hrdla a nosnej dutiny;
- krvácanie z nosa;
- nazofaryngeálne infekcie vyvolané hubovou flórou;
- perforácia nosnej septa;
- výtok z nosa;
- ulcerácie nosovej sliznice.
Ak sa dlhodobo používa liek vo veľkých dávkach (viac ako 1500 mikrogramov denne), môžu sa objaviť systémové vedľajšie účinky.
Ako môže byť prejavom systémové účinky závraty, bolesti hlavy, bolesti očí, ospalosť, zvýšený vnútroočný tlak, poškodenie zraku, prekrvenie spojoviek, zmena chuti, alergické reakcie, bolesti svalov. Ak sa liek používa veľmi dlho, môže sa u detí vyskytnúť stúpajúci rast.
Pokyny na použitie beklometazónu (metóda a dávkovanie)
Pokyny na použitie beklometazónu poskytujú intranazálne a inhalačné užívanie lieku. Ak chcete získať výrazný výsledok, mali by ste nástroj pravidelne používať.
Dávkovanie počas inhalácie závisí od charakteristík priebehu ochorenia. Deti by mali dostávať nižšiu dávku ako dospelí.
Ak užívate jednu formu lieku, ktorá obsahuje 50 alebo 100 μg beklometazónu v jednej dávke, dospelí majú dostať 100 μg 3-4 krát denne. V prípade potreby zvýšte dávku na 600-800 mg. Deti by mali dostať 50-100 mcg dvakrát denne.
Ak sa použije forma látky, ktorá obsahuje 250 μg účinnej látky v dávke, dospelí dostanú 500 μg dvakrát denne alebo 250 μg štyrikrát denne. V prípade potreby zvýšte dávku na 1500-2000 mg denne.
Pri intranazálnom podaní sa do každej nosnej pasáže injikuje 50 μg 2-4 krát denne.
predávkovať
V prípade predávkovania sa objavujú príznaky hypotalamo-hypofyzárno-adrenálnej insuficiencie. V tomto prípade je pacient dlhší čas prenesený na systémové glukokortikoidy, je určený ACTH.
interakcie
So súčasným príjmom zvyšuje účinok beta-adrenomimetik. Na druhej strane beta-adrenomimetiki zvyšujú protizápalový účinok beklometazónu, čím zvyšuje stupeň jeho penetrácie do distálnych častí priedušiek.
Efedrín aktivuje metabolizmus beklometazónu.
Účinnosť beklometazónu je znížená induktormi enzýmov mikrozomálnej oxidácie.
Keď sú kombinované, estrogény, metanidón, teofylín, beta2-adrenomimetiká, perorálne glukokortikoidy aktivujú účinok beklometazónu.
Podmienky predaja
Môžete zakúpiť predpis.
Podmienky skladovania
Beklometazón sa má uchovávať na tmavom mieste, pričom teplota sa udržiava pod +30 ° C.
Čas použiteľnosti
Môžete skladovať po dobu 3 rokov, po otvorení fľaše môžu byť uložené nie dlhšie ako 6 mesiacov.
Špeciálne pokyny
Nepoužívajte tento liek na zmiernenie akútnych astmatických záchvatov. Ak sa v reakcii na použitie beklometazónu vyskytne akútny záchvat bronchiálnej astmy, je nevyhnutné túto liečbu okamžite zrušiť.
Ak má pacient príznaky hypotalamus-hypofýza-nedostatočnosti nadobličiek, pacient môže aj naďalej vykonávať inhalácii, ale potrebujeme jasnú kontrolu obsahu bazálnej plazmového kortizolu.
Podobne, tieto údaje by sa mali monitorovať, ak sa na liečbu použijú veľké dávky beklometazónu.
Ak má pacient broncho-obštrukčný syndróm v strednej alebo ťažkej forme, mali by ste použiť bronchodilatátory približne 20 minút pred inhaláciou.
Zabráňte kontaktu s očami.
Pri liečbe alergickej rinitídy s ťažkými symptómami sa účinnosť lieku zvyšuje pri použití súčasne s vazokonstrikčnými látkami. Ak chcete znížiť riziko orofaryngálnej kandidózy, odporúča sa pred jedlom inhalovať a po každej inhalácii oplachovať ústa.
Ľudia so astmou závislou od steroidov majú používať vyššie dávky lieku.
Pacienti s astmou by mali postupne prechádzať z glukokortikoidov so systémovým účinkom na inhaláciu beklometazónom. Dávku nemôžete výrazne znížiť.
Analógy beklometazónu
Beklometazón analógov - to znamená, Beclason Beklomet, Beklat, beklometazón formoterol, Beklospir, Propavent, Gnadion, Sanastmil, Vatseril a iné lieky s podobným účinkom. Nahradiť drogu môže byť len špecialista.
Pre deti
Beklometazón na použitie pri inhalácii, ktorý obsahuje 250 μg účinnej látky v jednej dávke, sa nemôže použiť na liečbu detí do 12 rokov veku.
Počas tehotenstva a laktácie
Nástroj na liečbu tehotných žien nemôžete použiť v prvom trimestri. Počas druhého a tretieho trimestra môžete liek užívať iba vtedy, ak očakávaný prínos presahuje očakávanú úroveň rizika. Tie deti, ktoré sa narodili matkám, ktoré dostali Beclomethasone počas tehotenstva, sa majú vyšetriť na nedostatočnosť nadobličiek. Dojčenie počas liečby by sa malo zastaviť.
Beclomethasone Recenzie
Prehliadky tohto lieku naznačujú, že vo väčšine prípadov môžu zmierniť stav pacientov. Existujú informácie o prejavoch niektorých vedľajších účinkov, ale vo všeobecnosti sú recenzie lieku pozitívne.
Beclomethasone cena, kde kúpiť
Beclomethasone cena priemer 300-400 rubľov na injekčnú liekovku 200 mcg.
BECLOMETASON DS
Inhalačný aerosól dávkovaný v hliníkovej nádobe pod tlakom. Obsah nádrže je bezfarebná alebo svetlo žltá kvapalina.
Pomocné látky: bezvodý etanol 5 mg, 1,1,1,2-tetrafluórdichlóretán 81,5 mg.
200 dávok - hliníkové plechovky (1) s plastovým dávkovacím ventilom - sprejový systém na nazálne použitie - balenia kartón.
GCS. Má protizápalový a antialergický účinok.
Spomaľuje uvoľňovanie zápalových mediátorov, zvyšuje produkciu lipomodulínu - inhibítor fosfolipázy A, znižuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej, inhibuje syntézu prostaglandínov. Upozorňuje na regionálnu akumuláciu neutrofilov, na zníženie tvorby zápalového exsudátu a produkciu lymfokínov, inhibuje migráciu makrofágov, čo vedie k pomalším procesom infiltrácie a granulácie.
Zvyšuje počet aktívnych ß-adrenergných receptorov, neutralizuje ich desenzibilizáciu, obnovuje pacientovu odpoveď na bronchodilatátory, čo umožňuje znížiť frekvenciu ich užívania.
Pri pôsobení beklometazónu sa znižuje počet žírnych buniek v bronchiálnej sliznici a edém epitelu a sekrécia hlienu prieduškových žliaz sa znižujú. Spôsobuje relaxáciu hladkých svalov priedušiek, znižuje ich hyperreaktivitu a zlepšuje funkciu vonkajšej respiračnej funkcie.
Neexistuje mineralokortikoidná aktivita.
V terapeutických dávkach nespôsobuje vedľajšie účinky charakteristické pre systémové kortikosteroidy.
Pri intranazálnom použití sa eliminuje opuch, hyperémia nosnej sliznice.
Terapeutický účinok sa zvyčajne rozvíja po 5-7 dňoch aplikácie beklometazónu.
Pri aplikácii lokálne a lokálne má protialergické a protizápalové účinky.
Po vdýchnutí sa časť dávky, ktorá vstupuje do dýchacích ciest, absorbuje do pľúc. V pľúcnom tkanive beklometazónu sa dipropionát rýchlo hydrolyzuje na beklometazón monopropionát, ktorý sa zase hydrolyzuje na beklometazón.
Časť dávky, ktorá je neúmyselne prehltnutá, je väčšinou inaktivovaná počas "prvého prechodu" cez pečeň. Konverzia beklometazóndipropionátu na beklometazónmonopropionát nastáva v pečeni a potom v polárnych metabolitoch.
Väzba účinnej látky v systémovej cirkulácii na plazmatické bielkoviny je 87%.
S / v úvode T1/2 beklometazón 17,21-dipropionát a beklometazón sú približne 30 minút. Až 64% sa vylučuje výkalmi a až 14% močom v priebehu 96 hodín, väčšinou vo forme voľných a konjugovaných metabolitov.
Na inhalačné použitie: liečba bronchiálnej astmy (vrátane nedostatočnej účinnosti bronchodilatátorov a / alebo kromoglykátu sodného, ako aj hormonálne závislých ťažkých bronchiálnych astmy u dospelých a detí).
Na intranazálne použitie: prevencia a liečba celoročnej a sezónnej alergickej rinitídy, vrátane rinitídy so sennou nádchou, vazomotorickej rinitídy.
Na vonkajšie a lokálne použitie: v kombinácii s antimikrobiálnymi látkami - infekčné a zápalové ochorenia kože a uší.
Pri inhalácii je priemerná dávka pre dospelých 400 mg / deň, frekvencia užívania je 2-4 krát / deň. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 1 g / deň. Pre deti je jedna dávka - 50-100 mg, frekvencia užívania - 2-4 krát denne.
Pri intranazálnom podaní je dávka 400 mcg / deň, frekvencia aplikácie je 1-4 krát / deň.
Pri externom a lokálnom podaní závisí dávka od indikácií a použitého dávkového formulára.
Na strane dýchacieho systému: chrapot, pocit podráždenia v krku, kýchanie; zriedkavo kašeľ; v zriedkavých prípadoch - eozinofilná pneumónia, paradoxný bronchospazmus, intranazálne použitie - perforácia nosného prepážky. Možná kandidóza ústnej dutiny a horných dýchacích ciest, najmä pri dlhodobom používaní, ktorá prebieha s lokálnou antifungálnou liečbou bez zastavenia liečby.
Alergické reakcie: vyrážka, žihľavka, pruritus, erytém a opuch očí, tváre, pier a hrtana.
Účinky v dôsledku systémových účinkov: znížená funkcia kôry nadobličiek, osteoporóza, katarakta, glaukóm, retardácia rastu u detí.
Beklometazón nie je určený na zmiernenie akútnych astmatických záchvatov. Nemal by sa používať ani na závažné záchvaty astmy, ktoré vyžadujú intenzívnu starostlivosť. Odporúčaná cesta podania pre použitú dávkovú formu sa musí striktne dodržiavať.
Veľmi opatrný a pod prísnym dohľadom lekára, beklometazón sa má používať u pacientov s adrenálnou insuficienciou.
Prenos pacientov, ktorí neustále užívajú GCS ústami do inhalačných foriem, sa môže podávať iba v stabilnom stave.
V prípade pravdepodobnosti vývinu paradoxného bronchospazmu, 10-15 minút pred podaním beklometazónu, sa uskutočňuje inhalácia bronchodilatátorov (napríklad salbutamol).
S rozvojom kandidózy ústnej dutiny a horných dýchacích ciest je lokálna antifungálna liečba preukázaná bez prerušenia liečby beklometazónom. Infekčné a zápalové ochorenia nosnej dutiny a paranazálnych dutín pri určovaní vhodnej liečby nie sú kontraindikáciou liečby beklometazónom.
Prípravky na inhalačné použitie, ktoré obsahujú v dávke 250 μg beklometazónu, nie sú určené pre deti mladšie ako 12 rokov.
Kontraindikované v prvom trimestri tehotenstva.
Použitie v tehotenstve II. A III. Mesiaca je možné iba vtedy, ak očakávané prínosy pre matku prevyšujú možné riziko pre plod. Novorodenci, ktorých matky dostali beklometazón počas gravidity, sa majú starostlivo vyšetriť z dôvodu nedostatku funkcie nadobličiek.
Ak je to potrebné, počas laktácie by sa malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.
beklometazón
Beclomethasone: návod na použitie a recenzie
Latinský názov: Beclomethasone
Kód ATX: R01AD01
Účinná látka: beklometazón (beklometazón)
Výrobca: OJSC "Moskhimpharmpreparaty" je. NASA Semashko ", CJSC" Binnopharm "(Rusko), Orion Corporation Orion Pharma (Fínsko)
Aktualizovať popis a fotografiu: 07/04/2018
Beklometazón je hormonálny liek (glukokortikosteroid) určený na inhalačné použitie na ovplyvnenie sliznice dýchacích orgánov; jeden z prostriedkov základného priebehu liečby bronchiálnej astmy.
Forma uvoľnenia a zloženie
Aktívnou aktívnou zložkou je beklometazóndipropionát.
Dostupné vo forme aerosólu na inhalačné dávkovanie (200 dávok v hliníkových aerosólových plechovkách s postrekovacím systémom, 1 balenie v škatuľke).
Obsah účinnej látky v jednej dávke - 50 mg alebo 250 mg.
Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Beklometazón je glukokortikosteroid a má slabú afinitu k receptorom GCS. Za účasti enzýmov sa mení na aktívny metabolit - beklometazón-17-monopropionát (B-17-MP), ktorý sa vyznačuje výrazným lokálnym protizápalovým účinkom. Beklometazón znižuje intenzitu zápalu potlačením tvorby chemotaktické látky (vplyv na neskoré alergické reakcie), spomaľuje vývoj okamžitých alergických reakcií, ktoré sú spôsobené inhibíciou syntézy metabolitov arachidónovej kyseliny a znižujú uvoľňovanie mastocytov mediátorov zápalu a tiež stimuluje mukociliárna transport.
Liečivo poskytuje zníženie počtu žírnych buniek v bronchiálnej sliznici, inhibícia sekrécie hlienu bronchiálnych žliaz, znižuje opuchy epitel, bronchiálna hyperreaktivita, regionálne akumuláciu neutrofilov, a tiež inhibuje produkciu lymfokínov a zápalový exsudát, spomaľuje migráciu makrofágov a pomáha znížiť intenzitu granulácie a infiltrácie.
Vďaka beklometazónu sa zvyšuje počet aktívnych beta-adrenergných receptorov, obnoví sa reakcia pacienta na bronchodilatátory, čo znižuje frekvenciu ich užívania. Po vdýchnutí má látka prakticky žiadny resorpčný účinok.
Liečba nemá schopnosť zastaviť bronchospazmus a terapeutický účinok sa postupne rozvíja s maximálnou závažnosťou, zvyčajne 5-7 dní po začiatku liečby.
farmakokinetika
Viac ako 25% beklometazónu podávaného inhaláciou sa uloží do respiračného traktu a zvyšné množstvo sa uloží do hrdla a úst a prehltne. V pľúcach sa pred začiatkom absorpcie zlúčenina aktívne metabolizuje a tvorí aktívny metabolit B-17-MP. Systémová absorpcia sa vykonáva ako posledná v pľúcach (až 36% frakcie látky pľúc) a gastrointestinálneho traktu (až do 26%, že prichádzajúci tu po požití). Absolútna biologická dostupnosť beklometazónu v nezmenenom stave a B-17-MP je približne 2% a 62% dávky prijatej inhaláciou.
Beklometazón sa absorbuje vysokou rýchlosťou a maximálna koncentrácia látky v krvnej plazme sa dosiahne za 0,3 hodiny. B-17-MP sa absorboval pomalšie. Čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie tohto metabolitu je približne 1 hodinu. Bolo zistené približné lineárne vzťahy medzi zvýšením dávky podávanej inhaláciou a systémovou expozíciou aktívnej zložky liečiva.
Pre beklometazón je distribúcia v tkanivách 20 litrov a pre B-17-MP - 424 litrov. Liečivo je pomerne dobre (87%) sa viaže na plazmatické bielkoviny.
Beklometazón a B-17-MP sú charakterizované vysokým plazmatickým klírensom 150 l / h a 120 l / h. Polčas rozpadu je 0,5 hodiny a 2,7 hodiny.
Indikácie na použitie
Účinok lieku je zameraný na zníženie epitelové edém, sekrécia hlienu bronchiálna žľazy regionálnych zoskupení neutrofilov, bronchiálna hyperreaktivita, zápalové výpotok (tekutina do miesta zápalu).
Podľa pokynov sa Beclomethasone predpisuje v nasledujúcich prípadoch:
- Bronchiálna astma (inhalačné použitie);
- Prevencia a liečba alergickej rinitídy vrátane vazomotorickej a rinitídy so sennou nádchou (intranazálne použitie);
- Infekčné a zápalové ochorenia uší a kože (externé a lokálne) - v kombinácii s antimikrobiálnymi látkami.
kontraindikácie
- Bronchitída bez astmatického charakteru, akútny bronchospazmus;
- Časté krvácanie do nosa, hemoragická diatéza;
- Systémové infekcie vrátane pľúcnej tuberkulózy, akútnych respiračných infekcií, ochorenia oka herpetických.
Beklometazónový aerosól je kontraindikovaný u detí mladších ako 6 rokov a u žien v prvom trimestri gravidity.
Pokyny na použitie beklometazónu: metóda a dávkovanie
- Dospelí - 500 mcg 2 krát denne alebo 250 mcg 4 krát denne, denná dávka by nemala prekročiť 1000 mcg (2000 mcg je povolené len vo veľmi vážnych prípadoch, denná dávka je rozdelená na 4 dávky);
- Deti od 6 rokov - 50-100 mcg 2 až 4 krát denne.
- Dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 100 mcg 3-4 krát denne v každej nazálnej pasáži, nepresahujúcou dennú dávku 1000 mcg;
- Deti vo veku 6-12 rokov - 50 μg na každý nosový kanál (nie viac ako 500 μg denne) s rovnakou frekvenciou podávania ako dospelí.
Podrobnejší režim dávkovania a trvanie liečby určí lekár.
Vedľajšie účinky
Beklometazónový aerosól môže spôsobiť nežiaduce reakcie na tela, najmä ako:
- Kýchanie, kašeľ, podráždenie v krku, dysfónia, zriedkavo - paradoxný bronchospazmus (eliminovaný inhalačnými bronchodilatanciami), eozinofilná pneumónia;
- Kandidomykóza horných dýchacích ciest a ústnej dutiny;
- Závraty, bolesti hlavy, zvýšený vnútroočný tlak, šedý zákal, lymfopénia, eozinopénia, leukocytóza - pri dlhodobom používaní vo veľkých dávkach;
- Krvácanie z nosa, rinitída, perforácia nosného prepážky, atrofia mukózy - s intranazálnou aplikáciou;
- Zhoršená funkcia hypotalamo-hypofyzárno-nadledvového systému - s jednorazovým použitím viac ako 1000 μg beklometazóndipropionátu;
- Alergické reakcie.
predávkovať
Sa môžu vyvinúť príznaky akútneho predávkovania v jednej inhalácii vysokých dávok viac ako 1 V tomto prípade často vykazujú príznaky depresie kôry nadobličiek, a že je potrebné pre neodkladnej starostlivosti nie je k dispozícii. Je to spôsobené obnovením tejto funkcie počas niekoľkých dní, čo je potvrdené zmenou hladiny kortizolu v krvnej plazme.
Pri chronickom predávkovaní (dlhodobá liečba liekom v dávkach vyšších ako 1,5 g) je možné pozorovať pretrvávajúce potlačenie funkcie kôry nadobličiek. V takejto situácii by sa mala pravidelne monitorovať funkcia rezervy nadobličkovej kôry. V prípade predávkovania možno pokračovať v liečbe beklometazónom podaním dávok dostatočných na udržanie terapeutického účinku.
Špeciálne pokyny
Pre ženy v druhom a treťom trimestri gravidity, ako aj pre dojčiace matky, lekár určí vhodnosť používania beklometazónu. Podávanie lieku počas laktácie sa má prerušiť a dojčenie sa musí prerušiť.
Na intranazálne použitie postreku je potrebná opatrnosť u osôb s nosnou septou, glaukómom, amébiázou, hypotyreózou, ťažkou renálnou insuficienciou.
Nedávno prenesený infarkt myokardu, operácia nosovej dutiny a rany nosa vykonané v nedávnej minulosti sú dôvodom na obmedzenie používania beklometazónu.
Vplyv na schopnosť riadiť motorové vozidlá a zložité mechanizmy
Vdýchnutie beklometazónu významne neovplyvňuje schopnosť riadiť vozidlá alebo zapojiť do potenciálne nebezpečných činností, ktoré vyžadujú zvýšenú reakčnú rýchlosť a vážnu koncentráciu.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Liečivo počas tehotenstva a počas dojčenia sa používa s mimoriadnou opatrnosťou iba vtedy, ak je očakávaný prínos pre matku prekračovaný nad možnými rizikami pre plod a dieťa.
Novorodenci, ktorých matky boli počas tehotenstva liečené beklometazónom, sa majú dôkladne vyšetriť na adrenálnu insuficienciu.
Použitie v detstve
Deti do 6 rokov nie sú menovaní.
Liek, ktorého 1 dávka obsahuje 250 μg beklometazónu, nie je určená pre deti do 18 rokov. Pri inhalácii je jednorázová dávka pre deti 50 až 100 mcg a frekvencia užívania nepresahuje 2-4 krát denne.
Lieková interakcia
Beklometazón obnovuje reakciu pacienta na beta-adrenomimetiká, čo významne znižuje frekvenciu ich užívania.
Keď sa liek kombinuje s rifampicínom, fenytoínom, fenobarbitalom a ďalšími induktormi pečeňových mikrozomálnych enzýmov, terapeutický účinok používania beklometazónu sa stáva slabší.
Súbežné použitie beklometazónu s teofylínom, metandienonom, beta2-adrenomimetikami, estrogény, ako aj systémové glukokortikosteroidy prispievajú k účinnosti beklometazónu.
Pri súbežnom podávaní s beklometazónom a beta-adrenergikou sa zvyšuje účinok lieku na telo.
U obzvlášť citlivých pacientov je interakcia beklometazónu s metronidazolom a disulfiramom možná vzhľadom na obsah etylalkoholu v prípravku.
analógy
Priamy analóg beklometazónu, ktorý má ako účinnú látku beklometazón dipropionát: Beclonone Eco, Beclat, Beclospir, Becotide, Klenil, Beclozon Eco Light Breath, Beclomethasone-aeronaut.
Lieky podobné akcie týkajúce sa jednej farmpodgruppe: Asmaneks Tvistheyler, benacort, Budekort, Boudin Steri-Neb, budezonid, budezonid Iziheyler, Budieyr, Pulmicort, Tafen Novolayzer, Flixotide, Alvesko, Novopulmon E Novolayzer, budezonid-natívne.
Zmluvné podmienky pre ukladanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Trvanlivosť je 3 roky, po otvorení rozprašovača by sa obsah mal používať do 6 mesiacov.
Podmienky predaja liekov
Predpis.
Beclomethasone Recenzie
Podľa recenzií beklometazón vo väčšine prípadov pomáha rýchlo zmierniť stav pacienta. Existujú správy o prejavoch nepríjemných vedľajších účinkov, lekári a pacienti však vo všeobecnosti považujú za účinnú drogu.
Cena za beklometazón v lekárňach
V priemere cena beklometazónu, v ktorej 1 dávka obsahuje 50 mcg, je 131-188 rubľov. Náklady na aerosól na inhaláciu, ktorého dávka obsahuje 250 mikrogramov, sa líšia v rozmedzí od 385 do 410 rubľov.
Beclazon IVF Beclometazónový aerosól na inhalačné dávkovanie - ako podať žiadosť?
Beclason pre inhaláciu je primárny a základný liek, ktorý sa používa na liečbu astmy v rôznych štádiách, ako aj rýchle zbavenie sa príznakov ochorenia. Liečivo je beklometazón. Po páde do ohniska zápalu má anti-edémový efekt.
Aké formy sa vyrábajú
Nástroj prichádza vo forme dokončeného inhalátora. Každá injekčná liekovka obsahuje až 200 jednorazových dávok. Puzdro je vyrobené z hypoalergénneho hliníka a je vybavené pohodlným rozprašovačom. Aj v balení kartónu je ďalší optimalizátor, ktorý zjednodušuje proces používania nástroja.
štruktúra
Úplná odmeraná dávka pre inhaláciu liekom by mala stačiť na 200 úplných aplikácií. S aktívnou inšpiráciou je v jednej časti aerosólu:
- Beclametozon - 0,05 mg.
- Hydrofluóralkán - 76 mg.
- Alkohol do 6 mg.
Pre väčšie rozprašovanie a miešanie účinných látok je potrebné malé množstvo etanolu.
Farmakologický účinok
Keď vstúpi do oblasti zápalu, aktívne látky blokujú procesy, ktoré zvyšujú zápal. Receptory, ktoré produkujú prostaglandíny, sú inhibované. Antialergická reakcia sa vyskytuje okamžite po kontakte so sliznicou a povrchom priedušiek. Zvyšuje sa produkcia lipomodulínu vlastným glukokortikoidom, čo prispieva k zvýšeniu účinnosti liečby.
Dlhodobé užívanie lieku Beclazon vám umožňuje znížiť účinky vášho imunitného systému Z tohto dôvodu dochádza k zníženiu akumulácie makrofágov, čo zlepšuje celkovú priechodnosť v cievach. V priebehu času mikronutrienty blokujúce účinky bronchodilatancií úplne vyjdú z tela pacienta.
Mechanizmus práce aktívnych zložiek umožňuje zlepšiť čítanie vonkajšieho dýchania normalizáciou práce sekrečného aparátu. Množstvo hlienu produkovaného organizmom klesá a veľké zhlukové bunky sa rozpúšťajú. Pri použití odporúčaných dávok lieku Beclavone neboli zistené žiadne systémové reakcie, ale opuch sa výrazne znížil a nepohodlie sa odstránilo.
Nástroj sa môže aplikovať intranazálnou aplikáciou. Tak je možné sa zbaviť zápalu slizničných tkanív v nosovej dutine.
Kedy a kto potrebuje
Beclason sa používa na:
- V akejkoľvek fáze astmy. Môže sa používať v kombinácii s inými liekmi.
- Alergická, sezónna a chronická rinitída.
- Zápalové alebo infekčné kožné lézie na ušiach a krku.
kontraindikácie
Pred použitím si poraďte sa so svojím lekárom. Nástroj nie je možné použiť na:
- Zápal pokožky alebo slizníc spôsobený hubami.
- Porážka mäkkého tkaniva s hokejkou Koch.
- Počas exacerbácie astmy.
- V počiatočných štádiách tehotenstva.
- Alergie k jednej zo zložiek lieku.
Prítomnosť jedného z bodov znemožňuje použitie lieku Beclazon.
Vedľajšie účinky
V prípade individuálnej neznášanlivosti alebo krátkodobých alergických reakcií sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako napríklad:
- Krátkodobý kŕč určitých častí priedušiek.
- Suchý kašeľ spôsobený podráždením horných dýchacích ciest.
- Podráždenie hlasiviek.
- Mierna pneumónia spôsobená nahromadením leukocytov v prieduškách.
- Alergický opuch tváre a slizníc ústnej a nosovej dutiny.
- Svrbenie spôsobené žihľavkou.
- Vo zriedkavých prípadoch dochádza k osteoporóze a spomaleniu rastu a vývoju u detí.
- Negatívny účinok na endokrinný systém.
- Poškodenie očí.
Ak sa objaví jeden z opísaných symptómov, mali by ste okamžite konzultovať lekára, ktorý rozhodne o ukončení používania finančných prostriedkov.
Návod na použitie
Bez ohľadu na zložitosť priebehu ochorenia, pred aplikáciou musíte konzultovať lekára, ktorý dokáže predpovedať výskyt negatívnych účinkov.
Štandard pre dospelého je dávka 0,4 mg denne. Mala by byť rozdelená na niekoľko metód v závislosti od závažnosti ochorenia. Je potrebné aplikovať prostriedky 2-5 krát denne, v prípade potreby lekár môže zvýšiť dávku na 1 mg.
Deti by sa mali podávať od 0,05 do 0,1 mg denne. Dávka sa má rozdeliť na 2-4 dávky. Môže sa tiež použiť na internalizačnú terapiu 1-4 krát denne.
Externé použitie nie je obmedzené na dávky, ale závisí od oblasti alergického zápalu.
Beclazon Eco ľahký dych
Forma lieku používaná iba pri vdýchnutí. Znížený účinok liečivých zložiek umožňuje, aby bol použitý ako profylaxia pred alebo po ochorení alebo exacerbácii astmy. Ak chcete nájsť účinnú dávku lieku, musíte sa poradiť so svojím lekárom.
Stanovenie účinného množstva nastáva pri priradení pacienta minimálnej dávke. Ak nie je žiadny vedľajší účinok a neexistuje žiadna pozitívna dynamika, zvyšuje sa. V priebehu času sa teda zvolí správna dávka lieku. Jednotlivé parametre imunity a fyzické vlastnosti pacienta silne ovplyvňujú požadované množstvo finančných prostriedkov.
Pre deti a dospelých starších ako 12 rokov môže byť počiatočná dávka až 0,6 mg denne. Odporúčané množstvo sa zvyšuje, ak má pacient priemernú fázu ochorenia až do 1 mg alebo až do 2 mg denne. Zvýšenie dávky sa má uskutočniť pod kontrolou skúseného odborníka, ktorý si bude vedomý vývoj negatívnych príznakov.
Deti do 12 rokov a staršie osoby by nemali používať viac ako 0,4 mg Beclasonu Eco za deň.
Ak preskočíte čas nasledujúceho vstupu, nie je potrebné zvyšovať jednorazovú dávku. Vedľajšie účinky sa vyskytujú s nadmerným množstvom účinných látok na slizniciach. Je lepšie pokračovať v používaní nástroja ako predtým. Pri liečbe detí treba venovať pozornosť dávke beklometazónu v liekoch. Ak je vo výrobku viac ako 0,25 mg účinnej látky, nie je vhodné na liečbu detí.
Pokyny na používanie inhalátora
Na to, aby odmerané množstvo látky vstúpilo do oblasti zápalu, je potrebné správne použiť aerosolový inhalátor.
Počas striekania nechajte plechovku vo vzpriamenej polohe. V čase stlačenia musíte zobrať dych a udržať si lieky v sebe bez vydychovania až do okamihu, keď sa objaví nepríjemný pocit. Dýchanie sa vykonáva s celým prsníkom s rozšírením membrány.
Pri inhalovaní musíte venovať pozornosť pozícii, v ktorej sú prsty. Nesmú blokovať vstupy vzduchu. Iba jedna osoba by mala používať jeden inhalátor. V opačnom prípade je možné rozšírenie komplikovanej formy patogénnych mikroorganizmov.
Použitie v detstve
Pri liečbe detí je potrebné poznať nasledovné:
Liečivo s koncentráciou účinnej látky vyššou ako 0,25 mg sa nemôže použiť na liečbu detí mladších ako 12 rokov. Dávka nesmie prekročiť 0,1 mg denne. Deti staršie ako 12 rokov môžu dostať až 0,4 mg, ale je potrebné ich rozdeliť na 2-4 dávky.
Keďže vedľajšie účinky môžu veľmi komplikovať priebeh ochorenia, pred použitím by ste mali konzultovať s pediatrom, ktorý môže znížiť pravdepodobnosť ich výskytu.
Ako uchovávať
Najlepšie miesto pre uloženie Beclazonu je polica v skrini, kde slnko nespadá. Výhodná skladovacia teplota je v rozmedzí +10 až +30. Preto nie je potrebné, aby bol nástroj umiestnený v chladničke a najmä v mrazničke. V opačnom prípade sa môže zlomiť tenký hliníkový kryt.
Čas použiteľnosti
Na tmavom mieste, kde je teplota v rozmedzí 10 až 30 stupňov Celzia, môže byť liek uložený až 3 roky bez straty vlastností.
Špeciálne pokyny
Pri prechode na trvalé užívanie lieku by sa malo zvážiť:
- Nástroj nie je vhodný na liečbu ťažkého pľúcneho ochorenia. V takýchto prípadoch sa drogy používajú viacej, čo môže mať nepriaznivý vplyv na Beclason.
- Je potrebné dodržiavať odporúčania lekára týkajúce sa dávkovania a spôsobu podávania.
- Pacienti s renálnym zlyhaním sú ohrození a mali by pred konzumáciou konzultovať s odborníkom.
- Pri prechode závažných pacientov na Beclason by sa mala pozorovať stabilná pozitívna dynamika.
- Pri výskyte hubových kolónií v ústnej dutine musíte kombinovať príjem Beklozan s liečbou pre cudzie mikroorganizmy.
- V prípade výskytu infekčných patogénov by sa Beklozan nemal náhle zrušiť.
- Liek by nemal spadnúť do očí. V opačnom prípade dobre opláchnite tečúcou vodou.
- Prípravok pred prípravou nástreku nechajte vychladnúť. Účinnosť beklometazónu sa výrazne znižuje pri teplotách pod 15 stupňov Celzia. Preto je lepšie ho zahriať vo svojich rukách.
Podobné lieky
Ak ste alergický na jednotlivé zložky, môžete použiť podobné nástroje, ako napríklad:
V každej lekárni je možné zakúpiť štandardnú dávku 200 dávok. Približná cena je 350 rubľov. Tí, ktorí chcú kúpiť vylepšený vzorec, ktorý je efektívnejší, si môžete vybrať Beklozan Eco light dýchanie, ktorého cena je 1000 rubľov.
záver
Beklozan Eco je účinný prostriedok proti rôznym štádiám astmy. Jeho použitie vám umožní rýchlo zbaviť sa príznakov a nepohodlie počas dýchania. Použitie výrobku môže spôsobiť vedľajšie účinky. Aby ste predišli komplikáciám, odporúča sa konzultovať so svojím lekárom vopred.
BEKLOMETASON (BEKLOMETASONE)
Forma uvoľnenia, zloženie a balenie
Pomocné látky: bezvodý etanol, 1,1,1,2-tetrafluórdichlóretán
200 dávok - hliníkové plechovky (1) s dávkovacím zariadením a rozprašovacou dýzou - kartónové škatule.
400 dávok - hliníkové plechovky (1) s dávkovacím zariadením a rozprašovacou dýzou - kartónové škatule.
aerosól d / inhalácia 100 μg / 1 dávka: valce 200 alebo 400 dávok
Reg. Č.: 9935/12 od 03/27/2012 - aktívne
Pomocné látky: bezvodý etanol, propylénglykol, 1,1,1,2-tetrafluórdichlóretán
200 dávok - hliníkové plechovky (1) s dávkovacím zariadením a rozprašovacou dýzou - kartónové škatule.
400 dávok - hliníkové plechovky (1) s dávkovacím zariadením a rozprašovacou dýzou - kartónové škatule.
aerosól d / inhalácia 250 μg / 1 dávka: valce 200 alebo 400 dávok
Reg. Č.: 9935/12 od 03/27/2012 - aktívne
Pomocné látky: bezvodý etanol, izopropylalkohol, 1,1,1,2-tetrafluórdichlóretán
200 dávok - hliníkové plechovky (1) s dávkovacím zariadením a rozprašovacou dýzou - kartónové škatule.
400 dávok - hliníkové plechovky (1) s dávkovacím zariadením a rozprašovacou dýzou - kartónové škatule.
Farmakologický účinok
Má protizápalový a antialergický účinok.
Spomaľuje uvoľňovanie zápalových mediátorov, zvyšuje produkciu lipomodulínu - inhibítor fosfolipázy A, znižuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej, inhibuje syntézu prostaglandínov. Upozorňuje na regionálnu akumuláciu neutrofilov, na zníženie tvorby zápalového exsudátu a produkciu lymfokínov, inhibuje migráciu makrofágov, čo vedie k pomalším procesom infiltrácie a granulácie. Zvyšuje počet aktívnych ß-adrenoreceptorov, obnovuje pacientovu odpoveď na bronchodilatátory, čo umožňuje znížiť frekvenciu ich užívania. Pri pôsobení beklometazónu sa znižuje počet žírnych buniek v bronchiálnej sliznici a edém epitelu a sekrécia hlienu prieduškových žliaz sa znižujú. Spôsobuje relaxáciu hladkých svalov priedušiek, znižuje ich hyperreaktivitu a zlepšuje funkciu vonkajšej respiračnej funkcie. Neexistuje mineralokortikoidná aktivita. V terapeutických dávkach nespôsobujú vedľajšie účinky charakteristické pre systémové glukokortikosteroidy.
farmakokinetika
Po vdýchnutí sa časť dávky, ktorá vstupuje do dýchacích ciest, absorbuje do pľúc. Viac ako 25% inhalačnej dávky sa usadzuje v dýchacom trakte, zvyšné množstvo je v ústach, hltane a prehltnuté. Časť dávky, ktorá je neúmyselne prehltnutá, je väčšinou inaktivovaná počas "prvého prechodu" cez pečeň. Konverzia beklometazóndipropionátu na beklometazónmonopropionát nastáva v pečeni a potom v polárnych metabolitoch. V pľúcach sa pred absorpciou beklometazóndipropionátu značne metabolizuje na aktívny metabolit beklometazón-17-monopropionát. Jeho systémová absorpcia sa vyskytuje v pľúcach (36% pľúcnej frakcie) v gastrointestinálnom trakte (26% požití dávky). Beklometazóndipropionát sa rýchlo vstrebáva (T.max - 0,3 h), beklometazón-17-monopropionát - pomalšie (T.max - 1 hodina). Komunikácia s plazmatickými proteínmi je relatívne vysoká - 87%. Beklometazóndipropionát a beklometazón-17-monopropionát majú vysoký plazmatický klírens (150 a 120 l / h, v danom poradí). T1/2 je 0,5 a 2,7 hodiny. Až 64% sa vylučuje výkalmi a až 14% močom, hlavne vo forme voľných a konjugovaných metabolitov.
Indikácie na použitie
Základná terapia bronchiálnej astmy.
Dospelí a deti:
- mierny astma (pacienti vyžadujúci pravidelnú symptomatickú liečbu bronchodilatanciami častejšie ako príležitostne);
- mierna astma (pacienti vyžadujúci pravidelnú liečbu proti astmu a pacienti s nestabilnou astmou alebo so zhoršením stavu na pozadí existujúcej preventívnej liečby alebo samotnej bronchodilatancie);
- (pacienti so závažnou chronickou astmou, ktorí môžu začať užívať beclometazónový aerosol, väčšina pacientov, ktorí sú závislí od systémových steroidov na adekvátnu kontrolu symptómov astmy, môže výrazne znížiť alebo úplne opustiť perorálne kortikosteroidy).
Dávkovací režim
Aerosól beklometazónu na inhaláciu sa používa iba pri vdýchnutí. Pacienti by si mali byť vedomí toho, že aerosól inhalačného beklometazónu sa používa na prevenciu ochorenia, a preto by sa mal užívať pravidelne, a to aj počas neprítomnosti astmatických záchvatov. Dávka liečiva sa upraví v závislosti od individuálnej odpovede. Ak sa zlepšenie po použití krátkodobo pôsobiacich bronchodilatancií stane menej účinným alebo vyžaduje viac inhalácií ako zvyčajne, kontrolná liečba je potrebná pod dohľadom špecialistu. Pacientom, u ktorých je ťažké synchronizovať dýchanie s použitím inhalátora, sa odporúča, aby navyše používali spacer - zariadenie na uľahčenie vdýchnutia inhalačných liekov. Deťom je tiež možné odporučiť, aby používali špeciálny detský oddeľovač.
Počiatočná dávka inhalácie beklometazóndipropionátu sa musí upraviť podľa závažnosti ochorenia. Dávka sa môže upraviť tak, aby sa dosiahla kontrola, a potom sa má titrovať na najnižšiu dávku, pri ktorej sa udržiava účinná kontrola astmy.
Dospelí (vrátane starších):
Beklometazón 50 mikrogramov / dávka:
Zvyčajná počiatočná dávka je 200 mcg dvakrát denne. V závažných prípadoch sa môže zvýšiť na 600-800 μg / deň (v tomto prípade sa odporúča použiť formu liečiva s vysokým obsahom účinnej látky). Dávka liečiva môže byť potom upravená tak, aby sa dosiahla kontrola symptómov astmy alebo sa znížila na minimum účinku v závislosti od individuálnej odpovede pacienta. Celková denná dávka sa má podávať dvakrát až štyrikrát denne.
Beclomethasone 250 μg / dávka:
Zvyčajná dávka 1000 μg / deň, ktorá sa môže zvýšiť na 2000 μg. Môže sa znížiť, ak sa astma pacienta stabilizuje. Celková denná dávka sa má podávať dvakrát až štyrikrát denne. Zariadenie Spacer sa má vždy používať pri podávaní dospelým a dospievajúcim vo veku 16 rokov a starších s celkovou dennou dávkou 1000 μg alebo viac.
Beklometazón 50 mikrogramov / dávka:
Zvyčajná počiatočná dávka je 100 mg dvakrát denne. V závislosti od závažnosti astmy môže byť denná dávka zvýšená na 400 mikrogramov, ktorá sa užíva v 2 až 4 dávkach.
Beclomethasone 250 μg / dávka:
Beclomethasone 250 mikrogramov / dávka sa pre deti neodporúča.
U pacientov s hepatálnym alebo renálnym zlyhaním:
- Nie je potrebné upravovať dávku u pacientov s poškodením pečene alebo obličiek.
Aerosólový sprej sa inhaluje cez ústa do pľúc. Správna liečba je nevyhnutná pre úspešnú liečbu. Pacient má byť poučený o správnom používaní beklometazónu a odporúča sa, aby ste si prečítali a dodržiavali pokyny uvedené v písomnej informácii pre používateľov.
Návod na použitie (pravidlá používania inhalátora)
Rovnako ako u iných inhalovaných liekov, terapeutický účinok sa môže znížiť, keď sa balónik ochladí. Válce sa nedajú zlomiť, preraziť ani spáliť, aj keď sú prázdne. Ak je inhalátor nový alebo sa nepoužíva tri dni alebo dlhšie, odstráňte viečko náustku, ľahko ho zatlačte po stranách, dobre pretrepte inhalátor a striekajte ho raz do vzduchu, aby ste zaistili správnu funkciu.
1. Odstráňte uzáver náustku a mierne ho zatlačte na boky.
2. Uistite sa, že vo vnútri a mimo inhalátora nie sú žiadne cudzie predmety vrátane náustku.
3. Inhalátor dôkladne pretrepte tak, aby sa cudzí predmet odstránil z inhalátora a obsah inhalátora sa rovnomerne premiešal.
4. Vezmite inhalátor vertikálne medzi palcom a všetkými ostatnými prstami a palec by mal byť na základe inhalátora pod náustkom.
5. Urobte čo najhlbšie hlboké vydychovanie, potom umiestnite náustok do úst medzi zuby a zakryte ho perami bez toho, aby ste kousali.
6. Začnite inhaláciou ústami, stlačte hornú časť inhalátora na rozprašovanie lieku, zatiaľ čo pokračujete v inhalovaní pomaly a hlboko (to uvoľňuje jednu dávku aerosólu).
7. Držte si dych, vyberte inhalátor z úst a vyberte prst z hornej časti inhalátora. Pokračujte v držaní dychu čo najviac.
8. Ak je potrebné ďalšie nastrekovanie, počkajte približne 30 sekúnd, pričom držte inhalátor vzpriamene. Potom vykonajte kroky 3-7.
9. Zasuňte kryt náustku na miesto stlačením a kliknutím na požadovaný smer.
Je dôležité:
- implementovať body 5, 6 a 7 pomaly. Dôležité je, aby ste začali dýchať čo najskôr pred striekaním. Prvých párkrát sa cvičiť pred zrkadlom. Ak sa v hornej časti inhalátora alebo z boku úst objaví "bublina", musíte z bodu 2 opäť začať.
Malé deti môžu potrebovať pomoc, môže byť potrebné, aby dospelí vdychovali. Mali by ste požiadať dieťa, aby vydychovalo a postriekalo ihneď po tom, ako dieťa začne inhalovať. Odporúča sa zvládnuť techniku spoločne. Staršie deti alebo oslabení dospelí môžu držať inhalátor dvoma rukami. Oba indexové prsty by mali byť umiestnené na hornej strane inhalátora a oba palce by mali byť umiestnené na základni pod náustkom.
Inhalátor by sa mal čistiť aspoň raz týždenne:
1. Odstráňte kovovú nádobu z plastového puzdra inhalátora a odstráňte uzáver náustku.
2. Utierajte plastové puzdro a náustok vlhkou handričkou.
H. Nechajte vyschnúť na teplom mieste. Vyhnite sa nadmernému teplu.
4. Umiestnite kovovú fľašu a kryt na náustok na miesto. Pacientka sa musí poradiť s dôležitosťou oplachovania úst a hrdla vodou alebo ihneď po použití inhalátora. Pacient by mal byť informovaný o dôležitosti čistenia inhalátora aspoň raz týždenne, aby sa zabránilo upchatiu a starostlivo dodržiavajte pokyny na čistenie inhalátora vytlačeného v príbalovom letáku. Inhalátor by sa nemal umývať ani umiestňovať do vody.
Vedľajšie účinky
Nasledujúce vedľajšie účinky sú klasifikované podľa orgánov a systémov v závislosti od frekvencie výskytu:
- veľmi často (1/10), často (1/100 a