V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Cetirizine. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebitelia tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie cetirizínu v ich praxi. Veľká žiadosť o pridanie spätnej väzby k lieku aktívnejšie: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, snáď výrobca neoznámil v anotácii. Analógy cetirizínu v prítomnosti dostupných štrukturálnych analógov. Používa sa na liečbu urtikárie, pollinózy a iných prejavov alergie u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie lieku.
Cetirizín je kompetitívny antagonista histamínu, hydroxyzínový metabolit, ktorý blokuje H1-histamínové receptory. Zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií, má antipruritický a anti-exudatívny účinok. Ovplyvňuje skorý štádium alergických reakcií, obmedzuje uvoľňovanie zápalových mediátorov v neskorom štádiu alergickej reakcie, znižuje migráciu eozinofilov, neutrofilov a bazofilov. Znižuje kapilárnu priepustnosť, zabraňuje tvorbe tkanivového edému, zmierňuje kŕče hladkých svalov.
Eliminuje kožnú reakciu na zavedenie histamínu, špecifických alergénov, ako aj ochladenie (so studenou urtikáriou).
Prakticky žiadny anticholinergný a antiserotonínový účinok. V terapeutických dávkach takmer nespôsobuje sedatívny účinok. Nástup účinku po jednorazovej dávke 10 mg cetirizínu po 20 minútach (u 50% pacientov) a po 60 minútach (u 95% pacientov) trvá dlhšie ako 24 hodín. Na pozadí liečby kurzu nedochádza k tolerancii na antihistaminový účinok cetirizínu. Po ukončení liečby účinok trvá až 3 dni.
štruktúra
Cetirizín dihydrochlorid + excipienty.
farmakokinetika
Rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu. Jedlo nemá vplyv na úplnosť absorpcie (AUC), ale predlžuje čas na dosiahnutie Cmax o 1 hodinu a znižuje hodnotu Cmax o 23%. Metabolizuje sa v malých množstvách v pečeni O-dealkyláciou s tvorbou farmakologicky neaktívneho metabolitu (na rozdiel od iných blokátorov H1-histamínových receptorov metabolizovaných v pečeni za účasti systému cytochrómu P450). Nie je kumulované. 2/3 liečiva sa vylučuje nezmenenými obličkami a asi 10% cez črevá. Preniká do materského mlieka.
svedectvo
- sezónna a celoročná alergická rinitída a konjunktivitída (svrbenie, kýchanie, rinorea, slzenie, spojivková hyperémia);
- urtikária (vrátane chronickej idiopatickej žihľavky);
- senná nádcha (pollinóza);
- svrbenie;
- angioedém (angioedém);
- svrbová alergická dermatóza (vrátane atopickej dermatitídy, neurodermatitídy).
Formy uvoľnenia
10 mg obalených tabliet.
Kapky na orálne podanie.
Pokyny na použitie a dávkovanie
Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov odporúčajú užívať 10 mg (1 tabletu) cetirizínu, najlepšie večer.
Deti vo veku od 6 do 12 rokov a s hmotnosťou menej ako 30 kg 5 mg (1/2 tablety) večer; s hmotnosťou viac ako 30 kg - 10 mg (1 tableta) večer. Môžete užívať 5 mg (1/2 tablety) dvakrát denne (ráno a večer).
U dospelých a dospievajúcich starších ako 12 rokov sa odporúča, aby užívali 10 mg (2 dávky) cetirizínu, najlepšie večer.
Deti vo veku od 2 do 12 rokov a s hmotnosťou menej ako 30 kg by mali byť predpísané 5 ml (1 lopatka); s hmotnosťou viac ako 30 kg - 10 ml (2 lopatky) večer. Recepcia na 5 ml (1 meraná lyžica) 2 x denne (ráno a večer) je možná.
Dospelým a dospievajúcim starším ako 12 rokov sa odporúča, aby užívali 10 mg (20 kvapiek) cetirizínu, najlepšie večer.
Deťom vo veku 1 až 2 rokov je potrebné predpísať 2,5 mg (5 kvapiek), 2 krát denne. vo veku 2-6 rokov - 2,5 mg (5 kvapiek) 2 krát denne (ráno a večer) alebo 5 mg (10 kvapiek) večer; vo veku 6 - 12 rokov, 5 mg (10 kvapiek) dvakrát denne (ráno a večer) alebo 10 mg (20 kvapiek) večer.
Pacienti s renálnou insuficienciou by mali znížiť odporúčanú dávku o 2 krát.
V prípade abnormálnych funkcií pečene musí byť dávka vybraná individuálne, obzvlášť opatrne - pri súčasnom zlyhaní obličiek.
Starší pacienti s normálnou úpravou dávky obličkových funkcií sa nevyžadujú.
Pri sezónnej alergickej rinitíde je trvanie terapie pre dospelých zvyčajne 3 až 6 týždňov a pri krátkodobej expozícii alergénu postačí dostať na 1 týždeň. Dĺžka liečby detí starších ako 6 rokov je 2 až 4 týždne a pri krátkodobej expozícii alergénu postačí dostať na 1 týždeň.
Tablety sa podávajú perorálne, bez ohľadu na jedlo, nie sú žuvačky a stlačené dostatočným množstvom tekutiny, najlepšie večer.
Vedľajšie účinky
- sucho v ústach;
- dyspepsia;
- bolesť hlavy;
- ospalosť;
- únava;
- závraty;
- vzrušenie;
- migréna;
- kožná vyrážka;
- angioedém;
- žihľavka;
- svrbenie kože.
kontraindikácie
- ťažké ochorenie obličiek;
- tehotenstva;
- laktácia (dojčenie);
- precitlivenosť na liek.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva. Ak je to potrebné, vymenovanie lieku počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.
Použitie u starších pacientov
S opatrnosťou sa aplikujte na pacientov v pokročilom veku.
Použitie u detí
Liečivo vo forme kvapiek na perorálne podávanie je určené deťom starším ako 1 rok.
Liek vo forme sirupu je určený deťom starším ako 2 roky.
Liek vo forme tabliet je určený pre deti vo veku nad 6 rokov.
Špeciálne pokyny
Súčasné užívanie liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém, sa neodporúča.
Na pozadí lieku by nemali používať etanol (alkohol).
Pri predpisovaní lieku pacientom s diabetom je potrebné vziať do úvahy, že 1 tableta zodpovedá menej ako 0,01 XE, 10 ml sirupu (2 lyžičky) obsahuje 3,15 g sorbitolu (800 mg fruktózy), čo zodpovedá 0,026 XE.
Vzhľadom na obsah sirupového zloženia glycerolu je pri podávaní lieku vo vysokých dávkach možné propylénglykol, metyl-4-hydroxybenzoát, propyl-4-hydroxybenzoát, bolesť hlavy, gastrointestinálne poruchy, bronchospazmus, žihľavka.
Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy
Počas obdobia používania lieku je potrebné upustiť od vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorickú rýchlosť.
Lieková interakcia
Klinicky významná interakcia cetirizínu s inými liekmi nebola stanovená.
Spoločné užívanie s teofylínom (v dávke 400 mg denne) vedie k zníženiu celkového klírensu cetirizínu (kinetika teofylínu sa nemení).
Analógy cetirizínu
Štrukturálne analógy účinnej látky:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintset;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Cetirizín;
- Parlazin;
- Cetirizine Hexal;
- Cetirizín Teva;
- Cetirizín dihydrochlorid;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin.
Analógy terapeutického účinku (prostriedky na liečbu urtikárie):
- Allerfeks;
- Asmol 10;
- astemizol;
- Berlikort;
- Vero Loratadin;
- hydrokortizón;
- Gistaglobin;
- Gistalong;
- Gistafen;
- Dekortin;
- dexametazón;
- Zaditen;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Chlorid vápenatý;
- Kenakort;
- Kestin;
- Klargotil;
- Klaridol;
- Klarisens;
- Claritine;
- pre čistenie;
- Klarotadin;
- klemastin;
- Ksizal;
- Lomilan;
- loratadín;
- Lordestin;
- Lorinden;
- Mibiron;
- Nobrassit;
- Oksikort;
- Parlazin;
- prednizolón;
- Primalan;
- Rivtagil;
- Sinoderm;
- Soventol;
- suprastin;
- Suprastineks;
- tavegil;
- Telfast;
- Tirlor;
- Tranexam;
- výpravy;
- Fenistil;
- fenkarol;
- Fortekortin;
- Hilak Forte;
- Tseleston;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin;
- Erolin.
cetirizín
Cetirizín je antihistaminikum, ktoré má predĺžený antialergický účinok. Liečivo patrí k najnovšej generácii antihistaminík a je kompetitívnym antagonistom histamínu a blokátorom H1-histamínového receptora.
V tomto článku zvážime, prečo lekári predpisujú Cetirizine, vrátane návodu na použitie, analógov a cien tejto drogy v lekárňach. Skutočné odporúčania ľudí, ktorí už využili cetirizín, nájdete v komentároch.
Formulár zloženia a uvoľnenia
Cetirizín je dostupný v niekoľkých dávkových formách:
- Kvapky na vnútorné použitie obsahujú 10 mg Cetrizinu a excipientov - kyselina benzoová, trihydrát octanu sodného, destilovaná voda, propylénglykol, glycerol. V liekovke môže byť 10 alebo 20 ml kvapiek.
- Tablety majú podlhovastý tvar a bielej farby. Každá tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu a skupinu pomocných látok - mikrokryštalickú celulózu, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý a oxid titaničitý.
- Sirup na vnútorné použitie obsahuje 10 mg hlavnej látky a niekoľko pomocných látok - sorbitol, sacharín sodný, metylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát, banánová príchuť, kyselina octová, glycerol, propylénglykol, octan sodný.
Klinicko-farmakologická skupina: blokátor receptora histamínu H1. Antiallergické liečivo.
Čo pomáha cetirizín?
Preto sa má Cetirizine bojovať proti:
- So sennou nádchou (pollinóza).
- Svrbenie.
- Angioedém.
- Svrbivá alergická dermatóza.
- Boj proti urtikárii vrátane chronickej idiopatickej žihľavky.
- Sezónna a celoročná alergická rinitída a konjunktivitída. Tiež táto liek pomáha zvládnuť svrbenie, kýchanie, rinoreu, slzenie, hypertenziu spojoviek a to. d.
Farmakologický účinok
Podľa pokynov je cetirizín blokátorom histamínového receptora H1, ktorý má výrazný antialergický účinok na telo. Použitie tohto lieku v odporúčaných dávkach prakticky nemá anticholinergické, antiserotoninovogo a sedatívne účinky. Táto droga v čo najkratšom čase uľahčuje priebeh alergického procesu a tiež bráni jej vývoju. Recenzia Cetirizín naznačuje, že liek má antipruritický a antiexudatívny účinok.
Takmer žiadne anticholinergické a sedatívne účinky. Účinok sa pozoruje po 1 hodine, maximálna účinnosť sa stanoví po 4 hodinách a trvanie je 24 hodín. Akcia trvá 3 dni po ukončení liečby. Na pozadí liečby nedochádza k tolerancii voči lieku.
Návod na použitie
Liečivo vo forme tabliet, ktoré sú určené pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov, 1 tableta denne, najlepšie vo večerných hodinách (pred spaním).
- Deti vo veku od šiestich do dvanástich rokov s telesnou hmotnosťou menej ako 30 kg užívajú vo večerných hodinách polovicu piluliek s telesnou hmotnosťou viac ako 30 kg - jednu tabletu pred spaním. Je povolené rozdeliť pilulku dvakrát (polovičné tablety ráno, pol hodiny pilulku večer).
Inštrukcia cetirizínového sirupu:
- Denná dávka sirupu pre deti vo veku od 2 do 12 rokov s hmotnosťou menšou ako 30 kg nesmie presiahnuť 5 ml s hmotnosťou vyššou ako 30 kg - 10 ml denne.
- Dospelí a deti staršie ako 12 rokov dostávajú 10 ml sirupu denne.
Kvapky Cetirizine inštrukcie:
- Vo forme kvapiek cetirizínu užívajte deti vo veku jeden až dva roky v dávke 2,5 mg (5 kvapiek) denne. Vo veku od dvoch do šiestich rokov je dávka 5 mg (10 kvapiek) denne. Vo veku od šiestich do dvanástich rokov deti užívajú liek alebo analóg cetirizínu 10 mg (20 kvapiek) denne.
- Deti staršie ako dvanásť rokov a dospelí zvyčajne užívajú 20 kvapiek (10 mg) denne. Liek sa užíva večer.
Trvanie liečby sezónnych alergií je 3-6 týždňov, krátkodobé alergie - 1 týždeň.
Nájdené prísahy nepriateľské HUSHROOM nechty! Nechty budú vyčistené za 3 dni! Vezmite si to.
cetirizín
◊ Tablety, filmom obalené biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné; na priereze - jadro je biele alebo takmer biele.
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, krospovidón, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý.
Kompozícia škrupiny: [hypromelóza, mastenec, oxid titaničitý, makrogol 4000] alebo [suchý film s bielym filmom obsahujúci hypromelózu, mastenec, oxid titaničitý, makrogol 4000].
10 ks. - Balíky obrysových buniek (1) - kartónové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
10 ks. - balíky obrysových buniek (3) - kartónové obaly.
Konkurenčný antagonista histamínu, hydroxyzínový metabolit, bloky H1-histamínových receptorov. Zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií, má antipruritický a anti-exudatívny účinok. Ovplyvňuje skorý štádium alergických reakcií, obmedzuje uvoľňovanie zápalových mediátorov v neskorom štádiu alergickej reakcie, znižuje migráciu eozinofilov, neutrofilov a bazofilov. Znižuje kapilárnu priepustnosť, zabraňuje tvorbe tkanivového edému, zmierňuje kŕče hladkých svalov.
Eliminuje kožnú reakciu na zavedenie histamínu, špecifických alergénov, ako aj ochladenie (so studenou urtikáriou).
Prakticky žiadny anticholinergný a antiserotonínový účinok. V terapeutických dávkach takmer nespôsobuje sedatívny účinok. Nástup účinku po jednorazovej dávke 10 mg cetirizínu po 20 minútach (u 50% pacientov) a po 60 minútach (u 95% pacientov) trvá dlhšie ako 24 hodín. Na pozadí liečby kurzu nedochádza k tolerancii na antihistaminový účinok cetirizínu. Po ukončení liečby účinok trvá až 3 dni.
Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, čas dosiahnuť Cmax po požití - 1 hodina. Jedlo nemá vplyv na úplnosť absorpcie (AUC), ale predlžuje čas dosiahnutia C o 1 hodinu.max a znižuje množstvo Cmax o 23%. Keď sa užíva v dávke 10 mg raz denne počas 10 dní, rovnovážna koncentrácia v plazme je 310 ng / ml a po podaní sa zaznamená 0,5 až 1,5 hodiny. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 93% a nemení sa pri koncentrácii cetirizínu v rozmedzí 25-1000 ng / ml. Farmakokinetické parametre cetirizínu sa lineárne menia s vymenovaním dávky 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. Metabolizuje sa v malých množstvách v pečeni O-dealkyláciou s tvorbou farmakologicky neaktívneho metabolitu (na rozdiel od iných H1-histamínové receptory metabolizované v pečeni za účasti systému cytochrómu P450). Nie je kumulované. 2/3 liečiva sa vylučuje nezmenenými obličkami a asi 10% cez črevá.
Systémová vzdialenosť - 53 ml / min. T1/2 u dospelých - 7 - 10 hodín, u detí vo veku 6-12 rokov - 6 hodín, u detí vo veku 2-6 rokov - 5 hodín, u detí od 6 mesiacov do 2 rokov - 3 hodiny.1/2 zvýšená o 50%, systémový klírens sa zníži o 40% (znížená funkcia obličiek).
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu pod 40 ml / min) sa klírens lieku znižuje a T1/2 (pri pacientoch na hemodialýze sa celkový klírens zníži o 70% a je 0,3 ml / min / kg a T1/2 predlžuje sa trikrát), čo si vyžaduje zodpovedajúcu zmenu režimu dávkovania.
Pacienti s chronickými ochoreniami pečene (hepatocelulárna, cholestatická alebo biliárna cirhóza) majú predĺženie T1/2 o 50% a zníženie celkového klírensu o 40% (korekcia dávkovacieho režimu je potrebná len pri súbežnom znížení rýchlosti glomerulárnej filtrácie). Preniká do materského mlieka.
- sezónna a celoročná alergická rinitída a konjunktivitída (svrbenie, kýchanie, rinorea, slzenie, spojivková hyperémia);
- žihľavka (vrátane chronickej idiopatickej žihľavky);
- senná nádcha (pollinóza);
- angioedém (angioedém);
- svrbiaca alergická dermatóza.
- znížená funkcia obličiek (klírens kreatinínu 30-49 ml / min);
- chronické zlyhanie obličiek;
- vek detí do 6 rokov;
- precitlivenosť na cetirizín, iné zložky lieku, hydroxyzín.
Starostlivo: pokročilý vek (je možná redukcia glomerulárnej filtrácie).
Vo vnútri, bez ohľadu na jedlo, nie žuvanie a pitie veľa tekutín, najlepšie vo večerných hodinách.
Dospelí a deti vo veku nad 6 rokov (s telesnou hmotnosťou viac ako 30 kg) - 1 karta. 1 čas / deň
Liečivo je zvyčajne dobre znášané. Vedľajšie účinky sú zriedkavé a majú prechodný charakter.
Na strane tráviaceho systému: sucho v ústach, dyspepsia.
Z nervového systému: závrat, bolesť hlavy, ospalosť, únava, nepokoj, migréna.
Alergické reakcie: angioedém, kožné vyrážky, svrbenie, žihľavka.
Symptómy (pri podaní jednorazovej dávky 50 mg): sucho v ústach, ospalosť, retencia moču, zápcha, úzkosť, podráždenosť.
Liečba: výplach žalúdka, symptomatická liečba. Špecifické antidotum nie je odhalené. Hemodialýza je neúčinná.
Kombinované použitie s teofylínom (400 mg / deň) vedie k zníženiu celkového klírensu cetirizínu (kinetika teofylínu sa nemení).
Myelotoxické lieky zvyšujú hematoxicitu lieku.
Neboli zistené žiadne klinicky významné interakcie s inými liekmi (pseudoefedrín, cimetidín, ketokonazol, erytromycín, azitromycín, diazepam, glipizid).
Neodporúča sa súčasne s alkoholom a liekmi, ktoré stlačujú centrálny nervový systém.
Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a kontrolné mechanizmy:
Počas obdobia liečby je potrebné upustiť od účasti na potenciálne nebezpečných aktivitách, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosti psychomotorických reakcií. Ak prekročíte dávku 10 mg / deň, schopnosť rýchlych reakcií sa môže zhoršiť.
Používanie lieku počas tehotenstva sa neodporúča. pretože Cetirizín prechádza do materského mlieka, nie je predpísaný počas laktácie.
Deti staršie ako 6 rokov (s telesnou hmotnosťou väčšou ako 30 kg) - 1 karta. 1 čas / deň
Kontraindikované u detí do 6 rokov.
- znížená funkcia obličiek (klírens kreatinínu 30-49 ml / min);
- chronické zlyhanie obličiek.
Uchovávajte liek na suchom, tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Uchovávajte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti - 2 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.
Cetirizín (Cetirizín)
Obsah
Štrukturálny vzorec
Ruský názov
Latinský názov látky Cetirizine
Chemický názov
[2- [4 - [(4-chlórfenyl) fenylmetyl] -1-piperazinyl] etoxy] octová kyselina
Hrubý vzorec
Farmakologická skupina látky Cetirizin
Nozologická klasifikácia (ICD-10)
Kód CAS
Vlastnosti látky Cetirizín
Derivát piperazínu, biely kryštalický prášok, rozpustný vo vode, molekulová hmotnosť - 461,82.
farmakológia
Cetirizín je hydroxyzínový metabolit, patrí do skupiny kompetitívnych antagonistov histamínu a blokuje H1-histamínových receptorov.
Okrem antihistaminického účinku cetirizín zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií: v dávke 10 mg 1 alebo 2 krát denne inhibuje neskorú fázu agregácie eozinofilov v koži a spojovke u pacientov s alergickými reakciami.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukázali, že cetirizín, keď sa užíva v dávkach 5 alebo 10 mg, výrazne inhibuje reakciu vo forme vyrážky a začervenanie na zavedenie histamínu do pokožky vo vysokých koncentráciách, ale korelácia s účinnosťou nebola stanovená. V 6-týždňovej placebom kontrolovanej štúdii zahŕňajúcej 186 pacientov s alergickou rinitídou a súvisiacou pľúcnou a stredne ťažkou bronchiálnou astmou, cetirizín 10 mg 1 denne znižuje príznaky rinitídy a neovplyvňuje funkciu pľúc.
Výsledky tejto štúdie potvrdzujú bezpečnosť cetirizínu u pacientov s alergiou a bronchiálnou astmou mierneho až stredne závažného priebehu.
V placebom kontrolovanej štúdii sa preukázalo, že užívanie cetirizínu v dávke 60 mg / deň počas 7 dní nespôsobilo klinicky významné predĺženie QT intervalu. Užívanie cetirizínu v odporúčanej dávke ukázalo zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou a sezónnou alergickou rinitídou.
Deti. V 35-dňovej štúdii zahŕňajúcej pacientov vo veku 5 až 12 rokov neboli zistené žiadne známky imunity voči antihistaminóznemu účinku cetirizínu. Normálna reakcia kože na histamín sa obnovila do 3 dní po prerušení liečby, keď sa opakovane použila.
V 7-dňovej placebom kontrolovanej štúdii s cetirizínom v liečebnej forme sirupu s účasťou 42 pacientov vo veku 6 až 11 mesiacov bola preukázaná bezpečnosť jej použitia. Cetirizín bol podávaný v dávke 0,25 mg / kg dvakrát denne, čo zodpovedá približne 4,5 mg denne (rozsah dávok bol 3,4 až 6,2 mg denne).
Použitie u detí od 6 do 12 mesiacov je možné len na predpis a pod prísnym lekárskym dohľadom.
Farmakokinetické parametre cetirizínu, ak sa užívajú v dávkach od 5 do 60 mg, sa líšia lineárne.
Tmax v krvnej plazme je (1 ± 0,5) h a Cmax - 300 ng / ml.
Farmakokinetické parametre, ako je Cmax v krvnej plazme a AUC sú homogénne. Jedlo neovplyvňuje úplnú absorpciu cetirizínu, hoci jeho rýchlosť klesá. Biologická dostupnosť rôznych dávkových foriem cetirizínu je porovnateľná.
Cetirizín je (93 ± 0,3)% viazaný na plazmatické bielkoviny. Vd činí 0,5 l / kg. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na proteíny.
Cetirizín nepodlieha rozsiahlemu primárnemu metabolizmu.
T1/2 je približne 10 hodín.
Pri podávaní cetirizínu v dennej dávke 10 mg po dobu 10 dní nedošlo k kumulácii.
Približne 2/3 dávky sa vylúči močou bez zmeny.
Špeciálne skupiny pacientov
Seniorov. U 16 starších osôb s jednorazovou dávkou cetirizínu v dávke 10 mg T1/2 bol vyšší o 50% a klírens bol nižší o 40% v porovnaní s inými nežiaducimi osobami.
Znížená klírens cetirizínu u starších pacientov je pravdepodobne spôsobená znížením renálnych funkcií u tejto skupiny pacientov.
Renálne zlyhanie. U pacientov s miernou závažnosťou zlyhania obličiek (Cl kreatinín> 40 ml / min) sú farmakokinetické parametre podobné farmakokinetickým parametrom u zdravých dobrovoľníkov s normálnou funkciou obličiek.
Pacienti so stredne závažným zlyhaním obličiek a pacienti na hemodialýze (Cl kreatinín 10 ml / min vyžadujú korekciu dávkovacieho režimu); starší pacienti (s redukciou glomerulárnej filtrácie súvisiacou s vekom); epilepsie a pacientov so zvýšenou konvulzívnou pripravenosťou; pacienti s faktormi predisponujúcimi k zadržovaniu moču (pozri "Bezpečnostné opatrenia"); vek do 1 roka (pre dávkovú formu kvapky); obdobie dojčenia.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Pri analýze prospektívnych údajov o viac ako 700 prípadoch gravidity sa nevyskytli prípady vzniku malformácií, embryonálnej a neonatálnej toxicity s jasným kauzálnym vzťahom s použitím cetirizínu.
Experimentálne štúdie na zvieratách neodhalili žiadne priame alebo nepriame nepriaznivé účinky cetirizínu na vyvíjajúci sa plod počas gravidity a postnatálneho vývoja.
Primerané a striktne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti cetirizínu počas tehotenstva sa neuskutočnili, preto sa nemá používať počas tehotenstva.
Kategória účinku na plod FDA - B.
Cetirizín sa vylučuje do materského mlieka - od 25 do 90% jeho koncentrácie v plazme, v závislosti od času po podaní. Počas obdobia dojčenia sa používa po konzultácii s lekárom, ak očakávaný prínos pre matku prevažuje nad potenciálnym rizikom pre dieťa.
Plodnosť. Dostupné údaje o účinku na ľudskú fertilitu sú obmedzené, ale nebol identifikovaný žiadny negatívny vplyv na plodnosť.
Nežiaduce účinky cetirizínu
Údaje získané v klinických štúdiách
Výsledky klinických štúdií preukázali, že použitie cetirizínu v odporúčaných dávkach vedie k vzniku malých nežiaducich účinkov na centrálny nervový systém vrátane ospalosti, únavy, závratov a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch bola zaznamenaná paradoxná stimulácia CNS.
Hoci cetirizín je selektívny periférny blokátor H1-receptorov a prakticky nemá anticholinergný účinok, boli hlásené ojedinelé prípady ťažkostí pri močení, poruchy ubytovania a sucho v ústach.
Hlásená abnormálna funkcia pečene, sprevádzaná zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov a bilirubínu. Vo väčšine prípadov sa nežiaduce udalosti vyriešili po ukončení liečby cetirizínom.
Zoznam nežiaducich nežiaducich reakcií. V priebehu dvojito zaslepených kontrolovaných klinických štúdií, ktoré boli zamerané na porovnanie dávky cetirizínu a placeba alebo iných antihistaminiká používaných v odporúčaných dávkach (10 mg raz za deň pre cetirizín), sa získali údaje získané u viac ako 3 200 pacientov, na základe ktorých je možné vykonať spoľahlivú analýzu bezpečnostné údaje.
Podľa výsledkov kombinovanej analýzy boli v placebom kontrolovaných štúdiách s použitím cetirizínu v dávke 10 mg (n = 3260) a placeba (n = 3061) zaznamenané nasledovné nežiaduce reakcie s frekvenciou 1% alebo vyššou.
Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: únava - 1,63 a 0,95%.
Na strane nervového systému: závrat - 1,1 a 0,98%; bolesť hlavy - 7,42 a 8%.
Na strane tráviaceho traktu: bolesť brucha - 0,98 a 1,08%; sucho v ústach - 2,09 a 0,82%; nauzea - 1,07 a 1,14%.
Na strane psychiky: ospalosť - 9,63 a 5%.
Zo strany dýchacieho systému, orgánov hrudníka a mediastína: faryngitída - 1,29 a 1,34%.
Hoci výskyt ospalosti v cetirizínovej skupine bol vyšší ako v skupine s placebom, vo väčšine prípadov bol tento nežiaduci účinok mierny alebo stredne závažný. Pri objektívnom hodnotení vykonanom v iných štúdiách sa potvrdilo, že používanie cetirizínu v odporúčanej dennej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov neovplyvňuje ich každodennú činnosť.
Deti. V placebom kontrolovaných štúdiách u detí vo veku 6 mesiacov až 12 rokov boli v skupinách, ktoré užívali cetirizín (n = 1656) a placebo (n = 1294), zaznamenané nasledovné nežiaduce reakcie s frekvenciou 1% a viac.
Z tráviaceho traktu: hnačka - 1 a 0,6%.
Na strane psychiky: ospalosť - 1,8 a 1,4%.
Na strane dýchacieho systému sú orgány hrudníka a mediastína: rinitída - 1,4 a 1,1%.
Všeobecné porušenia a poruchy v mieste vpichu: únava - 1 a 0,3%.
Skúsenosť po registrácii
Okrem nežiaducich udalostí zistených počas klinických štúdií a opísaných vyššie boli pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie v rámci postregistračného užívania cetirizínu.
Nežiaduce účinky sú uvedené nižšie v triedach systému orgánov MedDRA a frekvencia vývoja na základe údajov z postregistračného používania cetirizínu.
Incidencia nežiaducich účinkov bola stanovená nasledovne: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, ®
Cetirizín (CETIRIZINE) - pokyny na použitie tabliet a kvapiek
Cetirizín (CETIRIZINE) je antialergikou.
Názov lieku Cetirizine (CETIRIZINE)
Fotografie drogy Cetirizine
- Účinná zložka: hydrochlorid cetirizínu (10 mg) (hydrochlorid cetirizínu).
- Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, krospovidón, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý, hypromelóza, mastenec, oxid titaničitý, makrogol 4000.
- Farmakoterapeutická skupina: antialergické činidlo - blokátor H1-histamínového receptora.
- ATX kód: R06AE07.
- Uvoľňovanie formy: kvapky na perorálne podávanie, roztok na orálne podanie, sirup, obalené tablety, obalené tablety.
- Podmienky skladovania: skladovať v suchu, chránenom pred svetlom a mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej + 25 ° C. Skladovateľnosť: 2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie vytlačenom na obale. Po otvorení liekovky sa má liek vo forme kvapiek na perorálne podávanie použiť do 6 mesiacov vo forme sirupu do 3 mesiacov.
- Podmienky predaja: liek je schválený na použitie ako lekársky predpis.
- Výrobca: Vertex, Rusko; Salyutas Pharma GmbH, Nemecko; Teva, Izrael; Danafa Pharmaceutical Joint, Vietnam; Replepharm, Macedónsko.
Indikácie na použitie
Účinná látka Cetirizín je štandardné antialergické činidlo zamerané na inhibíciu excitácie histamínových receptorov v tele, v dôsledku čoho sa potláčajú abnormálne telesné reakcie na alergén z vonkajšieho alebo vnútorného prostredia.
Takže indikácie na použitie lieku Cetirizine:
- svrbenie;
- príznaky všeobecnej alergie miernej závažnosti - rinorea, začervenanie spojivkovej membrány vizuálneho analyzátora, trhanie, svrbenie slizníc, kýchanie, rinitída;
- chronické a idiopatické formy urtikárie;
- dermatóza s anomálnym priebehom;
- pretrvávajúca a prerušovaná rinitída;
- atopická neurodermatitída a dermatitída;
- atopický charakter konjuktivitídy v akútnej forme;
- ochorenia vizuálneho analyzátora nejasného vzniku s prejavmi opísanými v druhom odseku;
- kožné ochorenia neznámeho pôvodu s príznakmi svrbenia, vyrážky a začervenania;
- vyrážka obskurného pôvodu;
- choroby spojivkových ciev;
- nazofaryngitída s príznakmi výtoku z nosa a slizničná hyperémia v akútnej forme alergického typu;
- senná nádcha.
Ako súčasť komplexnej terapie sa cetirizín používa na liečbu atopickej bronchiálnej astmy.
CETIRIZIN (CETIRIZINE) návod na použitie
Držiteľ registračného certifikátu:
Dávkovací formulár
Forma uvoľnenia, balenie a zloženie cetirizínu
Tablety s filmom potiahnuté biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné; na priereze - jadro je biele alebo takmer biele.
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, krospovidón, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý.
Kompozícia škrupiny: [hypromelóza, mastenec, oxid titaničitý, makrogol 4000] alebo [suchý film s bielym filmom obsahujúci hypromelózu, mastenec, oxid titaničitý, makrogol 4000].
10 ks. - Balíky obrysových buniek (1) - kartónové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
10 ks. - balíky obrysových buniek (3) - kartónové obaly.
Farmakologický účinok
Konkurenčný antagonista histamínu, hydroxyzínový metabolit, bloky H1-histamínových receptorov. Zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií, má antipruritický a anti-exudatívny účinok. Ovplyvňuje skorý štádium alergických reakcií, obmedzuje uvoľňovanie zápalových mediátorov v neskorom štádiu alergickej reakcie, znižuje migráciu eozinofilov, neutrofilov a bazofilov. Znižuje kapilárnu priepustnosť, zabraňuje tvorbe tkanivového edému, zmierňuje kŕče hladkých svalov.
Eliminuje kožnú reakciu na zavedenie histamínu, špecifických alergénov, ako aj ochladenie (so studenou urtikáriou).
Prakticky žiadny anticholinergný a antiserotonínový účinok. V terapeutických dávkach takmer nespôsobuje sedatívny účinok. Nástup účinku po jednorazovej dávke 10 mg cetirizínu po 20 minútach (u 50% pacientov) a po 60 minútach (u 95% pacientov) trvá dlhšie ako 24 hodín. Na pozadí liečby kurzu nedochádza k tolerancii na antihistaminový účinok cetirizínu. Po ukončení liečby účinok trvá až 3 dni.
farmakokinetika
Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, čas dosiahnuť Cmax po požití - 1 hodina. Jedlo nemá vplyv na úplnosť absorpcie (AUC), ale predlžuje čas dosiahnutia C o 1 hodinu.max a znižuje množstvo Cmax o 23%. Keď sa užíva v dávke 10 mg raz denne počas 10 dní, rovnovážna koncentrácia v plazme je 310 ng / ml a po podaní sa zaznamená 0,5 až 1,5 hodiny. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 93% a nemení sa pri koncentrácii cetirizínu v rozmedzí 25-1000 ng / ml. Farmakokinetické parametre cetirizínu sa lineárne menia s vymenovaním dávky 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. Metabolizuje sa v malých množstvách v pečeni O-dealkyláciou s tvorbou farmakologicky neaktívneho metabolitu (na rozdiel od iných H1-histamínové receptory metabolizované v pečeni za účasti systému cytochrómu P450). Nie je kumulované. 2/3 liečiva sa vylučuje nezmenenými obličkami a asi 10% cez črevá.
Systémová vzdialenosť - 53 ml / min. T1/2 u dospelých - 7 - 10 hodín, u detí vo veku 6-12 rokov - 6 hodín, u detí vo veku 2-6 rokov - 5 hodín, u detí od 6 mesiacov do 2 rokov - 3 hodiny.1/2 zvýšená o 50%, systémový klírens sa zníži o 40% (znížená funkcia obličiek).
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu pod 40 ml / min) sa klírens lieku znižuje a T1/2 (pri pacientoch na hemodialýze sa celkový klírens zníži o 70% a je 0,3 ml / min / kg a T1/2 predlžuje sa trikrát), čo si vyžaduje zodpovedajúcu zmenu režimu dávkovania.
Pacienti s chronickými ochoreniami pečene (hepatocelulárna, cholestatická alebo biliárna cirhóza) majú predĺženie T1/2 o 50% a zníženie celkového klírensu o 40% (korekcia dávkovacieho režimu je potrebná len pri súbežnom znížení rýchlosti glomerulárnej filtrácie). Preniká do materského mlieka.
Cetirizín - návod na použitie, indikácie, zloženie, forma uvoľňovania, vedľajšie účinky, analógy a cena
Cetirizín je antialergický liek zo skupiny blokátorov histamínových receptorov. Aktívna zložka dihydrochloridu cetirizínu uľahčuje priebeh alergie a zmierňuje jej príznaky. Droga vyrába niekoľko ruských farmaceutických spoločností a zahraničných firiem. Prečítajte si pokyny na použitie nástroja.
Formulár zloženia a uvoľnenia
Cetirizín (Cetirizín) je prezentovaný v troch formátoch: tablety, kvapky a Hexalový sirup. Ich zloženie a balenie:
Biele okrúhle pilulky
Číra kvapalina s vôňou banánov
Koncentrácia cetirizín dihydrochloridu, mg
Makrogol, oxid titaničitý, mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, mastenec, koloidný oxid kremičitý, krospovidón, hypromelóza, magnéziumstearát
Octan trihydrát sodný, kyselina benzoová, voda, glycerol, propylénglykol
Banánová príchuť, sorbitol, kyselina octová, glycerol, sacharín sodný, propylénglykol, propylparahydroxybenzoát, metylparabén, octan sodný
Balenie po 10 tabletách, 1, 2 alebo 3 baleniach v balení s návodom na použitie
Fľaše s objemom 10 alebo 20 ml
Fľaše 75 alebo 150 ml s odmerkou
Farmakologické vlastnosti
Účinnou zložkou lieku je antagonista histamínu, hydroxyzínový metabolit, ktorý blokuje histamínové receptory. Cetirizín interferuje s vývojom a uľahčuje priebeh alergie, vykazuje antiexudatívny, antipruritický účinok. Nástroj ovplyvňuje skorý štádiu prejavov alergických reakcií, neuvoľňuje zápalové mediátory v neskorom štádiu vývoja alergií.
Pomocou lieku sa znižuje migrácia neutrofilov, eozinofilov a bazofilov. Nástroj znižuje priepustnosť kapilár, zabraňuje vzniku edému tkaniva, eliminuje kŕče hladkého svalstva. Liečivo odstraňuje kožné reakcie zavedením špecifických alergénov, ochladzovanie (so studenou urtikáriou). Anticholinergné a antiserotonínové aktivity takmer nie sú charakteristické pre liečivo.
Terapeutické dávky cetirizínu nespôsobujú sedatívne reakcie. Pol hodiny alebo hodinu po užití 10 mg lieku začína akcia, ktorá trvá viac ako jeden deň. Zariadenie na ošetrenie kurzu nespôsobuje vznik tolerancie voči antihistaminovému účinku. Po ukončení liečby účinnosť trvá tri ďalšie dni. Účinná zložka sa rýchlo vstrebáva do krvného obehu, dosiahne maximálnu koncentráciu za hodinu (potravina zvyšuje rýchlosť).
Cetirizín je viazaný na plazmatický albumín o 93%, metabolizovaný v pečeni. Látka sa nehromadí, vylučuje obličkami a črevám v nezmenenej forme. Polčas eliminácie je 3-10 hodín, závisí od veku - u detí a starších pacientov klesá. Pri znížení funkcie obličiek sa klírens liečiva znižuje, s chronickými ochoreniami pečene sa predlžuje polčas.
Indikácie na použitie
Podľa pokynov je liek predpísaný na použitie pri vývoji alergických reakcií. Indikácie sú:
- svrbenie;
- sezónna a celoročná rinitída, konjunktivitída, sprevádzané svrbením, kýchanie, hyperémia spojoviek, rinorea, slzenie;
- astma;
- atopická dermatitída;
- chronické idiopatické a iné typy žihľavky;
- svrbivá alergická dermatóza;
- senná nádcha, pollinóza.
Dávkovanie a podávanie
Pokyny na použitie cetirizínu sa líšia v závislosti od formy uvoľňovania lieku. Všetky z nich sú určené na perorálne použitie, ale majú rôzne dávky, frekvenciu podávania a trvanie kurzu. Tablety a kvapky sú indikované na príjem dospelými pacientmi, sirup - pre deti. Pred liečbou liekom sa poraďte s lekárom.
Návod na použitie liekov, analógov, recenzií
Pokyny od pills.rf
Hlavné menu
Iba najaktuálnejšie oficiálne pokyny na používanie liekov! Pokyny pre drogy na našich stránkach sú uverejnené v nezmenenej forme, v ktorej sú pripojené k liekom.
Cetirizín *
LIEKY Z RECEPTNÉHO DOVOLENIA JE POVOLENÉ PACIENTOM IBA LEKÁROM. TÚTO INŠTRUKCIU POUŽÍVAJÚ IBA PRE LEKÁRI.
Popis účinnej látky cetirizín / cetirizín.
Vzorec: C21H25CIN2O3, chemický názov: kyselina [2- [4 - [(4-chlórfenyl) fenylmetyl] -1-piperazinyl] etoxy] octová (a vo forme hydrochloridu).
Farmakologická skupina: medziprodukty / histaminergiká / histaminolytiká / H1-antihistaminiká.
Farmakologický účinok: antialergický, antihistaminikum.
Farmakologické vlastnosti
Cetirizín selektívne blokuje periférne receptory H1-histamínu, znižuje účinok histamínu na krvné cievy, znižuje opuch a hyperémiu. Cetirizín účinne spomaľuje vývoj kožných reakcií (hyperémia a blister) pri zavádzaní špecifických alergénov, histamínu, ochladzovania (u pacientov so studenou urtikáriou). Účinok sa vyvracia do 1-2 hodín po užití cetirizínu, trvanie blokády receptorov H1 je dlhšie ako 1 deň a u detí mladších ako 2 roky je to asi 12 hodín. Reaktivita pokožky sa obnoví na histamín počas 3 dní. Cetirizín zmierňuje príznaky alergickej nádchy (výtok z nosa, kýchanie, nazálne kongescie, slzenie, svrbenie). Dávka závislá od dávky liečiva znižuje pri bronchiálnej astme mierne zúženie priedušiek, čo je spôsobené histamínom. Spomaľuje vývoj skoršej fázy histamínom sprostredkovanej alergickej reakcie. Inhibuje migráciu neutrofilov, eozinofilov a bazofilov, sekréciu mediátorov, ktorí sa podieľajú na neskoršej fáze alergickej reakcie, ako odpoveď na zavedenie alergénu. Cetirizín inhibuje pôsobenie iných mediátorov a induktorov sekrécie histamínu, ako je látka P a faktor aktivácie krvných doštičiek, ktorý znižuje expresiu adhéznych molekúl (VCAM-1, ICAM-1). Cetirizín znižuje tekutosť membrány neutrofilov, eozinofilov a krvných doštičiek, ktoré sa získavajú od pacientov so sezónnou alergickou rinitídou a zdravých dobrovoľníkov.
Použitie cetirizínu počas 1 týždňa v dávkach, ktoré sú šesťkrát vyššie ako terapeutické denné dávky, nebolo sprevádzané zmenou QT intervalu na EKG a inými príznakmi kardiotoxických účinkov. Pri dávkach 20-25 mg / deň neovplyvňuje cetirizín schopnosť koncentrácie a reakčný čas. V experimentálnych štúdiách sa zistili účinky na fertilitu a mutagénne účinky. Keď sa dávka podala potkanom 20 mg / kg / deň počas 2 rokov, nebol nájdený žiadny karcinogénny účinok. U myší, ktoré dostali 16 mg / kg / deň lieku (6-krát viac ako mRDC), cetirizín zvýšil výskyt benígnych nádorov pečene. Podávanie liečiva myšiam počas laktácie sprevádzalo spomalenie u potomstva prírastku hmotnosti.
Pri požití sa cetirizín absorbuje aspoň o 70% a rýchlo. Maximálna koncentrácia v plazme je 0,3 μg / ml a dosiahne sa v priebehu 1 hodiny pri požití 10 mg lieku. Jedlo neovplyvňuje úplnosť absorpcie, ale môže zvýšiť čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie o 1,7 hodiny a znížiť ho o 23%. Priemerná maximálna koncentrácia a AUC sú úmerné dávke lieku. Cetirizín je viazaný na proteíny plazmy o 93%. Distribučný objem je 0,56 l / kg. 3 dni po začiatku podania sa dosiahne stabilná plazmatická hladina. Pri opakovanom použití je obsah cetirizínu v sére a pokožke ekvivalentný. Maximálna koncentrácia v mozgu sa rovná nie viac ako 10% maximálnej plazmatickej koncentrácie. Cetirizín sa vylučuje do materského mlieka. Polčas cetirizínu je 7 až 11 hodín s jednorazovou dávkou 10 alebo 20 mg (u starších pacientov, polčas predĺženia, u detí vo veku 2 až 12 rokov je skrátený na 5-6 hodín). V pečeni sa cetirizín minimálne metabolizuje s tvorbou neaktívneho metabolitu a vylučuje sa hlavne obličkami v nezmenenej forme. 60% dávky užívanej počas dňa sa vylučuje močom, 10% - s výkalmi. Klírens cetirizínu je 54 ml / min.
Pri každodennom užívaní 10 mg lieku do 10 dní od jeho akumulácie v tele nedochádza. Podľa testu inhibície kožnej reakcie (hyperémia a blister) pri intramedulácii histamínu s predĺženým užívaním liečiva (až do 110 týždňov) sa vývoj tolerancie nedosiahol. Pri riešení funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej na 11-31 ml / min) a pacienti, ktorí sú na hemodialýze (pri klírens kreatinínu nižší ako 7 ml / min), je polčas cetirizínu predĺžená o 3 krát, jeho klírens je znížená o 70%, V chronických ochorení pečene, a starších pacientov došlo k zvýšeniu o 50%, je polčas cetirizínu a znížiť jeho klírens o 40%. Parametre cetirizínovej farmakokinetiky nezávisia od rasy a pohlavia.
svedectvo
Celoročná a sezónna alergická rinitída; alergická konjunktivitída; senná nádcha; chronická idiopatická žihľavka; angioedém; svrbenie; komplexná liečba chronického ekzému, atopická dermatitída, atopická astma.
Spôsob podávania cetirizínu a dávky
Cetirizín sa užíva perorálne (bez ohľadu na jedlo), pacienti starší ako 6 rokov - 2 krát denne, 5 mg alebo 1 denne 10 mg, pacienti 2-6 rokov - 2-krát denne, 2,5 mg alebo 1 denne 5 mg (v závislosti od odpovede alebo závažnosti ochorenia), deti vo veku 1-2 rokov - 2-krát denne, 2,5 mg každý, deti vo veku 0,5 - 1 rok - 1 denne, 2,5 mg. V závislosti od klírensu kreatinínu pacientov s renálnou insuficienciou znižuje dávka: klírens kreatinínu je 30-49 ml / min, 5 mg raz denne, 5 mg pri 10-29 ml / min, 5 mg každý druhý deň.
Neodporúča sa používať s cetirizínovými liekmi, ktoré inhibujú centrálny nervový systém (vrátane alkoholu). Používajte opatrne pri práci vodičov vozidiel a ľudí, ktorých povolania sú spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti.
kontraindikácie
Precitlivenosť (vrátane hydroxyzínu), dojčenie, gravidita, vek do 6 mesiacov.
Obmedzenia používania
Starší, stredne ťažké a ťažké chronické zlyhanie obličiek.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Používanie cetirizínu počas tehotenstva je kontraindikované. V čase liečby cetirizínom má byť dojčenie prerušené.
Vedľajšie účinky na cetirizín
Zmyslové orgány a nervový systém: ospalosť, nepokoj, únava, bolesť hlavy, úzkosť, závraty, bolesti hlavy, nervozita, poruchy myslenia a koncentrácie, emočná labilita, nespavosť, eufória, depresia, zmätenosť, odosobnenie, amnézia, ataxia, tras, zhoršené koordinácia pohybov, hyperkinéza, parestézia, kŕče dolných končatín, chrapot, ochrnutie, myelitída, ptóza, rozmazané videnie a ubytovacích, bolesť očí, Xerophthalmia, glaukóm, očné krvácanie, zápal spojiviek, hluchota, zvonenie v tinnitus, ototoxicita, znížený pocit pachu;
Tráviaci systém: sucho v ústach, strata alebo zmena vnímania chuti, nechutenstvo, zvýšená chuť do jedla, stomatitída (vrátane ulcerózna), opuch a zmenu jazyka farieb, zvýšenej kazu, zvýšené slinenie, smäd, dyspepsia, vracanie, zápal žalúdka, nadúvanie, bolesti brucha, hnačka, hemoroidy, zápcha, melénna, porucha funkcie pečene, rektálne krvácanie;
obehový systém: veľmi zriedkavo - srdcové zlyhanie, hypertenzia, palpitácie;
respiračný systém: rhinitis, nosové polypy, nosovej krvácanie, faryngitída, sinusitída, kašeľ, bronchitída, bronchospazmus, zvýšená bronchiálna sekrécia, infekcia horných dýchacích ciest, dýchavičnosť, hyperventiláciu, pneumónia;
urinogenitálny systém: edém, retencia moču, polyúria, hematúria, dysuria, infekcia močových ciest, oslabenie libida, cystitída, dysmenorea, menoragia, krvácanie z intermenštruačného systému, vaginitída;
systém podpory a pohybu: artralgia, artróza, artritída, myalgia, svalová slabosť, bolesť chrbta;
koža: suchá koža, vyrážka vo vezikulách, vyrážka, svrbenie, furunkulóza, akné, dermatitída, hyperkeratóza, ekzém, erytém, alopécia, zvýšené potenie, angioedém, fotosenzibilizácia, hypertrichóza, seborrhea;
iné: horúčka, nevoľnosť, triaška, dehydratácia, návaly tepla, bolesť v mliečnych žľazách, lymfadenopatia, prírastok na váhe, cukrovka, alergické reakcie na kožu vrátane urtikárie.
Interakcia cetirizínu s inými látkami
Teofylín znižuje klírens cetirizínu o 16%. Cetirizín je kompatibilný s pseudoepinefrínom, azitromycínom, ketokonazolom, diazepamom, erytromycínom a cimetidínom.
predávkovať
V prípade predávkovania cetirizínom sa objavuje ospalosť, je to možné - retencia moču, úzkosť, tachykardia, tras, vyrážka, svrbenie. Nutné: výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, symptomatická a podporná liečba; hemodialýza je neúčinná.
cetirizín
farmakokinetika
Sanie. Po požití sa rýchlo vstrebáva. Maximálna koncentrácia v plazme (Cmax) sa dosiahne po 1 hodine. Užívanie lieku jedlom neovplyvňuje množstvo absorpcie, ale miera absorpcie mierne klesá (čas na dosiahnutie Cmax sa zvýši o 1 hodinu).
Distribution. Cetirizín je viazaný na proteíny plazmy o 93%. Distribučný objem (Vd) - 0,5 l / kg. Vylučuje sa do materského mlieka. Nie je kumulované.
Metabolizmus. V malých množstvách sa metabolizuje za vzniku farmakologicky neaktívneho metabolitu (na rozdiel od iných blokátorov H1-histamínových receptorov metabolizovaných v pečeni za účasti izoenzýmového systému cytochrómu P450).
Odstúpenie. 60% lieku sa vylúči v obličkách bez zmeny počas 96 hodín a približne 10% sa vylučuje cez črevá. Polčas rozpadu (T1 / 2) je 7 až 10 hodín. Počas hemodialýzy sa prakticky neodstráni.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách. T1 / 2 deti vo veku 6 - 12 rokov - 6 hodín. U pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene sa exkrécia lieku spomaľuje a T1 / 2 sa zvyšuje.
Indikácie na použitie
Cetirizín sa odporúča pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov: symptomatická liečba sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy so sprievodnou alergickou konjunktivitídou; chronická idiopatická žihľavka.
Cetirizín sa odporúča pre deti vo veku od 6 do 12 rokov: symptomatická liečba sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy; chronická idiopatická žihľavka.
Spôsob použitia
Dovnútra. Tablety cetirizínu sa prehĺtajú úplne, nie sú žuvené, stlačené malým množstvom vody, najlepšie večer.
Dospelí, deti staršie ako 12 rokov a vážiace viac ako 30 kg
10 mg (1 tableta) 1 denne.
Deti vo veku 6-12 rokov
S telesnou hmotnosťou väčšou ako 30 kg. 10 mg raz denne alebo 5 mg (1/2 tablety) 2-krát denne (ráno a večer).
Hmotnosť menšia ako 30 kg. Pri 5 mg (1/2 tablete) 1 denne.
U pacientov s renálnou insuficienciou závisí úprava dávky od hodnoty QA a je uvedená v tabuľke:
Vedľajšie účinky
Frekvencia nežiaducich reakcií je klasifikovaná podľa odporúčaní Svetovej zdravotníckej organizácie: veľmi často - najmenej 10%; často - aspoň 1% a menej ako 10%; zriedkavo - nie menej ako 0,1% a menej ako 1%; zriedkavo - nie menej ako 0,01% a menej ako 0,1%; veľmi zriedkavo - menej ako 0,01% vrátane izolovaných prípadov.
Na strane krvi a lymfatického systému: veľmi zriedkavo - trombocytopénia.
Na strane imunitného systému: zriedkavo - reakcia z precitlivenosti; veľmi zriedkavo - anafylaktický šok.
Na strane nervového systému: zriedkavo - parestézia, vzrušenie; zriedkavo - kŕče, poruchy pohybu, agresia, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť; veľmi zriedkavo - porušenie chuti, mdloby.
Kardiovaskulárny systém: zriedka - tachykardia, palpitácie.
Zo strany orgánu videnia: veľmi zriedkavo - poruchy ubytovania, fuzzy videnie, očná kríza.
Na strane tráviaceho traktu: zriedka - hnačka.
Na strane pečene a žlčových ciest: zriedkavo - zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz, alkalickej fosfatázy, y-glutamyltransferázy; veľmi zriedkavo, hepatitída.
Na strane kože a podkožných tkanív: zriedkavo - svrbenie, vyrážka; zriedkavo - urtikária; veľmi zriedkavo - angioedém, multiformný erytém.
Na strane obličiek a močových ciest: veľmi zriedkavo - dyzúria, inkontinencia moču, ťažkosti s močením.
Iné: zriedkavo - asténia, nepohodlie; zriedkavo - opuch, zvýšenie telesnej hmotnosti.
kontraindikácie
Kontraindikácie pri používaní lieku Cetirizine sú: precitlivenosť na cetirizín, ďalšie zložky liečiva a deriváty piperazínu; deti do 6 rokov; tehotenstva; obdobie dojčenia; end-stage renálne ochorenie (klírens kreatinínu (CC) menej ako 10 ml / min); hemodialyzovaní pacienti; laktózová intolerancia, nedostatok laktázy; glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm.
S opatrnosťou: chronické zlyhanie obličiek stredne ťažké a ťažké; vek nad 65 rokov; súčasné užívanie s liekmi, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém (CNS), ako sú barbituráty, opioidné analgetiká, etanol, benzodiazepínové deriváty, zolpidem atď.
tehotenstvo
Cetirizín je kontraindikovaný na použitie u tehotných žien, pretože nedostatočné údaje o bezpečnosti a účinnosti.
Nie sú k dispozícii údaje o rozdelení cetirizínu do materského mlieka, cetirizín sa nemá používať počas dojčenia.
Interakcia s inými liekmi
Neboli zistené farmakokinetické interakcie s pseudoefedrínom, cimetidínom, ketokonazolom, erytromycínom, azitromycínom, diazepamom a glipizidom.
Súčasné použitie teofylínu (400 mg / deň) vedie k zníženiu celkového klírensu cetirizínu (kinetika teofylínu sa nemení).
Myelotoxické lieky zvyšujú hematotoxicitu cetirizínu.
Cetirizín sa má prerušiť tri dni pred testovaním alergie.
Pri používaní liekov, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, sa odporúča opatrnosť.
predávkovať
Príznaky predávkovania Cetirizine: ospalosť, úzkosť, podráždenosť, retencia moču, sucho v ústach, zápcha, mydriáza, tachykardia.
Liečba: odstránenie lieku, výplach žalúdka, užívanie aktívneho uhlia, symptomatická liečba.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C na tmavom mieste.
Uchovávajte mimo dosahu detí.
Formulár uvoľnenia
Cetirizín - tablety, filmom obalené 10 mg.
Na 10 tabliet v blistroch z hliníkovej fólie / PVC / PVDH.
1, 2 alebo 3 blistre sú umiestnené v kartónovej škatuli spolu s pokynmi na použitie.
štruktúra
1 tableta Cetirizín obsahuje účinnú látku cetirizín dihydrochlorid 10,00 mg.
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 40,00 mg, monohydrát laktózy 63,50 mg, koloidný oxid kremičitý 0,50 mg, stearát horečnatý 1,00 mg.
Opydray OY-GM-28900 Biela: 0,94 mg hypromelózy (E464), 0,94 mg polydextrózy, 0,94 mg oxidu titaničitého (E171), 0,49 mg makrogolu-4000.