V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Cetirizine. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebitelia tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie cetirizínu v ich praxi. Veľká žiadosť o pridanie spätnej väzby k lieku aktívnejšie: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, snáď výrobca neoznámil v anotácii. Analógy cetirizínu v prítomnosti dostupných štrukturálnych analógov. Používa sa na liečbu urtikárie, pollinózy a iných prejavov alergie u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie lieku.
Cetirizín je kompetitívny antagonista histamínu, hydroxyzínový metabolit, ktorý blokuje H1-histamínové receptory. Zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií, má antipruritický a anti-exudatívny účinok. Ovplyvňuje skorý štádium alergických reakcií, obmedzuje uvoľňovanie zápalových mediátorov v neskorom štádiu alergickej reakcie, znižuje migráciu eozinofilov, neutrofilov a bazofilov. Znižuje kapilárnu priepustnosť, zabraňuje tvorbe tkanivového edému, zmierňuje kŕče hladkých svalov.
Eliminuje kožnú reakciu na zavedenie histamínu, špecifických alergénov, ako aj ochladenie (so studenou urtikáriou).
Prakticky žiadny anticholinergný a antiserotonínový účinok. V terapeutických dávkach takmer nespôsobuje sedatívny účinok. Nástup účinku po jednorazovej dávke 10 mg cetirizínu po 20 minútach (u 50% pacientov) a po 60 minútach (u 95% pacientov) trvá dlhšie ako 24 hodín. Na pozadí liečby kurzu nedochádza k tolerancii na antihistaminový účinok cetirizínu. Po ukončení liečby účinok trvá až 3 dni.
štruktúra
Cetirizín dihydrochlorid + excipienty.
farmakokinetika
Rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu. Jedlo nemá vplyv na úplnosť absorpcie (AUC), ale predlžuje čas na dosiahnutie Cmax o 1 hodinu a znižuje hodnotu Cmax o 23%. Metabolizuje sa v malých množstvách v pečeni O-dealkyláciou s tvorbou farmakologicky neaktívneho metabolitu (na rozdiel od iných blokátorov H1-histamínových receptorov metabolizovaných v pečeni za účasti systému cytochrómu P450). Nie je kumulované. 2/3 liečiva sa vylučuje nezmenenými obličkami a asi 10% cez črevá. Preniká do materského mlieka.
svedectvo
- sezónna a celoročná alergická rinitída a konjunktivitída (svrbenie, kýchanie, rinorea, slzenie, spojivková hyperémia);
- urtikária (vrátane chronickej idiopatickej žihľavky);
- senná nádcha (pollinóza);
- svrbenie;
- angioedém (angioedém);
- svrbová alergická dermatóza (vrátane atopickej dermatitídy, neurodermatitídy).
Formy uvoľnenia
10 mg obalených tabliet.
Kapky na orálne podanie.
Pokyny na použitie a dávkovanie
Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov odporúčajú užívať 10 mg (1 tabletu) cetirizínu, najlepšie večer.
Deti vo veku od 6 do 12 rokov a s hmotnosťou menej ako 30 kg 5 mg (1/2 tablety) večer; s hmotnosťou viac ako 30 kg - 10 mg (1 tableta) večer. Môžete užívať 5 mg (1/2 tablety) dvakrát denne (ráno a večer).
U dospelých a dospievajúcich starších ako 12 rokov sa odporúča, aby užívali 10 mg (2 dávky) cetirizínu, najlepšie večer.
Deti vo veku od 2 do 12 rokov a s hmotnosťou menej ako 30 kg by mali byť predpísané 5 ml (1 lopatka); s hmotnosťou viac ako 30 kg - 10 ml (2 lopatky) večer. Recepcia na 5 ml (1 meraná lyžica) 2 x denne (ráno a večer) je možná.
Dospelým a dospievajúcim starším ako 12 rokov sa odporúča, aby užívali 10 mg (20 kvapiek) cetirizínu, najlepšie večer.
Deťom vo veku 1 až 2 rokov je potrebné predpísať 2,5 mg (5 kvapiek), 2 krát denne. vo veku 2-6 rokov - 2,5 mg (5 kvapiek) 2 krát denne (ráno a večer) alebo 5 mg (10 kvapiek) večer; vo veku 6 - 12 rokov, 5 mg (10 kvapiek) dvakrát denne (ráno a večer) alebo 10 mg (20 kvapiek) večer.
Pacienti s renálnou insuficienciou by mali znížiť odporúčanú dávku o 2 krát.
V prípade abnormálnych funkcií pečene musí byť dávka vybraná individuálne, obzvlášť opatrne - pri súčasnom zlyhaní obličiek.
Starší pacienti s normálnou úpravou dávky obličkových funkcií sa nevyžadujú.
Pri sezónnej alergickej rinitíde je trvanie terapie pre dospelých zvyčajne 3 až 6 týždňov a pri krátkodobej expozícii alergénu postačí dostať na 1 týždeň. Dĺžka liečby detí starších ako 6 rokov je 2 až 4 týždne a pri krátkodobej expozícii alergénu postačí dostať na 1 týždeň.
Tablety sa podávajú perorálne, bez ohľadu na jedlo, nie sú žuvačky a stlačené dostatočným množstvom tekutiny, najlepšie večer.
Vedľajšie účinky
- sucho v ústach;
- dyspepsia;
- bolesť hlavy;
- ospalosť;
- únava;
- závraty;
- vzrušenie;
- migréna;
- kožná vyrážka;
- angioedém;
- žihľavka;
- svrbenie kože.
kontraindikácie
- ťažké ochorenie obličiek;
- tehotenstva;
- laktácia (dojčenie);
- precitlivenosť na liek.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva. Ak je to potrebné, vymenovanie lieku počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.
Použitie u starších pacientov
S opatrnosťou sa aplikujte na pacientov v pokročilom veku.
Použitie u detí
Liečivo vo forme kvapiek na perorálne podávanie je určené deťom starším ako 1 rok.
Liek vo forme sirupu je určený deťom starším ako 2 roky.
Liek vo forme tabliet je určený pre deti vo veku nad 6 rokov.
Špeciálne pokyny
Súčasné užívanie liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém, sa neodporúča.
Na pozadí lieku by nemali používať etanol (alkohol).
Pri predpisovaní lieku pacientom s diabetom je potrebné vziať do úvahy, že 1 tableta zodpovedá menej ako 0,01 XE, 10 ml sirupu (2 lyžičky) obsahuje 3,15 g sorbitolu (800 mg fruktózy), čo zodpovedá 0,026 XE.
Vzhľadom na obsah sirupového zloženia glycerolu je pri podávaní lieku vo vysokých dávkach možné propylénglykol, metyl-4-hydroxybenzoát, propyl-4-hydroxybenzoát, bolesť hlavy, gastrointestinálne poruchy, bronchospazmus, žihľavka.
Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy
Počas obdobia používania lieku je potrebné upustiť od vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorickú rýchlosť.
Lieková interakcia
Klinicky významná interakcia cetirizínu s inými liekmi nebola stanovená.
Spoločné užívanie s teofylínom (v dávke 400 mg denne) vedie k zníženiu celkového klírensu cetirizínu (kinetika teofylínu sa nemení).
Analógy cetirizínu
Štrukturálne analógy účinnej látky:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintset;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Cetirizín;
- Parlazin;
- Cetirizine Hexal;
- Cetirizín Teva;
- Cetirizín dihydrochlorid;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin.
Analógy terapeutického účinku (prostriedky na liečbu urtikárie):
- Allerfeks;
- Asmol 10;
- astemizol;
- Berlikort;
- Vero Loratadin;
- hydrokortizón;
- Gistaglobin;
- Gistalong;
- Gistafen;
- Dekortin;
- dexametazón;
- Zaditen;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Chlorid vápenatý;
- Kenakort;
- Kestin;
- Klargotil;
- Klaridol;
- Klarisens;
- Claritine;
- pre čistenie;
- Klarotadin;
- klemastin;
- Ksizal;
- Lomilan;
- loratadín;
- Lordestin;
- Lorinden;
- Mibiron;
- Nobrassit;
- Oksikort;
- Parlazin;
- prednizolón;
- Primalan;
- Rivtagil;
- Sinoderm;
- Soventol;
- suprastin;
- Suprastineks;
- tavegil;
- Telfast;
- Tirlor;
- Tranexam;
- výpravy;
- Fenistil;
- fenkarol;
- Fortekortin;
- Hilak Forte;
- Tseleston;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin;
- Erolin.
Cetirizín - návod na použitie, indikácie, zloženie, forma uvoľňovania, vedľajšie účinky, analógy a cena
Cetirizín je antialergický liek zo skupiny blokátorov histamínových receptorov. Aktívna zložka dihydrochloridu cetirizínu uľahčuje priebeh alergie a zmierňuje jej príznaky. Droga vyrába niekoľko ruských farmaceutických spoločností a zahraničných firiem. Prečítajte si pokyny na použitie nástroja.
Formulár zloženia a uvoľnenia
Cetirizín (Cetirizín) je prezentovaný v troch formátoch: tablety, kvapky a Hexalový sirup. Ich zloženie a balenie:
Biele okrúhle pilulky
Číra kvapalina s vôňou banánov
Koncentrácia cetirizín dihydrochloridu, mg
Makrogol, oxid titaničitý, mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, mastenec, koloidný oxid kremičitý, krospovidón, hypromelóza, magnéziumstearát
Octan trihydrát sodný, kyselina benzoová, voda, glycerol, propylénglykol
Banánová príchuť, sorbitol, kyselina octová, glycerol, sacharín sodný, propylénglykol, propylparahydroxybenzoát, metylparabén, octan sodný
Balenie po 10 tabletách, 1, 2 alebo 3 baleniach v balení s návodom na použitie
Fľaše s objemom 10 alebo 20 ml
Fľaše 75 alebo 150 ml s odmerkou
Farmakologické vlastnosti
Účinnou zložkou lieku je antagonista histamínu, hydroxyzínový metabolit, ktorý blokuje histamínové receptory. Cetirizín interferuje s vývojom a uľahčuje priebeh alergie, vykazuje antiexudatívny, antipruritický účinok. Nástroj ovplyvňuje skorý štádiu prejavov alergických reakcií, neuvoľňuje zápalové mediátory v neskorom štádiu vývoja alergií.
Pomocou lieku sa znižuje migrácia neutrofilov, eozinofilov a bazofilov. Nástroj znižuje priepustnosť kapilár, zabraňuje vzniku edému tkaniva, eliminuje kŕče hladkého svalstva. Liečivo odstraňuje kožné reakcie zavedením špecifických alergénov, ochladzovanie (so studenou urtikáriou). Anticholinergné a antiserotonínové aktivity takmer nie sú charakteristické pre liečivo.
Terapeutické dávky cetirizínu nespôsobujú sedatívne reakcie. Pol hodiny alebo hodinu po užití 10 mg lieku začína akcia, ktorá trvá viac ako jeden deň. Zariadenie na ošetrenie kurzu nespôsobuje vznik tolerancie voči antihistaminovému účinku. Po ukončení liečby účinnosť trvá tri ďalšie dni. Účinná zložka sa rýchlo vstrebáva do krvného obehu, dosiahne maximálnu koncentráciu za hodinu (potravina zvyšuje rýchlosť).
Cetirizín je viazaný na plazmatický albumín o 93%, metabolizovaný v pečeni. Látka sa nehromadí, vylučuje obličkami a črevám v nezmenenej forme. Polčas eliminácie je 3-10 hodín, závisí od veku - u detí a starších pacientov klesá. Pri znížení funkcie obličiek sa klírens liečiva znižuje, s chronickými ochoreniami pečene sa predlžuje polčas.
Indikácie na použitie
Podľa pokynov je liek predpísaný na použitie pri vývoji alergických reakcií. Indikácie sú:
- svrbenie;
- sezónna a celoročná rinitída, konjunktivitída, sprevádzané svrbením, kýchanie, hyperémia spojoviek, rinorea, slzenie;
- astma;
- atopická dermatitída;
- chronické idiopatické a iné typy žihľavky;
- svrbivá alergická dermatóza;
- senná nádcha, pollinóza.
Dávkovanie a podávanie
Pokyny na použitie cetirizínu sa líšia v závislosti od formy uvoľňovania lieku. Všetky z nich sú určené na perorálne použitie, ale majú rôzne dávky, frekvenciu podávania a trvanie kurzu. Tablety a kvapky sú indikované na príjem dospelými pacientmi, sirup - pre deti. Pred liečbou liekom sa poraďte s lekárom.
cetirizín
Cetirizín je antihistaminikum, ktoré má predĺžený antialergický účinok. Liečivo patrí k najnovšej generácii antihistaminík a je kompetitívnym antagonistom histamínu a blokátorom H1-histamínového receptora.
V tomto článku zvážime, prečo lekári predpisujú Cetirizine, vrátane návodu na použitie, analógov a cien tejto drogy v lekárňach. Skutočné odporúčania ľudí, ktorí už využili cetirizín, nájdete v komentároch.
Formulár zloženia a uvoľnenia
Cetirizín je dostupný v niekoľkých dávkových formách:
- Kvapky na vnútorné použitie obsahujú 10 mg Cetrizinu a excipientov - kyselina benzoová, trihydrát octanu sodného, destilovaná voda, propylénglykol, glycerol. V liekovke môže byť 10 alebo 20 ml kvapiek.
- Tablety majú podlhovastý tvar a bielej farby. Každá tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu a skupinu pomocných látok - mikrokryštalickú celulózu, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý a oxid titaničitý.
- Sirup na vnútorné použitie obsahuje 10 mg hlavnej látky a niekoľko pomocných látok - sorbitol, sacharín sodný, metylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát, banánová príchuť, kyselina octová, glycerol, propylénglykol, octan sodný.
Klinicko-farmakologická skupina: blokátor receptora histamínu H1. Antiallergické liečivo.
Čo pomáha cetirizín?
Preto sa má Cetirizine bojovať proti:
- So sennou nádchou (pollinóza).
- Svrbenie.
- Angioedém.
- Svrbivá alergická dermatóza.
- Boj proti urtikárii vrátane chronickej idiopatickej žihľavky.
- Sezónna a celoročná alergická rinitída a konjunktivitída. Tiež táto liek pomáha zvládnuť svrbenie, kýchanie, rinoreu, slzenie, hypertenziu spojoviek a to. d.
Farmakologický účinok
Podľa pokynov je cetirizín blokátorom histamínového receptora H1, ktorý má výrazný antialergický účinok na telo. Použitie tohto lieku v odporúčaných dávkach prakticky nemá anticholinergické, antiserotoninovogo a sedatívne účinky. Táto droga v čo najkratšom čase uľahčuje priebeh alergického procesu a tiež bráni jej vývoju. Recenzia Cetirizín naznačuje, že liek má antipruritický a antiexudatívny účinok.
Takmer žiadne anticholinergické a sedatívne účinky. Účinok sa pozoruje po 1 hodine, maximálna účinnosť sa stanoví po 4 hodinách a trvanie je 24 hodín. Akcia trvá 3 dni po ukončení liečby. Na pozadí liečby nedochádza k tolerancii voči lieku.
Návod na použitie
Liečivo vo forme tabliet, ktoré sú určené pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov, 1 tableta denne, najlepšie vo večerných hodinách (pred spaním).
- Deti vo veku od šiestich do dvanástich rokov s telesnou hmotnosťou menej ako 30 kg užívajú vo večerných hodinách polovicu piluliek s telesnou hmotnosťou viac ako 30 kg - jednu tabletu pred spaním. Je povolené rozdeliť pilulku dvakrát (polovičné tablety ráno, pol hodiny pilulku večer).
Inštrukcia cetirizínového sirupu:
- Denná dávka sirupu pre deti vo veku od 2 do 12 rokov s hmotnosťou menšou ako 30 kg nesmie presiahnuť 5 ml s hmotnosťou vyššou ako 30 kg - 10 ml denne.
- Dospelí a deti staršie ako 12 rokov dostávajú 10 ml sirupu denne.
Kvapky Cetirizine inštrukcie:
- Vo forme kvapiek cetirizínu užívajte deti vo veku jeden až dva roky v dávke 2,5 mg (5 kvapiek) denne. Vo veku od dvoch do šiestich rokov je dávka 5 mg (10 kvapiek) denne. Vo veku od šiestich do dvanástich rokov deti užívajú liek alebo analóg cetirizínu 10 mg (20 kvapiek) denne.
- Deti staršie ako dvanásť rokov a dospelí zvyčajne užívajú 20 kvapiek (10 mg) denne. Liek sa užíva večer.
Trvanie liečby sezónnych alergií je 3-6 týždňov, krátkodobé alergie - 1 týždeň.
Nájdené prísahy nepriateľské HUSHROOM nechty! Nechty budú vyčistené za 3 dni! Vezmite si to.
Cetirizín (Cetirizín)
Obsah
Štrukturálny vzorec
Ruský názov
Latinský názov látky Cetirizine
Chemický názov
[2- [4 - [(4-chlórfenyl) fenylmetyl] -1-piperazinyl] etoxy] octová kyselina
Hrubý vzorec
Farmakologická skupina látky Cetirizin
Nozologická klasifikácia (ICD-10)
Kód CAS
Vlastnosti látky Cetirizín
Derivát piperazínu, biely kryštalický prášok, rozpustný vo vode, molekulová hmotnosť - 461,82.
farmakológia
Cetirizín je hydroxyzínový metabolit, patrí do skupiny kompetitívnych antagonistov histamínu a blokuje H1-histamínových receptorov.
Okrem antihistaminického účinku cetirizín zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií: v dávke 10 mg 1 alebo 2 krát denne inhibuje neskorú fázu agregácie eozinofilov v koži a spojovke u pacientov s alergickými reakciami.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukázali, že cetirizín, keď sa užíva v dávkach 5 alebo 10 mg, výrazne inhibuje reakciu vo forme vyrážky a začervenanie na zavedenie histamínu do pokožky vo vysokých koncentráciách, ale korelácia s účinnosťou nebola stanovená. V 6-týždňovej placebom kontrolovanej štúdii zahŕňajúcej 186 pacientov s alergickou rinitídou a súvisiacou pľúcnou a stredne ťažkou bronchiálnou astmou, cetirizín 10 mg 1 denne znižuje príznaky rinitídy a neovplyvňuje funkciu pľúc.
Výsledky tejto štúdie potvrdzujú bezpečnosť cetirizínu u pacientov s alergiou a bronchiálnou astmou mierneho až stredne závažného priebehu.
V placebom kontrolovanej štúdii sa preukázalo, že užívanie cetirizínu v dávke 60 mg / deň počas 7 dní nespôsobilo klinicky významné predĺženie QT intervalu. Užívanie cetirizínu v odporúčanej dávke ukázalo zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou a sezónnou alergickou rinitídou.
Deti. V 35-dňovej štúdii zahŕňajúcej pacientov vo veku 5 až 12 rokov neboli zistené žiadne známky imunity voči antihistaminóznemu účinku cetirizínu. Normálna reakcia kože na histamín sa obnovila do 3 dní po prerušení liečby, keď sa opakovane použila.
V 7-dňovej placebom kontrolovanej štúdii s cetirizínom v liečebnej forme sirupu s účasťou 42 pacientov vo veku 6 až 11 mesiacov bola preukázaná bezpečnosť jej použitia. Cetirizín bol podávaný v dávke 0,25 mg / kg dvakrát denne, čo zodpovedá približne 4,5 mg denne (rozsah dávok bol 3,4 až 6,2 mg denne).
Použitie u detí od 6 do 12 mesiacov je možné len na predpis a pod prísnym lekárskym dohľadom.
Farmakokinetické parametre cetirizínu, ak sa užívajú v dávkach od 5 do 60 mg, sa líšia lineárne.
Tmax v krvnej plazme je (1 ± 0,5) h a Cmax - 300 ng / ml.
Farmakokinetické parametre, ako je Cmax v krvnej plazme a AUC sú homogénne. Jedlo neovplyvňuje úplnú absorpciu cetirizínu, hoci jeho rýchlosť klesá. Biologická dostupnosť rôznych dávkových foriem cetirizínu je porovnateľná.
Cetirizín je (93 ± 0,3)% viazaný na plazmatické bielkoviny. Vd činí 0,5 l / kg. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na proteíny.
Cetirizín nepodlieha rozsiahlemu primárnemu metabolizmu.
T1/2 je približne 10 hodín.
Pri podávaní cetirizínu v dennej dávke 10 mg po dobu 10 dní nedošlo k kumulácii.
Približne 2/3 dávky sa vylúči močou bez zmeny.
Špeciálne skupiny pacientov
Seniorov. U 16 starších osôb s jednorazovou dávkou cetirizínu v dávke 10 mg T1/2 bol vyšší o 50% a klírens bol nižší o 40% v porovnaní s inými nežiaducimi osobami.
Znížená klírens cetirizínu u starších pacientov je pravdepodobne spôsobená znížením renálnych funkcií u tejto skupiny pacientov.
Renálne zlyhanie. U pacientov s miernou závažnosťou zlyhania obličiek (Cl kreatinín> 40 ml / min) sú farmakokinetické parametre podobné farmakokinetickým parametrom u zdravých dobrovoľníkov s normálnou funkciou obličiek.
Pacienti so stredne závažným zlyhaním obličiek a pacienti na hemodialýze (Cl kreatinín 10 ml / min vyžadujú korekciu dávkovacieho režimu); starší pacienti (s redukciou glomerulárnej filtrácie súvisiacou s vekom); epilepsie a pacientov so zvýšenou konvulzívnou pripravenosťou; pacienti s faktormi predisponujúcimi k zadržovaniu moču (pozri "Bezpečnostné opatrenia"); vek do 1 roka (pre dávkovú formu kvapky); obdobie dojčenia.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Pri analýze prospektívnych údajov o viac ako 700 prípadoch gravidity sa nevyskytli prípady vzniku malformácií, embryonálnej a neonatálnej toxicity s jasným kauzálnym vzťahom s použitím cetirizínu.
Experimentálne štúdie na zvieratách neodhalili žiadne priame alebo nepriame nepriaznivé účinky cetirizínu na vyvíjajúci sa plod počas gravidity a postnatálneho vývoja.
Primerané a striktne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti cetirizínu počas tehotenstva sa neuskutočnili, preto sa nemá používať počas tehotenstva.
Kategória účinku na plod FDA - B.
Cetirizín sa vylučuje do materského mlieka - od 25 do 90% jeho koncentrácie v plazme, v závislosti od času po podaní. Počas obdobia dojčenia sa používa po konzultácii s lekárom, ak očakávaný prínos pre matku prevažuje nad potenciálnym rizikom pre dieťa.
Plodnosť. Dostupné údaje o účinku na ľudskú fertilitu sú obmedzené, ale nebol identifikovaný žiadny negatívny vplyv na plodnosť.
Nežiaduce účinky cetirizínu
Údaje získané v klinických štúdiách
Výsledky klinických štúdií preukázali, že použitie cetirizínu v odporúčaných dávkach vedie k vzniku malých nežiaducich účinkov na centrálny nervový systém vrátane ospalosti, únavy, závratov a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch bola zaznamenaná paradoxná stimulácia CNS.
Hoci cetirizín je selektívny periférny blokátor H1-receptorov a prakticky nemá anticholinergný účinok, boli hlásené ojedinelé prípady ťažkostí pri močení, poruchy ubytovania a sucho v ústach.
Hlásená abnormálna funkcia pečene, sprevádzaná zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov a bilirubínu. Vo väčšine prípadov sa nežiaduce udalosti vyriešili po ukončení liečby cetirizínom.
Zoznam nežiaducich nežiaducich reakcií. V priebehu dvojito zaslepených kontrolovaných klinických štúdií, ktoré boli zamerané na porovnanie dávky cetirizínu a placeba alebo iných antihistaminiká používaných v odporúčaných dávkach (10 mg raz za deň pre cetirizín), sa získali údaje získané u viac ako 3 200 pacientov, na základe ktorých je možné vykonať spoľahlivú analýzu bezpečnostné údaje.
Podľa výsledkov kombinovanej analýzy boli v placebom kontrolovaných štúdiách s použitím cetirizínu v dávke 10 mg (n = 3260) a placeba (n = 3061) zaznamenané nasledovné nežiaduce reakcie s frekvenciou 1% alebo vyššou.
Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: únava - 1,63 a 0,95%.
Na strane nervového systému: závrat - 1,1 a 0,98%; bolesť hlavy - 7,42 a 8%.
Na strane tráviaceho traktu: bolesť brucha - 0,98 a 1,08%; sucho v ústach - 2,09 a 0,82%; nauzea - 1,07 a 1,14%.
Na strane psychiky: ospalosť - 9,63 a 5%.
Zo strany dýchacieho systému, orgánov hrudníka a mediastína: faryngitída - 1,29 a 1,34%.
Hoci výskyt ospalosti v cetirizínovej skupine bol vyšší ako v skupine s placebom, vo väčšine prípadov bol tento nežiaduci účinok mierny alebo stredne závažný. Pri objektívnom hodnotení vykonanom v iných štúdiách sa potvrdilo, že používanie cetirizínu v odporúčanej dennej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov neovplyvňuje ich každodennú činnosť.
Deti. V placebom kontrolovaných štúdiách u detí vo veku 6 mesiacov až 12 rokov boli v skupinách, ktoré užívali cetirizín (n = 1656) a placebo (n = 1294), zaznamenané nasledovné nežiaduce reakcie s frekvenciou 1% a viac.
Z tráviaceho traktu: hnačka - 1 a 0,6%.
Na strane psychiky: ospalosť - 1,8 a 1,4%.
Na strane dýchacieho systému sú orgány hrudníka a mediastína: rinitída - 1,4 a 1,1%.
Všeobecné porušenia a poruchy v mieste vpichu: únava - 1 a 0,3%.
Skúsenosť po registrácii
Okrem nežiaducich udalostí zistených počas klinických štúdií a opísaných vyššie boli pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie v rámci postregistračného užívania cetirizínu.
Nežiaduce účinky sú uvedené nižšie v triedach systému orgánov MedDRA a frekvencia vývoja na základe údajov z postregistračného používania cetirizínu.
Incidencia nežiaducich účinkov bola stanovená nasledovne: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, ®
Cetirizín - pokyny na použitie tabliet, kvapiek a sirupu, z ktorých sa majú aplikovať, analógy
Cetirizín je antialergický (antihistaminikársky) liek druhej generácie, ktorý má rýchly nástup účinku a je dlhotrvajúci. Použitie lieku je odôvodnené v prípadoch, keď je potrebné dlhodobé liečenie alergických ochorení: chronická žihľavka, celoročná rinitída. Liečivo zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií, má antipruritický a anti-exudatívny účinok. Dostupné vo forme tabliet, kvapiek a sirupu na orálne podanie.
Formulár zloženia a uvoľnenia
Cetirizín (CETIRIZINE) - antialergikum. Blokátor receptora histamínového Hi. Tento liek je na zozname základných liekov a je k dispozícii bez lekárskeho predpisu.
Cetirizínové excipienty zahŕňajú:
- koloidný oxid kremičitý;
- monohydrát laktózy;
- krospovidón;
- stearát horečnatý;
- mikrokryštalická celulóza:
- plášť: hypromelóza, polydextróza, makrogol, oxid titaničitý.
- Biele, podlhovasté tablety cetirizínu
- Bezfarebné, priehľadné kvapky na perorálne podanie.
- Bezfarebný, jasný sirup na orálne podanie s vôňou banánov
Farmakologický účinok
Vnímanie telesnej drogy začína v štádiu jej požívania. Aktivne absorbovaná hornou vrstvou epidermis a sliznice pri vstupe do ústnej dutiny a potom do čreva, účinná látka spôsobuje zníženie aktivity alergických prejavov.
Prakticky žiadny anticholinergný a antiserotonínový účinok. V terapeutických dávkach takmer nespôsobuje sedatívny účinok. Nástup účinku po jednorazovej dávke 10 mg cetirizínu po 20 minútach (u 50% pacientov) a po 60 minútach (u 95% pacientov) trvá dlhšie ako 24 hodín. Na pozadí liečby kurzu nedochádza k tolerancii na antihistaminový účinok cetirizínu. Po ukončení liečby účinok trvá až 3 dni.
Liek môže predchádzať a znižovať kožnú reakciu, ku ktorej dochádza počas uvoľňovania histamínu a prieniku špecifických alergénov do kože.
svedectvo
Čo pomáha? Podľa pokynov Cetirizine sa uvádza v nasledujúcich prípadoch:
- urtikária vrátane chronickej idiopatie;
- alergická konjunktivitída;
- sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy (ako symptomatická liečba);
- dermatózy, vyskytujúce sa pri svrbení, vrátane atopickej dermatitídy, atopickej dermatitídy.
Liečivo môže byť tiež predpísané pacientom, ktorí sú náchylní na vývoj alergických reakcií na lieky, ako sú antibiotiká, sirupy na kašeľ a iné.
S mimoriadnou opatrnosťou je cetirizín predpísaný starším ľuďom a ľuďom, ktorí trpia stredne ťažkou až ťažkou chronickou pyelonefritídou.
Návod na použitie
Ak chcete dosiahnuť maximálny účinok, mali by ste užívať pilulky "Cetirizine". Analógové by sa mali používať aj po starostlivom skúmaní pokynov. Liečivo sa užíva perorálne. Žuvacie pilulky nepotrebujú. Umyte ich veľkým množstvom vody. Liečba sa môže použiť bez ohľadu na jedlo. Na prázdny žalúdok sa zvyšuje absorpčná kapacita tabliet.
Cetirizínové tablety
Tablety sa užívajú perorálne, celkovo lepšie večer, vzhľadom na sedatívny účinok. Dospelí a deti od 12 rokov sú predpísané 10 mg denne. Deti vo veku 6-12 rokov s hmotnosťou vyššou ako 30 kg - 10 mg 1 denne, s hmotnosťou menej ako 30 kg - 5 mg 1 denne.
Cetirizínové kvapky
Naneste cetirizín dovnútra, bez ohľadu na jedlo.
Návod na použitie pre deti a dospelých:
- Dospelím a dospievajúcim vo veku nad 12 rokov sa odporúča, aby užívali 20 kvapiek (10 mg) denne, najlepšie večer.
- Pre deti vo veku 6 - 12 rokov, 10 kvapiek (5 mg) dvakrát denne ráno a večer, alebo 20 kvapiek (10 mg) večer.
- Deti vo veku 2-6 rokov, 10 kvapiek (5 mg) večer alebo 5 kvapiek (2,5 mg) ráno a večer.
- Pre deti vo veku 1 až 2 roky, 5 kvapiek (2,5 mg) dvakrát denne.
Vzhľadom na inhibičný účinok cetirizínu na centrálny nervový systém by mal byť tento liek vo forme kvapiek predpísaný s osobitnou opatrnosťou deťom mladším ako jeden rok, ktorí majú faktory, ktoré zvyšujú riziko syndrómu náhlej úmrti dieťaťa (SIDS).
sirup
Cetirizínový sirup v 75 alebo 150 ml fľašiach z tmavého skla spolu s 5 ml odmerkou a inštrukciami na použitie v škatuľke.
Deti vo veku od dvoch do 12 rokov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 30 kg sú predpísané v dávke 5 ml, ak je hmotnosť väčšia, potom je potrebné 10 ml lieku denne. Pacienti starší ako 12 rokov potrebujú dennú dávku 10 ml. 2 x denne (ráno a večer) na 5 ml sú možné (na 1 meranú lyžičku).
V prípade zlyhania obličiek sa má odporúčaná dávka znížiť dvakrát.
kontraindikácie
Cetirizín sa má starším osobám predpisovať s opatrnosťou, pretože v tejto kategórii pacientov môže dôjsť k zníženiu glomerulárnej filtrácie. Okrem toho sa musí venovať pozornosť predpisovaniu lieku pre stredne ťažkú až ťažkú pyelonefritídu.
V oficiálnych pokynoch sa uvádza, že liek je v tehotenstve kontraindikovaný.
Vedľajšie účinky na telo
Zvyčajne je liečivo Cetirizin bežne tolerované u pacientov, ale s nesprávne vypočítanou dávkou, zvýšenou citlivosťou na zložky pilulky alebo predĺženým nekontrolovaným podávaním lieku sa môžu vyvinúť vedľajšie účinky:
- sucho v ústach;
- dyspepsia;
- bolesť hlavy;
- ospalosť;
- únava;
- závraty;
- vzrušenie;
- migréna;
- kožná vyrážka;
- angioedém;
- žihľavka;
- svrbenie kože.
Liek Cetirizine-Tev sa používa s opatrnosťou u pacientov so stredne závažným až závažným chronickým renálnym zlyhaním u starších pacientov (je možné zníženie glomerulárnej filtrácie).
V prípade závažných vedľajších účinkov sa odporúča prerušiť užívanie tohto lieku a nahradiť ho náprotivkami.
predávkovať
Nadmerné užívanie vyššie uvedeného lieku môže vyvolať vývoj nasledujúcich príznakov:
- ospalosť,
- letargia,
- retencia moču,
- všeobecná slabosť
- bolesť hlavy,
- tachykardia,
- únava a podráždenosť.
Špeciálne pokyny
Neodporúča sa súčasne s alkoholom a liekmi, ktoré stlačujú centrálny nervový systém.
Počas liečby odporúčajú experti upustiť od činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť. Tablety môžu spôsobiť ospalosť a mierny závrat. Je nežiaduce dostať sa za volantom auta.
Podľa pokynov je cetirizín zakázaný počas tehotenstva a laktácie.
Interakcia s inými liekmi
Neboli stanovené žiadne klinicky významné interakcie cetirizínu s inými liekmi.
Čas použiteľnosti tabliet
Uchovávajte liek na suchom, tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
- Tablety, kvapky a sirup: uchovávajte 3 roky. Otvorenú fľašu je možné používať po dobu 6 mesiacov.
Nepoužívajte liek po stanovenom dátume exspirácie.
analógy
Najbežnejšie a najefektívnejšie analógy cetirizínu sú:
Pred nahradením predpísaného lieku analógom by ste sa mali oboznámiť s pripojenými pokynmi na kontraindikácie a vekové obmedzenia.
Ceny v lekárňach
Približné náklady na cetirizín sú uvedené v tabuľke:
cetirizín
◊ Tablety, filmom obalené biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné; na priereze - jadro je biele alebo takmer biele.
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, krospovidón, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý.
Kompozícia škrupiny: [hypromelóza, mastenec, oxid titaničitý, makrogol 4000] alebo [suchý film s bielym filmom obsahujúci hypromelózu, mastenec, oxid titaničitý, makrogol 4000].
10 ks. - Balíky obrysových buniek (1) - kartónové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
10 ks. - balíky obrysových buniek (3) - kartónové obaly.
Konkurenčný antagonista histamínu, hydroxyzínový metabolit, bloky H1-histamínových receptorov. Zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií, má antipruritický a anti-exudatívny účinok. Ovplyvňuje skorý štádium alergických reakcií, obmedzuje uvoľňovanie zápalových mediátorov v neskorom štádiu alergickej reakcie, znižuje migráciu eozinofilov, neutrofilov a bazofilov. Znižuje kapilárnu priepustnosť, zabraňuje tvorbe tkanivového edému, zmierňuje kŕče hladkých svalov.
Eliminuje kožnú reakciu na zavedenie histamínu, špecifických alergénov, ako aj ochladenie (so studenou urtikáriou).
Prakticky žiadny anticholinergný a antiserotonínový účinok. V terapeutických dávkach takmer nespôsobuje sedatívny účinok. Nástup účinku po jednorazovej dávke 10 mg cetirizínu po 20 minútach (u 50% pacientov) a po 60 minútach (u 95% pacientov) trvá dlhšie ako 24 hodín. Na pozadí liečby kurzu nedochádza k tolerancii na antihistaminový účinok cetirizínu. Po ukončení liečby účinok trvá až 3 dni.
Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, čas dosiahnuť Cmax po požití - 1 hodina. Jedlo nemá vplyv na úplnosť absorpcie (AUC), ale predlžuje čas dosiahnutia C o 1 hodinu.max a znižuje množstvo Cmax o 23%. Keď sa užíva v dávke 10 mg raz denne počas 10 dní, rovnovážna koncentrácia v plazme je 310 ng / ml a po podaní sa zaznamená 0,5 až 1,5 hodiny. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 93% a nemení sa pri koncentrácii cetirizínu v rozmedzí 25-1000 ng / ml. Farmakokinetické parametre cetirizínu sa lineárne menia s vymenovaním dávky 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. Metabolizuje sa v malých množstvách v pečeni O-dealkyláciou s tvorbou farmakologicky neaktívneho metabolitu (na rozdiel od iných H1-histamínové receptory metabolizované v pečeni za účasti systému cytochrómu P450). Nie je kumulované. 2/3 liečiva sa vylučuje nezmenenými obličkami a asi 10% cez črevá.
Systémová vzdialenosť - 53 ml / min. T1/2 u dospelých - 7 - 10 hodín, u detí vo veku 6-12 rokov - 6 hodín, u detí vo veku 2-6 rokov - 5 hodín, u detí od 6 mesiacov do 2 rokov - 3 hodiny.1/2 zvýšená o 50%, systémový klírens sa zníži o 40% (znížená funkcia obličiek).
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu pod 40 ml / min) sa klírens lieku znižuje a T1/2 (pri pacientoch na hemodialýze sa celkový klírens zníži o 70% a je 0,3 ml / min / kg a T1/2 predlžuje sa trikrát), čo si vyžaduje zodpovedajúcu zmenu režimu dávkovania.
Pacienti s chronickými ochoreniami pečene (hepatocelulárna, cholestatická alebo biliárna cirhóza) majú predĺženie T1/2 o 50% a zníženie celkového klírensu o 40% (korekcia dávkovacieho režimu je potrebná len pri súbežnom znížení rýchlosti glomerulárnej filtrácie). Preniká do materského mlieka.
- sezónna a celoročná alergická rinitída a konjunktivitída (svrbenie, kýchanie, rinorea, slzenie, spojivková hyperémia);
- žihľavka (vrátane chronickej idiopatickej žihľavky);
- senná nádcha (pollinóza);
- angioedém (angioedém);
- svrbiaca alergická dermatóza.
- znížená funkcia obličiek (klírens kreatinínu 30-49 ml / min);
- chronické zlyhanie obličiek;
- vek detí do 6 rokov;
- precitlivenosť na cetirizín, iné zložky lieku, hydroxyzín.
Starostlivo: pokročilý vek (je možná redukcia glomerulárnej filtrácie).
Vo vnútri, bez ohľadu na jedlo, nie žuvanie a pitie veľa tekutín, najlepšie vo večerných hodinách.
Dospelí a deti vo veku nad 6 rokov (s telesnou hmotnosťou viac ako 30 kg) - 1 karta. 1 čas / deň
Liečivo je zvyčajne dobre znášané. Vedľajšie účinky sú zriedkavé a majú prechodný charakter.
Na strane tráviaceho systému: sucho v ústach, dyspepsia.
Z nervového systému: závrat, bolesť hlavy, ospalosť, únava, nepokoj, migréna.
Alergické reakcie: angioedém, kožné vyrážky, svrbenie, žihľavka.
Symptómy (pri podaní jednorazovej dávky 50 mg): sucho v ústach, ospalosť, retencia moču, zápcha, úzkosť, podráždenosť.
Liečba: výplach žalúdka, symptomatická liečba. Špecifické antidotum nie je odhalené. Hemodialýza je neúčinná.
Kombinované použitie s teofylínom (400 mg / deň) vedie k zníženiu celkového klírensu cetirizínu (kinetika teofylínu sa nemení).
Myelotoxické lieky zvyšujú hematoxicitu lieku.
Neboli zistené žiadne klinicky významné interakcie s inými liekmi (pseudoefedrín, cimetidín, ketokonazol, erytromycín, azitromycín, diazepam, glipizid).
Neodporúča sa súčasne s alkoholom a liekmi, ktoré stlačujú centrálny nervový systém.
Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a kontrolné mechanizmy:
Počas obdobia liečby je potrebné upustiť od účasti na potenciálne nebezpečných aktivitách, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosti psychomotorických reakcií. Ak prekročíte dávku 10 mg / deň, schopnosť rýchlych reakcií sa môže zhoršiť.
Používanie lieku počas tehotenstva sa neodporúča. pretože Cetirizín prechádza do materského mlieka, nie je predpísaný počas laktácie.
Deti staršie ako 6 rokov (s telesnou hmotnosťou väčšou ako 30 kg) - 1 karta. 1 čas / deň
Kontraindikované u detí do 6 rokov.
- znížená funkcia obličiek (klírens kreatinínu 30-49 ml / min);
- chronické zlyhanie obličiek.
Uchovávajte liek na suchom, tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Uchovávajte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti - 2 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.
Cetirizín: návod na použitie
Cetirizín patrí do skupiny blokátorov histamínového receptora H1 a je antialergickým činidlom.
Forma uvoľnenia a zloženie lieku
Cetirizín je dostupný vo forme piluliek na perorálne podávanie. Biele tablety, potiahnuté ochrannou fóliou, obojstranne vyklenuté, obalené v blistroch s obsahom 10 kusov (1-3) v škatuľke, je k prípravku pripojený podrobný súhrn charakteristických vlastností tabliet.
Každá tableta obsahuje 10 mg aktívnej zložky - cetirizín dihydrochlorid, ako aj množstvo ďalších pomocných látok vrátane monohydrátu laktózy.
Indikácie na použitie
Cetirizín je predpísaný pacientom na zastavenie a prevenciu klinických prejavov alergickej reakcie v nasledujúcich prípadoch:
- rinitída spôsobená kvitnutím rastlín, bylín, kvetov;
- alergická konjunktivitída;
- urtikária vrátane idiopatickej a alergickej;
- senná nádcha;
- alergická rinorea;
- kožné svrbenie s dermatitídou vrátane atopickej dermatitídy;
- angioedém;
- alergická reakcia na ultrafialové žiarenie;
- hmyzie uhryznutie a opuch kože na pozadí zhryznutia.
Liečivo môže byť tiež predpísané pacientom, ktorí sú náchylní na vývoj alergických reakcií na lieky, ako sú antibiotiká, sirupy na kašeľ a iné.
kontraindikácie
Tsetizirin tablety sa môžu užívať perorálne až po starostlivom čítaní pripojenej anotácie, pretože liek má niekoľko kontraindikácií a obmedzení na použitie:
- závažné ochorenie obličiek sprevádzané poruchou funkcie orgánov;
- vek do 6 rokov;
- precitlivenosť na tsetizirín;
- tehotenstvo a dojčenie;
- intolerancia laktózy, malabsorpčný syndróm;
- zlyhanie pečene.
Relatívnou kontraindikáciou pre vymenovanie lieku pacientom je bradykardia, ochorenie CNS, vek nad 65 rokov.
Dávkovanie a podávanie
Cetirizínové tablety majú dlhodobý (dlhodobý) antialergický účinok. Liečivo sa užíva v dávke 10 mg 1 denne je lepšie počas noci, tableta sa ihneď prehltne, bez brúsenia a pitie veľkého množstva vody.
Pre deti vo veku nad 6 rokov sa dávka stanovuje individuálne v závislosti od indexu telesnej hmotnosti. Liečba začína 5 mg (1/2 tablety) 1 denne. Dĺžka liečby určuje lekár pre každého pacienta.
Použitie počas tehotenstva počas laktácie
Štúdie a klinické skúšky lieku Cetirizine a jeho účinky na graviditu a vývoj plodu neboli vykonané. Vzhľadom na nedostatok informácií o bezpečnosti tabliet pre matku a plod, cetirizín nie je predpisovaný tehotným ženám.
Aktívna aktívna zložka tabliet sa vylučuje do materského mlieka a môže vstúpiť do tela dieťaťa, preto Cetirizine nie je predpísaný dojčiacim matkám. Ak je to potrebné, odporúča sa liečba ošetrovateľky, ktorá rozhodne o ukončení dojčenia.
Vedľajšie účinky
Zvyčajne je liečivo Cetirizin bežne tolerované u pacientov, ale s nesprávne vypočítanou dávkou, zvýšenou citlivosťou na zložky pilulky alebo predĺženým nekontrolovaným podávaním lieku sa môžu vyvinúť vedľajšie účinky:
- na strane orgánov tráviaceho kanála - sucho v ústach, ťažká smäd, ťažkosť v žalúdku, nedostatok chuti do jedla, niekedy nevoľnosť, zápcha;
- na strane nervového systému - závrat, ospalosť, letargia, únava, bolesť hlavy, podráždenosť, apatia;
- alergické reakcie - kožná vyrážka, svrbenie kože, idiopatická žihľavka;
- na strane kardiovaskulárneho systému - vysoký krvný tlak, dýchavičnosť, bolesť na hrudníku, bradykardia, srdcová arytmia.
Ak sa vyskytne jeden alebo viac vedľajších účinkov, liečba liekom sa musí ihneď ukončiť a poraďte sa s lekárom.
predávkovať
V prípade úmyselného prekročenia predpísanej dávky alebo dlhodobého nekontrolovaného užívania lieku vo veľkom množstve sa u pacienta objavia príznaky predávkovania, ktoré sa klinicky prejavujú zvýraznenými vedľajšími účinkami, dvojitým zrakom, depresiou vedomia, zvýšeným krvným tlakom a vnútroočným tlakom, rozvojom zlyhania obličiek.
Liečba predávkovania zahŕňa okamžité zrušenie farmakoterapie, výplach žalúdka, podávanie entrošorbentov a symptomatickú liečbu.
Interakcia lieku s inými liekmi
Súčasné vymenovanie cetirizínových tabliet s teofylínom znižuje klírens cetirizínu, čo sa musí brať do úvahy a súčasne sa im nesmú predpisovať tieto lieky.
Tablety cetirizínu sa neodporúčajú súčasne s antacidami alebo enterosorbentmi, pretože táto interakcia vedie k zníženiu terapeutického účinku antihistamínu.
Pod vplyvom liečiva Cetirizine sa zvyšuje terapeutický účinok sedatív, antidepresív a psycholeptických látok.
Špeciálne pokyny
Tablety cetirizínu musia byť predpisované opatrne starším pacientom kvôli ich zníženej glomerulárnej filtrácii a vysokému riziku vedľajších účinkov na liek.
Počas liečby cetirizínovými tabletami sa alkohol nesmie konzumovať, pretože to zvyšuje riziko vedľajších účinkov centrálneho nervového systému.
Liek nie je predpísaný deťom mladším ako 6 rokov, keďže skúsenosti s užívaním tabliet v tejto vekovej skupine chýbajú a bezpečnosť lieku nebola stanovená.
Počas liečby liekmi by ste sa mali zdržať jazdy v aute a kontrolných zariadeniach, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti. Je to spôsobené pravdepodobnosťou náhlych závratov a ospalosti pod vplyvom tabliet.
Cetirizine Tablets Analogs
Analógy lieku Cetirizine sú:
- Zyrtec kvapky;
- Zodak kvapky;
- Claritinové tablety, sirup;
- Loratadín.
Pred nahradením predpísaného lieku analógom by ste sa mali oboznámiť s pripojenými pokynmi na kontraindikácie a vekové obmedzenia.
Podmienky dovolenky a skladovania
Tablety cetirizínu sa predávajú z lekární bez lekárskeho predpisu. Odporúča sa udržiavať liek mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 stupňov. Čas použiteľnosti tabliet od dátumu výroby je 2 roky, neberú sa perorálne po dátume exspirácie.
Cena za cetirizín
Náklady na Cetirizine v lekárňach v Moskve dosahujú v priemere 75 rubľov.
Cetirizín (Cetirizín)
Obsah
Štrukturálny vzorec
Ruský názov
Latinský názov látky Cetirizine
Chemický názov
[2- [4 - [(4-chlórfenyl) fenylmetyl] -1-piperazinyl] etoxy] octová kyselina
Hrubý vzorec
Farmakologická skupina látky Cetirizin
Nozologická klasifikácia (ICD-10)
Kód CAS
Vlastnosti látky Cetirizín
Derivát piperazínu, biely kryštalický prášok, rozpustný vo vode, molekulová hmotnosť - 461,82.
farmakológia
Cetirizín je hydroxyzínový metabolit, patrí do skupiny kompetitívnych antagonistov histamínu a blokuje H1-histamínových receptorov.
Okrem antihistaminického účinku cetirizín zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií: v dávke 10 mg 1 alebo 2 krát denne inhibuje neskorú fázu agregácie eozinofilov v koži a spojovke u pacientov s alergickými reakciami.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukázali, že cetirizín, keď sa užíva v dávkach 5 alebo 10 mg, výrazne inhibuje reakciu vo forme vyrážky a začervenanie na zavedenie histamínu do pokožky vo vysokých koncentráciách, ale korelácia s účinnosťou nebola stanovená. V 6-týždňovej placebom kontrolovanej štúdii zahŕňajúcej 186 pacientov s alergickou rinitídou a súvisiacou pľúcnou a stredne ťažkou bronchiálnou astmou, cetirizín 10 mg 1 denne znižuje príznaky rinitídy a neovplyvňuje funkciu pľúc.
Výsledky tejto štúdie potvrdzujú bezpečnosť cetirizínu u pacientov s alergiou a bronchiálnou astmou mierneho až stredne závažného priebehu.
V placebom kontrolovanej štúdii sa preukázalo, že užívanie cetirizínu v dávke 60 mg / deň počas 7 dní nespôsobilo klinicky významné predĺženie QT intervalu. Užívanie cetirizínu v odporúčanej dávke ukázalo zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou a sezónnou alergickou rinitídou.
Deti. V 35-dňovej štúdii zahŕňajúcej pacientov vo veku 5 až 12 rokov neboli zistené žiadne známky imunity voči antihistaminóznemu účinku cetirizínu. Normálna reakcia kože na histamín sa obnovila do 3 dní po prerušení liečby, keď sa opakovane použila.
V 7-dňovej placebom kontrolovanej štúdii s cetirizínom v liečebnej forme sirupu s účasťou 42 pacientov vo veku 6 až 11 mesiacov bola preukázaná bezpečnosť jej použitia. Cetirizín bol podávaný v dávke 0,25 mg / kg dvakrát denne, čo zodpovedá približne 4,5 mg denne (rozsah dávok bol 3,4 až 6,2 mg denne).
Použitie u detí od 6 do 12 mesiacov je možné len na predpis a pod prísnym lekárskym dohľadom.
Farmakokinetické parametre cetirizínu, ak sa užívajú v dávkach od 5 do 60 mg, sa líšia lineárne.
Tmax v krvnej plazme je (1 ± 0,5) h a Cmax - 300 ng / ml.
Farmakokinetické parametre, ako je Cmax v krvnej plazme a AUC sú homogénne. Jedlo neovplyvňuje úplnú absorpciu cetirizínu, hoci jeho rýchlosť klesá. Biologická dostupnosť rôznych dávkových foriem cetirizínu je porovnateľná.
Cetirizín je (93 ± 0,3)% viazaný na plazmatické bielkoviny. Vd činí 0,5 l / kg. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na proteíny.
Cetirizín nepodlieha rozsiahlemu primárnemu metabolizmu.
T1/2 je približne 10 hodín.
Pri podávaní cetirizínu v dennej dávke 10 mg po dobu 10 dní nedošlo k kumulácii.
Približne 2/3 dávky sa vylúči močou bez zmeny.
Špeciálne skupiny pacientov
Seniorov. U 16 starších osôb s jednorazovou dávkou cetirizínu v dávke 10 mg T1/2 bol vyšší o 50% a klírens bol nižší o 40% v porovnaní s inými nežiaducimi osobami.
Znížená klírens cetirizínu u starších pacientov je pravdepodobne spôsobená znížením renálnych funkcií u tejto skupiny pacientov.
Renálne zlyhanie. U pacientov s miernou závažnosťou zlyhania obličiek (Cl kreatinín> 40 ml / min) sú farmakokinetické parametre podobné farmakokinetickým parametrom u zdravých dobrovoľníkov s normálnou funkciou obličiek.
Pacienti so stredne závažným zlyhaním obličiek a pacienti na hemodialýze (Cl kreatinín 10 ml / min vyžadujú korekciu dávkovacieho režimu); starší pacienti (s redukciou glomerulárnej filtrácie súvisiacou s vekom); epilepsie a pacientov so zvýšenou konvulzívnou pripravenosťou; pacienti s faktormi predisponujúcimi k zadržovaniu moču (pozri "Bezpečnostné opatrenia"); vek do 1 roka (pre dávkovú formu kvapky); obdobie dojčenia.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Pri analýze prospektívnych údajov o viac ako 700 prípadoch gravidity sa nevyskytli prípady vzniku malformácií, embryonálnej a neonatálnej toxicity s jasným kauzálnym vzťahom s použitím cetirizínu.
Experimentálne štúdie na zvieratách neodhalili žiadne priame alebo nepriame nepriaznivé účinky cetirizínu na vyvíjajúci sa plod počas gravidity a postnatálneho vývoja.
Primerané a striktne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti cetirizínu počas tehotenstva sa neuskutočnili, preto sa nemá používať počas tehotenstva.
Kategória účinku na plod FDA - B.
Cetirizín sa vylučuje do materského mlieka - od 25 do 90% jeho koncentrácie v plazme, v závislosti od času po podaní. Počas obdobia dojčenia sa používa po konzultácii s lekárom, ak očakávaný prínos pre matku prevažuje nad potenciálnym rizikom pre dieťa.
Plodnosť. Dostupné údaje o účinku na ľudskú fertilitu sú obmedzené, ale nebol identifikovaný žiadny negatívny vplyv na plodnosť.
Nežiaduce účinky cetirizínu
Údaje získané v klinických štúdiách
Výsledky klinických štúdií preukázali, že použitie cetirizínu v odporúčaných dávkach vedie k vzniku malých nežiaducich účinkov na centrálny nervový systém vrátane ospalosti, únavy, závratov a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch bola zaznamenaná paradoxná stimulácia CNS.
Hoci cetirizín je selektívny periférny blokátor H1-receptorov a prakticky nemá anticholinergný účinok, boli hlásené ojedinelé prípady ťažkostí pri močení, poruchy ubytovania a sucho v ústach.
Hlásená abnormálna funkcia pečene, sprevádzaná zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov a bilirubínu. Vo väčšine prípadov sa nežiaduce udalosti vyriešili po ukončení liečby cetirizínom.
Zoznam nežiaducich nežiaducich reakcií. V priebehu dvojito zaslepených kontrolovaných klinických štúdií, ktoré boli zamerané na porovnanie dávky cetirizínu a placeba alebo iných antihistaminiká používaných v odporúčaných dávkach (10 mg raz za deň pre cetirizín), sa získali údaje získané u viac ako 3 200 pacientov, na základe ktorých je možné vykonať spoľahlivú analýzu bezpečnostné údaje.
Podľa výsledkov kombinovanej analýzy boli v placebom kontrolovaných štúdiách s použitím cetirizínu v dávke 10 mg (n = 3260) a placeba (n = 3061) zaznamenané nasledovné nežiaduce reakcie s frekvenciou 1% alebo vyššou.
Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: únava - 1,63 a 0,95%.
Na strane nervového systému: závrat - 1,1 a 0,98%; bolesť hlavy - 7,42 a 8%.
Na strane tráviaceho traktu: bolesť brucha - 0,98 a 1,08%; sucho v ústach - 2,09 a 0,82%; nauzea - 1,07 a 1,14%.
Na strane psychiky: ospalosť - 9,63 a 5%.
Zo strany dýchacieho systému, orgánov hrudníka a mediastína: faryngitída - 1,29 a 1,34%.
Hoci výskyt ospalosti v cetirizínovej skupine bol vyšší ako v skupine s placebom, vo väčšine prípadov bol tento nežiaduci účinok mierny alebo stredne závažný. Pri objektívnom hodnotení vykonanom v iných štúdiách sa potvrdilo, že používanie cetirizínu v odporúčanej dennej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov neovplyvňuje ich každodennú činnosť.
Deti. V placebom kontrolovaných štúdiách u detí vo veku 6 mesiacov až 12 rokov boli v skupinách, ktoré užívali cetirizín (n = 1656) a placebo (n = 1294), zaznamenané nasledovné nežiaduce reakcie s frekvenciou 1% a viac.
Z tráviaceho traktu: hnačka - 1 a 0,6%.
Na strane psychiky: ospalosť - 1,8 a 1,4%.
Na strane dýchacieho systému sú orgány hrudníka a mediastína: rinitída - 1,4 a 1,1%.
Všeobecné porušenia a poruchy v mieste vpichu: únava - 1 a 0,3%.
Skúsenosť po registrácii
Okrem nežiaducich udalostí zistených počas klinických štúdií a opísaných vyššie boli pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie v rámci postregistračného užívania cetirizínu.
Nežiaduce účinky sú uvedené nižšie v triedach systému orgánov MedDRA a frekvencia vývoja na základe údajov z postregistračného používania cetirizínu.
Incidencia nežiaducich účinkov bola stanovená nasledovne: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, ®