Opis k 18. februáru 2017
- Latinský názov: Oseltamyvirum
- ATC kód: J05AH02
- Chemický vzorec:16H28N2O4
- Kód CAS: 196618-13-0
Chemický názov
Etylester kyseliny (3R, 4R, 5S) -4- (acetylamino) -5-amino-3- (l-etylpropoxy) -l-cyklohexén-
Chemické vlastnosti
Oseltamivir je antivírusové činidlo, inhibítor neurominidázy, derivátu kyseliny aminocyklohexénkarboxylovej. Nástroj bol schválený na použitie v roku 1999. Pre fyzikálne vlastnosti - je to biela kryštalická látka. Molekulová hmotnosť = 312,4 gramov na mol. Dostupné vo forme prášku a kapsúl na prípravu suspenzií.
Farmakologický účinok
Farmakodynamika a farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa oseltamivir hydrolyzuje na aktívnu formu oseltamivirkarboxylátu. Látka inhibuje neuraminidázové chrípkové vírusy typu A a B, zabraňujúce ich normálnej replikácii, proces penetrácie do zdravých buniek. Existuje 9 subtypov neuraminidázy vírusu chrípky A a 16 subtypov hemaglutinínu, ich kombinácie určujú rôzne kmene toho istého vírusu. Najbežnejšie a hroziace kmene ľudského zdravia sú H3N2 a H1N1.
Avšak niektoré druhy a nové kmene chrípky nie sú citlivé na liečbu oseltamivirom. Existuje krížová rezistencia medzi kmeňmi rezistentnými na zanamivir a látkami odolnými voči tejto látke. Liek nemá karcinogénne, mutagénne vlastnosti, neovplyvňuje plodnosť a skorý embryonálny vývoj.
Po požití lieku sa rýchlo vstrebáva v zažívacom trakte, pod pôsobením pečeňových esterov sa prevádza na aktívny metabolit karboxylát. Približne 75% metabolitu a 5% nezmenenej látky sa nachádza v krvi. Prostriedky koncentrácie plazmy sú v priamom pomere k dávke. Príjem potravy neovplyvňuje farmakokinetické parametre. Stupeň väzby na krvné proteíny je približne 42% (u metabolitov táto hodnota nedosahuje ani 3%).
Polčas rozpadu liečiva z krvnej plazmy je od 1 do 3 hodín, metabolity - až 10 hodín. Látka sa vylučuje obličkami (glomerulárna filtrácia) a fekálnymi hmotami. Korekcia dávky lieku sa nevyžaduje vo veku 12 rokov a u starších pacientov.
Indikácie na použitie
- na liečbu chrípky u dospelých a detí od 1 roka;
- ako profylaktikum pre dospelých a adolescentov so zvýšeným rizikom infekcie;
- na prevenciu chrípky u detí od jedného roka.
kontraindikácie
Liek je kontraindikovaný, aby dostával:
- pri chronickom zlyhaní obličiek, ak je klírens kreatinínu menší ako 10 ml za minútu;
- s ochoreniami pečene;
- pacientov s alergiami na účinnú látku.
Vedľajšie účinky
Najčastejšie príznaky, ktoré sa môžu objaviť počas liečby liekom Oseltamivir, sú:
- vracanie, bolesť brucha, nauzea, hnačka;
- bolesti hlavy, poruchy spánku, závrat, nazálne kongescie;
- únava, slabosť, kašeľ a boľavé hrdlo;
- opuch, alergické, vrátane anafylaktických reakcií, urtikárie, dermatitídy;
- kolitída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, úzkosť, nočné mory, kŕče.
U detí sa častejšie prejavovali: bolesť brucha, poruchy sluchu, krvácanie z nosa, konjunktivitída.
Návod na použitie (metóda a dávkovanie)
Liek je predpísaný ústami, bez ohľadu na jedlo.
Liečba oseltamivirom sa odporúča začať najneskôr 2 dni po nástupe prvých príznakov ochorenia. Priemerná dávka je 75 mg dvakrát denne. Priebeh liečby je 5 dní. Zvyšovanie dennej dávky je nepraktické.
Na profylaxiu použite od 75 do 150 mg denne počas 6 týždňov.
V prípade renálnej insuficiencie sa vykoná úprava dávkovania. Nie je uvedené viac ako 75 mg denne.
predávkovať
Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Jediný príjem veľmi veľkých dávok sa pozoroval: nauzea a vracanie. Liečba je symptomatická.
interakcie
Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, zvyšujú koncentráciu oseltamiviru a jeho aktívneho metabolitu v plazme trikrát. Úprava dávkovania sa však nevyžaduje.
Špeciálne pokyny
S extrémnou opatrnosťou sa liek používa v pediatrickej praxi.
Neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti užívania látky, ak je klírens kreatinínu menší ako 10 ml za minútu.
Náprava nie je účinná pri liečbe iných vírusových ochorení alebo bakteriálnych infekcií.
Účinnosť a bezpečnosť používania oseltamiviru u pacientov s oslabeným imunitným systémom pri ochoreniach dýchacích a kardiovaskulárnych systémov, 40 hodín po prvých príznakoch chrípky neboli stanovené.
Počas postmarketingových štúdií boli hlásené prípady ťažkých kožných reakcií, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, multiformný erytém; abnormálne správanie, delirium, halucinácie. Veľmi zriedkavo boli vyššie uvedené reakcie smrteľné.
Pre deti
Liečba drogami sa vykonáva u detí od roku. Dbajte na to, aby ste v prípade potreby upravili dennú dávku.
Počas tehotenstva a laktácie
Pri liečbe gravidných a dojčiacich žien treba postupovať opatrne.
Prípravky, ktoré obsahujú (analógové)
Synonymá Oseltamiviru: Nomidy, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfát.
recenzia
Niektoré recenzie o Oseltamivire:
- "... Počas chrípkovej sezóny všetci v rodine ochoreli. No, ten čas začal tento nástroj používať. Choroba prebehla bez komplikácií, nevidel som nič z vedľajších reakcií ";
- "... Pred rokom užívala tento liek. Za pár hodín začala piť pilulky, keď sa zvýšila horúčka. Po 5 dňoch liečby - žiadne príznaky choroby. Neboli zaznamenané žiadne nežiaduce účinky. Ale liek mi nepomohol s obvyklým ARVI ";
- "... Doktor to napísal - dala jej dieťa a takmer okamžite cítil nevoľnosť, vracalo sa to. Rozhodli sme sa, že s touto drogou budeme liečiť. "
Cena, kde kúpiť
Náklady na liek Tamiflu sú asi 1000 rubľov za 10 tabliet so 75 mg.
Vzdelanie: Vyštudovala základnú zdravotnícku vysokú školu Rivne State s titulom v lekárni. Vyštudovala štátnu zdravotnícku univerzitu Vinnitsa. M.I.Pirogov a stáž vo svojej základni.
Pracovné skúsenosti: Od roku 2003 do roku 2013 pracovala ako lekárnik a vedúca kiosku lekárne. Získala diplomy a známky rozlišovania po mnoho rokov tvrdej práce. Zdravotné články boli publikované v miestnych publikáciách (novinách) a na rôznych internetových portáloch.
Oseltamivir - návod na použitie, analógy, recenzie
Pokyny na použitie Oseltamivir naznačuje, ako piť liečivo na dosiahnutie protivírusovej aktivity. Je predpísaný pre laboratórne potvrdenú chrípku. Nástroj je účinný iba vtedy, ak je dávkovanie a časovanie adherencie. Návod na použitie Oseltamivir cenové recenzie a analógy sú uvedené nižšie.
Akcia oseltamivir
Oseltamyvir sa uvoľňuje v neaktívnej forme. Získal liečebné vlastnosti v ľudskom tele pod vplyvom enzýmov. V pečeni má formu karboxylátu. Po prekročení hepatickej bariéry vstupuje do krvi viac ako 70% lieku. Približne 5% finančných prostriedkov zostáva nezmenené a cirkuluje v krvi v neaktívnej forme. Liečivo sa vylučuje močom.
Nástroj blokuje vírusovú neiraminidázu, ktorá je potrebná na ich reprodukciu. Bez tohto enzýmu nemôže patogén vstúpiť do bunky, rovnako ako výstup z už infikovanej bunky. Z tohto dôvodu sa vírus nemôže replikovať a zachytiť nové tkanivá. Oseltamyvir postihuje 2 najbežnejšie typy infekcií - A, B.
Aplikácia oseltamiviru
Oseltamyvir sa používa na:
- liečba vírusovej patológie (H3N2 a H1N1);
- prevenciu ochorenia počas sezónnych ohnisek a po kontakte s pacientmi.
Ak sa liečba začne 2 dni po nástupe príznakov, oseltamyvir nemusí mať žiadny účinok. Rovnaké podmienky sa vyskytujú, keď sa druhá liečba opakuje s rovnakým liekom. Liek sa používa iba proti 2 kmeňom chrípky. Pri iných respiračných infekciách nie je účinná.
Treba pamätať na to, že nástroj nenahrádza zavedenie vakcíny proti chrípke. Takisto neovplyvňuje úroveň protilátok a môže sa kombinovať s očkovaním.
Oseltamivir tablety - návod na použitie
Liečivo sa vyrába vo forme kapsúl, ktoré sa požívajú. Oficiálne pokyny na používanie lieku Oseltamivir naznačujú, že môžu piť vodu s objemom 50 až 100 ml.
V závislosti od účelu prijatia sa líšia denné dávky lieku. Kapsuly sa môžu užívať u pacientov s hmotnosťou viac ako 40 kg.
Maximálna dávka, ktorú možno podať v jeden deň, je 75 mg. Zvýšenie dávky nezvyšuje účinnosť lieku.
Pokyny na používanie Tamiflu a Zanamiviru sú totožné, pretože obe obsahujú rovnakú aktívnu zložku.
Suspenzia Oseltamivir - návod na použitie
Suspenzia sa používa hlavne u detí, ale môže byť predpísaná pre dospelých pacientov.
Liečivo sa môže kúpiť ako prášok vo fľaši, z ktorej sa suspenzia pripravuje nezávisle. Do fľaše pridajte obvyklú vodu v množstve 52 mililitrov. Ďalej sa má fľaša pretrepať, aby sa vytvorila homogénna látka. Na správne použitie obsahuje sada meraciu striekačku a adaptér na fľaše.
Pred každým použitím si pretrepte fľašu, pripojte injekčnú striekačku a zozbierajte požadované množstvo suspenzie. Dieťa môže piť drogu priamo zo striekačky. Potom musí byť umývaný v tečúcej vode.
Dávky pozastavenia sú uvedené v tabuľke.
Oseltamivir - návod na použitie pre deti
V detstve môžu byť predpísané kapsule alebo suspenzia. Pokyny na použitie a cena tablety oseltamiviru sú uvedené nižšie.
Tieto dávky sú vhodné ako pre kapsuly, tak aj pre sirup.
Oseltamivir - návod na použitie pre deti a cena
Náklady na liek sa líšia v závislosti od počtu kapsúl v balení a dávok:
- 75 mg kapsuly - približne 950 rubľov.
- Kapsuly 45 mg - 400 rubľov.
- Pozastavenie - 600-900 rubľov.
Oseltamivir - návod na použitie a analógy
Oseltamyvir je možné zakúpiť pod nasledujúcimi obchodnými názvami:
Obsahujú oseltamivir v rôznych dávkach. Frekvencia podávania a dávkovanie týchto liekov sa nelíši.
Oseltamivir - návod na použitie a cena
Náklady na lieky závisia od výrobcu, počtu kapsúl v balení, oblasti. Prostriedky pod obchodným názvom Nomides:
- 75 mg - 700 rubľov.
- 45 mg - 400 rubľov.
- 30 mg - 300 rubľov.
- 75 mg - 1100 rubľov.
- Pozastavenie - 900 rubľov.
Cena Influcein 75 mg sa pohybuje v rozsahu 600-700 rubľov. Návod na použitie a cena lieku Oseltamivir a Zanamivir sú podobné.
Aké nežiaduce účinky sú po liečbe?
Je známe, že použitie vysokých dávok nespôsobuje porušenie všeobecného stavu. Nauzea a vracanie sa môžu zriedka vyskytnúť. Prokinetiká, antiemetiká, sedatíva sú predpísané na ich odstránenie.
Hlavné vedľajšie účinky oseltamiviru sú uvedené v tabuľke.
Menej často ako uvedené účinky, pseudomembranózna kolitída, nestabilná angína, dochádza k anémii. U detí sa môže vyskytnúť strata sluchu, krvácanie z nosa, konjunktivitída. Tieto príznaky vymiznú aj bez prerušenia liečby. Aj v detstve môže dôjsť k exacerbácii bronchiálnej astmy, opuchnutých lymfatických uzlín, kožných lézií.
Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:
- zmena hladiny glukózy v krvi, čo je dôležité u pacientov s diabetes mellitus;
- zmena rytmu, ktorá spôsobuje zhoršenie stavu u starších pacientov a ľudí so srdcovým zlyhaním;
- kŕče (s predispozíciou k nim);
- duševné poruchy - vzrušenie, delirium, delirium, zmena vedomia (zmätok), nočné mory;
- kožné reakcie: opuch tváre, jazyka, alergická vyrážka, žihľavka;
- lézie tráviaceho systému: hemoragická kolitída, hepatitída, krvácanie.
V ktorých prípadoch je lekár predpísaný s opatrnosťou?
Osobitné pozorovanie vyžadujú ľudia v takýchto prípadoch:
- Chronická choroba srdca.
- Chronická pľúcna choroba.
- Stav dekompenzácie vnútorných orgánov.
- Hepatálna insuficiencia.
- Renálne zlyhanie (kompenzácia, subkompenzácia).
Pred predpisovaním lieku musíte poznať hladinu krvného kreatínu. Ak je vyšší ako 30 ml / min, dávka sa vyberie podľa tabuľky. V prípadoch, kedy je v rozmedzí 10-30 ml / min, sa dávka liečiva dvakrát zníži.
V prípade vírusovej infekcie sa môžu baktérie znovu pripojiť. Liek nie je indikovaný na prevenciu bakteriálnych komplikácií (napríklad chrípky). Používanie oseltamyviru u ľudí s poškodením pečene nebolo skúmané a preto vyžaduje dohľad nad lekárom.
Podľa štúdií boli zaznamenané izolované prípady halucinácií, deliria a iných duševných porúch, ktoré boli smrteľné. Sú spôsobené encefalopatiou alebo zápalom mozgovej látky. Veľmi zriedkavo sa vyskytujú závažné kožné lézie - multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm.
Počas liečby sa odporúča vyhnúť sa práci s mechanizmami jazdy.
Kto je kontraindikovaný?
Liek nie je predpísaný pre nasledujúce ochorenia:
- Renálne zlyhanie v terminálnom štádiu.
- Gestačné obdobie
- Laktácia.
Nástroj sa tiež nepoužíva na precitlivenosť na jeho zložky. Oseltamyvir sa nemôže predpisovať pacientom mladším ako 12 mesiacov. Je to spôsobené jeho prenikaním cez hematoencefalickú bariéru, ktorá ešte pred týmto termínom ešte nebola úplne vytvorená.
Použitie finančných prostriedkov tehotným ženám nemožno nazvať bezpečným, keďže sa neuskutočnili štúdie. Nie je známe, či oseltamivir prechádza do materského mlieka. Na základe týchto údajov je liek predpísaný zo zdravotných dôvodov (s vysokým rizikom chrípky pre matku).
Ako ovplyvňuje Oseltamivir iné lieky?
Liek sa môže bezpečne použiť s:
- Paracetamol.
- Hliník alebo hydroxid horečnatý.
- Amoxicilín.
Pri použití s probenecidom sa koncentrácia oseltamyvíru v krvi zvyšuje (2 až 2,5 krát). Je spojená s poklesom renálnej sekrécie. Kombinované použitie s cimetidínom vyžaduje kontrolu pečene, pretože obe liečivá sú spojené s rovnakým pečeňovým enzýmom.
skladovanie
Uzavretá fľaša s práškom sa môže uchovávať 2 roky a hotový sirup môže trvať najviac sedemnásť dní. Nepotlačený prípravok môže byť pri izbovej teplote (15-25 ° C) a hotová suspenzia je uložená v chladničke (teplota 2 - 8 ° C).
Kapsuly sa uchovávajú pri rovnakej teplote ako uzatvorená injekčná liekovka so suspenziou a uchovávajú sa maximálne päť rokov.
Oseltamyvir preukázal vysokú účinnosť na profylaxiu a liečbu, ak sa užíva čo najskôr. Pred použitím nástroja je potrebné laboratórne potvrdiť vírusovú infekciu (chrípkové kmene A, B).
Oseltamivir: návod na použitie, analógy a recenzie
Oseltamivir je protivírusovým činidlom priameho účinku. Je proliečivo, účinná látka (oseltamivirkarboxylát), ktorá selektívne inhibuje neuraminidázu typu A a B u chrípkového vírusu.
Mechanizmus účinku oseltamivirkarboxylátu je spojená s inhibíciou neuraminidázy typov vírusu chrípky A a B. neuraminidáza - povrchový glykoproteín vírusu chrípky je jeden z kľúčových enzýmov podieľajúcich sa na replikáciu vírusu chrípky A a B.
Inhibícia neuraminidázy narušuje schopnosť vírusových častíc preniknúť do bunky, rovnako ako uvoľňovanie viriónov z infikovanej bunky, čo vedie k obmedzeniu šírenia infekcie v tele.
Výskumné interakcie s očkovacou látkou proti chrípke neboli vykonané. V štúdiách s prírodnou a experimentálnou chrípkovou infekciou liečba oseltamivirovým fosfátom neovplyvnila normálnu produkciu protilátok v reakcii na infekciu.
Po požití je takmer úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu, absorpcia nezávisí od príjmu potravy. Má účinok "prvýkrát" cez pečeň.
Pod pôsobením črevných a pečeňových esterov sa stáva aktívnym metabolitom. 75% užívanej dávky vstupuje do systémového obehu ako aktívny metabolit, menej ako 5% ako východisková látka. Plazmatické koncentrácie preliečiv a aktívneho metabolitu sú úmerné dávke.
1 kapsula Oseltamiviru obsahuje:
- účinná zložka - oseltamivir fosfát - 98,5 mg (z hľadiska 100% látky je 75 mg oseltamiviru);
- ľahostajné plnivá - kukuričný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, povidón, mastenec, fumarát sodný.
Indikácie na použitie
Čo pomáha Oseltamiviru? Predpísať liek v nasledujúcich prípadoch:
- liečba chrípky spôsobenej vírusmi typu A a B.
- liečba chrípky H1N1 u dospelých a detí starších ako 12 rokov.
Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená.
Návod na použitie Oseltamivir a dávkovanie
Požíva sa bez ohľadu na jedlo.
Pri liečbe by sa mal Oseltamivir začať najneskôr 2 dni po nástupe príznakov ochorenia v dávke 75 mg dvakrát denne počas 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg denne nezvyšuje účinok.
Aby ste predišli infekcii chrípky počas epidémie alebo po kontakte s infikovaným pacientom (mali by ste ju okamžite začať užívať), odporúča sa užívať liek 75 mg raz denne počas 10 dní.
Podľa uváženia lekára môže trvanie oseltamiviru ako prostriedku prevencie chrípky predĺžiť na 6 týždňov.
Maximálna denná dávka lieku pre dospelých je 150 mg / deň. Ďalšie prekročenie dávky neovplyvňuje pozitívne terapeutický účinok lieku, ale môže viesť iba k predávkovaniu.
U pacientov s CC menej ako 30 ml / min sa dávka zníži na 75 mg raz denne počas 5 dní.
Vedľajšie účinky
Predpísaný oseltamivir môže byť sprevádzaný nasledujúcimi vedľajšími účinkami:
- Na strane tráviaceho systému: nauzea, vracanie (zvyčajne pri užívaní vo vysokých dávkach alebo v prvých dňoch liečby); zriedkavo - hnačka, bolesť brucha.
- Zo strany centrálneho nervového systému: nespavosť, závrat, bolesť hlavy.
- Na strane dýchacieho systému: nosná kongescia, bolesť hrdla, kašeľ.
- Iné: pocit únavy, slabosti.
kontraindikácie
Je kontraindikované, aby bol Oseltamivir vymenovaný v týchto prípadoch:
- Chronické zlyhanie obličiek (CC menej ako 10 ml / min),
- Zlyhanie pečene
- Precitlivenosť na oseltamivir.
predávkovať
V súčasnosti nie sú prípady predávkovania opísané. Jednorazové dávky fosfátu oseltamivirom spôsobili nevoľnosť a / alebo vracanie.
Analogy zoznamu liekov obsahujúcich oseltamivir
V prípade potreby môže byť oseltamivir nahradený analógom pre účinnú látku - ide o lieky:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Fosfát oseltamivíru;
- Inflyutsein.
Podobné lieky v akcii:
Pri výbere analógov je dôležité pochopiť, že pokyny na používanie Oseltamiviru, cena a recenzie liekov podobného účinku sa neuplatňujú. Je dôležité konzultovať s lekárom a nie vykonať nezávislú výmenu lieku.
Priemerná cena liekov Oseltamivir v lekárňach (Moskva) je 1 021 rubľov.
Uchovávajte drogu nesmie presiahnuť 2 roky od dátumu výroby v suchom, tmavom a chladnom mieste (pri teplote nie vyššej ako 25 ° C).
oseltamivir
Oseltamivir (TAMIFLU) - liek podľa odporúčania Svetovej zdravotníckej organizácie pre liečbu a prevenciu chrípky typov A a B. Je to antivirotikum bráni množeniu a šíreniu vírusu v tele.
V tomto článku zvážime, prečo lekári predpisujú oseltamivir, vrátane pokynov na použitie, analógov a cien tejto drogy v lekárňach. Skutočné recenzie ľudí, ktorí už používali Oseltamivir, si môžete prečítať v komentároch.
Forma uvoľnenia a zloženie
Táto droga je vo forme bielo-žltých kapsúl. Oseltamivir je proliečivo. Pri požití prechádza hydrolýzou a prevádza na účinnú látku - oseltamivirkarboxylát.
Čo pomáha Oseltamiviru?
Aký je predpísaný liek "Oseltamivir" (skupina farmy - antivirotiká)? Podľa pripojených pokynov sa toto liečivo používa na liečbu chrípky A a B. Taktiež sa často používa na prevenciu týchto vírusových ochorení.
Farmakologický účinok
Oseltamivir je proliečivo, keď sa užíva perorálne, podlieha hydrolýze a prevádza sa na aktívnu formu - oseltamivirkarboxylát. Mechanizmus účinku oseltamivirkarboxylátu je spojená s inhibíciou neuraminidázy typov vírusu chrípky A a B. neuraminidáza - povrchový glykoproteín vírusu chrípky je jeden z kľúčových enzýmov podieľajúcich sa na replikáciu vírusu chrípky A a B.
Neuraminidázy katalyzuje štiepenie väzby medzi terminálny sialovej kyseliny a cukru, čím sa uľahčuje šírenie vírusu v dýchacích cestách (výťažok viriónov z infikovanej bunky a preniknúť do buniek epitelu dýchacích ciest tým, že bráni inaktiváciu epiteliálne hlienu vírusu).
9 je známy antigénne podtypov neuraminidázy vírusu chrípky typu A - N1, N2 a podobne, ktoré, spolu s 16 antigénne podtypy hemaglutinín - H1, H2 a tak ďalej, určiť rôzne kmene rovnakého typu vírusu. V ľudskej populácii súčasne cirkuluje niekoľko kmeňov typu chrípkového vírusu A s neuraminidázy a hemaglutinín 1-5 1 a 2, z ktorých hlavnými sú H3N2 a H1N1.
Inhibícia neuraminidázy narušuje schopnosť vírusových častíc penetrovať do bunky, rovnako ako uvoľňovanie viriónov z infikovanej bunky, čo obmedzuje šírenie infekcie dýchacími cestami.
Návod na použitie
Podľa pokynov na použitie sa má liečba oseltamivirom začať najneskôr 2 dni po nástupe symptómov chrípky;
- Dospelí a deti staršie ako 12 rokov - v dávke 75 mg dvakrát denne počas 5 dní; zvýšenie dávky o viac ako 150 mg / deň nevedie k zvýšeniu účinku.
- Deti od 1 roka do 12 rokov - v závislosti od telesnej hmotnosti.
- Prevencia: Dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 75 mg raz denne počas 6 týždňov (počas epidémie chrípky).
U pacientov s Cl kreatinínom menej ako 30 ml / min je potrebná úprava dávky (75 mg raz za deň počas 5 dní); s Cl kreatinínom menej ako 10 ml / min, neexistujú žiadne údaje o aplikácii
Nájdené prísahy nepriateľské HUSHROOM nechty! Nechty budú vyčistené za 3 dni! Vezmite si to.
Ako rýchlo normalizovať krvný tlak po 40 rokoch? Recept je jednoduchý, zapíšte ho.
Unavený z hemoroidov? Existuje cesta! To môže byť vyliečené doma za pár dní, čo potrebujete.
O prítomnosti červov hovorí vôňa z úst! Pite vodu s kvapkou jedenkrát denne..
kontraindikácie
Odporúča sa jednoznačne vymenovanie lieku pacientom mladším ako 13 rokov, ako aj za prítomnosti individuálnej neznášanlivosti účinnej látky alebo iných zložiek kompozície.
Vedľajšie účinky
Najčastejšie vedľajšie účinky lieku Oseltamivir sa prejavujú vo forme všeobecnej slabosti, bolesti hlavy a závratov; katarálne príznaky (rinorea, opuch nosnej sliznice, bolesť hrdla, kašeľ); nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha; poruchy spánku, záchvaty; alergické reakcie (žihľavka, bronchospazmus, konjunktivitída); krvácanie z nosa, srdcové arytmie, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.
Sú možné halucinácie a duševné poruchy.
predávkovať
K dnešnému dňu nie sú prezentované správy o nadmerných dávkach. Bolo zistené, že pri akútnom predávkovaní môže dôjsť k nevoľnosti a zvracaniu, pri ktorých sa odporúča symptomatická liečba.
Špeciálne pokyny
- Počas postmarketingových štúdií boli hlásené prípady ťažkých kožných reakcií, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, multiformný erytém; abnormálne správanie, delirium, halucinácie. Veľmi zriedkavo boli vyššie uvedené reakcie smrteľné.
- Účinnosť a bezpečnosť používania oseltamiviru u pacientov s oslabeným imunitným systémom pri ochoreniach dýchacích a kardiovaskulárnych systémov, 40 hodín po prvých príznakoch chrípky neboli stanovené.
- S extrémnou opatrnosťou sa liek používa v pediatrickej praxi.
- Neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti užívania látky, ak je klírens kreatinínu menší ako 10 ml za minútu.
- Náprava nie je účinná pri liečbe iných vírusových ochorení alebo bakteriálnych infekcií.
Interakcie s inými liekmi
Súčasné užívanie oseltamiviru s liekmi, ako je metotrexát, fenylbutazón a chlórpropamid, je nežiaduce vzhľadom na možné spomalenie eliminácie ich metabolitov z tela.
Hodnotenie a vyhodnotenie účinnosti lieku
Podľa výsledkov testov získaných v Spojených štátoch amerických a Mexiku sú nové vírusy citlivé na inhibítory neuraminidázy (Zanamivir a Oseltamivir), ale sú odolné voči inej skupine - adamantány (Rimantadine, Amantadine), Treba tiež poznamenať, že odborníci nepreukázali účinnosť tohto lieku pri liečbe chrípky u ľudí s chronickými chorobami srdca a dýchacích ciest.
Podľa recenzií lekárov tento liek znižuje dĺžku príznakov o 1 deň, ale to je len vtedy, ak liečba začala v prvých hodinách po kontakte s pacientom. K dnešnému dňu neexistujú žiadne spoľahlivé informácie o tom, či príjem tohto lieku ovplyvňuje frekvenciu komplikácií vírusových alebo infekčných ochorení.
analógy
Synonymá Oseltamiviru: Nomidy, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfát.
Pozor: používanie analógov by malo byť dohodnuté s ošetrujúcim lekárom.
Priemerná cena liekov na oseltamivir v lekárňach (Moskva) je 1 000 rubľov.
Oseltamivir: popis, pokyny, cena
Cena Oseltamivir a dostupnosť v lekárňach mesta
Varovanie! Údaje o cenách a zmenách dostupnosti v reálnom čase môžete použiť vyhľadávanie na získanie informácií aktualizovaných na aktuálnu minútu a tiež ak potrebujete zanechať objednávku na drogy, vyberte oblasti mesta, aby ste vyhľadávali alebo vyhľadávali iba v aktuálne otvorených lekárňach.
Vyššie uvedený zoznam je aktualizovaný aspoň raz za 6 hodín (bol aktualizovaný dňa 12/05/2018 o 17:03). Skontrolujte ceny a dostupnosť liekov telefonovaním lekární pred návštevou lekárne. Informácie obsiahnuté na webovej stránke nemožno použiť ako odporúčania pre samošetrenie. Pred použitím liekov sa nevyhnutne poraďte so svojím lekárom.
TAMIFLU
Tvrdé želatínové kapsuly, veľkosť č. 2, šedá, nepriehľadné, čiapka svetložltá, nepriehľadná; s nápisom "ROCHE" (na obale) a "75 mg" (na čiapke) vo svetlej modrej farbe; obsah kapsúl je biely až žltkastý biely prášok.
Pomocné látky: predželatínovaný škrob, povidón K30, sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, stearylfumarát sodný.
Zloženie puzdra kapsuly: puzdro - želatína, čierny oxid železitého farbiva (E172), oxid titaničitý (E171); čiapka - želatína, červený oxid železitého farbiva (E172), žltý oxid železa (E172), oxid titaničitý (E171).
Kompozícia atramentu na tlač na kapsule: etanol, šelak, butanol, oxid titaničitý (E171), hliníkový lak na báze indigokarmínu, denaturovaný etanol (metylovaný alkohol).
10 ks. - blistre (1) - balenia kartón.
Poznámka: po 5 rokoch uchovávania lieku sa môžu vyskytnúť príznaky starnutia kapsúl, ktoré môžu viesť k ich zvýšeniu krehkosti alebo iným fyzickým poruchám, ktoré neovplyvňujú účinnosť alebo bezpečnosť lieku.
Antivírusová látka. Oseltamivir fosfát je prekurzor, jeho aktívny metabolit (oseltamivirkarboxylát, OK) - efektívne a selektívny inhibítor neuraminidázy typu vírusu chrípky A a B - enzým katalyzujúcou proces uvoľnenie novovzniknutých vírusových častíc z infikovaných buniek a ich prenikanie do buniek epitelu dýchacích ciest a ďalšieho šírenia vírus v tele.
Inhibuje rast vírusu chrípky in vitro a inhibuje replikáciu vírusu a jeho patogenitu in vivo, znižuje sekréciu vírusov chrípky A a B z tela. OK potrebná na inhibíciu neuraminidázy o 50% (IC50) je 0,1 až 1,3 nM pre vírus chrípky A a 2,6 nM pre vírus chrípky B. Medián IC hodnôt50 pre vírus chrípky B je mierne vyšší a je 8,5 nM.
V uskutočnených štúdiách Tamiflu neovplyvnil tvorbu protilátok proti chrípke, vrátane na produkciu protilátok v reakcii na zavedenie inaktivovanej chrípkovej vakcíny.
Prírodné chrípkové infekčné štúdie
V klinických štúdiách uskutočnených počas infekcie sezónnou chrípkou začali pacienti dostávať Tamiflu najneskôr 40 hodín po prvých príznakoch infekcie chrípky. 97% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky A a 3% pacientov s vírusom chrípky B. Tamiflu významne skrátil dobu klinických prejavov chrípkovej infekcie (po dobu 32 hodín). U pacientov s potvrdenou chrípky pričom Tamiflu, závažnosti ochorenia, vyjadrené ako plocha pod krivkou pre celkového indexu symptómov o 38% v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo. Okrem toho u mladých pacientov bez sprievodných ochorení Tamiflu znížil výskyt komplikácií chrípky o približne 50%, čo si vyžaduje použitie antibiotík (bronchitída, pneumónia, sínusitída, zápal stredného ucha). Boli získané jasné dôkazy o účinnosti lieku vzhľadom na sekundárne kritériá účinnosti súvisiace s antivírusovou aktivitou: Tamiflu spôsobil skrátenie času vylučovania vírusu a pokles v oblasti pod krivkou vírusového časového titra.
Dáta získané v štúdii na liečbu pacienti Tamiflu seniorov ukazujú, že príjem Tamiflu 75 mg 2-krát / deň počas 5 dní bolo sprevádzané klinicky významným znížením mediáne klinických prejavov chrípkovej infekcie, podobne ako mnoho mladších dospelých pacientov vek, rozdiely však nedosahovali štatistickú významnosť. V ďalšej štúdii dostali pacienti s chrípkou starší ako 13 rokov, ktorí mali súbežné chronické ochorenia kardiovaskulárneho a / alebo respiračného systému, Tamiflu v rovnakom dávkovacom režime alebo placebo. Rozdiely v strednej doba pre zníženie klinické manifestáciu chrípkovej infekcie v skupinách Tamiflu a placeba sa však doba nárastu teploty počas užívania Tamiflu znížila o asi 1 deň. Podiel pacientov uvoľňujúcich vírus 2. a 4. deň sa výrazne znížil. Bezpečnostný profil lieku Tamiflu u rizikových pacientov sa neodlišoval od profilu u populácie dospelých pacientov.
Liečba chrípky u detí
Deti vo veku od 1 do 12 rokov (priemerný vek 5,3 roka), ktoré mali horúčku (≥ 37,8 ° C) a jeden z príznakov dýchacieho systému (kašeľ alebo rinitída) počas cirkulácie vírusu chrípky medzi populáciou mali dvojité slepé placebo kontrolovanej štúdie. 67% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky typu A a 33% pacientov - chrípky B. Tamiflu (na recepcii je najneskôr 48 hodín po prvé príznaky chrípkovej infekcie), významne znížilo trvanie ochorenia (35,8 hodín) v porovnaní s placebom. Trvanie ochorenia sa definovalo ako čas na zastavenie kašľa, nazálneho kongescia, vymiznutie horúčky a návrat k normálnej aktivite. V skupine detí, ktoré dostávali Tamiflu, bol výskyt akútneho otitis media znížený o 40% v porovnaní s placebom. Obnova a návrat k normálnej aktivite sa vyskytli takmer o 2 dni skôr u detí, ktoré dostali Tamiflu v porovnaní s placebovou skupinou.
Ďalšia štúdia zahŕňala deti vo veku 6 - 12 rokov trpiace bronchiálnou astmou; 53,6% pacientov malo infekciu chrípky potvrdenú sérologicky a / alebo v kultúre. Stredná dĺžka ochorenia u skupiny pacientov liečených liekom Tamiflu sa významne neznížila. Ale za posledných 6 dní liečby Tamiflu bol vynútený výdychový objem za 1 sekundu (FEV1) sa zvýšila o 10,8% v porovnaní s 4,7% u pacientov, ktorí dostávali placebo (p = 0,0148).
Prevencia chrípky u dospelých a dospievajúcich
Profylaktická účinnosť Tamiflu pri prírodných chrípkových infekciách A a B bola preukázaná v troch samostatných klinických štúdiách fázy III. Približne 1% pacientov dostalo ochorenie pri podávaní chrípky Tamiflu Tamiflu takisto významne znížil frekvenciu vylučovania vírusu z dýchacieho traktu a zabránil prenosu vírusu z jedného člena rodiny do druhého.
Dospelí a dospievajúci, ktorí boli v kontakte s chorým rodinným príslušníkom, začali užívať Tamiflu do dvoch dní po nástupe symptómov chrípky u členov rodiny a pokračovali počas 7 dní, čo výrazne znížilo výskyt prípadov chrípky kontaktovaním ľudí o 92%.
U neočkovaných a vo všeobecnosti zdravých dospelých vo veku 18 až 65 rokov užívanie lieku Tamiflu počas chrípkovej epidémie výrazne znížilo výskyt chrípky (o 76%). Pacienti užívali liek 42 dní.
Starší a starí ľudia, ktorí boli v opatrovateľských domoch, z ktorých 80% bolo očkovaných pred sezónou, v ktorej bola štúdia vykonaná, Tamiflu významne znížil výskyt chrípky o 92%. V tej istej štúdii Tamiflu významne (o 86%) znížil frekvenciu chrípkových komplikácií: bronchitída, zápal pľúc, sinusitída. Pacienti užívali liek 42 dní.
Prevencia chrípky u detí
Profylaktická účinnosť Tamiflu pri prírodnej chrípkovej infekcii bola preukázaná v štúdii u detí vo veku 1 až 12 rokov po kontakte s chorým rodinným príslušníkom alebo s niekým z trvalého prostredia. Hlavným parametrom účinnosti bola frekvencia laboratórne potvrdenej chrípkovej infekcie. U detí, ktoré dostávali Tamiflu / prášok na prípravu suspenzie na perorálne podanie / v dávke 30 až 75 mg raz denne počas 10 dní a po prvýkrát sa vírus neuvoľnil, sa frekvencia laboratórne potvrdenej chrípky znížila na 4% (2/47) v porovnaní s 21% (15/70) v skupine s placebom.
Prevencia chrípky u imunokompromitovaných jedincov
V imunokompromitovaných osôb s infekciou chrípky sezónne a v neprítomnosti vylučovania vírusu pôvodne, profylaktické použitie Tamiflu znížila frekvenciu chrípkovej infekcie laboratórne potvrdenej sprevádzané klinických symptómov, a to až do 0,4% (1/232), v porovnaní s 3% (7/231) v placebo skupina. Laboratórne potvrdená chrípková infekcia sprevádzaná klinickými príznakmi bola diagnostikovaná, keď bola dosiahnutá perorálna teplota nad 37,2 ° C, kašeľ a / alebo akútna rinitída (všetci zaregistrovaní v ten istý deň pri užívaní lieku / placeba), ako aj pozitívny výsledok transkriptázovej polymerázovej reťazovej reakcie pre RNA vírusu chrípky.
Riziko chrípkových vírusov so zníženou citlivosťou alebo rezistenciou na liek sa skúmalo v klinických štúdiách sponzorovaných spoločnosťou Roche. U všetkých pacientov s vírusom rezistentným na OK bol nosič dočasný, neovplyvňoval elimináciu vírusu a nespôsobil zhoršenie klinického stavu.
Tamiflu (12 mg / 1 ml) oseltamivir
inštrukcia
- ruský
- kazašský Russian
Obchodný názov
Medzinárodný nechránený názov
Dávkovací formulár
Prášok na prípravu suspenzií na perorálne podávanie 12 mg / 1 ml
štruktúra
Jeden gram prášku
účinná látka je oseltamivir fosfát 39,40 (ekvivalent oseltamiviru) (30,00),
Pomocné látky: sorbitol, oxid titaničitý, E 171, benzoan sodný, xantánová guma, citrát sodný, sodná soľ sacharínu, chuťové Permasil PHS-142000, Tutti Frutti.
* prášok po rekonštitúcii vo vode obsahuje oseltamivir 12 mg / ml.
popis
Granulát alebo hrudka granulátu z bielej do svetložltej farby. Získaná suspenzia je nepriehľadná kvapalina od bielej až svetložltá.
Farmakoterapeutická skupina
Antivirotiká priamych účinkov. Inhibítory neuraminidázy.
ATC kód J05AH02
Farmakologické vlastnosti
farmakokinetika
Po perorálnom podaní oseltamiviru sa fosfát ľahko absorbuje v gastrointestinálnom trakte a je silne konvertovaný na aktívny metabolit pôsobením pečeňových esterov. Plazmatické koncentrácie aktívneho metabolitu sa stanovia v priebehu 30 minút, dosiahnu takmer maximálnu hladinu 2-3 hodiny po podaní a významne (viac ako 20-krát) prekročia koncentráciu prekurzora. Najmenej 75% požívajúcej dávky vstupuje do systémového obehu vo forme aktívneho metabolitu, menej ako 5% vo forme pôvodného liečiva. Plazmatické koncentrácie prekurzora aj aktívneho metabolitu sú úmerné dávke a nezávisia od príjmu potravy.
Priemerný distribučný objem aktívneho metabolitu (Vss) je približne 23 litrov. Väzba aktívneho metabolitu na plazmatické proteíny je nevýznamná (približne 3%). Väzba proliečiv na proteíny plazmy je 42%, čo nestačí na to, aby spôsobilo významné interakcie liekov.
Oseltamivir fosfát je vysoko konvertovaný na aktívny metabolit pod pôsobením esteráz, ktoré sú hlavne v pečeni a črevách. Ani oseltamivir fosfát, ani aktívny metabolit nie sú substrátmi alebo inhibítormi izoenzýmov cytochrómu P450.
Absorbovaný oseltamivir sa vylučuje hlavne (> 90%) tým, že sa stáva aktívnym metabolitom. Aktívny metabolit neprechádza ďalšou transformáciou a vylučuje sa do moču (> 99%). U väčšiny pacientov je polčas aktívneho metabolitu z plazmy 6 až 10 hodín. Aktívny metabolit sa vylučuje úplne (> 99%) vylučovaním obličkami. Renálny klírens (18,8 l / h) prevyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie (7,5 l / h), čo indikuje, že liečivo sa tiež zobrazí tubulárnou sekréciou. Pri výkaloch sa vylučuje menej ako 20% požitého rádioaktívne označeného lieku.
Pacienti s poškodením obličiek
Keď je liek Tamiflu predpísaný, 100 mg dvakrát denne počas 5 dní u pacientov s rôznym stupňom poškodenia obličiek pod krivkou "plazmatická koncentrácia aktívneho metabolitu - čas" (AUC) je nepriamo úmerný poklesu funkcie obličiek.
Pacienti s poškodením pečene
Štúdia in vitro ukázala, že u pacientov s hepatálnou patológiou nebola hodnota AUC fosfátu oseltamiviru významne zvýšená a AUC aktívneho metabolitu nebola znížená.
Starší pacienti
U starších pacientov (vo veku 65-78 rokov) bola AUC aktívneho metabolitu v rovnovážnom stave 25-35% vyššia ako u mladších pacientov pri predpisovaní podobných dávok Tamiflu. Polčas eliminácie lieku u starších pacientov sa významne nelíšil od polčasu u mladších pacientov v dospelosti. Vzhľadom na údaje o AUC lieku a znášanlivosti pacientov so senilným vekom nevyžaduje úpravu dávky na liečbu a prevenciu chrípky.
Farmakokinetika lieku Tamiflu bol skúmaný u detí vo veku od 1 roka do 16 rokov vo farmakokinetickej štúdii s jednorazovou dávkou lieku v klinickej štúdii u malého počtu detí vo veku 3-12 rokov. U malých detí bola exkrécia prekurzora a aktívneho metabolitu rýchlejšia ako u dospelých, čo viedlo k nižšej AUC v porovnaní so špecifickou dávkou. Užívanie lieku v dávke 2 mg / kg dáva rovnakú AUC oseltamivirkarboxylátu, čo sa dosahuje u dospelých po jednorazovej dávke 75 mg kapsuly (zodpovedá približne 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u detí starších ako 12 rokov je rovnaká ako u dospelých.
U detí 6-12 mesiacov vymenovania oseltamivir v dávke 3 mg / kg dvakrát denne poskytuje plazmatické hladiny aktívneho metabolitu, podobnú úroveň, čo ukazuje, klinickú účinnosť u starších detí a dospelých.
farmakodynamika
Antivírusová látka. Oseltamivir fosfát je pro-drug, jeho aktívny metabolit (oseltamivirkarboxylát) súčasne a selektívne inhibuje neuraminidázy vírusu chrípky typu A a B - enzým katalyzujúcou proces uvoľnenie novovzniknutých vírusových častíc z infikovaných buniek a ich prenikanie do epitelu dýchacích buniek spôsobmi a ďalšieho šírenia v tele.
Oseltamivirkarboxylát pôsobí mimo bunky. Inhibuje rast vírusu chrípky in vitro a inhibuje replikáciu vírusu a jeho patogenitu in vivo, znižuje sekréciu vírusov chrípky A a B z tela. Jeho koncentrácie, potrebné na potlačenie enzýmovej aktivity o 50% (IC50), sú na dolnej hranici nanomolárneho rozsahu.
Pri užívaní Tamiflu na účely postkontaktného (7 dní) a sezónneho (42 dní) prevencie proti chrípkovej rezistencii na liek sa nepozoruje.
Frekvencia prechodného uvoľňovania vírusu chrípky so zníženou citlivosťou neuraminidázy na oseltamivirkarboxylát u dospelých pacientov s chrípkou je 0,4%. Eliminácia rezistentného vírusu z tela pacientov dostávajúcich Tamiflu nastane bez zhoršenia klinického stavu pacientov.
Indikácie na použitie
liečba chrípky typu A a B u dospelých a detí
prevencia chrípky u dospelých a detí
Dávkovanie a podávanie
Liek Tamiflu sa užíva perorálne, s jedlom alebo bez jedla. U niektorých pacientov sa zlepší znášanlivosť lieku, ak
1. Opatrne poklepte uzatvorenú fľašu niekoľkokrát prstom tak, aby bol prášok rozložený na dne fľaše.
2. Odmerajte 52 ml vody pomocou odmerky a naplňte ju do určenej úrovne.
3. Do injekčnej liekovky pridajte 52 ml vody, uzatvorte uzáver a dobre premiešajte 15 sekúnd.
4. Odstráňte uzáver a vložte adaptér do hrdla fľaše.
5. Zaistite správne umiestnenie adaptéra pevne s viečkom.
Odporúča sa zapísať na štítok fľaše dátum expirácie pripraveného zavesenia. Pred použitím fľaše s pripraveným suspenziou sa musí pretrepávať. Na dávkovanie suspenzie sa dávkovacia striekačka pripojí s etiketami udávajúcimi dávkové hladiny 30 mg, 45 mg a 60 mg.
Po príprave sa má suspenzia uchovávať pri teplote 25 ° C počas 10 dní alebo pri teplote od 2 ° C do 8 ° C počas 17 dní.
Štandardný dávkovací režim
liečba
Liečba sa má začať prvým alebo druhým dňom nástupu symptómov chrípky.
Deti staršie ako 1 rok. Odporúčaný režim dávkovania suspenzie Tamiflu na perorálne podanie: