Ceftriaxón je antibiotikum z cefalosporínovej skupiny. Lekári môžu odporučiť, aby ste si v Moskve kúpili Ceftriaxon v množstve ochorení, ktorých patogény sú citlivé na zložky tejto drogy.
Používa sa, keď:
- zápal stredného ucha, vrátane hnisavého
- sínusitídy, tonzilitídy a bronchitídy
- akútne infekcie horných a dolných dýchacích ciest
- liečba pneumónie
- liečenie nešpecifikovaných kožných infekcií a ochorení mäkkých tkanív
- zápal obličiek
- gynekologické ochorenia spôsobené gonokokmi
- osteomyelitídy
- meningitídy infekčného pôvodu
- syfilis a chancre
- anti salmonela
- sepsu a prevenciu ich vývoja po operácii
Vlastnosti lieku:
Ceftriaxón je silné antibiotikum, ktoré môžu používať dospelí aj deti rôznych vekových skupín, dokonca aj novorodenci. Mechanizmus účinku lieku na organizmus spočíva v špecifickom účinku infekčných agens na bunkové membrány, ich deštrukcii a inhibícii syntézy nových buniek. Má široké spektrum účinku, vrátane mikroorganizmov, necitlivé na väčšinu iných antibiotík. Cena v lekárňach Mosca pre túto drogu sa môže líšiť, môžete ju tiež zakúpiť v internetových obchodoch s nákupom.
ceftriaxon
Ceftriaxone 1g n10 prášok d / prípravok p-ra d / injekcie
Ceftriaxone 1g n1 prášok d / prípravok p-ra d / in / in a in / m úvod
Borisov ZMP (Bielorusko) Príprava: Ceftriaxón
Ceftriaxón 1g n20 prášok d / prípravok p-ra d / in / in a in / m úvod
Belmedpreparaty (Bielorusko) Príprava: Ceftriaxón
Ceftriaxone 1g n1 prášok d / prípravok p-ra d / v / v a v / m injekcie + p-al voda d / injekčný ampér. 5 ml n2
Biochemik (Rusko) Liečivo: Ceftriaxón
Ceftriaxone 1g n1 prášok d / prípravok p-ra d / in / in a in / m úvod
Biosyntéza (Rusko) Liečivo: Ceftriaxón
Ceftriaxón 1g n1 prášok d / prípravok p-ra d / in / in a in / m (bez rozpúšťadla) krasharma
Kraspharma PAO (Rusko) Príprava: Ceftriaxón
Ceftriaxone 1g n1 prášok d / prípravok p-ra d / in / in a in / m úvod
LEKKO (Rusko) Liečivo: Ceftriaxón
Ceftriaxone 1g n1 prášok d / prípravok p-ra d / in / in a in / m úvod
Rafarma (Rusko) Liečivo: Ceftriaxón
Ceftriaxone 1g n1 prášok d / prípravok p-ra d / in / in a in / m úvod
Syntéza (Rusko) Liečivo: Ceftriaxón
Ceftriaxone 2g n1 prášok d / prípravok p-ra d / in / in a in / m úvod
Syntéza (Rusko) Liečivo: Ceftriaxón
Ceftriaxone 1g n1 prášok d / prípravok p-ra d / in / in a in / m úvod
Biochemik (Rusko) Liečivo: Ceftriaxón
Ceftriaxone 1g n50 prášok d / prípravok p-ra d / injekcie
Ceftriaxón 1g n40 prášok d / prípravok p-ra d / in / in a in / m úvod
Belmedpreparaty (Bielorusko) Príprava: Ceftriaxón
Ceftriaxón 1g n1 prášok d / príprava p-ra pre i / v a v / m zavedenia
Belmedpreparaty (Bielorusko) Príprava: Ceftriaxón
Ako používať Ceftriaxone 500 mg správne?
Ceftriaxón 500 mg je antibakteriálny prostriedok cefalosporínov tretej generácie. Liečivo má dobrú znášanlivosť, výraznú antibakteriálnu aktivitu a mierny klinický účinok pri liečbe mnohých ochorení.
Forma uvoľnenia a zloženie
Liečivo sa vyrába vo forme prášku na prípravu roztoku podaného intravenózne alebo intramuskulárne.
1 injekčná liekovka obsahuje účinnú látku v množstve 0,5965 g. Prášok je biela kryštalická látka s mierne žltkastým odtieňom. Rozpúšťa sa dobre vo vode, mierne v etanole.
Hotová kompozícia na injekciu má svetložltú farbu, niekedy sa roztok stáva oranžovou alebo mení farbu v závislosti od trvanlivosti hotovej kompozície, kvality použitej sterilnej látky a koncentrácie hotovej kvapaliny.
Liečivo sa vyrába vo forme prášku na prípravu roztoku podaného intravenózne alebo intramuskulárne.
Farmakologické vlastnosti
Antibakteriálne činidlo patrí do skupiny cefalosporínov tretej generácie. Pôvodný prípravok obsahuje 98,2% účinnej látky a 0,37% nečistôt.
Kritériá účinnosti cefalosporínu:
- pozitívna dynamika sa pozorovala 3. deň liečby;
- klinické zotavenie sa vyskytne v deň 7;
- Normalizácia ESR nastáva 6. deň liečby.
farmakodynamika
Liečivo inhibuje syntézu bunkovej membrány patogénu. Liečivo vykazuje odolnosť voči pôsobeniu beta-laktamázy, ničí také typy baktérií ako:
- stafylokokov;
- streptokoky;
- gram pozitívne aeróby;
- E. coli;
- Klebsiella;
- pôvodca meningitídy;
- anaeróbnych mikroorganizmov.
Účinok lieku na aeróbne grampozitívne baktérie, Streptococcus zgalactiae a anaeróbov, Prevotella bivius, nebol stanovený.
Ceftriaxón 500 mg je antibakteriálny prostriedok cefalosporínov tretej generácie.
farmakokinetika
Po intramuskulárnej injekcii vstúpi liek do systémového obehu. Liek preniká do:
Maximálna koncentrácia cefalosporínu v krvi po podaní v dávke 0,5 g sa objaví po 5 minútach. Liečba interaguje s albumínom o 25-40%.
Po intramuskulárnej injekcii je biologická dostupnosť lieku 99%. Distribúcia je 0,25 l / kg. Cefalosporínové antibiotikum sa vylučuje obličkami: polovica dávky lieku zostáva nezmenená, 25% je vo forme metabolitov. Prostredníctvom čreva sa odstráni 10% liečiva.
Polčas rozpadu lieku sa zvyšuje v nasledujúcej kategórii pacientov:
- osoby staršieho a senilného veku - 2 krát;
- novorodenci - 0,75 - 1,5 hodiny;
- predčasne narodené deti - 4,5 hodiny;
- pacienti s telesnou hmotnosťou menej ako 1500 g - do 3,5 hodiny.
Počas 14 dní nedochádza k akumulácii lieku v orgánoch a tkanivách opakovaným intravenóznym podaním v dávke 0,5 g.
Koncentrácia antibiotika v mozgovomiechovej tekutine presahuje 1,4 mg / l. Absorpcia lieku je 100% jeden deň po injekcii.
Generácia III cefalosporínu po intramuskulárnom podaní v dávkach 0,5 g alebo 1,0 g je obsiahnutá v krvnej plazme v množstve 38 μg / ml a 76 μg / ml. Polčas rozpadu lieku je 6 až 9 hodín, takže liek je predpísaný pacientovi 1 denne.
Klírens kreatinínu v obličkách je v rozmedzí od 0,32 do 0,73 l / g.
Po intramuskulárnej injekcii vstúpi liek do systémového obehu.
Indikácie pre použitie Ceftriaxone 500 mg
Liečivo je účinné pri takých ochoreniach, ako sú:
- brušný týfus;
- salmonelóza;
- syfilis;
- kvapavka;
- Lyme choroba;
- meningitída;
- infekčná endokarditída;
- zápal pľúc;
- chronická bronchitída;
- laryngitída;
- pľúcny absces;
- purulentný zápal čeľuste;
- zápal peritonea;
- cholecystitída;
- poškodenie žlčovodu;
- infekcia kože;
- zápal kĺbov;
- poškodenie obličiek;
- zápal močového mechúra;
- prostatitis;
- epididymitída;
- horieť II-IV stupeň ochorenia;
- infekcia rany u imunokompromitovaných pacientov;
- purulentná lézia žlčníka;
- pyelonefritída;
- sepsa.
kontraindikácie
Liek sa neodporúča užívať pri patologických ochoreniach ako je alergická reakcia na penicilíny a karbapenémy. Nepredpisujte lieky novorodencom s vysokým obsahom bilirubínu v sére.
U pacientov starších ako 75 rokov sa liek používa podľa predpisu lekára, pretože odbúrava cefalosporínu sa oneskoruje v starobe.
Nepredpisujte antibakteriálne činidlo vo vysokých dávkach pri chronickom zlyhaní obličiek, pretože sa môže vyvinúť nefrotoxický účinok. Liek je kontraindikovaný pri ochorení pečene kvôli riziku krvácania.
Dávkovanie a spôsob podávania Ceftriaxón 500 mg
Liek je predpísaný na intravenózne alebo intramuskulárne injekcie.
Dávka lekárskeho lieku stanovuje lekár, berúc do úvahy nasledujúce faktory:
- závažnosť ochorenia;
- mikrobiálna citlivosť;
- stav pacienta.
Dospelému sa odporúča podávať liek v nasledujúcich dávkach:
- pre infekcie strednej závažnosti - 1 g každých 12 hodín;
- v prípade výskytu závažného ochorenia u pacienta - 12 g denne.
Dieťa do 12 rokov má 150 mg / kg denne. Liečivo sa podáva 2-4 krát denne.
Novorodenca od 0 do 14 dní sa podáva v dávke 20-50 mg / kg denne. Dávka cefalosporínu je rozdelená na 2-4 injekcie. Jedenkrát denne sa liek predpisuje deťom od 1 mesiaca do 12 rokov v dávke 20-80 mg / kg telesnej hmotnosti. Denná dávka nepresahuje 4,0 g.
Na intravenózne podanie kvapaliny sa predpísalo antibiotikum v množstve 50 mg / kg. Liečivo sa používa na prevenciu vzniku chirurgickej infekcie a injekciou 1 g antibiotika intravenózne 30 minút pred operáciou.
Pri akútnej kvapavke sa odporúča jedna intramuskulárna injekcia antibiotika v množstve 1 g.
Starší ľudia nepotrebujú úpravu dávky.
Kurz terapie trvá od 4 do 14 dní. Pri závažných ochoreniach sa vyžaduje dlhodobé užívanie cefalosporínu tretej generácie.
Na liečbu Lymskej choroby sa dospelému predpisuje antibiotikum v množstve 50 mg / kg raz denne počas 14 dní. Pri klírense kreatinínu 10 ml / min sa počet cefalosporínov znižuje. Opakované injekcie lieku sa uskutočňujú podľa schémy: 0,5 g sa podáva každých 12 hodín namiesto 1 g; každých 8 hodín - 0,5 g, nahradenie 1 g drogy.
U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek v terminálnom štádiu denné množstvo predpísaného lieku nepresahuje 2,0 g.
Ak chcete vykonať injekciu, vyberte rozpúšťadlo. Na intravenózne použitie 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% glukózy. Pri intramuskulárnych injekciách použite 1% roztoku lidokaínu.
Pacientovi sa podáva len čerstvo pripravené zloženie. Na vykonanie i / m injekcie 0,5 g antibiotika sa musí zriediť v 2 ml vody na injekciu. Na prípravu prostriedku na intravenózne podanie sa 0,5 g liečiva zriedi v 5 ml sterilnej kvapaliny. Trvanie infúzie je 20-40 minút.
Vedľajšie účinky Ceftriaxonu 500 mg
Možné sprievodné prejavy antibiotického účinku:
Možné sprievodné prejavy účinku antibiotika vo forme vyrážky, svrbenia.
Často sú komplikácie z centrálneho nervového systému, a to aj po jednorazovej injekcii lieku:
- závraty;
- bolesť v časovej oblasti.
Pri podávaní injekcie sa môžu vyskytnúť také negatívne prejavy gastrointestinálneho traktu, ako sú:
Počas liečby sa objavia takéto negatívne reakcie z hematopoetického systému, ako sú:
- anémia;
- zvýšený počet eozinofilov a krvných doštičiek;
- redukcia leukocytov;
- neutropénia.
Často vidieť výskyt porúch imunitného systému.
Pacient má nasledovné príznaky:
- horúčka;
- zníženie počtu leukocytov na jednotku objemu krvi.
Dlhodobé používanie cefalosporínu vedie k vzniku superinfekcie.
predávkovať
Počas liečby sa objavili také reakcie, ako sú:
- bolesť v mieste vpichu injekcie;
- pocit napätia;
- výskyt tesnenia v oblasti injekcie.
Najčastejšie sa vyskytuje po použití antibiotik:
- pokles protrombínového indexu;
- zvýšená aktivita ALT a AST;
- zvyšovanie koncentrácie močoviny a tvorba sedimentu v moči.
Často sa u pacienta objavuje nadmerné potenie alebo pocit tepla v tele.
Niektorí pacienti majú nasledujúce príznaky:
- bolesť brucha;
- zápal pľúc;
- anafylaktická reakcia;
- bronchospazmus;
- krvácanie z nosa;
- cukor v moči;
- žltačka;
- arytmie;
- kŕče.
Po zavedení antibiotika sa sliznica jazyka prehne, denne sa zvyšuje denné množstvo moču, objavuje sa vyrážka, angioedém alebo Stevensov-Johnsonov syndróm.
predávkovať
Otrava drog je zriedkavá. V prípade podávania veľkej dávky antibiotika u pacienta sa zvyšujú prejavy vedľajších účinkov lieku.
V prípade predávkovania majú niektorí pacienti bolesť brucha.
Antidota sa nenašla. Na liečbu nepoužívajte peritoneálnu dialýzu.
Špeciálne pokyny
Počas liečby sa krvné testy vykonávajú pravidelne, aby sa určila funkcia pečene a obličiek. Liek sa zruší, ak sú na ultrazvuku príznaky ochorenia žlčových ciest.
Niektorí pacienti majú pankreatitídu. Počas liečby sú zaznamenané poruchy protrombínového času.
Pri novorodencov sa môžu objaviť nedostatočné reakcie tela v dôsledku výskytu usadenín v obličkách a pľúcach.
Nie je dovolené miešať lieky v tej istej striekačke s liekmi obsahujúcimi vápnik. Falošne pozitívne vzorky Coombs sú bežné po injekcii s antibiotikami.
Zavedenie lieku môže spôsobiť anafylaktický šok. V tomto prípade sa pacientovi podáva epinefrín a glukokortikosteroidy. Antibiotikum znižuje množstvo bilirubínu, takže liek je predpísaný s opatrnosťou novorodencovi s žltačkou.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Liek preniká do placentárnej bariéry. Liek je predpísaný v prípade, že prínos liečby prevažuje nad rizikom pre plod.
Antibiotikum sa používa u gravidných žien na liečbu nekomplikovanej gonokokovej infekcie, syfilisu, nemocničnej pyelonefritídy a infekcií močových ciest (2 g raz denne); počas cisárskeho rezu. Jedna dávka lieku - 2 g, interval medzi injekciami - 12 hodín.
Pri liečbe cefalosporínu sa má upustiť od dojčenia.
Použitie v detstve
Dieťa s purulentnou meningitídou spôsobenou streptokokom predpísalo antibakteriálne liečivo v dávke 100 mg jedenkrát denne. Na liečbu komplikovanej pneumónie sa liek používa v kombinácii s klindamycínom.
Ceftriaxone: popis, pokyny, cena
Cena Ceftriaxonu a dostupnosť v lekárňach mesta
Varovanie! Údaje o cenách a zmenách dostupnosti v reálnom čase môžete použiť vyhľadávanie na získanie informácií aktualizovaných na aktuálnu minútu a tiež ak potrebujete zanechať objednávku na drogy, vyberte oblasti mesta, aby ste vyhľadávali alebo vyhľadávali iba v aktuálne otvorených lekárňach.
Zoznam uvedený vyššie je aktualizovaný aspoň raz za 6 hodín (aktualizované 12/04/2018 o 20:57). Skontrolujte ceny a dostupnosť liekov telefonovaním lekární pred návštevou lekárne. Informácie obsiahnuté na webovej stránke nemožno použiť ako odporúčania pre samošetrenie. Pred použitím liekov sa nevyhnutne poraďte so svojím lekárom.
Ceftriaxón: návod na použitie, analógy a recenzie
Ceftriaxón je širokospektrálne antibiotikum zo skupiny cefalosporínov.
Široké spektrum generovania cefalosporínového antibiotika III na parenterálne podávanie. Baktericídna aktivita je spôsobená potlačením syntézy bakteriálnej bunkovej steny. Je odolný voči väčšine beta-laktamázových gramnegatívnych a grampozitívnych mikroorganizmov.
Zavedením intravenóznych prostriedkov sa po hodine pozoruje najvyšší obsah kompozície v krvi. Ceftriaxón po podaní sa nahromadí v tele a zostáva na tejto úrovni počas dňa.
Ceftriaxón je dostupný ako prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie. Prášok sa môže zriediť lidokaínom alebo vodou na injekciu.
Indikácie na použitie
Čo pomáha ceftriaxón? Predpísať liek v nasledujúcich prípadoch:
- meningitída;
- sepsa;
- zápal pobrušnice;
- infekčné a zápalové ochorenia gastrointestinálneho traktu a žlčových ciest;
- Choroby z ORL;
- infekčné ochorenia močového traktu;
- respiračné choroby;
- infekčné ochorenia kostí a kĺbov;
- infekčné ochorenia mäkkých tkanív a kože;
- kvapavka.
Liečivo sa tiež používa na predoperačnú profylaxiu a na liečbu imunokompromitovaných pacientov.
Pokyny na použitie Dávkovanie ceftriaxónu
Podľa pokynov sa ceftriaxón používa na intravenózne alebo intramuskulárne podanie.
Deti staršie ako 12 rokov a dospelí majú predpísanú liečbu v dávke 1-2 g raz denne. Pri závažných infekciách je povolené zvýšenie dennej dávky až o 4 g.
Pre deti v prvých 2 týždňoch života sa liek podáva 1 krát denne. Dávka sa vypočíta podľa vzorca 20-50 mg / kg denne. Najvyššia dávka je 50 mg / kg (v dôsledku nedostatočného vývoja enzýmového systému).
Optimálna dávka pre deti do 12 rokov (vrátane dojčiat) sa tiež vyberá v závislosti od hmotnosti. Denná dávka sa pohybuje od 20 do 75 mg / kg.
Deťom s hmotnosťou vyššou ako 50 kg sa ceftriaxón predpisuje v rovnakej dávke ako dospelí.
Dávky 50 mg na kg alebo viac, ak sa podávajú intravenózne, sa podávajú po kvapkách po dobu najmenej pol hodiny.
- Pri bakteriálnej meningitíde u dojčiat je dávka lieku 100 mg / kg telesnej hmotnosti raz denne.
- Pri lymskej borelióze sa deťom starším ako 12 rokov a dospelým predpisuje 50 mg na kg telesnej hmotnosti raz denne. Trvanie liečby je 2 týždne.
- V kvapavke je ceftriaxón účinný raz do dávky 250 mg intramuskulárne.
- Na prevenciu infekcií v pooperačnom období sa liek podáva v dávke 1-2 g raz za hodinu a pol pred operáciou.
Liečba liekom by mala pokračovať 3 dni po normalizácii telesnej teploty a zmiznutí príznakov ochorenia. Počas liečby Ceftriaxonom by sa pacienti mali vyhnúť konzumácii alkoholu, pretože to zvyšuje riziko vzniku toxických poškodení pečene.
Starší pacienti nepotrebujú individuálnu úpravu dávky, ale pozorne sledujte reakciu organizmu na antibiotikum. Pri výskyte nežiaducich účinkov by sa mala dávka znížiť alebo antibiotická liečba úplne zastaviť.
Vedľajšie účinky
Podávanie Ceftriaxonu môže byť sprevádzané nasledujúcimi vedľajšími účinkami:
- Alergické reakcie: horúčka, eozinofília, kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie, exsudácia erytémového mnohotvára, edém, anafylaktický šok, sérová choroba, zimnica.
- Lokálne reakcie: s / v injekcii - flebitída, bolesť pozdĺž žily; V / m injekcia - bolesť v mieste vpichu.
- Na nervový systém: bolesť hlavy, závrat.
- Z močového systému: oligúria.
- Na strane tráviaceho systému: nauzea, vracanie, poruchy chuti, plynatosť, stomatitída, glossitída, hnačka, pseudomembranózna enterokolitída; pseudo cholelitiáza žlčníka ("kalový" syndróm), kandidóza a iná superinfekcia.
- Na strane krvotvorných orgánov: anémia, leukopénia, leukocytóza, lymfopénia, neutropénia, granulocytopénia, trombocytopénia, trombocytóza, bazofília, hematúria; nazálne krvácanie, hemolytická anémia.
kontraindikácie
Ceftriaxón je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:
- v prípade intolerancie na penicilínové a cefalosporínové antibiotiká;
- s renálnym a hepatálnym zlyhaním.
predávkovať
Príznakmi predávkovania sú kŕče a agitácia centrálneho nervového systému. Peritoneálna dialýza a hemodialýza. Tento liek nemá protilátku.
Liečba predávkovania je zrušenie injekcií a vedenie podpornej a symptomatickej liečby.
Analogy Ceftriaxone, cena v lekárňach
V prípade potreby môže byť ceftriaxón nahradený analógom pre účinnú látku - ide o lieky:
Analógy vo forme tabliet:
- Pantsef,
- Suprax Solutab,
- Ceforal Solyutab,
- Tsefpotek,
- Spektratsef.
Pri výbere analógov je dôležité si uvedomiť, že pokyny na použitie Ceftriaxonu, cena a recenzie liekov podobného účinku sa neuplatňujú. Je dôležité konzultovať s lekárom a nie vykonať nezávislú výmenu lieku.
V lekárňach v Moskve priemerná cena drogy - 34 - 37 rubľov za fľašu.
Liečivo sa má uchovávať mimo dosahu detí, suché, chránené pred svetlom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky.
ceftriaxon
Dnes v predaji
Forma uvoľnenia, zloženie a balenie
Prášok na prípravu roztoku na vstrekovanie a in / in / m zavedenie bielej alebo bielej farby so žltastým odtieňom.
Liekovky s objemom 10 ml (1) - balenia z lepenky.
Fľaše s objemom 10 ml (5) - balenia z lepenky.
Fľaše s objemom 10 ml (10) - balenia z lepenky.
Fľaše s objemom 10 ml (50) - balenia z lepenky.
Klinicko-farmakologická skupina
Farmakologický účinok
Generácia cefalosporínového antibiotika III so širokým spektrom. Účinná baktericídna látka, ktorá inhibuje syntézu bunkovej steny mikroorganizmov. Odolná voči ß-laktamázám s väčšinou gram-pozitívnych a gramnegatívnych baktérií.
Účinné proti gram-pozitívnych aeróbnych baktérií: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gram-negatívne aeróbne baktérie: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Vrátane Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (vrátane Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (jednotlivé kmene); anaeróbne baktérie: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (S výnimkou Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Má in vitro aktivitu proti väčšine kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov, aj keď ich klinický význam nie je známy: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (vrátane Providencia rettgeri), Salmonella spp. (vrátane Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Stafylokoky rezistentné na methicilín sú rezistentné na cefalosporíny, vrátane na ceftriaxón. Mnoho kmeňov streptokokov skupiny D a enterokokov (vrátane Enterococcus faecalis) je tiež rezistentných na ceftriaxón.
farmakokinetika
Odsávanie a distribúcia
Po podaní i / m sa ceftriaxón rýchlo a úplne absorbuje do systémového obehu. Preniká dobre do tkanív a telových tekutín: dýchacie cesty, kosti, kĺby, močový trakt, koža, podkožné tkanivo a brušné orgány. Keď zápal meningeálnych membrán preniká dobre do mozgovomiechovej tekutiny. Biologická dostupnosť ceftriaxónu, keď je i / m podanie 100%. Po podaní i / m Cmax sa dosiahne za 2 až 3 hodiny, po ukončení / v úvode - na konci infúzie.
Pri podaní ceftriaxónu v dávke 500 mg a 1 g C / mlmax v plazme predstavuje 38 μg / ml a 76 μg / ml s intravenóznym podaním v dávke 500 mg, 1 g a 2 g až 82 μg / ml, 151 μg / ml a 257 μg / ml. U dospelých, 2 až 24 hodín po podaní lieku v dávke 50 mg / kg, je koncentrácia v mozgovomiechovej tekutine mnohonásobne vyššia ako BMD pre najbežnejšie príčiny meningitídy.
Rovnovážny stav je stanovený do 4 dní od podania lieku.
Reverzibilná väzba na plazmatické bielkoviny (albumín) je 83-95%.
Vd robí 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), u detí 0,3 l / kg.
T1/2 sa dosiahne 6-9 h. Plazmatický odstup - 0,58-1,45 l / h, renálny klírens - 0,32-0,73 l / h.
U dospelých pacientov sa v priebehu 48 hodín vylučuje 50-60% lieku obličkami v nezmenenej forme, 40-50% sa vylučuje žlčou do čreva, kde sa biotransformuje na inaktívny metabolit.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
U novorodencov sa približne 70% lieku vylučuje obličkami.
U novorodencov a starších ľudí (vo veku nad 75 rokov), ako aj u pacientov s poškodením funkcie obličiek a pečene T1/2 sa výrazne zvyšuje.
U pacientov na hemodialýze s CC 0-5 ml / min1/2 je 14,7 hodín; keď CC 5-15 ml / min - 15,7 h; pri CC 16 - 30 ml / min - 11,4 h; s CC 31-60 ml / min - 12,4 h.
U detí s meningitídou T1/2 po zapnutí / v dávke 50-75 mg / kg je 4,3 až 4,6 hodiny
Indikácie pre použitie lieku
Bakteriálne infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami:
- infekcie brušných orgánov (peritonitída, zápalové ochorenia gastrointestinálneho traktu, žlčové cesty vrátane cholangitídy, empyém žlčníka);
- ochorenia horných a dolných dýchacích ciest (vrátane pneumónie, pľúcneho abscesu, pleurálneho empyému);
- infekcie kostí a kĺbov;
- infekcie kože a mäkkých tkanív;
- infekcie močových ciest (vrátane pyelonefritídy);
- Lyme choroba (borrelióza);
- salmonelóza a nosič salmonelu;
infikované rany a popáleniny.
Prevencia pooperačnej infekcie.
Infekčné choroby u osôb s oslabenou imunitou.
Dávkovací režim
Liečivo sa podáva v / m a / v (prúd alebo kvapkanie).
Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je dávka 1-2 g 1 denne alebo 0,5-1 g každých 12 hodín Maximálna denná dávka je 4 g.
U novorodencov (do veku 2 týždňov) je dávka 20-50 mg / kg / deň.
Pre dojčatá a deti do 12 rokov je denná dávka 20-80 mg / kg. U detí s telesnou hmotnosťou 50 kg alebo viac používajte dávky pre dospelých.
Dávka vyššia ako 50 mg / kg telesnej hmotnosti by sa mala predpísať ako intravenózna infúzia počas 30 minút. Trvanie liečby závisí od povahy a závažnosti ochorenia.
Pri bakteriálnej meningitíde u dojčiat a malých detí je dávka 100 mg / kg 1 denne / deň. Maximálna denná dávka je 4 g. Trvanie liečby závisí od typu patogénu a môže sa pohybovať od 4 dní pri meningitíde spôsobenej Neisseria meningitidis až po 10-14 dní s meningitídou spôsobenou citlivými kmeňmi Enterobacteriaceae.
Na liečbu kapavenia je dávka 250 mg raz intramuskulárne.
Na prevenciu pooperačných infekčných komplikácií sa podáva raz v dávke 1-2 g (v závislosti od stupňa nebezpečenstva infekcie) 30-90 minút pred začiatkom operácie. Pri operáciách na hrubom čreve a konečníku sa odporúča ďalšie podávanie lieku zo skupiny 5-nitroimidazolov.
Deti s kožou a infekcie mäkkých tkanív podaného liečiva v dennej dávke 50-75 mg / kg telesnej hmotnosti raz / deň alebo 25-37.5 mg / kg telesnej hmotnosti každých 12 hodín, ale nie viac ako 2 g / deň. Pri ťažkých infekciách s inou lokalizáciou - v dávke 25-37,5 mg / kg každých 12 hodín, ale nie viac ako 2 g / deň.
Pri otitis media sa liek podáva intramuskulárne v dávke 50 mg / kg telesnej hmotnosti, ale nie viac ako 1 g.
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek je úprava dávkovania potrebná iba pri ťažkej renálnej insuficiencii (CC menej ako 10 ml / min), v tomto prípade by denná dávka ceftriaxónu nemala prekročiť 2 g.
Pravidlá na prípravu a podávanie injekčných roztokov
Injekčné roztoky by sa mali pripraviť bezprostredne pred použitím.
Na prípravu roztoku na i / m injekcie sa 500 mg liečiva rozpustí v 2 ml a 1 g liečiva v 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu. Odporúča sa injikovať maximálne 1 g do jedného gluteusu.
Na prípravu roztoku na intravenóznu injekciu sa 500 mg liečiva rozpustí v 5 ml a 1 g prípravku sa rozpustí v 10 ml sterilnej vody na injekciu. Injekčný roztok sa pomaly vstrekuje IV počas 2 až 4 minút.
Na prípravu roztoku pre intravenózne infúzie sa 2 g liečiva rozpustí v 40 ml jedného z nasledujúcich roztokov neobsahujúcich vápnik: 0,9% roztok chloridu sodného, 5 až 10% roztok dextrózy (glukóza), 5% roztok levulózy. Liečba v dávke 50 mg / kg alebo viac sa má podávať v kvapkaní počas 30 minút.
Čerstvo pripravené roztoky Ceftriaxonu sú fyzikálne a chemicky stabilné počas 6 hodín pri izbovej teplote.
Vedľajšie účinky
CNS: bolesť hlavy, závrat.
Na strane močového systému: oligúria, porucha funkcie obličiek, glykozúria, hematúria, hyperkreatininémia, zvýšená močovina.
Z tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, poruchy chuti, plynatosť, stomatitída, glositída, hnačka, pseudomembranózna enterokolitída, psevdoholelitiaz (kal-syndróm), prerastania, bolesti brucha, zvýšenie pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, hyperbilirubinémia.
Na strane hematopoetického systému: anémia, leukopénia, leukocytóza, lymfopénia, neutropénia, granulocytopénia, trombocytopénia, trombocytóza, bazofília, hemolytická anémia.
Na strane krvného koagulačného systému: nazálne krvácanie, zvýšenie (zníženie) protrombínového času.
Alergické reakcie: žihľavka, vyrážky, svrbenie, erytém multiformný exsudatívne, horúčka, zimnica, edém, eozinofília, anafylaxia, sérová choroba, bronchospazmus.
Iné: superinfekcia (vrátane kandidózy).
Lokálne reakcie: s / v úvode - flebitída, bolesť pozdĺž žily; s injekciou a / m - bolesť v mieste vpichu.
Kontraindikácie užívania lieku
- precitlivenosť na liek;
- precitlivenosť na iné cefalosporíny, penicilíny, karbapenémy.
Opatrenia predpisujúcich lekárov, novorodenci sa hyperbilirubinémia, predčasne narodené deti s poškodením obličiek a / alebo pečene, ulceróznej kolitídy, enteritídy alebo kolitídy spojenej s antimikrobiálne predpisy, tehotenstvo, laktácie.
Použitie lieku počas tehotenstva a laktácie
Použitie lieku počas tehotenstva je možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku prekročí potenciálne riziko pre plod. Ak je to potrebné, používanie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.
Žiadosť o porušenie pečene
V prípadoch zhoršenia funkcie pečene je potrebné sledovať plazmatickú koncentráciu ceftriaxónu, keďže: môžu znížiť rýchlosť uvoľnenia.
Žiadosť o porušenie funkcie obličiek
Pri závažnom zlyhaní obličiek (CC menej ako 10 ml / min) by denná dávka ceftriaxónu nemala prekročiť 2 g.
V prípadoch výraznej poruchy funkcie obličiek, ako aj u pacientov na hemodialýze je potrebné sledovať koncentráciu ceftriaxónu v krvnej plazme, pretože môžu znížiť rýchlosť uvoľnenia.
Špeciálne pokyny
Pri používaní lieku by sa malo brať do úvahy riziko anafylaktického šoku a potreba vhodnej núdzovej liečby.
Štúdie in vitro ukázali, že ceftriaxón (podobne ako iné cefalosporíny) dokáže vytesniť bilirubín spojený so sérovým albumínom. Preto u novorodencov s hyperbilirubinémiou a najmä u predčasne narodených detí vyžaduje použitie ceftriaxónu ešte väčšiu opatrnosť.
Pri kombinácii závažného zlyhania obličiek a závažného zlyhania pečene u pacientov na hemodialýze by sa plazmatická koncentrácia lieku mala pravidelne stanovovať.
Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne sledovať obraz periférnej krvi, ukazovatele funkčného stavu pečene a obličiek.
V zriedkavých prípadoch s ultrazvukom žlčníka existujú výpadky, ktoré po skončení liečby zmiznú. Aj keď je tento jav sprevádzaný bolesťou v správnom hypochondriu, odporúča sa pokračovať v liečbe ceftriaxónom a vykonať symptomatickú liečbu.
Starší a oslabených pacientov môžu potrebovať podávanie vitamínu K.
Počas liečby je alkohol kontraindikovaný, pretože disulfiram-podobné efekty sú možné (návaly tváre, brušné a žalúdočné kŕče, nevoľnosť, vracanie, bolesti hlavy, znížený krvný tlak, tachykardia, dýchavičnosť).
predávkovať
Na odstránenie lieku z tela je hemodialýza neúčinná. V prítomnosti klinických prejavov predávkovania sa odporúča symptomatická liečba.
Lieková interakcia
Ceftriaxón a aminoglykozidy majú synergizmus proti mnohým gramnegatívnym baktériám.
Pri použití spolu s NSAID a inými protidoštičkovými látkami sa zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.
Pri súbežnom užívaní s "slučkami" s diuretikami a inými nefrotoxickými liekmi sa zvyšuje riziko nefrotoxického účinku.
Liečivo je nezlučiteľné s etanolom.
Farmaceuticky nekompatibilné s roztokmi obsahujúcimi iné antibiotiká.
Podmienky predaja liekov
Liek je dostupný na lekársky predpis.
Zmluvné podmienky pre ukladanie
Zoznam B. Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, suchý, chránený pred svetlom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 2 roky.
ceftriaxon
Prášok na prípravu roztoku na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu je kryštalický, takmer biely alebo žltkastý.
Fľaše zo skla (1) - balenia kartón.
Semisyntetické cefalosporínové antibiotikum III generácie so širokým spektrom účinku.
Baktericídna aktivita ceftriaxónu je dôsledkom potlačenia syntézy bunkovej membrány. Liečivo je vysoko rezistentné voči grampozitívnym a gramnegatívnym mikroorganizmom beta-laktamázy (penicilinázy a cefalosporinázy).
Ceftriaxón je účinný proti gram-negatívnych aeróbnych organizmov: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov rezistentných na ampicilín), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Vrátane Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov a tvárnenie neobrazuyuschie penicilinázu), Neisseria meningitidis Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Množstvo kmeňov vyššie uvedených mikroorganizmov, ktoré sú rezistentné voči iným antibiotikám, ako sú penicilíny, cefalosporíny, aminoglykozidy, sú citlivé na ceftriaxón.
Niektoré kmene Pseudomonas aeruginosa sú tiež citlivé na liek.
Liečivo je účinné proti grampozitívnym aeróbnym mikroorganizmom: Staphylococcus aureus (vrátane autorov kognitív zostáv) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus skupina B), Streptococcus pneumoniae; anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides spp., Clostridium spp. (s výnimkou Clostridium difficile).
Pri podaní i / m sa ceftriaxón dobre vstrebáva z miesta vpichu a dosahuje vysoké sérové koncentrácie. Biologická dostupnosť lieku - 100%.
Priemerná plazmatická koncentrácia sa dosiahne 2-3 hodiny po injekcii. Pri re / m alebo / v dávke 0,5-2,0 g v intervale 12-24 hodín, hromadenie ceftriaxónu v koncentrácii, ktorá je 15 až 36% vyššia, než je koncentrácia, získatelného jednorazovom podaní.
Zavedením dávky od 0,15 do 3,0 g Vd - z 5,78 do 13,5 l.
Ceftriaxón sa viaže reverzibilne na plazmatické bielkoviny.
Pri podávaní v dávke od 0,15 do 3,0 g Tl / 2 sa pohybuje od 5,8 do 8,7 h; plazmatický klírens - 0,58 - 1,45 l / h, renálny klírens - 0,32 - 0,73 l / h.
Z 33% až 67% lieku sa vylučuje obličkami bez zmeny, zvyšok sa vylučuje žlčou do čreva, kde sa biotransformuje na inaktívny metabolit.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
U dojčiat a detí s zápalu mozgových blán ceftriaxónovo preniká do mozgovomiechového moku, zatiaľ čo v prípade bakteriálnej meningitídy u 17% priemernej koncentrácie liečiva v plazme difunduje do mozgovomiechového moku, čo je asi 4 krát väčšia ako v aseptickej meningitídy. Po 24 hodinách po intravenóznej infúzii ceftriaxónu v dávke 50-100 mg / kg telesnej hmotnosti koncentrácia v mozgovomiechovej tekutine presiahne 1,4 mg / l. U dospelých pacientov s meningitída 2-24 hodín po podaní dávky 50 mg / kg telesnej hmotnosti, koncentrácia ceftriaxónu v mozgovomiechovom moku sú oveľa väčšie, než je minimálna inhibičná koncentrácia pre najčastejších príčin meningitídy.
Liečba infekcií spôsobených náchylnými mikroorganizmami:
- roztrúsená lymská borelióza (skoré a neskoré štádiá ochorenia);
- infekcie brušných orgánov (peritonitída, infekcie žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu);
- infekcie kostí a kĺbov;
- infekcie kože a mäkkých tkanív;
- infekcie u pacientov s oslabenou imunitou;
- infekcie panvových orgánov;
- infekcie obličiek a močových ciest;
- infekcie dýchacích ciest (najmä zápal pľúc);
- infekcie pohlavných orgánov, vrátane kvapavky.
Prevencia infekcií v pooperačnom období.
- precitlivenosť na ceftriaxón a iné cefalosporíny, penicilíny, karbapenémy.
S opatrnosťou je liek predpísaný pre NUC, pre porušenie pečene a obličiek, pre enteritidu a kolitídu spojenú s použitím antibakteriálnych liečiv; predčasné a novorodené deti s hyperbilirubinémiou.
Liečivo sa podáva v / m alebo in /
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov majú predpísané dávky 1-2 g 1 denne (každých 24 hodín). V závažných prípadoch alebo s infekciami, ktorých patogény majú iba strednú citlivosť na ceftriaxón, môže byť denná dávka zvýšená na 4 g.
Novorodenca (do 2 týždňov) sa predpisuje v dávke 20-50 mg / kg telesnej hmotnosti 1 denne / deň. Denná dávka by nemala presiahnuť 50 mg / kg telesnej hmotnosti. Pri určovaní dávky by sa nemali rozlišovať medzi plnoletými a predčasne narodenými deťmi.
Dojčatá a malé deti (od 15 dní do 12 rokov) sú predpisované v dávke 20-80 mg / kg telesnej hmotnosti 1 denne / deň.
Deti s hmotnosťou> 50 kg sú predpísané dávky pre dospelých.
Dávky 50 mg / kg alebo viac na intravenózne podanie sa majú podávať po kvapkách aspoň 30 minút.
Starší pacienti majú dostať obvyklú dávku určenú pre dospelých bez toho, aby sa upravili podľa veku.
Trvanie liečby závisí od priebehu ochorenia. Podávanie ceftriaxonu má pokračovať u pacientov najmenej 48-72 hodín po normalizácii teploty a potvrdení eradikácie patogénu.
Pri bakteriálnej meningitíde u dojčiat a malých detí začína liečba dávkou 100 mg / kg (ale nie viac ako 4 g) 1 denne. Po identifikácii patogénu a stanovení jeho citlivosti môže byť dávka zodpovedajúcim spôsobom znížená.
V prípade meningokokovej meningitídy sa dosiahli najlepšie výsledky s trvaním liečby 4 dni, s meningitídou spôsobenou Haemophilus influenzae, 6 dní, Streptococcus pneumoniae, 7 dní.
Pri lymskej borelióze: u dospelých a detí starších ako 12 rokov sa predpisuje 50 mg / kg raz denne počas 14 dní; maximálna denná dávka - 2 g.
V prípade kvapavky (spôsobenej tvorbou kmeňov a neformovanej penicilinázy) - raz a / m v dávke 250 mg.
Aby sa zabránilo pooperačnej infekcii, v závislosti od stupňa infekčného rizika sa liek podáva v dávke 1-2 g raz za 30-90 minút pred operáciou.
Pri operáciách na hrubom čreve a konečníku je účinné súčasné (ale oddelené) podávanie Ceftriaxonu a jedného z 5-nitroimidazolov, napríklad ornidazolu.