Zodak je antialergický liek druhej generácie, má inhibičný účinok na histamínové receptory H1. Účinná látka - Cetirizín.
Použitie liečiva umožňuje zmierniť a zastaviť priebeh alergie bez toho, aby sa anticholinergikum (neinhibuje proces vedenia nervových impulzov) a antiserotonín (neinterferuje s fyziologickými účinkami serotonínu).
Ovplyvňuje skorý štádium alergických reakcií a tiež znižuje migráciu zápalových buniek. Inhibuje uvoľňovanie mediátorov zapojených do neskorých alergických reakcií. Znižuje kapilárnu priepustnosť, zabraňuje tvorbe tkanivového edému, zmierňuje kŕče hladkých svalov. Eliminuje kožnú reakciu na zavedenie histamínu, špecifických alergénov, ako aj ochladenie (so studenou urtikáriou).
V terapeutických dávkach takmer nespôsobuje sedatívny účinok. Nástup účinku po jednorazovej dávke 1 tableta Zodak 10 mg - 20 minút (u 50% pacientov) a 60 minút (u 95% pacientov) trvá viac ako 24 hodín.
Na pozadí postupu liečby sa tolerancia voči antihistamínovej akcii nevyvíja. Po ukončení liečby účinok trvá až 3 dni.
K dispozícii v nasledujúcich dávkových formách:
- Tablety potiahnuté filmom: na jednej strane podlhovasté, takmer biele alebo biele - riziko rozdelenia (7 kusov v blistroch, 1 blister v kartóne, 10 kusov v blistroch, 1, 3, 6, 9 alebo 10 blistrov v škatuli);
- Sirup: číry, od svetložltej až po bezfarebné (100 ml v tmavých sklenených fľašiach, 1 fľaša v balení kartónu spolu s odmerkou);
- Kapky na perorálne podanie: od svetložltej až po bezfarebné, priehľadné (20 ml v tmavých sklenených fľašiach s viečkom na kvapkanie, 1 fľaštičku v škatuli).
Indikácie na použitie
Čo pomôžu Zodacové pilulky a kvapky? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:
- svrbivá alergická dermatóza.
- alergická konjunktivitída (zápal spojiviek (slizníc) očí, ktorý je spôsobený kontaktom s alergénom).
- sezónnej alebo celoročnej alergickej rinitídy (zápalové ochorenie, ktoré je charakterizované komplexom príznakov vo forme opuchu nosnej sliznice, výtok z nosa s nazálnym kongesciou, svrbenie, kýchanie a rinorea).
- pruritus a žihľavka (alergická reakcia, ktorá je charakterizovaná okamžitým výskytom svetlo ružových, plochých vyvýšených a ťažko svrbivých pľuzgierov, podobne ako pľuzgiere z popálenin).
- sezónna horúčka (sezónna alergická rinokonjunktivitída, ktorá je reakciou na peľ rastlín).
- Quinckeho edém (výrazné zvýšenie časti alebo celého tela a končatín pri vystavení rôznym biologickým a chemickým faktorom).
Návod na použitie Zodak (kvapky tablety), dávkovanie
Kapky môžu mať deti od 1 roka, tablety od 6 rokov. Vezmite drogu bez ohľadu na jedlo.
Štandardné dávkovanie pre dospelých podľa návodu na použitie - 1 tableta Zodak 10 mg / 1 denne (2 odmerky lyžice sirupu alebo 20 kvapiek).
Ak omylom preskočíte čas lieku, ďalšia dávka sa má užiť čo najskôr. V prípade, že sa blíži čas ďalšieho užívania lieku, ďalšia dávka sa má užívať podľa plánu, bez zvýšenia celkovej dávky.
Pokyn k odovzdaniu Zodak pre deti
Dávkové kvapky závisia od veku dieťaťa:
- deti vo veku 6-12 rokov - 20 kvapiek 1 čas (ráno) alebo 10 kvapiek dvakrát denne (ráno a večer);
- deti vo veku 2-6 rokov - 10 kvapiek 1 krát alebo 5 kvapiek 2x denne;
- deti od 1 do 2 rokov - 5 kvapiek 2x denne.
Denná dávka kvapiek u pacientov s renálnou insuficienciou sa má znížiť dvakrát. V prípade funkčných porúch pečene sa dávka vyberie individuálne (zvyčajne sa zníži dvakrát, pri súbežnom zlyhaní obličiek sa vyžaduje osobitná starostlivosť).
Pri normálnej funkcii obličiek nepotrebuje starší pacienti úpravu dávky.
Špeciálne pokyny
Kapky neobsahujú cukor, takže sa môžu podávať ľuďom s cukrovkou.
Súčasné podávanie tabliet alebo kvapiek Zodak s alkoholom a liekmi, ktoré stlačujú centrálny nervový systém, sa neodporúča.
Počas obdobia liečby sa odporúča zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných typov prác vyžadujúcich vysokú koncentráciu pozornosti a rýchle psychomotorické reakcie.
Vedľajšie účinky
Pokyn upozorňuje na možnosť vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpisovaní lieku Zodak:
- Na strane gastrointestinálneho traktu - sucho v ústach, bolesti brucha, dyspepsia, plynatosť.
- Na strane centrálneho nervového systému - vzrušenie, závraty, migréna, únava, ospalosť, bolesť hlavy.
- Alergické reakcie - pruritus, angioedém, žihľavka, kožná vyrážka.
Vedľajšie účinky sa vyskytujú veľmi zriedkavo a sú prechodné.
kontraindikácie
Je zakázané menovať Zodak v nasledujúcich prípadoch:
- end-stage renálne ochorenie (CC)
Cena v ruských lekárňach: Zodak tablety 10 mg 10 ks. - od 137 do 159 rubľov, náklady na balenie 20 tabliet 10 mg - 198 až 228 rubľov, podľa 482 lekární.
Nevyžaduje špeciálne skladovacie podmienky. Uchovávajte mimo dosahu detí! Čas použiteľnosti - 3 roky.
Zodak pilulky: návod na použitie
štruktúra
Jedna tableta potiahnutá filmom obsahuje: aktívnu zložku: cetirizín dihydrochlorid 10 mg pomocné látky:
jadro: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, povidón 30 (E1201), magnéziumstearát
filmový obal: hypromelóza 2910/5 (E464), makrogol 6000 (E1521), mastenec (E553), oxid titaničitý (E171), emulzia simethiconu SE 4.
popis
Podlhovasté biele alebo takmer biele farebné tablety, filmom obalené s rizikom rozdelenia na jednej strane.
Farmakologický účinok
Cetirizín, hydroxyzínový metabolit, je silný a selektívny antagonista periférnych receptorov H1.
Má výrazný antialergický účinok, zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií. Ovplyvňuje skorý štádium alergických reakcií a tiež znižuje migráciu zápalových buniek; inhibuje uvoľňovanie mediátorov zapojených do neskorých alergických reakcií. Má antipruritický a antiexudatívny účinok. Ovplyvňuje skorý štádium alergických reakcií a tiež znižuje migráciu zápalových buniek; inhibuje uvoľňovanie mediátorov zapojených do neskorých alergických reakcií. Znižuje kapilárnu priepustnosť, zabraňuje skorému vývoju tkanivového edému, zmierňuje kŕče hladkého svalstva. Eliminuje kožnú reakciu na zavedenie histamínu, špecifických alergénov, ako aj ochladenie (so studenou urtikáriou).
Cetirizín v dávkach 5 a 10 mg významne znižuje reakcie ako pľuzgiere a hyperemia spôsobené vysokými koncentráciami histamínu v pokožke.
Použitie cetirizínu je bezpečné u pacientov s miernou až strednou závažnosťou alergickej rinitídy a sprievodnej astmy.
Po jednorazovej dávke 10 mg cetirizínu sa nástup účinku objaví po 20 minútach u 50% pacientov po 1 hodine u 95% pacientov a pretrváva 24 hodín.
Na pozadí priebehu liečby sa tolerancia na antihistaminový účinok cetirizínu nevyvíja.
Užívanie cetirizínu v dennej dávke 60 mg počas siedmich dní nespôsobuje štatisticky významné predĺženie QT intervalu.
Ukázalo sa, že v odporúčanej dávke zlepšuje cetirizín kvalitu života pacientov s celoročnou a sezónnou alergickou rinitídou.
farmakokinetika
Maximálna hladina plazmatickej koncentrácie sa dosiahne za 30 až 90 minút. Pri podávaní dávky 10 mg počas 10 dní sa cetirizín nehromadí v tele.
Príjem potravy nemá významný vplyv na množstvo absorpcie, ale v tomto prípade miera absorpcie mierne klesá. Biologická dostupnosť účinnej látky je rovnaká pre všetky dávkové formy lieku: sirup, kvapky a tablety. Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l / kg. Stupeň väzby cetirizínu na plazmatické bielkoviny je približne 93 ± 0,3%. Cetirizín nemá žiadny vplyv na väzbu warfarínu na plazmatické bielkoviny.
Cetirizín sa minimálne metabolizuje v pečeni za vzniku neaktívneho metabolitu. Asi dve tretiny dávky cetirizínu sa vylučuje nezmenenou v moči. Polčas cetirizínu je približne 10 hodín.
Špeciálne populácie
Starší pacienti: Po jednorazovej dávke šestnástich starších pacientov sa dávka cetirizínu 10 mg, polčas zvýšil o približne 50%, klírens klesol o 40% v porovnaní s normálnou skupinou pacientov. Ukázalo sa, že zníženie klírensu cetirizínu u starších dobrovoľníkov je spojené so znížením renálnych funkcií.
Deti, bábätká a batoľatá: polčas cetirizínu je približne 6 hodín u detí vo veku 6-12 rokov a 5 hodín u detí vo veku 2-6 rokov. U detí a dojčiat vo veku od 6 do 24 mesiacov sa polčas rozpadu zníži na 3,1 hodiny. Pacienti s poruchou funkcie obličiek: Farmakokinetika lieku u pacientov s miernym zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu nad 40 ml / min) sa neodlišuje od zdravých dobrovoľníkov. U pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek, ako aj u pacientov na hemodialýze sa polčas rozpadu zvyšuje trikrát, klírens sa v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi zníži o 70%. Hemodialýza je neúčinná. U pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou renálnou insuficienciou sa odporúča upraviť dávku lieku (pozri časť Dávkovanie a spôsob podávania).
Pacienti s abnormálne funkcie pečene: Pacienti s chronickým ochorením pečene (hepatocelulárny, a biliárna cirhóza), po prijatí jednej dávky cetirizínu 10 alebo 20 mg výraznému zvýšeniu hodnoty polčasu o 50% a zníženie klírensu o 40% v porovnaní so zdravými dobrovoľníkov. Úprava dávkovania je potrebná iba v prípade súbežného zlyhania obličiek.
Indikácie na použitie
Liek je indikovaný na použitie u dospelých a detí starších ako 6 rokov s:
• sezónna a celoročná alergická rinitída (svrbenie, kýchanie, rinorea, slzenie, spojivková hyperémia);
• Chronická idiopatická žihľavka.
kontraindikácie
• Precitlivenosť na liekové zložky, hydroxyzín alebo akýkoľvek iný derivát piperazínu.
• Závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min).
• Liečba je kontraindikovaná u pacientov so zriedkavou dedičnosťou. galaktózovej intolerancie, deficiencie laktózy alebo syndrómu glukózo-laktózovej malabsorpcie.
Tehotenstvo a laktácia
Dávkovanie a podávanie
Vo vnútri, bez ohľadu na jedlo, s pohárom vody.
Deti od 6 do 12 rokov: 5 mg cetirizínu (1/2 tablety), 2 krát denne.
Dospelí a deti od 12 rokov: 10 mg cetirizínu (1 tableta) 1 denne. Starší pacienti: úprava dávky sa nevyžaduje pri normálnej funkcii obličiek.
Pacienti s renálnym zlyhaním: údaje o pomere účinnosti / bezpečnosti cetirizínu u pacientov s poškodenou funkciou obličiek nie sú k dispozícii. Pretože cetirizín sa vylučuje hlavne obličkami (pozri časť Farmakokinetika), v prípadoch, keď alternatívna liečba nie je možná, dávkovací režim sa má individuálne upraviť v závislosti od stavu obličkových funkcií.
Pediatrická skupina pacientov trpiacich zlyhaním obličiek: Dávka sa má upraviť individuálne s ohľadom na renálny klírens, vek a telesnú hmotnosť pacienta.
Pacienti s poškodením funkcie pečene: U pacientov s iba hepatálnou insuficienciou sa úprava dávky nevyžaduje.
Pacienti s renálnou a hepatálnou insuficienciou: Odporúča sa upraviť dávku (pozri časť Pacienti s renálnou insuficienciou).
Vedľajšie účinky
Klinické štúdie ukázali, že cetirizín v odporúčanej dávke má mierny vedľajší účinok na centrálny nervový systém, ktorý sa prejavuje vo forme ospalosti, únavy, závratov a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch bola hlásená paradoxná excitácia centrálneho nervového systému.
Napriek tomu, že cetirizín je selektívnym antagonistom periférnych receptorov H1 a nemá anticholinergnú aktivitu, boli hlásené ojedinelé prípady močových ťažkostí, zhoršenej adaptability na svetlo a sucho v ústach. Hlásené prípady poškodenia funkcie pečene so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Vo väčšine prípadov tieto prejavy zmiznú po ukončení liečby cetirizínom.
V dôsledku dvojito zaslepenej kontrolovanej klinickej štúdie u 3 200 dobrovoľníkov porovnávajúcich cetirizín s placebom a inými antihistaminikami v odporúčaných dávkach (10 mg cetirizínu denne) boli hlásené nasledujúce nežiaduce udalosti s frekvenciou viac ako 1,0%: únava, závraty, bolesť hlavy bolesť, bolesť brucha, sucho v ústach, nevoľnosť, ospalosť, faryngitída.
Napriek tomu, že osteoporóza bola u cetirizínu štatisticky častejšia ako v placebo skupine, vo väčšine prípadov bola mierna až stredne závažná. Objektívne štúdie o zdravých mladých dobrovoľníkoch ukázali, že odporúčaná denná dávka cetirizínu neovplyvňuje denné aktivity.
Nežiaduce reakcie na liek u detí vo veku 6 mesiacov až 12 rokov, ktorí sa zúčastnili placebom kontrolovaných klinických štúdií alebo farmakologických štúdií, ktorých frekvencia je vyššia ako 1%: hnačka, ospalosť, rinitída, únava.
Okrem nežiaducich účinkov hlásených počas liečbyriadoka vyššie uvedené, izolované prípady nasledujúcich nežiaducich reakcií na liek boli hlásené v postmarketingových skúsenostiach s cetirizínom. Vedľajšie účinky pozorované v jeho aplikácii sú rozdelené do kategórií v závislosti od ich frekvencie.nia: zriedka> 1/1000, 1/10000, 0
Zodak - návod na použitie liekov na liečbu alergií, rinitídy a konjunktivitídy u dospelých, detí a počas tehotenstva, návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania (tablety 10 mg, sirup, kvapky na perorálne podávanie). Zloženie a interakcia s alkoholom
V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Zodak. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebitelia tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Zodaku vo svojej praxi Veľká žiadosť o pridanie spätnej väzby k lieku aktívnejšie: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, snáď výrobca neoznámil v anotácii. Analógy Zodak za prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu alergií, rinitídy a konjunktivitídy u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie a interakcia lieku s alkoholom.
Zodak - antialergikum, blokátor histamínového receptora H1. Cetirizín patrí do skupiny kompetitívnych antagonistov histamínu. Má výrazný antialergický účinok, zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií. Má antipruritický a antiexudatívny účinok. Ovplyvňuje skorý štádium alergických reakcií a tiež znižuje migráciu zápalových buniek; inhibuje uvoľňovanie mediátorov zapojených do neskorých alergických reakcií. Znižuje kapilárnu priepustnosť, zabraňuje tvorbe tkanivového edému, zmierňuje kŕče hladkých svalov. Eliminuje kožnú reakciu na zavedenie histamínu, špecifických alergénov, ako aj ochladenie (so studenou urtikáriou).
Prakticky žiadny anticholinergný a antiserotonínový účinok.
V terapeutických dávkach takmer žiadny sedatívny účinok. Na rozdiel od vstupného kurzu sa tolerancia nevyvíja.
Účinok lieku začína po 20 minútach (u 50% pacientov) alebo po 1 hodine (u 95% pacientov) a trvá 24 hodín.
štruktúra
Cetirizín dihydrochlorid + excipienty.
farmakokinetika
Po požití sa Zodak rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy nemá významný vplyv na množstvo absorpcie, ale v tomto prípade miera absorpcie mierne klesá. Cetirizín neprenikne do bunky. Nepreniká cez hematoencefalickú bariéru (BBB). Cetirizín je slabo metabolizovaný v pečeni za vzniku neaktívneho metabolitu. Asi 70% sa vylučuje obličkami väčšinou nezmenenou.
svedectvo
- sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy a konjunktivitídy;
- svrbivá alergická dermatóza;
- polinóza (senná nádcha);
- urtikária (vrátane chronickej idiopatie);
- Quincke opuch.
Formy uvoľnenia
10 mg obalených tabliet.
Kapky na orálne podanie.
Pokyny na použitie a dávkovanie
Liek Zodak je predpísaný lekárom, aby sa predišlo komplikáciám.
Vnútri, bez ohľadu na jedlo.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov
Liečivo Zodak je spravidla predpísané 1 tabletu potiahnutou (10 mg cetirizín) 1 denne.
Deti vo veku od 6 do 12 rokov
Liečivo Zodak, zvyčajne predpísané 1 tableta, potiahnuté (10 mg cetirizínu) 1 denne alebo 1/2 potiahnutých tabliet, 5 mg cetirizínu) 2-krát denne, ráno a večer.
Kapky alebo sirup
Liek je predpísaný ústami, bez ohľadu na jedlo. Pred odobratím kvapiek rozpustite vo vode.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 10 mg cetirizínu (20 kvapiek alebo 2 lyžičky sirupu) 1 denne denne, najlepšie večer.
Deti vo veku od 6 do 12 rokov - 10 mg cetirizínu (20 kvapiek alebo 2 odmerky lyžice sirupu) 1 krát denne alebo 5 mg cetirizínu (10 kvapiek alebo 1 odmerku) 2 krát denne - ráno a večer.
Deti vo veku od 2 do 6 rokov - 5 mg cetirizínu (10 kvapiek alebo 1 odmerku lyžičky sirupu) 1 denne alebo 2,5 mg cetirizínu (5 kvapiek alebo 1/2 odmerky lyžičky sirupu) 2 krát denne - ráno a večer.
Deti od 1 do 2 rokov - 2,5 mg (5 kvapiek) 2 krát denne.
V prípade zlyhania obličiek sa má odporúčaná dávka znížiť dvakrát.
V ľudskej dávky pečene by mala byť upravená individuálne, znižuje to až 5 mg za deň alebo menej, so zvláštnou opatrnosťou, zatiaľ čo zlyhanie súčasne obličiek.
Starší pacienti s normálnou funkciou obličiek, úprava dávky sa nevyžaduje.
Podmienky používania fľaše s bezpečnostným uzáverom
Fľaša je uzavretá vekom s bezpečnostným zariadením, ktoré bráni jej otvoreniu deťmi. Láhev sa otvorí stlačením krytu nadol a následným odskrutkovaním proti smeru hodinových ručičiek. Po použití zatvorte uzáver fľaše tesne.
Vedľajšie účinky
- sucho v ústach;
- dyspepsia;
- bolesť hlavy;
- ospalosť;
- únava;
- závraty;
- vzrušenie;
- migréna;
- kožná vyrážka;
- angioedém;
- žihľavka;
- svrbenie kože.
kontraindikácie
- tehotenstva;
- obdobie laktácie;
- vek detí do 1 roka (kvapky na orálnu aplikáciu);
- vek detí do 2 rokov (sirup);
- precitlivenosť na liek.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Liek je kontraindikovaný v tehotenstve a laktácii.
Špeciálne pokyny
Neodporúča sa súčasné užívanie liekov, ktoré majú tlmiaci účinok na centrálny nervový systém a konzumáciu alkoholu.
Posilňuje (vzájomne) deprimatýzu a znižuje rýchlosť psychomotorických reakcií pri používaní etanolu (alkoholu); V čase liečby je potrebné opustiť alkoholické nápoje.
Kvapky na orálne podávanie neobsahujú cukor (sacharín sa používa ako sladidlo), takže táto dávková forma sa môže podávať pacientom s diabetes mellitus.
10 ml sirupu (2 lopatky) obsahuje 3 g sorbitolu, čo zodpovedá 0,25 XE.
Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy
Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa účasti na potenciálne nebezpečných aktivitách, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosti psychomotorických reakcií.
Lieková interakcia
Nevytvorili sa klinicky významné interakcie Zodaka s inými liekmi.
Kombinované použitie s teofylínom (400 mg denne) vedie k zníženiu celkového klírensu cetirizínu (kinetika teofylínu sa nemení).
Analógy lieku Zodak
Štrukturálne analógy účinnej látky:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintset;
- Zyrtec;
- Cetirizín;
- Parlazin;
- cetirizín;
- Cetirizine Hexal;
- Cetirizín-Teva;
- Cetirizín dihydrochlorid;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin.
ZODAK
◊ Tablety s filmom potiahnuté biele alebo takmer biele, podlhovasté, s rizikom delenia na jednej strane.
Pomocné látky: monohydrát laktózy - 73,4 mg, kukuričný škrob - 33 mg, povidón 30 - 2,4 mg, stearát horečnatý - 1,2 mg.
Zloženie obalu: hypromelóza 2910/5 - 3,45 mg, makrogol 6000 - 0,35 mg, mastenec - 0,35 mg, oxid titaničitý - 0,80 mg, emulzia simethikónu SE4 - 0,05 mg.
7 kusov - blistre (1) - balenia kartón.
10 ks. - blistre (1) - balenia kartón.
10 ks. - blistre (3) - balenia z lepenky.
10 ks. - blistre (6) - balenia z lepenky.
10 ks. - blistre (9) - balenia z lepenky.
10 ks. - blistre (10) - balenia kartón.
◊ Kapky na perorálne podanie sú priehľadné, od bezfarebnej až po svetložltú.
Pomocné látky: metylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát, glycerol, propylénglykol, dihydrát sacharinátu sodného, trihydrát octanu sodného, ľadová kyselina octová, čistená voda.
20 ml - fľaše z tmavého skla (1) so zátkou a kvapkadlom - kartónové obaly.
Cetirizín je hydroxyzínový metabolit, patrí do skupiny kompetitívnych antagonistov histamínu, blokuje histamín H1-receptory, prakticky žiadny anticholinergný a antiserotoninovogo účinok.
Má výrazný antialergický účinok, zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií: v dávke 10 mg 1 alebo 2 krát denne inhibuje neskorú fázu agregácie eozinofilov v koži a spojovke pacientov náchylných na atopiu. Má antipruritický a antiexudatívny účinok. Ovplyvňuje skorý štádium alergických reakcií a tiež znižuje migráciu zápalových buniek; inhibuje uvoľňovanie mediátorov zapojených do neskorých alergických reakcií. Znižuje kapilárnu priepustnosť, zabraňuje tvorbe tkanivového edému, zmierňuje kŕče hladkých svalov. Eliminuje kožnú reakciu na zavedenie histamínu, špecifických alergénov, ako aj ochladenie (so studenou urtikáriou).
V terapeutických dávkach takmer žiadny sedatívny účinok. Na rozdiel od vstupného kurzu sa tolerancia nevyvíja.
Účinok lieku začína po 20 minútach u 50% pacientov po 1 hodine u 95% pacientov a trvá 24 hodín.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Štúdie zahŕňajúce zdravých dobrovoľníkov ukázali, že cetirizín v dávkach 5 alebo 10 mg významne inhiboval reakciu vo forme vyrážky a začervenania na zavedenie histamínu do pokožky vo vysokých koncentráciách, ale korelácia s účinnosťou nebola stanovená. V šesťtýždňovej placebom kontrolovanej štúdii zahŕňajúcej 186 pacientov s alergickou rinitídou a súvisiace pľúcne a stredne závažné bronchiálne astmy sa ukázalo, že užívanie cetirizínu v dávke 10 mg 1 denne znižuje príznaky rinitídy a neovplyvňuje funkciu pľúc.
Výsledky tejto štúdie potvrdzujú bezpečnosť cetirizínu u pacientov s alergiou a bronchiálnou astmou mierneho až stredne závažného priebehu.
V placebom kontrolovanej štúdii sa preukázalo, že užívanie cetirizínu v dávke 60 mg / deň počas 7 dní nespôsobilo klinicky významné predĺženie QT intervalu.
Prijatie cetirizínu v odporúčanej dávke ukázalo zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou a sezónnou alergickou rinitídou.
V 35-dňovej štúdii zahŕňajúcej pacientov vo veku 5-12 rokov neboli zistené žiadne známky imunity voči antihistamínovému účinku cetirizínu. Normálna reakcia kože na histamín sa obnovila do 3 dní po prerušení liečby opakovaným použitím.
V 7-dňovej placebom kontrolovanej štúdii cetirizínu v liečebnej forme preukázal bezpečnosť lieku sirup obsahujúci 42 pacientov vo veku od 6 do 11 mesiacov. Cetirizín bol podávaný v dávke 0,25 mg / kg dvakrát denne, čo zodpovedá približne 4,5 mg / deň (rozsah dávok bol 3,4 až 6,2 mg / deň).
Použitie u detí vo veku od 6 do 12 mesiacov je možné len na predpis a pod prísnym lekárskym dohľadom.
Farmakokinetické parametre cetirizínu, ak sa používajú v dávkach od 5 do 60 mg, sa líšia lineárne.
Po perorálnom podaní sa cetirizín rýchlo a dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Cmax dosahuje približne 30-60 minút a je 300 ng / ml. Rôzne farmakokinetické parametre, ako je Cmax a AUC sú homogénne. Príjem potravy nemá významný vplyv na množstvo absorpcie, ale v tomto prípade miera absorpcie mierne klesá.
Biologická dostupnosť rôznych dávkových foriem cetirizínu (roztok, kapsuly, tablety) je porovnateľná.
Väzba plazmatických proteínov je približne 93 ± 0,3%. Hodnota Vd nízka (0,5 l / kg), liečivo nepreniká do bunky. Liek nepreniká do BBB. Vylučuje sa do materského mlieka.
Cetirizín je slabo metabolizovaný v pečeni za vzniku neaktívneho metabolitu. Pri použití v dávke 10 mg v priebehu 10 dní od akumulácie lieku sa nepozoruje.
Po jednorazovej dávke T,1/2 je približne 10 hodín, 70% dávky sa vylučuje obličkami väčšinou nezmenenou. Systémová vzdialenosť je približne 54 ml / min.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
U detí vo veku od 6 do 12 rokov T1/2 je 6 hodín, od 2 do 6 rokov - 5 hodín, od 6 mesiacov do 2 rokov znížená na 3,1 hodiny.
U 16 starších pacientov s jednorazovou dávkou lieku v dávke 10 mg T1/2 bol vyšší o 50% a klírens bol nižší o 40% v porovnaní s mladšími pacientmi. Znížená klírens cetirizínu u starších pacientov pravdepodobne súvisí so znížením renálnej funkcie u tejto skupiny pacientov.
U pacientov s miernou renálnou insuficienciou (CC> 40 ml / min) sú farmakokinetické parametre podobné farmakokinetickým parametrom u zdravých dobrovoľníkov s normálnou funkciou obličiek. U pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek (CC pod 11-31 ml / min) a u pacientov na hemodialýze (CC 10 ml / min je potrebná korekcia dávkovacieho režimu); epilepsia a zvýšená konvulzívna pripravenosť; pacienti s predisponujúcimi faktormi na retenciu moču (lézie miechy, hyperplázia prostaty); starší pacienti (s poklesom GFR súvisiacim s vekom); deti do 1 roka; počas dojčenia.
Pred použitím lieku Zodak by ste sa mali poradiť so svojím lekárom, aby ste predišli komplikáciám.
Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo.
Tablety sa majú prehltnúť celé, umyť malým množstvom vody.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov majú 1 kartu. (10 mg cytirizínu) raz denne.
Pre deti vo veku od 6 do 12 rokov je predpísané Zodak spravidla 1 karta. (10 mg itirizínu) 1 den / deň alebo 1/2 tab. (5 mg cytirizínu) dvakrát denne, ráno a večer.
U pacientov s renálnou insuficienciou sa má dávka lieku znížiť v závislosti od CC: s CC 30-49 ml / min - 5 mg 1 krát denne; pri 10-29 ml / min - 5 mg každý druhý deň.
Pri vymenovaní lieku starším pacientom s renálnou insuficienciou sa má dávka upraviť v závislosti od veľkosti CC.
QC pre mužov sa môže vypočítať na základe koncentrácie sérového kreatinínu podľa nasledujúceho vzorca:
QC pre ženy sa môže vypočítať vynásobením hodnoty získanej faktorom 0,85.
Zodak
Návod na použitie:
Ceny v lekárňach online:
Zodak - antialergikum.
Forma uvoľnenia a zloženie
Zodak je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:
- Tablety potiahnuté filmom: na jednej strane podlhovasté, takmer biele alebo biele - riziko rozdelenia (7 kusov v blistroch, 1 blister v kartóne, 10 kusov v blistroch, 1, 3, 6, 9 alebo 10 blistrov v škatuli);
- Sirup: číry, od svetložltej až po bezfarebné (100 ml v tmavých sklenených fľašiach, 1 fľaša v balení kartónu spolu s odmerkou);
- Kapky na perorálne podanie: od svetložltej až po bezfarebné, priehľadné (20 ml v tmavých sklenených fľašiach s viečkom na kvapkanie, 1 fľaštičku v škatuli).
Zloženie jednej tablety zahŕňa:
- Účinná zložka: cetirizín - 10 mg (vo forme dihydrochloridu);
- Pomocné zložky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, povidón 30, stearan horečnatý.
Kompozícia škrupiny: makrogol 6000, hypromelóza 2910/5, mastenec, oxid titaničitý, emulzia simethicone SE4.
Zloženie 5 ml (1 lopatka) sirupu obsahuje:
- Účinná zložka: cetirizín - 5 mg (vo forme dihydrochloridu);
- Pomocné zložky: metylparahydroxybenzoát, dihydrát sacharinátu sodného, propylparahydroxybenzoát, propylénglykol, glycerol, ľadová kyselina octová, sorbitol, trihydrát octanu sodného, banánová príchuť, čistená voda.
Zloženie 1 ml (20 kvapiek) kvapiek na perorálne podávanie zahŕňa:
- Účinná zložka: cetirizín - 10 mg (vo forme dihydrochloridu);
- Pomocné zložky: metylparahydroxybenzoát, ľadová kyselina octová, propylparahydroxybenzoát, glycerol, propylénglykol, trihydrát octanu sodného, dihydrát sacharinátu sodného, čistená voda.
Indikácie na použitie
- Konjunktivitída a alergická rinitída (celoročná a sezónna);
- Polinóza (senná nádcha);
- Svrbiaca alergická dermatóza;
- Quinckeho edém;
- Urtikaria (vrátane idiopatickej choroby).
kontraindikácie
- Tehotenstvo a laktácia;
- Precitlivenosť na liek.
V závislosti od formy uvoľňovania je Zodac predpisovaný deťom: tablety - od 6 rokov; sirup - od 2 rokov; kvapky na orálne podanie - od 1 roka.
Zodak sa má užívať s opatrnosťou u starších pacientov (z dôvodu možného zníženia glomerulárnej filtrácie) a u pacientov s ťažkým a stredne závažným zlyhaním obličiek (je potrebné opraviť dávkovací režim).
Dávkovanie a podávanie
Zodak sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo. Aby sa predišlo komplikáciám, liek by sa mal používať len podľa predpisu lekára.
Tablety je potrebné prehltnúť celé a vypiť malé množstvo vody. Kapky pred použitím musia byť rozpustené vo vode.
Režim lieku je určený podľa veku:
- Dospelí a deti od 12 rokov: 10 mg (1 tableta, 2 meracie lyžice sirupu alebo 20 kvapiek) 1 denne;
- Deti vo veku 6-12 rokov: 10 mg (1 tableta, 2 odmerky lyžičiek sirupu alebo 20 kvapiek) 1 denne alebo 5 mg (1/2 tablety, 1 lyžička sirupu alebo 10 kvapiek) 2 krát denne alebo večerný čas);
- Deti 2-6 rokov: 5 mg (1 lyžičkový sirup alebo 10 kvapiek) 1 denne alebo 2,5 mg (1/2 lopatkový sirup alebo 5 kvapiek) 2-krát denne (ráno alebo večer) ;
- Deti vo veku 1-2 rokov: 2,5 mg (5 kvapiek) 2 krát denne (ráno alebo večer).
Dávka lieku Zodak vo forme tabliet pre starších pacientov a pacientov s ťažkými funkčnými poruchami obličiek a / alebo pečene sa predpisuje individuálne v zníženej dávke.
Denná dávka sirupu a kvapky na požití u pacientov s renálnou insuficienciou sa má znížiť dvakrát. Pri funkčných ochoreniach pečene sa dávka vyberá individuálne (spravidla je znížená dvakrát, pri súbežnom zlyhaní obličiek je potrebná osobitná opatrnosť). Pri normálnej funkcii obličiek nepotrebuje starší pacienti úpravu dávky.
Ak bol náhodne vynechaný príjem lieku Zodak, ďalšia dávka sa má užiť čo najskôr. V prípadoch, keď sa blíži čas ďalšieho užívania lieku, dávka (bez zvýšenia) sa má uskutočniť podľa plánu.
Vedľajšie účinky
Zodak je spravidla dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sa vyskytujú zriedkavo a majú prechodný charakter.
Pri používaní lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce poruchy:
- Centrálny nervový systém: závrat, bolesť hlavy, únava, ospalosť, migréna, nepokoj;
- Tráviaci systém: dyspepsia, suchosť v ústach;
- Alergické reakcie: angioedém, kožná vyrážka alebo svrbenie, žihľavka.
Špeciálne pokyny
Denná dávka sirupu (10 ml) obsahuje 3000 mg sorbitolu, čo zodpovedá 0,25 XE (jednotku pečiva). Zloženie kvapiek cukru nie je zahrnuté, preto sa Zodak v tejto dávkovej forme môže užívať u pacientov s cukrovkou.
Neodporúča sa užívať Zodak súčasne s liekmi, ktoré stláčajú centrálny nervový systém, rovnako ako s alkoholom.
Počas obdobia liečby sa odporúča zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných typov prác vyžadujúcich vysokú koncentráciu pozornosti a rýchle psychomotorické reakcie.
Lieková interakcia
Klinicky významné interakcie Zodaka s inými liekmi nie je inštalovaný.
Pri súbežnom použití s teofylínom (v dávke 400 mg denne) sa celkový klírens cetirizínu zníži (kinetika teofylínu zostáva nezmenená).
analógy
Analógmi Zodaku sú: Zyrtec, Zinzetz, Zetrinal, Parlazin, Cetrin, Cetirizín, Cetirizin DS, Cetirizínový hexak, Allertek, Letizen, Alerza.
Zmluvné podmienky pre ukladanie
Zodac vo forme tabliet sa má uchovávať na suchom mieste, ktoré nie je pre deti prístupné pri teplote 10-25 ° C. Sirup a kvapky na požití zvláštnych podmienok skladovania nevyžadujú.
Zodac® (Zodac)
Účinná látka:
Obsah
Farmakologická skupina
Nozologická klasifikácia (ICD-10)
3D obrázky
štruktúra
Opis dávkovej formy
Kapky: číry, bezfarebný až svetložltý roztok.
Farmakologický účinok
farmakodynamika
Cetirizín je hydroxyzínový metabolit, patrí do skupiny kompetitívnych antagonistov histamínu a blokuje H1- histamínových receptorov.
Okrem antihistaminického účinku cetirizín zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií: v dávke 10 mg 1 alebo 2 krát denne inhibuje neskorú fázu agregácie eozinofilov v koži a spojovke pacientov náchylných na atopiu.
Klinická účinnosť a bezpečnosť. Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukázali, že cetirizín v dávkach 5 alebo 10 mg významne inhibuje reakciu vo forme vyrážky a začervenania na zavedenie histamínu do pokožky vo vysokých koncentráciách, avšak korelácia s účinnosťou nebola stanovená. V 6-týždňovej placebom kontrolovanej štúdii zahŕňajúcej 186 pacientov s alergickou rinitídou a súvisiacou pľúcnou a stredne ťažkou bronchiálnou astmou, cetirizín 10 mg 1 denne znižuje príznaky rinitídy a neovplyvňuje funkciu pľúc.
Výsledky tejto štúdie potvrdzujú bezpečnosť cetirizínu u pacientov s alergiou a bronchiálnou astmou mierneho až stredne závažného priebehu.
V placebom kontrolovanej štúdii sa preukázalo, že užívanie cetirizínu v dávke 60 mg / deň počas 7 dní nespôsobilo klinicky významné predĺženie QT intervalu. Prijatie cetirizínu v odporúčanej dávke ukázalo zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou a sezónnou alergickou rinitídou.
Deti. V 35-dňovej štúdii zahŕňajúcej pacientov vo veku 5 - 12 rokov neboli žiadne známky imunity voči antihistaminóznemu účinku cetirizínu. Normálna reakcia kože na histamín sa obnovila do 3 dní po prerušení liečby opakovaným použitím.
V 7-dňovej placebom kontrolovanej štúdii cetirizínu v liečebnej forme preukázal bezpečnosť lieku sirup s účasťou 42 pacientov vo veku 6 až 11 mesiacov.
Cetirizín bol podávaný v dávke 0,25 mg / kg dvakrát denne, čo zodpovedá približne 4,5 mg denne (rozsah dávok bol 3,4 až 6,2 mg denne).
Použitie u detí od 6 do 12 mesiacov je možné len na predpis a pod prísnym lekárskym dohľadom.
farmakokinetika
Farmakokinetické parametre cetirizínu, ak sa používajú v dávkach od 5 do 60 mg, sa líšia lineárne.
Sanie. Cmax v krvnej plazme sa dosiahne (1 ± 0,5) h a je 300 ng / ml.
Rôzne farmakokinetické parametre, ako je Cmax v krvnej plazme a AUC sú homogénne.
Jedlo neovplyvňuje úplnú absorpciu cetirizínu, hoci jeho rýchlosť klesá. Biologická dostupnosť rôznych dávkových foriem cetirizínu (roztok, kapsuly, tablety) je porovnateľná.
Distribution. Cetirizín je (93 ± 0,3)% viazaný na plazmatické bielkoviny.
Vd činí 0,5 l / kg. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na proteíny.
Metabolizmus. Cetirizín nepodlieha rozsiahlemu primárnemu metabolizmu.
Odstúpenie. T1/2 je približne 10 hodín.
Pri podávaní lieku v dennej dávke 10 mg počas 10 dní nebola pozorovaná kumulácia cetirizínu.
Približne dve tretiny dávky lieku sa vylučuje močom nezmenené.
Starší pacienti. U 16 starších pacientov s jednorazovou dávkou lieku v dávke 10 mg T1/2 bol vyšší o 50% a klírens bol nižší o 40% v porovnaní s pacientmi bez starnutia. Znížená klírens cetirizínu u starších pacientov je pravdepodobne spôsobená znížením renálnych funkcií u tejto skupiny pacientov.
Renálne zlyhanie. U pacientov s miernou závažnosťou zlyhania obličiek (Cl kreatinín> 40 ml / min) sú farmakokinetické parametre podobné farmakokinetickým parametrom u zdravých dobrovoľníkov s normálnou funkciou obličiek.
U pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek au pacientov na hemodialýze (kreatinín Cl
U dospelých a detí vo veku 6 mesiacov a starších je indikovaná:
- nosové a očné príznaky rok (pretrvávajúce) a sezónne (prerušovane), alergická nádcha a alergická konjunktivitída: svrbenie, kýchanie, upchatý nos, výtok z nosa, slzenie, prekrvenie spojoviek;
- príznaky chronickej idiopatickej urtikárie.
kontraindikácie
hypersenzitivita na cetirizínové, hydroxyzínové alebo piperazínové deriváty, ako aj ďalšie zložky liečiva;
konečné štádium zlyhania obličiek (Cl kreatinín 10 ml / min, je potrebná korekcia dávkovacieho režimu); starší pacienti (s poklesom GFR súvisiacim s vekom); epilepsie a pacientov so zvýšenou konvulzívnou pripravenosťou; pacienti s predisponujúcimi faktormi na retenciu moču (lézie miechy, hyperplázia prostaty); obdobie dojčenia; deti mladšie ako 1 rok.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Tehotenstvo. Pri analýze prospektívnych údajov o viac ako 700 prípadoch gravidity sa nevyskytli žiadne prípady vývojových malformácií, embryonálnej a neonatálnej toxicity s jasnou príčinnou súvislosťou.
Experimentálne štúdie na zvieratách neodhalili žiadne priame alebo nepriame nepriaznivé účinky cetirizínu na vyvíjajúci sa plod (vrátane postnatálneho obdobia), priebeh tehotenstva a postnatálny vývoj. Neuskutočnili sa adekvátne a striktne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti lieku počas tehotenstva, preto sa liek Zodak ® nesmie používať počas tehotenstva.
Dojčenie. Cetirizín sa vylučuje do materského mlieka v koncentrácii od 25 do 90% koncentrácie lieku v krvnej plazme v závislosti od času po podaní. Počas obdobia dojčenia sa používa po konzultácii s lekárom, ak očakávaný prínos pre matku prevažuje nad potenciálnym rizikom pre dieťa.
Plodnosť. Dostupné údaje o účinku na ľudskú fertilitu sú obmedzené, ale nebol identifikovaný žiadny negatívny vplyv na plodnosť.
Vedľajšie účinky
Údaje z klinických štúdií (revízia)
Výsledky klinických štúdií ukázali, že použitie cetirizínu v odporúčaných dávkach vedie k rozvoju menších nežiaducich účinkov na centrálny nervový systém, vrátane únava, ospalosť, závrat a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch bola zaznamenaná paradoxná stimulácia CNS.
Napriek tomu, že cetirizín je selektívny blokátor periférnej N1-receptorov a prakticky žiaden anticholinergný účinok, ojedinelé prípady ťažkostí pri močení, poruchy ubytovania a sucho v ústach.
Hlásená abnormálna funkcia pečene, sprevádzaná zvýšenou aktivitou pečeňových enzýmov a bilirubínu. Vo väčšine prípadov sa nežiaduce udalosti vyriešili po prerušení podávania cetirizín dihydrochloridu.
Zoznam nežiaducich účinkov
K dispozícii sú údaje získané počas dvojito slepých kontrolovaných klinických štúdiách zameraných na porovnanie cetirizín a placebo alebo iné antihistaminiká používané v odporúčaných dávkach (10 mg 1 krát za deň pre cetirizínu) vo viac ako 3200 pacientov, na základe ktorých je možné vykonávať spoľahlivú analýzu bezpečnostné údaje.
Podľa výsledkov kombinovanej analýze placebom kontrolovaných štúdií pri aplikácii 10 mg cetirizínu boli identifikované nasledujúce nežiaduce reakcie s frekvenciou 1% alebo vyššou:
Všeobecné porušenia a porušenia predpisov na mieste administratívy
Nervový systém
Dýchací systém, orgány hrudníka a mediastína
Hoci výskyt ospalosti v cetirizínovej skupine bol vyšší ako v skupine s placebom, vo väčšine prípadov bol tento nežiaduci účinok mierny alebo stredne závažný.
Pri objektívnom hodnotení vykonanom v iných štúdiách sa potvrdilo, že používanie cetirizínu v odporúčanej dennej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov neovplyvňuje ich každodennú činnosť.
V placebom kontrolovaných štúdiách u detí vo veku 6 mesiacov až 12 rokov boli identifikované nasledovné nežiaduce reakcie s frekvenciou 1% a viac:
Zažite žiadosť o registráciu
Okrem nežiaducich udalostí zistených počas klinických štúdií a opísaných vyššie boli pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie v rámci užívania lieku po registrácii.
Nežiaduce udalosti sú uvedené nižšie v triedach systému orgánov MedDRA a frekvencia vývoja, založená na údajoch z postregistračného užívania lieku.
Incidencia nežiaducich účinkov bola stanovená nasledovne: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, ® pre deti mladšie ako 1 rok s nasledujúcimi rizikovými faktormi pre syndróm náhlej úmrtnosti dieťaťa, ako je (ale nie výlučne) tento zoznam:
- syndrómu spánkovej apnoe alebo syndrómu náhlej úmrtnosti dieťaťa u dojčiat s bratom alebo sestrou;
- materské zneužívanie drog alebo fajčenie počas tehotenstva;
- mladý vek matky (19 rokov a mladší);
- zneužívanie fajčenia zo strany opatrovateľky starajúcej sa o dieťa (jedno balenie cigariet denne alebo viac);
- deti, ktoré pravidelne zaspia lícom nadol a ktoré nie sú umiestnené na chrbte;
- predčasné (gestačný vek menej ako 37 týždňov) alebo narodené s podváhou (pod 10. percentilom gestačného veku);
- spoločné podávanie liekov, ktoré majú tlmiaci účinok na centrálny nervový systém. Liečivo obsahuje pomocné látky metylparabenzén a propylparabenzén, ktoré môžu spôsobiť alergické reakcie vrátane oneskorený typ.
Pacienti s poranením miechy, hyperpláziou prostaty a ak existujú iné predisponujúce faktory pre retenciu moču, je potrebná opatrnosť, pretože Cetirizín môže zvýšiť riziko retencie moču. Odporúča sa opatrnosť pri aplikácii cetirizínu súčasne s alkoholom, hoci v terapeutických dávkach nebola zaznamenaná žiadna klinicky významná interakcia s alkoholom (pri koncentrácii alkoholu v krvi 0,5 g / l). Opatrnosť je potrebná u pacientov s epilepsiou a zvýšenej konvulzívnej pripravenosti.
Pred vymenovaním vzoriek alergie sa odporúča 3-dňová doba prania v dôsledku skutočnosti, že blokátory H1-histamínové receptory inhibujú vývoj alergických kožných reakcií.
Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a prácu s mechanizmami. Pri objektívnom posúdení schopnosti riadiť vozidlá a pracovať s mechanizmami neboli spoľahlivo zistené žiadne nežiaduce udalosti pri používaní Zodaku v odporúčaných dávkach. Avšak, pacienti s príznakmi ospalosti u pacientov užívajúcich liek pri liečbe, je vhodné, aby sa zdržala jazdy, tried potenciálne nebezpečných činností alebo kontrolné mechanizmy, ktoré vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Formulár uvoľnenia
Kapky na orálne podanie, 10 mg / ml. Na 20 ml v fľaši z tmavého skla zakončeného kvapkadlom zátky a dodávané s krytom s ochranou proti otvoreniu deťmi. Každá fľaša sa umiestni do kartónovej škatule.
výrobca
Zentiva Q. Kabelovna 130, 102 37, Praha 10, Dolné Mekholupy, Česká republika.
Právnická osoba, na ktorej meno je osvedčenie o registrácii vydané. Sanofi Rusko, Rusko.
Organizácia prijíma sťažnosti zákazníkov. 125009, Moskva, st. Tverskaya 22.
Tel: (495) 721-14-00; fax: (495) 721-14-11.
Zodak (tablety): návod na použitie
Dávkovací formulár
Potiahnuté tablety, 10 mg
štruktúra
Jedna tableta obsahuje
účinná zložka - cetirizín dihydrochlorid 10 mg
pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, povidón 30, stearan horečnatý;
puzdro: hypromelóza 2910/5, makrogol 6000, mastenec, oxid titaničitý (E171), emulzia simethicone SE 4
popis
Tablety, podlhovastý tvar, potiahnuté, biele alebo takmer biele, s rizikom na jednej strane
Farmakoterapeutická skupina
Antihistaminické systémové lieky.
Deriváty piperazínu. Cetirizín.
ATX kód R06AE07
Farmakologické vlastnosti
Stabilné maximálne plazmatické koncentrácie cetirizínu sú približne 300 ng / ml a dosiahnu sa v čase 1,0 - 0,5 hodiny. Keď bol cetirizín podávaný 10 dní v dávke 10 mg / deň, nebola pozorovaná akumulácia. Farmakokinetické parametre maximálnej krvnej koncentrácie Cmax a plochy pod AUC a distribúcie farmakokinetickej krivky majú jeden vrchol. Príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie, ale miera absorpcie je mierne znížená. Stupeň biologickej dostupnosti je podobný pri použití cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet. Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l / kg. Väzba cetirizínu na plazmatické proteíny je 93 ± 0,3%. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na plazmatické bielkoviny. Cetirizín vykazuje lineárnu kinetiku v rozmedzí dávok od 5 do 60 mg. Cetirizín neprechádza významným metabolizmom počas prvého prechodu cez pečeň. Polčas rozpadu je približne 10 hodín. Asi 2/3 dávky sa vylúči nezmenenou močom.
Špeciálne skupiny pacientov
Starší pacienti: Po jednorazovej dávke 10 mg sa polčas zvýšil o približne 50% a klírens sa znížil o 40%. Znížená klírens cetirizínu u starších pacientov pravdepodobne súvisí so znížením ich funkcie obličiek.
Deti: polčas cetirizínu je približne 6 hodín u detí vo veku 6 - 12 rokov.
Pacienti s renálnou insuficienciou: U pacientov s miernou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu (CC)> 40 ml / min) bola farmakokinetika lieku podobná farmakokinetike zdravých dobrovoľníkov. Pri miernom zlyhaní obličiek sa v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi polčas rozmnožovania zvýšil trikrát a klírens klesol o 70%.
V porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi, po jednorazovej dávke cetirizínu 10 mg, hemodialyzovaní pacienti (CK ˂ 7 ml / min), polčas rozpadu sa zvýšil trikrát a klírens klesol o 70%. Cetirizín sa zle vylučuje hemodialýzou. Pacienti so stredne ťažkým a závažným zlyhaním obličiek si vyžadujú výber dávky.
Pacienti s poškodením pečene: Pacienti s chronickými ochoreniami pečene (hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorí dostávali 10 až 20 mg cetirizínu jedenkrát, mali 50% polčas cetirizínu a znížili klírens o 40%. Výber dávky je potrebný u pacientov s poruchou funkcie pečene, ktorí majú sprievodné zlyhanie obličiek.
Zodak®, hydroxyzínový metabolit, je selektívnym antagonistom periférnych H1-histamínových receptorov.
Pri in vitro experimentoch na viazanie receptorov nebola detegovaná žiadna merateľná afinita liečiva na iné receptory ako H1.
Okrem anti-H1 účinku Zodak® preukázal antialergickú aktivitu pri užívaní dávky 10 mg raz alebo dvakrát denne: liek inhibuje migráciu eozinofilov neskorej fázy v koži a do spojivkovej sliznice ľudí trpiacich atopiou po provokatívnom teste s alergénom.
Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukázali, že cetirizín v dávke 5 a 10 mg silne inhibuje trojitú odpoveď ("kvitnúca" kožná reakcia) spôsobená veľmi vysokými koncentráciami histamínu v koži, ale nebola identifikovaná žiadna súvislosť s účinnosťou.
V priebehu 35-dňového cyklu liečby detí vo veku 5 - 12 rokov (potlačenie pľuzgierov a začervenania) neboli žiadne prípady závislosti na antihistaminickom účinku cetirizínu.
Zvyčajná reakcia kože na histamín sa obnovila do 3 dní po ukončení liečby, čo znamená opakované podávanie cetirizínu.
Počas 6-týždňovej, placebom kontrolovanej štúdie zahŕňajúcej pacientov s alergickou rinitídou a miernym alebo stredne ťažkým astmou, denný príjem cetirizínu v dávke 10 mg viedol k zlepšeniu príznakov rinitídy bez toho, aby nepriaznivo ovplyvňoval funkciu pľúc. Táto štúdia preukázala bezpečnosť užívania lieku Zodak® pacientmi trpiacimi alergiami a miernym alebo stredne ťažkým astmou súčasne.
Počas placebom kontrolovanej štúdie cetirizín vo vysokých dávkach 60 mg počas siedmich dní nespôsobil štatisticky významné predĺženie QT intervalu.
V odporúčanej dávke Zodak® preukázal zlepšenie kvality života u pacientov s celoročnou a sezónnou alergickou rinitídou.