indikácie:
- infekcie dolných dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia, pľúcny absces, pleurálny empyém);
- infekcie močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída a prostatitis);
- infekčné ochorenia kože a mäkkých tkanív (erysipela, bakteriálna dermatitída, furunkulóza, impetigo, infekcie rany);
- infekčné ochorenia kĺbov a kostí (septická artritída, osteomyelitída);
- infekcie žlčových ciest;
- endokarditída;
- sepsa;
- rany, popáleniny a pooperačné infekcie;
- prevencia infekcií počas chirurgických zákrokov (hysterektómia, cholecystektómia, chirurgia otvoreného srdca, operácia na kostiach a kĺboch atď.);
Kontraindikácie:
Precitlivenosť na cefalosporínové antibiotiká a iné beta-laktámové antibiotiká. Tehotenstvo, obdobie dojčenia. Deti mladšie ako 1 mesiac a predčasne narodené deti sú predpísané iba zo zdravotných dôvodov.
Vedľajšie účinky:
Z tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, anorexia, hnačka, bolesti brucha, zvýšenie pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, pseudomembranózna kolitída;
Z krvi: neutropénia, leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, lymfopénia, hemolytická anémia, trombocytózou;
Alergické reakcie: kožná vyrážka, pruritus (vrátane análny a genitálny), drogová horúčka, anafylaxia, multiformný erytém, angioedém, eozinofília, Stevens-Johnsonov syndróm;
Zavedením injekcie sa môžu vyskytnúť nežiaduce lokálne reakcie. Pri intramuskulárnej injekcii sa zaznamená bolesť v mieste vpichu injekcie. Pri intravenóznom podaní sa môže vyvinúť tromboflebitída.
Farmakologické vlastnosti:
Cefazolin je polosyntetický cefalosporínový antibiotikum prvej generácie na parenterálne podávanie. Mechanizmus antimikrobiálneho účinku je spojený s inhibíciou enzýmovej transpeptidázy, blokádou biosyntézy mukopeptidu v bunkovej stene baktérií. Cefazolin je širokospektrálne antibiotikum, ktoré pôsobí proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym mikroorganizmom. Na citlivý Gram-pozitívnym baktériám drog: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Staphylococcus epidermidis (Staphylococcus rezistentné na meticilín, a sú odolné voči cefazolín), beta-hemolytické streptokoky skupiny A a ďalšie kmene streptokokov (veľa kmeňov enterokokov rezistentných k lieku) Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; a gram-negatívne mikroorganizmy: Escherichia coli, Proteus spp mirabilisKlebsiella, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, Salmonella, Treponema spp, Leptospira spp..... Väčšina kmeňov indolpolozhitelnyh Proteus (Proteus vulgaris), rovnako ako Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Ako aj anaeróbne koky Peptococcus, Peptostreptococcus, vrátane B. fragilis sú rezistentné voči cefazolín. Rickettsia, vírusy, huby a prvoky sú rezistentné na liečivo.
Pri intramuskulárnom podaní sa liek rýchlo absorbuje; približne 90% podanej dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Maximálna koncentrácia v krvi, ktorá sa podáva intramuskulárne, sa pozoruje po 1 hodine po podaní injekcie a je 37 - 64 μg / ml. Pri intravenóznom podaní sa maximálna koncentrácia lieku zaznamená okamžite po injekcii a je 185 μg / ml. Terapeutická koncentrácia v krvi je 8 - 12 hodín formulácie dobre do tkaniva a telesnej tekutiny prestupuje zapálené synovii kĺbov a brucha.. Cefazolin ľahko preniká do placentárnej bariéry. Liek sa metabolizuje v malých množstvách v pečeni a vylučuje sa do žlče. Významná časť podanej dávky lieku (približne 60 - 90%) sa vylučuje počas prvých 6 hodín, po 24 hodinách - 70 - 95% a vylučuje sa nezmenenou v moči. Malé množstvo lieku sa môže vylučovať do materského mlieka. Eliminačný polčas je približne 2 hodiny po intramuskulárnom podaní a 1,8 hodiny po intravenóznom podaní. V prípade poškodenia funkcie obličiek je polčas rozpadu 3 - 42 hodín.
Dávkovanie a podávanie:
Cefazolin sa podáva intramuskulárne a intravenózne.
Dospelí menujú 500-1000 mg. droga 3 - 4 krát denne; pre mierne infekcie je možné podať dávku 500-1000 mg. 2 krát denne.
Pri pneumokokovej pneumónii sa liek používa v dávke 500 mg. Dvakrát denne (po 12 hodinách); v miernych formách infekcií zapríčinených citlivými grampozitívnymi kokcami, každá 250-500 mg. 3 krát denne (po 8 hodinách).
Pre akútne nekomplikované infekcie močových ciest, každý 1000 mg. Dvakrát denne (po 12 hodinách); so stredne závažnými a závažnými infekciami - 500 mg. 3-4 krát denne (po 6 - 8 hodinách); s ťažkými, život ohrozujúcimi infekciami (sepsa, endokarditída) - 1000 - 1500 mg. 4 krát denne (po 6 hodinách).
Priemerná denná dávka pre dospelých je 1000 - 4000 mg. Maximálna denná dávka je 6000 mg.
U pacientov s ochorením obličiek sa dávkovací režim stanovuje v závislosti od klírensu kreatinínu. Keď je klírens kreatinínu vyšší ako 55 ml / min. jednorazová dávka zostáva nezmenená, pri 35 - 54 ml / min. Jediná dávka sa nemení, ale intervaly medzi injekciami sú 8 hodín, s klírensom kreatinínu 11 - 34 ml / min. jednorazová dávka sa má znížiť dvakrát, interval medzi injekciami je 12 hodín a klírens kreatinínu nižší ako 10 ml / min. predpísať polovicu terapeutickej dávky každých 18 - 24 hodín.
Na prevenciu pooperačných purulentných septických komplikácií u dospelých je liek v dávke 1000 mg. podávané intramuskulárne alebo intravenózne 0,5 - 1 hodinu pred začiatkom chirurgického zákroku, s dlhými operáciami (2 hodiny a viac) sa v priebehu operácie znovu podáva 500-1000 mg. Cefazolín. Po operácii sa Cefazolin podáva intramuskulárne alebo intravenózne v dávke 500-1000 mg. V intervale 6 až 8 hodín po dobu 24 hodín.
Deti vo veku 1 mesiac a staršie sa podávajú v dávke 25-50 mg / kg. za deň (vo vážnych prípadoch - 100 mg / kg denne) rozdelených na 3 až 4 dávky.
Deti s malou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 40-70 ml / min) predpisujú 60% dennej dávky lieku dvakrát denne; s klírensom kreatinínu 20 - 40 ml / min. - 25% dennej dávky, 2 krát denne; s významným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 5 - 20 ml / min) - 10% priemernej dennej dávky každých 24 hodín.
Dĺžka liečby Cefazolinom sa stanovuje individuálne. Závisí od povahy, závažnosti patologického procesu a je tiež určená bakteriologickými výskumnými údajmi. Trvanie liečby je v priemere 7 až 10 dní.
Formulár uvoľnenia:
V injekčných liekovkách s obsahom 500 mg. alebo 1000 mg v balení po 5 fľašiach.
Interakcia s inými liekmi:
Roztok cefazolínu sa nesmie miešať v tej istej nádobe s inými antibiotikami. Probenecid spomaľuje vylučovanie cefazolínu, prispieva k jeho kumulácii, dlhodobému zvýšeniu koncentrácie v krvi. Súčasné užívanie Cefazolínu s antikoagulanciami zvyšuje riziko krvácania. Pomocou aminoglykozidov a slučkových diuretík (furosemid, kyselina etakrynová) sa zvyšuje riziko nefrotoxicity; funkcia obličiek je narušená v dôsledku blokády tubulárnej sekrécii cefazolín, je dávka znížená a liečba sa vykonáva pod kontrolou obsahu dusíka močoviny a kreatinínu v krvi. Cefazolin môže spôsobiť disulfiram-podobné reakcie pri používaní s etanolom.
Varovanie! Pred použitím lieku CEFAZOLIN by ste sa mali poradiť so svojím lekárom.
Pokyny sú uvedené len ako referencie.
Cefazolinová antibiotická skupina
Cefalosporíny majú baktericídny účinok, ktorý je spojený s poruchou tvorby bakteriálnej bunkovej steny (pozri "Skupina s penicilínom").
Spektrum činností
V rade I až III generácie sú cefalosporíny charakterizované tendenciou rozšíriť spektrum účinku a zvyšovať úroveň antimikrobiálnej aktivity proti gramnegatívnym baktériám s určitým poklesom aktivity proti gram-pozitívnym mikroorganizmom.
Spoločné pre všetky cefalosporíny je absencia významnej aktivity proti enterokokom, MRSA a L. monocytogenes. CNS, menej citlivý na cefalosporíny ako S. aureus.
Cefalosporíny prvej generácie
Charakterizované podobným antimikrobiálnym spektrom, lieky určené na perorálne podávanie (cefalexín, cefadroxil) sú trochu horšie ako parenterálne (cefazolin).
Antibiotiká sú účinné proti Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) a Staphylococcus spp. Citlivý na meticilín. Podľa úrovne antipneumokokovej aktivity sú cefalosporíny prvej generácie nižšie ako aminopenicilíny a väčšina neskorších cefalosporínov. Klinicky dôležitým rysom je nedostatok aktivity proti enterokokom a listeriám.
Napriek skutočnosti, že cefalosporíny prvej generácie sú rezistentné voči pôsobeniu stafylokokovej β-laktamázy, niektoré kmene, ktoré sú hyper-producentmi týchto enzýmov, môžu vykazovať strednú rezistenciu voči nim. Pneumokoky ukazujú kompletné PR na cefalosporíny prvej generácie a penicilíny.
I-generačné cefalosporíny majú úzke spektrum aktivity a nízku úroveň aktivity proti gramnegatívnym baktériám. Účinné proti Neisseria spp., Klinický význam tejto skutočnosti je však obmedzený. Aktivita proti H.influenzae a M. satarrhalis je klinicky nevýznamná. Prírodná aktivita proti M. satarrhalis je pomerne vysoká, ale sú citlivé na hydrolýzu β-laktamázami, ktoré produkujú takmer 100% kmeňov. Z členov čeľade Enterobacteriaceae citlivých E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. a P.mirabilis, zatiaľ čo aktivita proti Salmonella a Shigella nemá klinický význam. Medzi kmeňmi E. coli a P. mirabilis, ktoré spôsobujú infekcie získané v komunite a najmä nozokomiálne infekcie, je získaná rezistencia rozšírená v dôsledku tvorby širokého a rozšíreného spektra pôsobenia β-laktamázy.
Ďalšie enterobaktérie, Pseudomonas spp. a nefermentujúce baktérie odolné.
Množstvo anaeróbov je citlivé, B.fragilis a príbuzné mikroorganizmy sú rezistentné.
Cefalosporíny druhej generácie
Existujú určité rozdiely medzi dvoma hlavnými predstaviteľmi tejto generácie - cefuroxím a cefaclorom. Pri podobnom antimikrobiálnom spektre je cefuroxím aktívnejší proti Streptococcus spp. a Staphylococcus spp. Obe lieky sú neúčinné proti enterokokom, MRSA a Listerie.
Pneumokoky vykazujú PR do 2. generácie cefalosporínov a penicilínu.
Rozsah pôsobenia generácie cefalosporínov II proti gramnegatívnym mikroorganizmom je širší ako u zástupcov prvej generácie. Obidve lieky sú účinné proti Neisseria spp., Ale iba účinnosť cefuroximu proti gonokokom je klinicky významná. Cefuroxim je účinnejší proti M. catarrhalis a Haemophilus spp. Pretože je rezistentný na hydrolýzu ich ß-laktamázami, zatiaľ čo cefaclor je čiastočne zničený týmito enzýmami.
Z rodov Enterobacteriaceae sú nielen citlivé baktérie E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis, ale aj Klebsiella spp., P. vulgaris a C. diversus. Keď produkty týchto mikroorganizmov produkujú široké spektrum ß-laktamázy, zostávajú citliví na cefuroxím. Cefuroxím a cefaklor sú BLRS zničené.
Niektoré kmene Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri môže vykazovať mierne citlivosť na cefuroxim in vitro, ale klinická aplikácia AMP infekcií spôsobených mikroorganizmami uvedených nepraktické.
Pseudomonády, iné fermentujúce mikroorganizmy, anaeróbne skupiny B.fragilis sú rezistentné na cefalosporíny druhej generácie.
III generácie cefalosporínov
III cefalosporíny generácie spolu so spoločnými vlastnosťami sa vyznačujú určitými vlastnosťami.
Základnými AMP tejto skupiny sú cefotaxim a ceftriaxón, ktoré sú takmer identické v ich antimikrobiálnych vlastnostiach. Obidve sú charakterizované vysokou úrovňou aktivity proti Streptococcus spp. S významnou časťou pneumokokov rezistentných na penicilín, ktoré zachovávajú citlivosť na cefotaxim a ceftriaxón. Rovnaký vzor je charakteristický pre zelené streptokoky. Cefotaxim a ceftriaxón sú účinné proti S. aureus, s výnimkou MRSA, v menšej miere proti CNS. Korynebaktérie (okrem C.jeikeium) sú vo všeobecnosti náchylné.
Enterocoky, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis a B. cereus sú rezistentné.
Cefotaxím a ceftriaxón, sú vysoko účinné proti meningokoka, gonokok, H. influenzae a M. catarrhalis, vrátane proti kmeňom so zníženou citlivosťou na penicilín, bez ohľadu na mechanizmus rezistencie.
Cefotaxim a ceftriaxón majú vysokú prirodzenú aktivitu proti takmer všetkým členom rodiny Enterobacteriaceae vrátane mikroorganizmov, ktoré produkujú širokú škálu ß-laktamázy. Odolnosť proti baktériám E. coli a Klebsiella spp. najčastejšie v dôsledku výroby BLS. Odolnosť Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri je zvyčajne spojená s hyperprodukciou chromozomálnej ß-laktamázy triedy C.
Cefotaxim a ceftriaxón sú niekedy aktívne in vitro proti niektorým kmeňom P. aeruginosa, inými nefermentačnými mikroorganizmami a B. fragilis, ale nikdy by sa nemali používať s vhodnými infekciami.
Ceftazidím a cefoperazón z hľadiska ich hlavných antimikrobiálnych vlastností sú podobné cefotaximu a ceftriaxónu. Medzi ich charakteristické vlastnosti patrí:
výrazná (najmä pri ceftazidíme) aktivite proti P. aeruginosa a iným nefermentačným mikroorganizmom;
výrazne nižšia aktivita proti streptokokom, najmä S. pneumoniae;
vysoká citlivosť na hydrolýzu BLRS.
Cefixim a ceftibuten sa líšia od cefotaximu a ceftriaxónu nasledujúcimi spôsobmi:
nedostatok významnej aktivity proti Staphylococcus spp.;
ceftibuten je neúčinný proti pneumokokom a zeleným streptokokom;
obe liečivá sú neaktívne alebo neaktívne vo vzťahu k Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV generácie cefalosporínov
V mnohých ohľadoch sa cefepim blíži III. Generácii cefalosporínov. Avšak, vzhľadom k určitej funkcie chemickej štruktúre má zvýšenú schopnosť prenikať vonkajšej membrány gramnegatívnych baktérií a relatívna odolnosť proti hydrolýze chromozomálne betalaktamázam triedy C. Preto spolu s vlastnosťami charakteristickými cefalosporínov bázy III generácie (cefotaxím, ceftriaxon) cefepim vykazuje nasledujúce vlastnosti:
vysoká aktivita proti P. aeruginosa a nefermentačné mikroorganizmy;
Účinnosť proti mikroorganizmom - nadprodukcii chromozomálne betalaktamázy triedy C, ako napríklad: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..
vyššiu odolnosť voči hydrolýze BLRS (klinický význam tejto skutočnosti však nie je úplne jasný).
Inhibitor cefalosporíny
Jediným predstaviteľom tejto skupiny ß-laktámov je cefoperazón / sulbaktám. V porovnaní s cefoperazónom sa spektrum účinku kombinovaného liečiva rozširuje o anaeróbne mikroorganizmy, liečivo je tiež účinné proti väčšine enterobakteriálnych kmeňov, ktoré produkujú široké a rozšírené spektrum β-laktamázy. Tento AMP je vysoko aktívny proti Acinetobacter spp. v dôsledku antibakteriálnej aktivity sulbaktámu.
farmakokinetika
Perorálne cefalosporíny sú dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte. Biologická dostupnosť závisí od konkrétneho lieku a pohybuje sa od 40-50% (cefixim) až 95% (cefalexín, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixim a ceftibuten môžu byť mierne pomalšie, ak máte potravu. Axetil Cefuroxim počas hydratácie sa hydrolyzuje, aby sa uvoľnil aktívny cefuroxím a potravina prispieva k tomuto procesu. Parenterálne cefalosporíny sú po podaní i / m dobre absorbované.
Cefalosporíny sú distribuované v mnohých tkanivách, orgánoch (okrem prostaty) a tajomstvách. Vysoké koncentrácie sa vyskytujú v pľúcach, obličkách, pečeni, svaloch, pokožke, mäkkých tkanivách, kostiach, synoviálnych, perikardiálnych, pleurálnych a peritoneálnych tekutinách. V žlči vytvárajú ceftriaxón a cefoperazón najvyššie hladiny. Cefalosporíny, najmä cefuroxím a ceftazidím, dobre prenikajú do vnútroočnej tekutiny, ale nevytvárajú terapeutické hladiny v zadnej komore oka.
Schopnosť vytvoriť GEB a terapeutické koncentrácie v CSF je najvýraznejší v generácia cefalosporínov III - cefotaxím, ceftriaxon a ceftazidímu, cefepimu obličkami a týkajúce sa generácie IV. Cefuroxím mierne prechádza cez BBB len so zápalom mozgu.
Väčšina cefalosporínov prakticky nie je metabolizovaná. Výnimkou je cefotaxim, ktorý je biotransformovaný za vzniku aktívneho metabolitu. Lieky sa vylučujú hlavne obličkami a veľmi vysoké koncentrácie sa vytvárajú v moči. Ceftriaxón a cefoperazón majú dvojitú exkréciu - obličkami a pečeňou. Polčas rozpadu väčšiny cefalosporínov sa pohybuje v rozmedzí od 1 do 2 hodín. Dlhšie polčas obdobia majú cefixím, ceftibuten (3-4 h) a ceftriaxón (8,5 h), čo umožní ich priradenie 1 krát za deň. Pri renálnej insuficiencii je potrebné upraviť dávkovacie režimy cefalosporínov (okrem ceftriaxónu a cefoperazónu).
Nežiaduce reakcie
Alergické reakcie: žihľavka, vyrážka, multiformný erytém, horúčka, eozinofília, sérová choroba, bronchospazmus, angioedém, anafylaktický šok. Opatrenia pomoci pri vývoji anafylaktického šoku: zabezpečenie dýchacích ciest (v prípade potreby intubácia), kyslíková terapia, adrenalín, glukokortikoidy.
Hematologické reakcie: pozitívny Coombsov test, v zriedkavých prípadoch eozinofília, leukopénia, neutropénia, hemolytická anémia. Cefoperazón môže spôsobiť hypoprotrombinémiu s tendenciou krvácania.
CNS: kŕče (pri použití vysokých dávok u pacientov s poškodením funkcie obličiek).
Pečeň: zvýšená aktivita transaminázy (častejšie s cefoperazónom). Vysoké dávky ceftriaxónu môžu spôsobiť cholestázu a pseudo cholelitiázu.
Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, nauzea, vracanie, hnačka, pseudomembranózna kolitída. Ak máte podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu (výskyt tekutej stolice zmiešanej s krvou), je potrebné liečbu zrušiť a vykonať rektoromanoskopický výskum. Opatrenia pomoci: obnovenie rovnováhy vody a elektrolytu, v prípade potreby predpísať vnútorné antibiotiká, aktívne proti C.difficile (metronidazol alebo vankomycín). Nepoužívajte loperamid.
Lokálne reakcie: bolesť a infiltrácia injekciou a / m, flebitída - s úvodom / v úvode.
Ďalšie: orálna kandidóza a vagina.
svedectvo
Cefalosporíny prvej generácie
Hlavnou indikáciou pre použitie cefazolínu je v súčasnosti perioperačná profylaxia v chirurgii. Používa sa tiež na liečbu infekcií kože a mäkkých tkanív.
Odporúčania na používanie cefazolínu na liečbu infekcií dýchacích ciest a infekcií dýchacích ciest by sa dnes mali považovať za nedostatočne odôvodnené kvôli úzkemu spektru aktivity a širokému rozšíreniu rezistencie medzi potenciálnymi patogénmi.
komunitné infekcie kože a mäkkých tkanív miernej až strednej závažnosti.
Cefalosporíny druhej generácie
infekcia MWP (mierna pyelonefritída a ťažká);
Cefuroxím axetil, cefaclor:
infekcie VDP a NDP (CCA, akútna sinusitída, exacerbácia chronickej bronchitídy, pneumónia získaná v komunite);
infekcie IMP (mierna až stredne závažná pyelonefritída, pyelonefritída u gravidných a laktujúcich žien, akútna cystitída a pyelonefritída u detí);
komunitné infekcie kože a mäkkých tkanív miernej až strednej závažnosti.
Cefuroxím a cefuroxím axetil sa môže použiť ako kroková terapia.
III generácie cefalosporínov
Závažné komunitné a nozokomiálne infekcie:
Závažné komunitné a nozokomiálne infekcie rôznej lokalizácie s potvrdenou alebo pravdepodobnou etiologickou úlohou P. aeruginosa a iných nefermentačných mikroorganizmov.
Infekcie na pozadí neutropénie a imunodeficiencie (vrátane neutropenickej horúčky).
Použitie parenterálnych cefalosporínov tretej generácie je možné ako vo forme monoterapie, tak aj v kombinácii s inými skupinami AMP.
Infekcie infekcií: mierna až stredne závažná pyelonefritída, pyelonefritída u gravidných a laktujúcich žien, akútna cystitída a pyelonefritída u detí.
Orálny stupeň postupného liečenia rôznych závažných komunitne získaných a nozokomiálnych gramnegatívnych infekcií po dosiahnutí trvalého účinku z používania parenterálnych liekov.
Infekcie VDP a NDP (ceftibuten sa neodporúča pre možnú pneumokokovú etiológiu).
Ťažké, hlavne nozokomiálne infekcie spôsobené multirezistentnou a zmiešanou (aeróbno-anaeróbnou) mikroflórou:
Infekcie NDP (pneumónia, pľúcny absces, pleurálny empyém);
Infekcie na pozadí neutropénie a iných stavov imunodeficiencie.
IV generácie cefalosporínov
Ťažké, väčšinou nozokomiálne infekcie spôsobené multirezistentnou mikroflórou:
Infekcie NDP (pneumónia, pľúcny absces, pleurálny empyém);
Infekcie na pozadí neutropénie a iných stavov imunodeficiencie.
kontraindikácie
Alergická reakcia na cefalosporíny.
varovanie
Alergie. Prekročte všetky cefalosporíny. Alergia k cefalosporínom prvej generácie sa môže vyskytnúť u 10% pacientov s alergiou na penicilín. Krížová alergia na generáciu penicilínov a cefalosporínov II-III sa vyskytuje oveľa menej často (1-3%). Ak sa v minulosti vyskytli alergické reakcie okamžitého typu (napríklad urtikária, anafylaktický šok) na penicilíny, potom by sa mali opatrne použiť cefalosporíny prvej generácie. Cefalosporíny iných generácií sú bezpečnejšie.
Tehotenstvo. Cefalosporíny sa používajú počas tehotenstva bez akýchkoľvek obmedzení, aj keď neexistujú adekvátne kontrolované štúdie o ich bezpečnosti pre tehotné ženy a plod.
Dojčenie. Cefalosporíny v nízkych koncentráciách prenikajú do materského mlieka. Keď sa používajú dojčiace matky, môže sa zmeniť črevná mikroflóra, senzibilizácia dieťaťa, kožná vyrážka, kandidóza. Buďte opatrní pri používaní dojčenia. Nepoužívajte cefixim a ceftibuten kvôli nedostatku vhodných klinických štúdií.
Pediatrics. U novorodencov je možné predĺženie polčasu cefalosporínov v dôsledku oneskoreného vylučovania obličkami. Ceftriaxón, ktorý má vysoký stupeň väzby na plazmatické bielkoviny, môže vylučovať bilirubín z jeho asociácie s proteínmi, preto by mal byť používaný opatrne u novorodencov s hyperbilirubinémiou, najmä v predčasnom štádiu.
Geriatria. Vzhľadom na zmeny funkcie obličiek u starších ľudí môže vylučovanie cefalosporínov spomaliť, čo môže vyžadovať korekciu dávkovacieho režimu.
Zhoršená funkcia obličiek. Vzhľadom k tomu, že väčšina cefalosporínov sa vylučujú hlavne obličkami v aktívnom stave, dávkovacieho režimu u týchto zosilňovačov (okrem cefoperazónu a ceftriaxonu) zlyhanie obličiek korekcie predmetu. Pri použití cefalosporínov vo vysokých dávkach, najmä ak sa kombinujú s aminoglykozidmi alebo diuretikami v slučkách, je možný nefrotoxický účinok.
Dysfunkcia pečene. Významná časť cefoperazónu sa vylučuje žlčou, preto pri ťažkých ochoreniach pečene sa má dávka znížiť. U pacientov s ochorením pečene je pri používaní cefoperazónu zvýšené riziko hypoprothrombémie a krvácania; na prevenciu sa odporúča užívať vitamín K.
Stomatológia. Pri dlhodobom používaní cefalosporínov sa môže vyvinúť orálna kandidóza.
Liekové interakcie
Antacidá znižujú absorpciu perorálnych cefalosporínov v gastrointestinálnom trakte. Medzi užitím týchto liekov by mali byť aspoň 2 hodiny.
Pri kombinácii s cefoperazónovými antikoagulanciami a antiagregačnými látkami sa zvyšuje riziko krvácania, najmä gastrointestinálneho traktu. Neodporúča sa kombinovať cefoperazón s trombolytikami.
V prípade konzumácie alkoholu počas liečby cefoperazónom sa môže vyvinúť disulfiram-like reakcia.
Kombinácia cefalosporínov s aminoglykozidmi a / alebo slučkovými diuretikami, najmä u pacientov s poškodenou funkciou obličiek, môže zvýšiť riziko nefrotoxicity.
Informácie o pacientoch
Vo vnútri cefalosporínov je žiaduce vziať, piť veľa vody. Cefuroxím axetil sa musí užívať s jedlom, všetkými ostatnými liekmi - bez ohľadu na jedlo (s výskytom dyspeptických javov, môžeme to užívať počas jedla alebo po jedle).
Kvapalné liekové formy na požitie by mali byť pripravené a odobraté v súlade s pripojenými pokynmi.
Dodržujte predpísaný spôsob podávania počas celého trvania liečby, nevynechávajte dávky a pravidelne ich užívajte. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; Neužívajte, ak je takmer čas, aby ste užili ďalšiu dávku. nedvojnásobte dávku. Odolávať trvaniu terapie, najmä pri streptokokových infekciách.
Ak nedôjde k zlepšeniu v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky, poraďte sa s lekárom. Ak sa objavia vyrážka, žihľavka alebo iné príznaky alergickej reakcie, prestaňte užívať liek a poraďte sa s lekárom.
Neužívajte antacidá do 2 hodín pred a po užití cefalosporínu vo vnútri.
Počas liečby cefoperazónom a počas dvoch dní po jeho ukončení sa má zabrániť vzniku alkoholu.
Cefazolin: návod na použitie
štruktúra
popis
Farmakologický účinok
Semisyntetické antibiotikum cefalosporínov skupiny I na parenterálne použitie.
Mechanizmus účinku cefazolínu je založený na potlačovaní syntézy bakteriálnych bunkových stien baktérií vo fáze rastu v dôsledku blokovania proteínov viažucich sa na penicilín (PSB), ako sú transpeptidázy. To vedie k baktericídnemu účinku.
Vzťah medzi farmakokinetikou a farmakodynamikou
Účinnosť cefazolínu závisí v podstate na dobe, počas ktorej sa liek udržiava nad minimálnou inhibičnou koncentráciou (MIC) pre daný patogén.
Zvyčajne citlivé mikroorganizmy:
Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy:
Staphylococcus aureus (meticilín-senzibilný)
Aeróbne gramnegatívne organizmy:
Mikroorganizmy, ktoré sa môžu prejaviť získanou odolnosťou:
Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy:
Streptococcus pneumoniae (penicilínový medziprodukt)
Aeróbne gramnegatívne organizmy:
Mikroorganizmy s prirodzenou odolnosťou:
Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy:
Staphylococcus aureus (odolný proti meticilínu)
Streptococcus pneumoniae (rezistentný na penicilín)
Aeróbne gramnegatívne organizmy:
farmakokinetika
Pri požití je liečivo zničené v gastrointestinálnom trakte, preto sa Cefazolin podáva iba parenterálne. Po i / m injekcii sa rýchlo vstrebáva; približne 90% podanej dávky sa viaže na krvné proteíny. Maximálna koncentrácia cefazolínu v krvi injekciou / m sa pozoruje po 1 hodine po podaní injekcie. Pri i / m podávaní v dávkach 0,5 g alebo 1 g je C max 37 a 64 μg / ml, po 8 hodinách sú sérové koncentrácie 3 a 7 μg / ml. Po zavedení dávky 1 g C max - 185 μg / ml bola koncentrácia v sére po 8 hodinách - 4 μg / ml. T1/2 z krvi - asi 1,8 hodiny s / v a 2 hodiny po injekcii / m. Terapeutické koncentrácie sa uchovávajú v krvnej plazme počas 8 až 12 hodín, prenikajú do kĺbov, tkanív kardiovaskulárneho systému, brušnej dutiny, obličiek a močových ciest, placenty, stredného ucha, dýchacieho traktu, kože a mäkkých tkanív. Koncentrácia v tkanive žlčníka a žlče je významne vyššia ako v sére. V synoviálnej tekutine sa hladina cefazolínu stáva porovnateľnou so sérovou hladinou približne 4 hodiny po podaní. Bad prechádza BBB. Prechádza placentárnou bariérou, nachádza sa v plodovej vode. Vylučuje sa (v malých množstvách) do materského mlieka. Distribučný objem - 0,12 l / kg.
Nie biotransformované. Vylučuje sa hlavne obličkami v nezmenenej forme: počas prvých 6 hodín - približne 60%, po 24 hodinách - 70-80%. Po podaní i / m v dávkach 0,5 g a 1,0 g je maximálna koncentrácia v moči 2400 μg / ml a 4000 μg / ml. Malé množstvo lieku sa vylučuje do žlče.
Indikácie na použitie
Cefazolin pre injekciu je indikovaný na liečbu nasledujúcich infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami:
Infekcie dýchacích ciest: spôsobené S. pneumoniae, S. aureus (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu) a S. pyogenes.
Injekčný benzatínový penicilín sa považuje za liečivo, ktoré sa používa pri liečbe a prevencii streptokokových infekcií vrátane prevencie reumatizmu.
Cefazolin je účinný pri odstraňovaní streptokokov z nosohltanu, ale nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinnosti Cefazolínu v následnej prevencii reumatizmu.
Infekcie močového traktu: spôsobené E. coli, P. mirabilis.
Infekcie kože a jej štruktúr: spôsobené S. aureus (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), S. pyogenes a iné streptokokové kmene.
Infekcie žlčových ciest: spôsobené E. coli, rôzne kmene Streptococcus, P. mirabilis a S. aureus.
Infekcie kostí a kĺbov: spôsobené S. aureus.
Genitálne infekcie (vrátane prostatitídy, epididymitídy): spôsobené E. coli, P. mirabilis.
Septicémia: spôsobená S. pneumoniae, S. aureus (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), P. mirabilis, E. coli.
Endokarditída: spôsobená S. pyogenes (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu). Na stanovenie citlivosti patogénu na cefazolin by sa mali vykonať vhodné štúdie kultúry a citlivosti.
Perioperačná profylaxia: profylaktické podávanie cefazolín pred operáciou, počas chirurgického zákroku alebo po operácii môže znížiť frekvenciu určitých pooperačných infekcií u pacientov, ktorí podstúpili chirurgické zákroky, ktoré sú klasifikované ako kontaminované alebo potenciálne kontaminovaných (napríklad vaginálne hysterektómia a cholecystektómii u pacientov s vysokým rizikom : vek nad 70 rokov, súbežná akútna cholecystitída, obštrukčná žltačka alebo prítomnosť žlčových kameňov).
Perioperačné použitie cefazolínu môže byť účinné aj u chirurgických pacientov, u ktorých bude infekcia na mieste chirurgického zákroku predstavovať vážne riziko (napríklad pri chirurgickom zákroku s otvoreným srdcom a pri protetických kĺboch).
Profylaktické podávanie cefazolínu sa zvyčajne musí prerušiť počas 24 hodín po chirurgickom zákroku. V chirurgii, kde je výskyt infekcie môže byť obzvlášť deštruktívne (napr., Pri operácii srdca a protetických kĺbov), profylaktické podávanie cefazolín môže trvať od 3 do 5 dní po operácii je dokončená.
Pre zníženie množenie baktérií rezistentných a udržiavať účinnosť cefazolín a iných antibakteriálnych liekov, je potrebný cefazolín použiť len na liečbu alebo prevenciu infekcií s preukázanou alebo podozrenie citlivých mikroorganizmov. Ak sú k dispozícii informácie o kultúre a náchylnosti, mali by sa zvážiť podmienky na výber alebo zmenu antibiotickej liečby. Pri absencii takýchto údajov môže lokálna epidemiológia a citlivosť prispieť k empirickému výberu terapie.
kontraindikácie
Precitlivenosť na cefalosporínové antibiotiká; tehotenstvo. Liek nie je predpísaný predčasne narodeným deťom a deťom prvého mesiaca života.
S opatrnosťou: zlyhanie obličiek, ochorenie čriev (vrátane anamnézy kolitídy).
Tehotenstvo a laktácia
Počas obdobia dojčenia sa liek používa s opatrnosťou, pričom dojčenie dojčí počas obdobia liečby. Použitie počas tehotenstva je povolené len zo zdravotných dôvodov.
Dávkovanie a podávanie
Liečivo sa podáva intramuskulárne a intravenózne (prúd alebo kvapkanie). Dávkovací režim sa stanovuje individuálne, berúc do úvahy závažnosť ochorenia, typ patogénu a jeho citlivosť na cefazolin.
Príprava roztokov na injekciu a infúziu
Na intramuskulárne podanie sa obsah liekovky 0,5 g liečiva rozpustí v 2 ml, 1 g v 4 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo sterilnej vody na injekciu, dôkladne sa pretrepáva až do úplného rozpustenia. Výsledný roztok sa injektuje hlboko do svalu.
Na intravenóznu injekciu trysiek sa jedna dávka lieku zriedi v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo sterilnej vody na injekciu a pomaly sa vstrekuje počas 3-5 minút. Na intravenózne prípravu kvapkanie 0,5 g, alebo 1 g sa zriedi v 50-100 ml vody na injekcie alebo fyziologického roztoku alebo 5% dextrózy a je aplikovaná po dobu 20-30 minút (zavedenie rýchlosť 60-80 kvapiek za minútu 1 ).
Na použitie sú vhodné iba priehľadné, čerstvo pripravené roztoky liečiva.
Pre dospelých pre aplikáciu jednorazová dávka cefazolín infekcií spôsobených gram-pozitívnym mikroorganizmom, je 0,25 - 0,5 g každých 8 hodín. Pri infekciách dýchacích ciest priemernej špecifickej hmotnosti spôsobené pneumokokmi, alebo infekcie močových ciest, drog dospelých podáva v dávke 0,5-1 g každého 12 hodín. Pre choroby spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami je liek predpísaný v dávke 0,5 až 1 g každých 6-8 hodín.
V závažných infekcií (sepsa, endokarditída, zápal pobrušnice, nekrotizujúca pneumónia, akútna osteomyelitída, komplikované infekcie močového traktu) dennej dávky pre dospelého lieku môže byť zvýšená na maximum - 6 g / deň, s intervalom medzi infúziou 6-8 hodín.
Na prevenciu pooperačnej infekcie - v / v, 1 g 0,5-1 hodín pred chirurgickým zákrokom, 0,5-1 g - počas chirurgického zákroku a 0,5-1 g - každých 8 hodín počas prvých dní po operácii.
Deti staršie ako 1 mesiac, liek sa predpisuje v dennej dávke 20-50 mg / kg telesnej hmotnosti (v 3-4 dávkach); s ťažkými infekciami - 90-100 mg / kg. Maximálna denná dávka pre deti je 100 mg / kg.
Priemerná dĺžka liečby je 7-10 dní.
Pri predpisovaní cefazolínu pacientom s poškodenou funkciou obličiek je potrebná korekcia dávkovacieho režimu. U dospelých sa dávka lieku znižuje a interval medzi injekciami sa zvyšuje. Počiatočná dávka bez ohľadu na stupeň renálnej dysfunkcie je 0,5 g. Ďalej sa odporúčajú nasledujúce dávkovacie režimy cefazolínu u dospelých pacientov s poškodením funkcie obličiek:
- s klírensom kreatinínu 55 ml / min. a viac môžete zadať celú dávku;
- s klírensom kreatinínu 35-54 ml / min. môžete zadať celú dávku, ale intervaly medzi injekciami by sa mali zvýšiť na 8 hodín;
- s klírensom kreatinínu menej ako 11-34 ml / min. ½ dávka sa podáva s intervalom 12 hodín medzi injekciami;
- s klírensom kreatinínu 10 ml / min. a menej ½ dávky sa podáva s intervalom medzi injekciami 18 až 24 hodín.
V prípade poškodenia funkcie obličiek u detí sa zvyčajne podáva zvyčajná jednorazová dávka lieku, následné dávky sa upravia s ohľadom na stupeň zlyhania obličiek:
- s klírensom kreatinínu 70-40 ml / min. liečivo sa podáva v dennej dávke 12-30 mg / kg, rozdelené na 2 podania s intervalom 12 hodín;
- s klírensom kreatinínu 40 - 20 ml / min. liečivo sa podáva v dennej dávke 5-12,5 mg / kg, rozdelených na 2 dávky s intervalom 12 hodín;
- s klírensom kreatinínu menej ako 5 - 20 ml / min. liečivo sa podáva v dennej dávke 2 až 5 mg / kg, rozdelených na 2 podania s intervalom 24 hodín.
Vedľajšie účinky
Imunitný systém: kožné vyrážky, svrbenie, sčervenanie, dermatitída, žihľavka, hypertermia, angioneurotický edém, anafylaktický šok, exsudačný multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), eozinofília, artralgia, sérová choroba, bronchospazmus.
Zo strany krvného systému a lymfatického systému boli hlásené prípady leukopénie, agranulocytózy, neutropénie; lymfopénia, hemolytická anémia, aplastická anémia, trombocytopénia / trombocytóza, hypoprotrombinémii, zníženie hematokritu, zvýšenie protrombínového času, pancytopénia.
Na časti gastrointestinálneho traktu: anorexia, nevoľnosť, zvracanie, bolesti brucha, hnačka, plynatosť, príznaky pseudomembranóznej kolitídy, ku ktorému môže dôjsť počas liečby alebo po liečbe, dlhodobé užívanie môže vyvinúť struma, kandidóza tráviaceho traktu (vrátane kandidátna stomatitída). V ojedinelých prípadoch došlo k zvýšeniu hladín ALT a AST a alkalickej fosfatázy, veľmi zriedkavo - prechodnej hepatitídy a cholestatickej žltačky, hyperbilirubinémie.
Na strane močového systému: porucha funkcie obličiek (zvýšené hladiny močovinového dusíka v krvi, hyperkreatininémia); v takýchto prípadoch sa dávka lieku zníži a liečba sa uskutočňuje pod kontrolou dynamiky týchto indikátorov. Zriedka sa hlásila intersticiálna nefritída a iná renálna dysfunkcia (nefropatia, nekróza papilárnych obličiek, zlyhanie obličiek).
Neurologické poruchy: bolesť hlavy, závrat, parestézia, úzkosť, agitácia, hyperaktivita, záchvaty.
Reakcie v mieste vpichu: bolesť, indukcia, opuch v mieste vpichu, prípady flebitídy vyvolané intravenóznym podaním.
Ďalšie vedľajšie účinky: všeobecná slabosť, bledá pokožka, tachykardia, krvácanie. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť anogenitálne svrbenie, genitálna kandidóza a vaginitída. Pozitívny test Coombs. Pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť superinfekcia spôsobená patogénmi odolnými voči liekom.
predávkovať
Parenterálne podanie neprimerane vysokých dávok lieku môže spôsobiť závrat, parestéziu a bolesť hlavy. Pri predávkovaní cefazolín alebo jeho akumuláciu u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek môže dôjsť neurotoxické účinky, pozorované zvýšené ochota konvulzívne, generalizovaných tonicko-klonických záchvatov, vracanie, tachykardia.
Liečba: prerušte užívanie lieku, ak je to potrebné - na vykonanie antikonvulzívnej, desenzibilizujúcej liečby. V prípade závažného predávkovania sa odporúča udržiavacia liečba a monitorovanie hematologických, renálnych, hepatálnych funkcií a krvného zrážania, kým sa pacientov stav stabilizuje. Liek sa vylučuje z hemodialýzy; peritoneálna dialýza je menej účinná.
Interakcia s inými liekmi
Neodporúča sa používať súčasne s antikoagulanciami a diuretikami vrátane furosemid, kyselina etakrynová (pri súčasnom použití s cyklickými diuretikami je blokovaná kanalická sekrécia cefazolínu).
Synergizmus antibakteriálneho účinku sa pozoruje v kombinácii s aminoglykozidovými antibiotikami. Aminoglykozidy zvyšujú riziko poškodenia obličiek. Farmaceuticky nezlučiteľné s aminoglykozidmi (vzájomná inaktivácia). Liek by sa nemal miešať v tej istej infúznej injekčnej liekovke s inými antibiotikami (chemická nezlučiteľnosť).
Vylučovanie lieku je znížené, zatiaľ čo vymenovanie s probenitsid. Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, spomaľujú vylučovanie, zvyšujú koncentráciu v krvi a zvyšujú riziko toxických reakcií.
Cefazolín je nezlučiteľné s liekmi, ktoré obsahujú amikacínu, amobarbital sodíka, bleomycín sulfát, gluceptát vápenatý, glukonát vápenatý, cimetidín hydrochloridu, kolistimetat sodíka, erytromycín gluceptát, kanamycinsulfát, oxytetracyklín hydrochlorid, sodnou soľou pentobarbitalu, polymyxín B sulfátu a hydrochloridu tetracyklínu.
Pri súčasnom používaní s etanolom sú možné reakcie podobné disulfirému.
Môže sa vyskytnúť skrížená reaktivita medzi cefazolínom a penicilínovými prípravkami.
Cefazolin môže znížiť terapeutický účinok BCG vakcíny, vakcíny proti týfusu, takže táto kombinácia sa neodporúča.
Bezpečnostné opatrenia
Pacienti, ktorí majú v anamnéze alergické reakcie na penicilíny, karbapenémy, môžu byť citlivé na cefalosporínové antibiotiká, ale byť vedomí možnosti cross-alergických reakcií.
Počas liečby cefazolínom je možné získať pozitívne (priame a nepriame) vzorky Coombs a falošne pozitívnu reakciu moču na glukózu. Liečivo neovplyvňuje výsledky glykozúriových testov vykonaných pomocou enzýmových metód. Pri vymenovaní lieku môže dôjsť k zhoršeniu gastrointestinálnych ochorení, najmä kolitídy.
Liečba antibakteriálnymi liekmi, najmä v ťažkej choroby u starších osôb a v oslabených pacientov, deti, môže viesť k antibiotiká-súvisiace hnačka, kolitídu, vrátane pseudomembranóznej kolitídy. Preto v prípade hnačky v priebehu alebo po ukončení liečby cefazolín, je potrebné vylúčiť tieto diagnózy, vrátane pseudomembranóznej kolitídy. Používanie cefazolínu sa má zastaviť v prípade ťažkej a / alebo zmiešanej krvnej hnačky a vykonať príslušnú liečbu. Pri absencii potrebnej liečby sa môže vyvinúť toxický megakolón, peritonitída a šok.
Úprava dávky pre geriatrických pacientov s normálnou funkciou obličiek sa nevyžaduje.
Cefazolin sa nemôže podať intratekálne kvôli možnosti ťažkých toxických reakcií centrálneho nervového systému vrátane záchvatov.
U pacientov s deficitom alebo porušenie syntézy vitamínu K (napr., Chronické ochorenie pečene, ochorenia obličiek, pokročilý vek, podvýživa, predĺžený antibiotická liečba), pri dlhodobej liečbe s antikoagulanty predchádzajúcich cieľovou cefazolín, je potrebné sledovať protrombínový čas.
Pri intravenóznom podaní hypotonických roztokov s použitím vody na injekciu ako rozpúšťadla sa môže vyvinúť hemolýza.
Jedna liekovka obsahujúca 500 mg Cefazolin-Belmed obsahuje 1,05 mmol (24,1 mg) sodíka. Jedna injekčná liekovka s liekom Cefazolin-Belmed 1000 mg obsahuje 2,1 mmol (48,2 mg) sodíka. To je potrebné vziať do úvahy u ľudí, ktorí kontrolujú príjem sodíka (pri diéte s nízkym obsahom sodíka).
Použitie u detí. Liek nie je predpísaný pre predčasne narodené deti a deti mladšie ako 1 mesiac.
Vplyv na schopnosť riadiť motorové vozidlá a iné potenciálne nebezpečné stroje. Pri riadení vozidiel a iných potenciálne nebezpečných strojov je potrebné venovať pozornosť možným záchvatom.
Formulár uvoľnenia
Podmienky skladovania
Na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
cefazolín
Môžete si kúpiť toľko ďalších liekov na našej stránke partnerov.
schválená
Rád zdravia Ukrajiny
10/01/2009 № 701
Registre. dôkaz
UA / 2132/01/01,
UA / 2132/01/02.
inštrukcia
na lekárske použitie lieku
cefazolín
Zloženie cefazolínu:
aktívna zložka: cefazolin;
1 fľaša obsahuje sodnú sol cefazolínu, sterilné z hľadiska cefazolínu - 0,5 g alebo 1,0 g.
Dávkovací formulár.
Prášok na injekčný roztok.
Farmakoterapeutická skupina.
Antibakteriálne látky na systémové použitie. Beta-laktámové antibiotiká. Cefalosporíny prvej generácie. ATC kód J01D V04.
Klinické charakteristiky.
Indikácie.
Infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na liek: infekcie dýchacích ciest; infekcie močového systému; infekcie kože a mäkkých tkanív; infekcie žlčových ciest; infekcie kostí a kĺbov; septikémia, endokarditída; prevencia infekcií v chirurgii.
Kontraindikácie.
Precitlivenosť na cefazolin a iné cefalosporínové prípravky, ako aj na penicilíny; tehotenstvo (okrem prípadov, keď sa používa zo zdravotných dôvodov), obdobie dojčenia; Neaplikovať na deti mladšie ako 1 mesiac a predčasne narodené deti.
Dávkovanie a podávanie.
Pred začatím liečby Cefazolinom je potrebné eliminovať precitlivenosť pacienta na antibiotikum vykonaním kožného testu.
Cefazolin sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne (prúd alebo kvapkanie).
Cefazolin sa nemôže podať intratekálne!
Dávkovanie.
Obvyklá dávka pre dospelých
Každých 12 hodín
Infekcie spôsobené vnímavými grampozitívnymi mikroorganizmami
od 250 mg do 500 mg
Akútne nekomplikované infekcie močových ciest
Každých 12 hodín
Ťažké a závažné infekcie
od 500 mg do 1 g
Každých 6-8 hodín
Cefazolin bol zriedkavo podávaný v dávke 12 g denne. Na prevenciu pooperačnej infekcie je 1 g Cefazolinu predpísaný 30-60 minút pred chirurgickým zákrokom; počas chirurgických zákrokov s trvaním 2 hodiny alebo viac - ďalších 0,5-1 g počas operácie a 0,5-1 g každých 6-8 hodín počas dňa po operácii.
Dospelí s poruchou funkcie obličiek.
Odporúčané dávky: pri klírense kreatinínu 55 ml / min a viac sa úprava dávky nevyžaduje; s klírensom kreatinínu 35-54 ml / min sa tiež nevyžaduje úprava dávky, avšak interval medzi injekciami musí byť najmenej 8 hodín; s klírensom kreatinínu 11-34 ml / min, sa jedna dávka rovná polovici štandardnej jednorazovej dávky, interval medzi injekciami je 12 hodín; s klírensom kreatinínu 10 ml / min alebo menej, sa jedna dávka rovná polovici štandardnej jednorazovej dávky s intervalom 18-24 hodín. Všetky odporúčané dávky sa podávajú po aplikácii počiatočnej nasycovacej dávky, pričom výber závisí od typu a závažnosti infekcie (pozri vyššie). Liečba sa vykonáva počas dialýzy (pozri časť Farmakokinetika). Starší pacienti sú predpísané dávky ako u dospelých (podliehajú normálnej funkcii obličiek). Deti staršie ako 1 mesiac, liek je predpísaný v dennej dávke 25-50 mg / kg telesnej hmotnosti, s ťažkými infekciami 100 mg / kg. Denná dávka pre deti by mala byť rozdelená na rovnaké časti pre 3-4 injekcie.
Maximálna denná dávka pre deti je 100 mg / kg telesnej hmotnosti.
25 mg / kg / deň, rozdelených na 3 podania
25 mg / kg / deň rozdelených na 4 podania
Približná jednorazová dávka (každých 8 hodín)
Množstvo potrebné na riedenie 125 mg / ml
Približná jednorazová dávka (každých 6 hodín)
Množstvo potrebné na riedenie 125 mg / ml
50 mg / kg / deň rozdelených na 3 podania
50 mg / kg / deň rozdelených na 4 podania
Približná jednorazová dávka (každých 8 hodín)
Objem potrebný na riedenie je 225 mg / ml
Približná jednorazová dávka (každých 6 hodín)
Objem potrebný na riedenie je 225 mg / ml
U detí s poškodením funkcie obličiek sa úprava dávkovacej schémy vykonáva v závislosti od hodnôt klírensu kreatinínu. Pre klírens kreatinínu 70-40 ml / min je predpísaných 60% priemernej dennej dávky a injekcia sa uskutočňuje intervalom medzi injekciami 12 hodín. Pri klírensu kreatinínu 40 - 20 ml / min je predpísaných 25% priemernej dennej dávky v intervale 12 hodín medzi injekciami. Deťom s klírensom kreatinínu 20-5 ml / min sa predpíše 10% priemernej dennej dávky každých 24 hodín. Po aplikácii počiatočnej dávky sa podávajú všetky odporúčané dávky.
Príprava roztokov na injekcie a infúzie.
Na intramuskulárnu alebo intravenóznu injekciu 0,5 g liečiva sa rozpustí v 2 ml vody na injekciu, 1 g v 4 ml vody na injekciu. Na intravenózne podanie bolusu sa výsledný roztok zriedi 5 ml vody na injekciu a pomaly vstrekuje počas 3-5 minút. Pre intravenóznu kvapkanie prípravok riedi 50-100 ml 5% alebo 10% roztok glukózy, 0,9% chlorid sodný, 5% roztok glukózy vo laktátový Ringerov roztok pre injekcie, Ringerov roztok pre injekcie s alebo bez laktátu laktátu, 0, 9%, 0,45% alebo 0,2% roztoku chloridu sodného v 5% roztoku glukózy na injekciu. Po nariedení sa injekčné liekovky intenzívne pretrepávajú až do úplného rozpustenia.
Nežiaduce reakcie.
Pri použití lieku Cefazolin sú možné nasledujúce vedľajšie účinky:
alergické reakcie: kožná vyrážka (škvrnitú -papuleznaya, roseolous), svrbenie, žihľavka, dermatitída, horúčka, sčervenanie, veľmi zriedka - anafylaxia (vrátane bronchospazmu, zníženie krvného tlaku), angioedém, eozinofília, sérová choroba, erythema multiforme syndróm Stevens-Johnson, toxická epidermálna nekrolýza;
na strane tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, orálna kandidóza, anorexia. Existuje možnosť vzniku kolitídy charakteristickej pre antibiotiká (môže byť spôsobená Clostridium difficile a prejavuje sa vo forme pseudomembranóznej kolitídy);
na strane pečene a žlčových systémov: cholestáza, hepatitída;
z hematopoetického systému: reverzibilná leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, anémia (aplastická, hemolytická), agranulocytóza, pancytopénia;
obličky a urogenitálny systém: intersticiálna nefritída, nefropatia, zlyhanie obličiek, obličková nedostatočnosť, svrbenie vulvy, svrbenie v perianálnej oblasti, genitálne kandidóza, vaginitída;
laboratórne testy: reverzibilné zvýšenie AST, ALT, alkalickej fosfatázy, zvýšenie bilirubínu, LDH, zvýšenie sérovej močoviny a kreatinínu, zvýšenie protrombínového času;
lokálne reakcie: flebitída pri intravenóznom podaní, bolesť pri podaní intramuskulárne, zhutnenie;
iné: bledosť kože, vznik superinfekcie, tachykardia, hyperaktivita, krvácanie.
Predávkovanie.
Parenterálne podanie vo vysokých dávkach, ktoré sú vyššie ako odporúčané, môže spôsobiť závraty, parestézie a bolesť hlavy. Keď sa liek predávkovaní alebo akumulácie u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek môže dôjsť neurotoxické účinky, zatiaľ čo sa zvyšuje konvulzívne pripravenosť, celkový klonických - tonizujúce kŕče, vracanie a tachykardiu. V prípade predávkovania má byť liek zrušený, ak je to potrebné, podávať antikonvulzívnu liečbu. V prípade výskytu toxických reakcií u pacientov, ako aj príznakov predávkovania Cefazolinom môže byť odstránenie lieku z tela urýchlené hemodialýzou. Peritoneálna dialýza v tomto prípade bude neúčinná.
Použitie počas tehotenstva alebo laktácie.
Použitie počas gravidity je možné vo výnimočných prípadoch zo zdravotných dôvodov, ak očakávaný prínos pre matku prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod. Ak je to potrebné, užívanie lieku sa má prerušiť.
Deti.
Liek nie je predpisovaný deťom mladším ako 1 mesiac a predčasne narodeným deťom.
Vlastnosti aplikácie.
Pred začatím liečby cefazolinom sa má zistiť, či pacient mal v anamnéze reakcie z precitlivenosti na cefalosporíny, penicilíny alebo iné lieky. S rozvojom alergického lieku zrušiť; pri ťažkých akútnych alergických reakciách môže byť potrebné podať epinefrín (adrenalín) a iné núdzové opatrenia. Existuje čiastočná krížová citlivosť medzi penicilínmi a cefalosporínmi. Boli hlásené závažné reakcie z precitlivenosti (vrátane anafylaxie) na oba lieky. Antibiotiká majú byť starostlivo predpísané všetkým pacientom, ktorí majú v anamnéze akúkoľvek formu alergickej reakcie, najmä na lieky.
Cefalosporíny môžu byť absorbované povrchom membrán erytrocytov a interagovať s protilátkami proti lieku. To môže viesť k falošne pozitívnym testom Coombs (napríklad u novorodencov, ktorých matky užívali cefazolin) a veľmi zriedkavo na rozvoj hemolytickej anémie. Táto reakcia môže spôsobiť krížovú reaktivitu s penicilínom.
Cefazolin môže deformovať výsledky stanovenia obsahu cukru v moči neenzymatickými metódami. Pacientom s ochorením tráviaceho traktu (najmä s kolitídou) v dejinách má byť starostlivo predpísaný Cefazolin. Bolo hlásené o vývoji pseudomembranóznej kolitídy s použitím prakticky všetkých širokospektrálnych antibiotík, preto je veľmi dôležité zvážiť takúto diagnózu u pacientov s hnačkou, ktoré sa vyskytli pri použití antibiotík. Závažnosť hnačky sa môže pohybovať od mierneho až po život ohrozujúci; v miernejších formách je zvyčajne dostatočné zastaviť užívanie drogy. Pri miernej závažnosti a závažných formách by sa mali prijať vhodné opatrenia. Dlhodobé alebo opakované používanie cefazolínu môže viesť k nadmernému rastu necitlivých mikroorganizmov, je potrebné starostlivé sledovanie stavu pacienta. Ak sa počas liečby vyskytne superinfekcia, mali by sa prijať vhodné opatrenia, najmä - pravidelne vykonávať výskum
Citlivosť mikroflóry na liečivo. Keď je cefazolin predpísaný pacientom s poškodenou funkciou obličiek, dávka sa má znížiť, aby sa predišlo toxicite. Úprava dávky pre geriatrických pacientov s normálnou funkciou obličiek sa nevyžaduje. V prípade nedávneho predošlého predpisovania lieku Cefazolin, dlhodobej antikoagulačnej liečby, je potrebné sledovať protrombínový index. Intravenózne podávanie lieku sa neodporúča. Závažné toxické reakcie centrálneho nervového systému, vrátane záchvatov, boli hlásené s použitím tejto konkrétnej cesty podania.
Schopnosť ovplyvňovať rýchlosť reakcie pri jazde alebo práci s inými mechanizmami.
Žiadne príspevky.
Interakcia s inými liekmi a inými typmi interakcií.
Renálna klírens cefazolínu klesá pri súbežnom podávaní s probenecidom, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie cefazolínu v krvi. Liek by sa nemal používať súčasne s antikoagulanciami, diuretikami "slučky" (furosemid, kyselina etakrynová). Cefazolin môže spôsobiť disulfiram - podobné reakcie pri súčasnom používaní s etanolom. Pri súčasnom alebo postupnom určovaní ďalších liekov s nefrotoxickým účinkom (aminoglykozidmi) sa zvyšuje toxický účinok na obličky, a preto je potrebná stála kontrola ich funkcie. Môže sa vyskytnúť skrížená reaktivita medzi prípravkami Cefazolin a penicilín.
Farmakologické vlastnosti.
Farmakodynamika. Cefazolin má široké spektrum antimikrobiálnych (baktericídnych) účinkov. Rovnako ako penicilíny, inhibuje syntézu biopolymérov bakteriálnych bunkových stien. Účinné proti gram-pozitívnym baktériám (Staphylococcus spp., Výroba a neprodukujúce penicilinázu, väčšina kmeňov Staphylococcus spp., Vrátane pneumokokov) gramnegatívne mikroorganizmy (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). Bunky Proteus (P. morgani, P. vulgaris, R. rettgeri) odolné voči antibiotikám, Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Farmakokinetika.
Pri intramuskulárnom podaní sa liek rýchlo absorbuje, dosiahne maximálnu koncentráciu v krvi po 1 hodine a zostane v účinnej koncentrácii v krvnej plazme 8-12 hodín. Vylučuje hlavne (približne 90%) obličkami v nezmenenej forme. Prenikajú cez placentárnu bariéru do plodovej vody a pupočníkovej krvi. Vo veľmi nízkych koncentráciách sa nachádza v materskom mlieku. Liek preniká dobre cez zapálenú synoviálnu membránu do dutín kĺbov a prakticky nepreniká cez hematoencefalickú bariéru. Zavedením vyššej koncentrácie v krvi, ale liek sa vylučuje rýchlejšie (eliminačný polčas - asi 2 hodiny). Počas peritoneálnej dialýzy (2 l / h) s použitím roztoku obsahujúceho Cefazolin v koncentrácii 50 mg / l a 150 mg / l po 24 hodinách bola priemerná plazmatická koncentrácia 10 μg / ml a 30 μg / ml.
Farmaceutické vlastnosti.
Základné fyzikálne a chemické vlastnosti: biely alebo takmer biely prášok, veľmi hygroskopický.
Nekompatibilita. Nemiešajte roztoky lieku Cefazolin s inými antibiotikami v tej istej striekačke alebo v rovnakom infúznom systéme.
Dátum vypršania platnosti.
3 roky.
Podmienky skladovania
V pôvodnom balení pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.
Baliť.
0,5 g alebo 1,0 g v ampulkách; 10 fliaš v balení.
Rekreačná kategória.
Podľa receptúry.
Výrobca.
OJSC Kievmedpreparat.
Lokalita. Ukrajina, 01032, Kyjev, st. Saksaganskogo, 139.