Amoxicilín + kyselina klavulanová: návod na použitie a recenzie
Latinský názov: Amoxicilín + kyselina klavulanová
ATX kód: J01CR02
Účinná látka: amoxicilín + kyselina klavulanová (amoxicilín + kyselina klavulanová)
Výrobca: Kraspharma (Rusko), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Slovinsko), Hemofarm A.D. (Srbsko), Sandoz (Švajčiarsko)
Aktualizácia popisu a fotografie: 10/26/2018
Amoxicilín + kyselina klavulanová je širokospektrálne antibiotikum.
Forma uvoľnenia a zloženie
Dávkové formy Amoxicilín + kyselina klavulanová:
- filmom obalené tablety: oválne, bikonvexné, takmer biele alebo biele, na jednej strane gravírovanie "A" na druhej strane - "63" (tablety 250 mg + 125 mg) alebo "64" (tablety 500 mg + 125 mg ) alebo ryté gravírovanie gravírovaním - "6 | 5" (tablety 875 mg + 125 mg); Prierez ukazuje svetlo žlté jadro obklopené bielou alebo takmer bielou škrupinou (7 kusov v blistroch, 2 blistre v škatuľke);
- prášok na suspenziu na orálne podanie (jahodový): granulárny, takmer biely alebo biely (v dávke 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g v priehľadných 150 ml fľašiach v dávke 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g v polopriehľadných fľašiach s objemom 150 ml, každá fľaša je v škatuli);
- prášok na prípravu roztoku na intravenózne (IV) podanie: biely až biely s žltkastým nádychom (v 10 ml fľašiach, 1 alebo 10 fľašiach v škatuľke, nemocničné balenia od 1 do 50 fliaš v škatuľke),
Zloženie 1 tableta:
- Účinné látky: amoxicilín (vo forme trihydrátu) - 250 mg alebo 500 mg alebo 875 mg kyseliny klavulanovej (vo forme klavulanátu draselného) - 125 mg;
- pomocné (neaktívne) zložky: karboxymetyl-škrob sodný, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, koloidný oxid kremičitý, 06V58855 Opadry white (oxid titaničitý, makrogol, hypromelóza-15sR hypromelóza-5SR).
Zloženie 5 ml suspenzie (pripravenej z prášku na prípravu suspenzií):
- Aktívne zložky: amoxycilín (vo forme trihydrátu) - 125 mg kyseliny klavulanovej (vo forme klavulanátu draselného) - 31,25 mg amoxycilínu alebo - 250 mg kyseliny klavulanovej - 62,5 mg;
- pomocné zložky: xantánová guma, oxid kremičitý, hypromelóza, aspartám, kyselina jantárová, koloidný oxid kremičitý, jahodová príchuť.
Účinné látky 1 fľaštička prášku na prípravu na / v amoxycilín - 500 mg kyseliny klavulanovej - 100 mg, alebo amoxicilín - 1000 mg a kyselina klavulanová - 200 mg.
Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Účinok lieku Amoxicilín + kyselina klavulanová je spôsobený vlastnosťami jeho účinných zložiek.
Amoxicilín je polosyntetické antibiotikum. Má široké spektrum účinnosti, pôsobí proti mnohým gram-negatívnym a grampozitívnym mikroorganizmom. Nemá žiadny účinok na mikroorganizmy, ktoré produkujú beta-laktamázové enzýmy, pretože sú zničené ich pôsobením.
Kyselina klavulánová je inhibítor beta-laktamázy, ktorý sa v štruktúre vzťahuje na penicilíny. Má schopnosť inaktivovať väčšinu beta-laktamáz nachádzajúcich sa v mikroorganizmoch rezistentných voči pôsobeniu cefalosporínov a penicilínov. Kyselina klavulanová je pomerne účinná proti plazmidovej beta-laktamáze, ktorá je najčastejšie rezistentná, ale neúčinná proti chromozomálnej beta-laktamáze typu 1.
Kyselina klavulánová v kompozícii liečiva chráni amoxicilín pred škodlivými účinkami beta-laktamázy a rozširuje spektrum aktivity, vrátane baktérií, ktoré sú zvyčajne rezistentné na amoxicilín.
Nasledujúce mikroorganizmy sú citlivé na kombináciu amoxicilínu a kyseliny klavulanovej:
- Grampozitívne aeróby: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroidy, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, citlivé na meticilín Staphylococcus aureus, citlivé na meticilín koaguláza Staphylococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, ďalšie beta-hemolytickej Streptococcus Streptococcus. spp. 1, 2;
- Gram-pozitívne anaeróbne: Clostridium spp, Peptostreptococcus Magnus, Peptostreptococcus spp, Peptococcus niger, Peptostreptococcus Micros;..
- Gram-negatívne aeróbne mikroorganizmy: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gramnegatívne negatívne anaeróby: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Iné: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Získaná rezistencia na amoxicilín + kyselina klavulanová je pravdepodobná pre nasledujúce mikroorganizmy:
- Gram-negatívne aeróby: Proteus spp. (vrátane Proteus vulgaris a Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (vrátane Klebsiella pneumoniae 1 a Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Grampozitívne aeróby: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. skupiny
Nasledujúce mikroorganizmy majú prirodzenú odolnosť voči pôsobeniu amoxicilínu v kombinácii s kyselinou klavulanovou:
- Gramnegatívne aeróby:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia Alveo, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp.,.
- Ďalšie: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Pre tieto baktérie počas klinických štúdií bola stanovená účinnosť amoxicilínu v kombinácii s kyselinou klavulanovou.
2 Kmene týchto typov mikroorganizmov nevytvárajú beta-laktamázu, sú citlivé na amoxicilín a preto pravdepodobne na kombináciu amoxicilínu + kyseliny klavulanovej.
farmakokinetika
Po užití lieku sa amoxicilín + kyselina klavulanová vo vnútri účinných látok rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia sa dosiahne za 1-2 hodiny. Optimálna absorpcia sa zaznamenáva pri užívaní lieku na začiatku jedla.
Pri perorálnom a intravenóznom podaní majú účinné látky mierny stupeň väzby na plazmatické bielkoviny: amoxicilín - 17-20%, kyselina klavulanová - 22-30%.
Obe komponenty sa vyznačujú dobrým distribučným objemom v telesných tekutinách a tkanivách. Nájdené v pľúcach, stredného ucha, pleurálnej a peritoneálnej tekutiny, maternice, vaječníkoch. Prenikajú tajomstvom paranazálnych dutín, paladínovými mandlími, synoviálnou tekutinou, bronchiálnymi sekrétmi, svalovým tkanivom, prostatickou žľazou, žlčníkom a pečeňou. Amoxicilín je schopný preniknúť do materského mlieka, rovnako ako väčšina penicilínov. Stopové množstvá kyseliny klavulanovej sa nachádzajú v materskom mlieku.
Amoxicilín a kyselina klavulanová prenikajú do placentárnej bariéry. Neprenikajte cez hematoencefalickú bariéru za predpokladu, že meningy nie sú zapálené.
Obe zložky sa metabolizujú v pečeni: amoxicilín - približne 10% dávky, kyselina klavulanová - približne 50% dávky.
Amoxicilín (50-78% dávky) sa vylučuje obličkami takmer bez zmeny glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Kyselina klavulanová (25-40% dávky) sa vylučuje glomerulárnou filtráciou obličkami, čiastočne ako metabolity a nezmenená. Obe zložky sa eliminujú počas prvých 6 hodín. Malé množstvo sa môže vylučovať cez pľúca a črevá.
Pri ťažkej renálnej insuficiencii sa eliminačný polčas zvyšuje: u amoxicilínu - až 7,5 hodiny, pri klavulanovej kyseline - až 4,5 hodiny.
Obe účinné látky antibiotika sa odstraňujú počas hemodialýzy, v malých množstvách pomocou peritoneálnej dialýzy.
Indikácie na použitie
Podľa pokynov sa kyselina amoxicilín + kyselina klavulanová používa na liečbu infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na kombináciu účinných látok:
- infekcia horných dýchacích ciest a horných dýchacích ciest: akútne a chronické sinusitídy, recidivujúce angína, akútne a chronické zápal stredného ucha, zápal hltana a retrofaryngeálnych absces, zvyčajne spôsobené Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infekcie dolných dýchacích ciest: exacerbácia chronickej bronchitídy, akútnej bronchitídy, bakteriálna superinfekcia, zápal pľúc, zápal pľúc, zvyčajne spôsobená Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infekcie kostí a spojivového tkaniva a kĺbov vrátane osteomyelitídy, obvykle spôsobenej Staphylococcus aureus;
- infekcie žlčových ciest: cholangitída, cholecystitída;
- infekcie močového traktu: pyelitis, pyelonefritída, uretritída, cystitída, mäkký vred, prostatitída, kvapavka (spôsobené Neisseria gonorrhoeae), infekcie ženských pohlavných orgánov, zvyčajne spôsobené druhy Enterobacteriaceae rodiny (najmä Escherichia coli), druhy rodu Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, ako je napríklad bakteriálna vaginitída, salpingitída, endometritída, salpingooforitída, cervicitída, tubo-ovariálny absces, septický potrat;
- Infekcie kože a mäkkých tkanív: sekundárne infikovaných dermatitída, celulitída, erysipel, abscesy, impetigo a infekcie rán sú zvyčajne spôsobené druhy rodu Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- meningitída, peritonitída, endokarditída, sepsa;
- odontogénne infekcie;
- iné zmiešané infekcie, ako sú intraabdominálne infekcie, post-potrat alebo popôrodná sepsa (ako súčasť etapovej liečby).
V chirurgii sa používa antibiotikum na prevenciu pooperačných infekcií.
kontraindikácie
- infekčná mononukleóza (vrátane výskytu vyrážky podobnej kôre);
- abnormálna funkcia pečene a cholestatická žltačka spojená s používaním kombinácie amoxicilínu a kyseliny klavulanovej alebo penicilínu v anamnéze;
- vek detí do 12 rokov (pre tablety);
- fenylketonúria (na suspenziu);
- klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min (pre tablety 875 mg + 125 mg);
- Precitlivenosť na zložky lieku, beta-laktámové antibiotiká, cefalosporíny alebo penicilíny.
Amoxicilín + kyselina klavulanová sa má používať s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:
- závažné zlyhanie pečene;
- chronické zlyhanie obličiek;
- ochorenia gastrointestinálneho traktu (vrátane kolitídy v anamnéze vďaka použitiu penicilínov);
- tehotenstva a laktácie.
Návod na použitie Amoxicilín + kyselina klavulanová: metóda a dávkovanie
Filmom obalené tablety
V tabletovej forme je liek indikovaný na orálne podanie. Pre optimálnu absorpciu a zníženie rizika nežiaducich účinkov z tráviaceho traktu sa odporúča užívať tablety na začiatku jedla.
Lekár určí dávkovací režim individuálne v závislosti od závažnosti infekčného procesu, veku pacienta, telesnej hmotnosti a funkcie obličiek.
Ak je to potrebné, vykonajte postupnú terapiu: najprv sa liek Amoxicillin + kyselina klavulanová podáva intravenózne po prechode na požitok.
Odporúčané dávky pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov alebo s telesnou hmotnosťou väčšou ako 40 kg:
- infekcie miernej a strednej závažnosti: 250 mg + 125 mg každých 8 hodín alebo 500 mg + 125 mg každých 12 hodín;
- závažné infekcie, respiračné infekcie: 500 mg + 125 mg trikrát denne alebo 875 mg + 125 mg dvakrát denne.
Maximálna denná dávka amoxicilínu nemá prekročiť 6000 mg, kyselina klavulanová - 600 mg.
Minimálna dĺžka trvania liečby je 5 dní, maximálne 14 dní. 2 týždne po začiatku liečebného kurzu lekár posúdi klinickú situáciu av prípade potreby rozhodne o pokračovaní liečby. Trvanie liečby nekomplikovaného akútneho otitis media je 5 až 7 dní.
Je dôležité vziať do úvahy, že 2 tablety 250 mg + 125 mg podľa obsahu kyseliny klavulanovej nie sú ekvivalentné 1 tabletu 500 mg + 125 mg.
V prípade poškodenia funkcie obličiek sa dávka amoxicilínu upravuje v závislosti od klírensu kreatinínu (CK):
- CC> 30 ml / min: žiadna korekcia nie je potrebná;
- QC 10-30 ml / min: 2 krát denne, 1 tableta 250 mg (pre mierne a stredne závažné infekcie) alebo 1 tableta s 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Dospelí na hemodialýze sú predpísané 1 tableta 500 mg + 125 mg alebo 2 tablety 250 mg + 125 mg raz denne. Ďalej je počas dialýzy predpísaná jedna dávka a ďalšia dávka na konci sedenia.
Prášok na suspenziu na orálne podanie
Suspenzia Amoxicilín + kyselina klavulanová sa zvyčajne predpisuje deťom mladším ako 12 rokov.
V tejto dávkovej forme je liečivo určené na orálne podávanie. Príprava kaše z prášku: fľaštička 2/3 naleje do varu a ochladí sa na teplotu miestnosti pitnej vody, pretrepe a potom upraví na požadovaný objem (100 ml) a opäť sa intenzívne trepe. Pred každým použitím pretrepte fľašu.
Pre presné dávkovanie obsahuje súprava meraciu čiapočku s rizikami 2,5 ml, 5 ml a 10 ml. Po každom použití sa musí umyť čistou vodou.
Lekár určí dávkovací režim individuálne v závislosti od závažnosti infekčného procesu, veku pacienta, telesnej hmotnosti a funkcie obličiek.
Pre optimálnu absorpciu účinných látok a zníženie rizika nežiaducich účinkov z tráviaceho traktu užívajte na začiatku jedla suspenziu amoxicilínu + klavulanovej kyseliny.
Trvanie liečby je najmenej 5 dní, nie však dlhšie ako 14 dní. 2 týždne po začiatku liečebného kurzu lekár posúdi klinickú situáciu av prípade potreby rozhodne o pokračovaní liečby.
Deti od 3 mesiacov do 12 rokov alebo s telesnou hmotnosťou 40 kg suspenzie bol podávaný v dávke 125 mg + 31,25 mg v 5 ml alebo 250 mg + 62,5 mg v 5 ml trikrát denne v intervale 8 hodín.
Minimálna denná dávka amoxicilínu - 20 mg / kg, maximálne - 40 mg / kg. V nízkych dávkach sa liek používa na opakovanú tonzilitídu, infekcie kože a mäkkých tkanív. Vo vysokých dávkach - so sínusitídou, zápalom stredného ucha, infekciami dolných dýchacích ciest, močovým traktom, kosťami a kĺbmi.
Deti od narodenia do 3 mesiacov odporúčajú dennú dávku amoxicilínu 30 mg / kg. Mala by byť rozdelená na 2 dávky.
Neexistujú žiadne odporúčania pre dávkovací režim pre predčasne narodené deti.
V prípade poškodenia funkcie obličiek sa dávka amoxicilínu upraví v závislosti od CC:
- CC> 30 ml / min: žiadna korekcia nie je potrebná;
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg na kg telesnej hmotnosti dvakrát denne, ale nie viac ako 500 mg + 125 mg dvakrát denne;
- QC
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia "Všeobecné lekárstvo".
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samošetrenie je nebezpečné pre zdravie!
Zubný kaz je najčastejšou infekčnou chorobou na svete, s ktorou nemôže konkurovať ani chrípka.
Počas prevádzky náš mozog vynakladá množstvo energie rovnajúce sa 10-wattovej žiarovke. Takže obraz žiarovky nad hlavou v momente vzniku zaujímavého myslenia nie je tak ďaleko od pravdy.
Priemerná dĺžka života ľavicov je menšia ako pravá.
Podľa štúdie WHO, päťhodinová denná konverzácia na mobilnom telefóne zvyšuje pravdepodobnosť rakoviny mozgu o 40%.
Počas kýchania naše telo úplne prestane pracovať. Aj srdce sa zastaví.
Väčšina žien je schopná získať väčšiu radosť z toho, aby uvažovali o svojom krásnom tele v zrkadle ako o sexe. Takže ženy sa usilujú o harmóniu.
Naše obličky dokážu vyčistiť tri litre krvi za minútu.
Prvý vibrátor bol vynájdený v 19. storočí. Pracoval na parnom motore a bol určený na liečbu ženskej hystérie.
Alergické lieky v Spojených štátoch samy strávia viac ako 500 miliónov dolárov ročne. Stále si myslíte, že sa nájde spôsob, ako konečne poraziť alergiu?
Pri pravidelných návštevách solária sa zvyšuje šanca na získanie rakoviny kože o 60%.
Aby sme povedali aj najkratšie a najjednoduchšie slová, použijeme 72 svalov.
Najväčšou chorobou je Kourová choroba. Iba zástupcovia kmeňa Fur v Novej Guinei sú chorí. Pacient zomiera smiechom. Predpokladá sa, že príčinou choroby je konzumácia ľudského mozgu.
Počas života, priemerná osoba produkuje až dva veľké bazény sliny.
Podľa štúdií ženy, ktoré pijú niekoľko pohárov piva alebo vína týždenne, majú zvýšené riziko vzniku rakoviny prsníka.
Ľudské kosti sú štyrikrát silnejšie ako betón.
Nepríjemný pocit opuchu výrazne stmavne krásnu čakaciu dobu pre dieťa? Pozrime sa, prečo je nosová sliznica opuchnutá a ako ju môžete zbaviť.
Amoxiclav - inštrukcie, aplikácie, recenzie
Amoxiclav (latinský Amoxyclav, anglický Amoksiclav) je širokospektrálne antibiotikum patriace do skupiny inhibítorov chránených penicilínov. Obsahuje kombináciu amoxicilínu a kyseliny klavulanovej. Má baktericídny účinok inhibíciou syntézy bunkových stien mikroorganizmov. Vzhľadom na vysokú aktivitu a dobrú znášanlivosť sa môže použiť ako liečivo na "empirické" (uskutočnené pred získaním výsledkov testov) antibiotickej liečby. Rozsah indikácií zahŕňa infekcie horných dýchacích ciest, dýchacích ciest, urogenitálneho traktu, kože, mäkkých tkanív, kostí a kĺbov.
História spoločnosti
História antibiotík začala objavom anglického vedca Alexandra Fleminga, ktorý objavil antimikrobiálne vlastnosti účinnej látky huby Penicillum notatum. V roku 1940 Ernst Chain a Howard Florey izolovali zlúčeninu, ktorú opísal vo svojej čistej forme a nazvali ho penicilínom. Odvtedy sa liek začal používať v lekárskej praxi.
V 50. rokoch zistilo sa, že štruktúrnou jednotkou penicilínu je β-laktámový kruh. Tento objav umožnil syntézu nových antibakteriálnych liekov. Tak, v roku 1960 sa získal meticilín, v roku 1961 - ampicilín a v roku 1962 - amoxicilín. Ten sa od svojich predchodcov líšil vo zlepšených farmakokinetických vlastnostiach a vyššej antibakteriálnej aktivite.
Všetky penicilíny boli účinné proti širokému spektru infekčných ochorení, ale časom spôsobili výskyt rezistentných kmeňov mikroorganizmov. Tento účinok bol vysvetlený schopnosťou baktérií produkovať β-laktamázu - špeciálne enzýmy, ktoré zničia β-laktámové krúžky antibiotík.
Vyhľadávanie látok schopných neutralizovať účinok škodlivých enzýmov uskutočnili rôzni vedci od roku 1956. Prvé úspechy však dosiahli až v roku 1970 zamestnanci britskej farmaceutickej spoločnosti Beecham Pharmaceuticals (teraz GlaxoSmithKline). Z kultúry Streptomyces clavuligeris izolovali prvý blokátor β-laktamázy, kyselinu klavulanovú. Kombináciou činidla s amoxicilínom získali vývojári antibiotikum chránené inhibítorom, ktorého pôsobenie sa ukázalo ako citlivé rezistentné kmene baktérií. Liek bol uvedený na trh v roku 1984 pod značkou Augmentin.
V polovici osemdesiatych rokov. výskum zameraný na získanie blokátorov β-laktamázy dokončil slovinskú farmaceutickú spoločnosť Lek. Jej biochemistom sa podarilo vyvinúť vlastnú bunkovú kultúru na syntézu klavulanovej kyseliny. V roku 1989 spoločnosť zaregistrovala generickú Augmentinu nazvanú Amoxiclav.
vlastnosti
Medzinárodný neregistrovaný názov: amoxicilín / kyselina klavulanová (anglický amoxicilín / kyselina klavulanová).
Názov Britského liekopisu (BAN): co-amoxiclav (anglický koamoxiklav).
Chemické názvy účinných zložiek podľa nomenklatúry IUPAC:
1) amoxicilín - [2S- [2alfa, 5alfa, 6beta (S *)]] - 6- [[amino- (4-hydroxyfenyl) acetyl] 1-azabicyklo [3.2.0] heptán-2-karboxylová kyselina,
2) kyseliny (2R, 5R, Z) -3- (2-hydroxyetylidén) -7-oxo-4-oxa-l-azabicyklo [3.2.0] heptán-2-karboxylovej kyseliny klavulanovej.
Kyselina klavulánová (C8H9NO5)
Amksitsilín je biely alebo slabo nažltlý prášok, trochu rozpustný vo vode. Teplota topenia: 403,3 ° С. Molekulová hmotnosť je 419,45.
Kyselina klavulánová je biely prášok rozpustný vo vode. Teplota topenia: 283,9 ° С. Molekulová hmotnosť - 199,16.
Zloženie, formy uvoľňovania, balenie
Liečivo je dostupné vo forme tabliet, prášku na prípravu suspenzií a lyofilizátu na prípravu parenterálneho roztoku s rôznymi dávkami účinných zložiek.
Obsah účinných látok v dávkových formách lieku Amoxiclav:
AMOXYCILLIN + KYSELINA KYSELINY
Prášok na prípravu suspenzií na orálne podanie (jahodový) granulovaný, biely alebo takmer biely; pripravená suspenzia bielej alebo takmer bielej farby s vôňou jahody.
* vo forme zmesi klavulanát draslíka + siloidu (1: 1) - 152,78 mg.
Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý - 25 mg, kyselina jantárová - 0,84 mg, hypromelóza - 79,65 mg Xantán guma - 12,5 mg príchuťou - 11,25 mg aspartámu - 10 mg oxidu kremičitého - 121,28 mg.
14,7 g - fľaše z polyetylénu s vysokou hustotou s objemom 150 ml (1) s meracím uzáverom - kartónové obaly.
Kombinovaný liek amoxicilín a kyselina klavulanová - inhibítor beta-laktamázy. Baktericídny účinok inhibuje syntézu bakteriálnej steny.
Aktívne proti aeróbnym grampozitívnym baktériám (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu): Staphylococcus aureus; aeróbne gramnegatívne baktérie: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Nasledujúce patogény sú citlivé iba in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes;. anaeróbny Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; rovnako ako aeróbne gramnegatívne baktérie (vrátane kmeňov, ktoré produkujú betalaktamázu):.. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida ( pôvodne Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaeróbne gramnegatívne baktérie (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu): Bacteroides spp. vrátane Bacteroides fragilis.
Kyselina klavulánová inhibuje II, III, IV a V druhy beta-laktamáz, nie je aktívna proti betalaktanázy typu I produkovanej Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Kyselina klavulanová má vysoký tropizmus pre penicilinázy, čím vytvára s enzýmom stabilný komplex, ktorý zabraňuje enzymatickému odbúravaniu amoxicilínu pod vplyvom beta-laktamázy.
Po požití sú obe zložky rýchlo absorbované v gastrointestinálnom trakte. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje vstrebávanie. TCmax - 45 min. Po požití v dávke 250/125 mg každých 8 hodínmax Amoxicilín - 2,18-4,5 μg / ml, kyselina klavulanová - 0,8-2,2 μg / ml, v dávke 500/125 mg každých 12 hodín.max amoxicilín - 5,09 - 7,91 g / ml kyseliny klavulanovej - 1.19-2.41 g / ml, v dávke 500/125 mg každých 8 hodín Cmax Amoxicilín - 4,94-9,46 μg / ml, kyselina klavulanová - 1,57-3,23 μg / ml, v dávke 875/125 mg Cmax Amoxicilín - 8,82-14,38 μg / ml, kyselina klavulanová - 1,21-3,19 μg / ml.
Po zapnutí / v dávke 1000/200 a 500/100 mg Cmax Amoxicilín - 105,4 a 32,2 μg / ml a kyselina klavulanová - 28,5 a 10,5 μg / ml.
Doba na dosiahnutie maximálnej inhibičnej koncentrácie amoxicilínu 1 μg / ml je podobná, ak sa používa po 12 hodinách a 8 hodinách u dospelých aj u detí.
Komunikácia s plazmatickými proteínmi: amoxicilín - 17-20%, kyselina klavulanová - 22-30%.
Obe zložky sa metabolizujú v pečeni: amoxicilín - o 10% podanej dávky, kyselina klavulanová - o 50%.
T1/2 po podaní v dávke 375 a 625 mg - 1 a 1,3 hodiny pre amoxicilín, 1,2 a 0,8 hodiny pre kyselinu klavulanovú. T1/2 po intravenóznej dávke 1200 a 600 mg - 0,9 a 1,07 hodín pre amoxicilín, 0,9 a 1,12 hodín pre kyselinu klavulanovú. Zobrazené v obličkách (glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou): 50 až 78 a 25 až 40% podanej dávky amoxycilínu a kyseliny klavulanovej v danom poradí výstupu v nezmenenej forme v priebehu prvých 6 hodín po požití.
- bakteriálne infekcie spôsobené citlivými patogénmi: infekcie dolných dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia, empyém, pľúcna absces);
- infekcie horných dýchacích ciest (sinusitída, tonzilitída, zápal stredného ucha);
- infekcie urogenitálneho systému a panvových orgánov (pyelonefritída, pyelitis, cystitída, uretritída, prostatitída, cervicitída, salpingitída, vaječníkov, Tubo-vaječníkov absces, endometritída, bakteriálny zápal pošvy, septický potrat, puerperálnej sepsy, zápaly panvových orgánov, mäkký vred, gonorea);
- infekcie kože a mäkkých tkanív (erysipelas, impetigo, sekundárne infikovaná dermatóza, absces, flegmón, infekcia rany);
- prevencia infekcií v chirurgii.
- precitlivenosť (vrátane cefalosporínov a iných beta-laktámových antibiotík);
- infekčná mononukleóza (vrátane výskytu vyrážky podobnej jadru);
- epizódy žltačky alebo abnormálnych funkcií pečene v dôsledku použitia amoxicilínu / kyseliny klavulanovej v anamnéze;
- QC menej ako 30 ml / min (pre tablety 875 mg / 125 mg).
S opatrnosťou: tehotenstvo, laktácia, ťažké zlyhanie pečene, gastrointestinálne ochorenia (vrátane kolitídy v anamnéze spojené s používaním penicilínov), chronické zlyhanie obličiek.
Dávky sú uvedené v zmysle amoxicilínu. Dávkovací režim stanovený individuálne, v závislosti od závažnosti a lokalizácie infekcie, citlivosti patogénu.
Deti do 12 rokov - vo forme suspenzie, sirupu alebo kvapiek na perorálne podanie. Jedna dávka je stanovená v závislosti od veku: deti do 3 mesiacov - 30 mg / kg / deň v 2 rozdelených dávkach; 3 mesiace a viac - pre mierne infekcie - 25 mg / kg / deň v 2 dávkach alebo 20 mg / kg / deň v 3 dávkach, pri ťažkých infekciách - 45 mg / kg / deň v 2 dávkach alebo 40 mg / deň v 3 dávkach.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov alebo s telesnou hmotnosťou 40 kg alebo viac: 500 mg dvakrát denne alebo 250 mg trikrát denne. Pri ťažkých a respiračných infekciách - 875 mg dvakrát denne alebo 500 mg trikrát denne.
Maximálna denná dávka amoxicilínu pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je 6 g, u detí do 12 rokov je 45 mg / kg telesnej hmotnosti.
Maximálna denná dávka kyseliny klavulanovej pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je 600 mg, pre deti do 12 rokov je to 10 mg / kg telesnej hmotnosti.
Pri ťažkostiach s prehĺtaním u dospelých sa odporúča použitie suspenzie.
Pri príprave suspenzie, sirupu a kvapiek by sa mala ako rozpúšťadlo použiť voda.
On / v podávaní dospelým a dospievajúcich nad 12 rokov sa podáva 1 g (ako je amoxycilín) 3 krát denne, v prípade potreby - 4 krát denne. Maximálna denná dávka je 6 g. Pre deti od 3 mesiacov do 12 rokov - 25 mg / kg trikrát denne; v ťažkých prípadoch, 4 krát denne; po dobu až 3 mesiacov: predčasné a perinatálnej - 25 mg / kg, 2 krát denne, postperinatalnom obdobie - 25 mg / kg, 3 krát denne.
Trvanie liečby je až 14 dní, akútne zápal stredného ucha je až 10 dní.
Na prevenciu pooperačných infekcií s operáciami trvajúcimi menej ako 1 hodinu sa počas úvodnej anestézie podáva v dávke 1 g IV. Pri dlhších operáciách 1 g každých 6 hodín počas dňa. Pri vysokom riziku infekcie môže podávanie pokračovať niekoľko dní.
Pri chronickom zlyhaní obličiek sa dávka upraví a frekvencia podávania sa upraví v závislosti od CC: pri CC viac ako 30 ml / min sa úprava dávky nevyžaduje; pri CC 10-30 ml / min: perorálne - 250-500 mg / deň každých 12 hodín; v / v - 1 g, potom 500 mg /; keď QA je menej ako 10 ml / min - 1 g, potom 500 mg / deň intravenózne alebo 250-500 mg / deň perorálne v jednom kroku. Pre deti je potrebné dávky znížiť rovnakým spôsobom.
Pacienti na hemodialýze - 250 mg alebo 500 mg perorálne v jednej dávke alebo 500 mg iv, ďalšia 1 dávka počas dialýzy a jedna ďalšia dávka na konci dialýzy.
Z tráviaceho ústrojenstva: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápal žalúdka, stomatitída, glositída, zvýšenie pečeňových transamináz, v zriedkavých prípadoch - cholestatická žltačka, hepatitída, zlyhanie pečene (častejšia u starších ľudí, žien, dlhodobá terapia), pseudomembranóznej a hemoragickej kolitídy ( sa môže vyvinúť aj po terapii), enterokolitída, čierny "chlpatý" jazyk, tmavnutie zubnej skloviny.
Zo strany krvotvorných orgánov: reverzibilné zvýšenie protrombínového času a času krvácania, trombocytopénia, trombocytóza, eozinofília, leukopénia, agranulocytóza, hemolytická anémia.
Na nervový systém: závrat, bolesť hlavy, hyperaktivita, úzkosť, zmena správania, záchvaty.
Miestne reakcie: v niektorých prípadoch - flebitída na mieste v úvode.
Alergické reakcie: žihľavka, erytematózna vyrážka, zriedka - exsudačný multiformný erytém, anafylaxia, angioneurotický edém, zriedka - exfoliatívna dermatitída, malígny multiformný erytém (Stevens-Johnsonov syndróm), alergická vaskulitída syndróm podobný sérová choroba, akútna generalizovaná exanthematous pustullez,
Ďalšie: kandidóza, vývoj superinfekcie, intersticiálna nefritída, kryštalúria, hematúria.
Symptómy: dysfunkcia gastrointestinálneho traktu a rovnováha vody a elektrolytov.
Liečba: symptomatická. Hemodialýza je účinná.
Antacidá, glukozamín, laxatívne lieky, aminoglykozidy spomaľujú a znižujú absorpciu; kyselina askorbová zvyšuje absorpciu.
Bakteriostatické liečivá (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracyklíny, sulfónamidy) majú antagonistický účinok.
Zvyšuje účinnosť nepriamych antikoagulancií (potláča črevnú mikroflóru, znižuje syntézu vitamínu K a protrombínový index). Pri súčasnom užívaní antikoagulancií je potrebné sledovať indikácie zrážania krvi.
Znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív, liekov v procese metabolizmu, ktorý produkuje PABK, etinylestradiol - riziko krvácania "prielom".
Diuretiká, alopurinol, fenylbutazón a iné NSAID. Lieky blokovať tubulárnu sekréciu, zvýšenie koncentrácie amoxicilínu (kyselina klavulanová je odvodený z veľkej časti glomerulárnou filtráciou).
Allopurinol zvyšuje riziko kožnej vyrážky.
V priebehu liečby je potrebné sledovať stav funkcie krvotvorných orgánov, pečene a obličiek.
S cieľom znížiť riziko vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu by ste mali užívať liek počas jedál.
Vývoj superinfekcie je možný v dôsledku rastu mikroflóry necitlivého na ňu, čo si vyžaduje zodpovedajúcu zmenu antibakteriálnej terapie.
Môže mať falošne pozitívne výsledky pri stanovení glukózy v moči. V tomto prípade sa odporúča použiť metódu glukózového okysličovadla na stanovenie koncentrácie glukózy v moči.
Po zriedení sa má suspenzia uchovávať v chladničke najviac 7 dní, ale nesmie byť zmrazená.
U pacientov s precitlivenosťou na penicilíny sú možné alergické krížové reakcie s cefalosporínovými antibiotikami.
Prípady nekrotizujúcej enterokolitídy boli zistené u novorodencov a tehotných žien s predčasným pretrhnutím membrán.
Vzhľadom na to, že tablety obsahujú to isté množstvo kyseliny klavulanovej (125 mg), treba mať na pamäti, že dve tablety s 250 mg (pre amoxicilín) nie sú ekvivalentné 1 tabletu na 500 mg (pre amoxicilín).
S opatrnosťou: tehotenstvo, laktácia.
Prípady nekrotizujúcej enterokolitídy boli zistené u novorodencov a tehotných žien s predčasným pretrhnutím membrán.
Deti do 12 rokov - vo forme suspenzie, sirupu alebo kvapiek na perorálne podanie. Jedna dávka je stanovená v závislosti od veku: deti do 3 mesiacov - 30 mg / kg / deň v 2 rozdelených dávkach; 3 mesiace a viac - pre mierne infekcie - 25 mg / kg / deň v 2 dávkach alebo 20 mg / kg / deň v 3 dávkach, pri ťažkých infekciách - 45 mg / kg / deň v 2 dávkach alebo 40 mg / deň v 3 dávkach.
Maximálna denná dávka amoxicilínu pre deti do 12 rokov je 45 mg / kg telesnej hmotnosti.
Maximálna denná dávka kyseliny klavulanovej pre deti do 12 rokov je 10 mg / kg telesnej hmotnosti.
Pri chronickom zlyhaní obličiek sa dávka upraví a frekvencia podávania sa upraví v závislosti od CC: pri CC viac ako 30 ml / min sa úprava dávky nevyžaduje; pri CC 10-30 ml / min: perorálne - 250-500 mg / deň každých 12 hodín; v / v - 1 g, potom 500 mg /; keď QA je menej ako 10 ml / min - 1 g, potom 500 mg / deň intravenózne alebo 250-500 mg / deň perorálne v jednom kroku. Pre deti je potrebné dávky znížiť rovnakým spôsobom. Ak je QA menej ako 30 ml / min, používanie tabliet 875 mg / 125 mg je kontraindikované.
Pacienti na hemodialýze - 250 mg alebo 500 mg perorálne v jednej dávke alebo 500 mg iv, ďalšia 1 dávka počas dialýzy a jedna ďalšia dávka na konci dialýzy.
Kontraindikované v epizódach žltačky alebo abnormálnych funkcií pečene v dôsledku použitia amoxicilínu / kyseliny klavulanovej v anamnéze.
Starostlivo: závažné zlyhanie pečene
AMOXICILLIN + STANDARD ACID-INJEKČNÁ LIEKOVKA (INJEKČNÁ LIEKOVKA AMOXICILLIN + CLAVULANIC ACID-VIAL) návod na použitie
Držiteľ registračného certifikátu:
Vyrobené:
Účinné látky
Dávkové formy
Forma uvoľnenia, balenie a zloženie lieku Amoxicillin + klavulanová kyselina - liekovka
fľaštičky (1) - balenia kartón.
liekovky (10) - kartónové obaly (12) - lepenkové škatule.
fľaše (10) - kartónové obaly (50) - kartónové škatule.
liekovky (10) - kartónové obaly (60) - kartónové škatule.
Farmakologický účinok
Amoxicilín - je semisyntetický aminopenicilín, patriaci do skupiny beta-laktámových antibiotík so širokým spektrom antibakteriálnu aktivitu proti mnohým gram-pozitívnym a gram-negatívnym mikroorganizmom. Amoxicilín je zničený mikrobiálnymi enzýmami (β-laktamázou) a neovplyvňuje mikroorganizmy, ktoré produkujú tieto enzýmy.
Kyselina klavulánová je beta-laktám, ktorý je štrukturálne príbuzný s penicilínom. ktorý má schopnosť inaktivovať ß-laktamázu. Prítomnosť amoxicilínu kyseliny klavulanovej chráni proti škodlivému pôsobeniu betalaktamáz a účinne rozširuje spektrum aktivity amoxicilínu, ktorý obsahuje mnoho baktérií normálne rezistentné na amoxicilín a ďalšie penicilíny a cefalosporíny.
Amoxicilín + kyselina klavulanová má baktericídny účinok in vivo na nasledujúce mikroorganizmy: gram-pozitívne aeróby: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Gram-negatívne aeróby: druhy rodu Enterobacter, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, druh rodu Klebsiella, Moraxella catarrhalis.
Amoxicilín + kyselina klavulanová má in vitro baktericídne aktivitu proti nasledujúcim mikroorganizmom: Gram-pozitívne aeróbne: Bacillis anthracis, druhy rodu Corynebacierium, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia planétky, koaguláza-negatívne stafylokoky, vrátane Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. viridans skupiny, gram-pozitívne anaeróby: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; Gramnegatívne aeróby: Bordetella pertussis, Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris... Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; Gram-negatívne anaeróby: Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis), druhu rodu Fusobactcrium spp.; iné: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
farmakokinetika
Amoxicilín a kyselina klavulanová v kombinácii neovplyvňujú farmakokinetiku navzájom. Cmax v plazme po injekcii bolusu amoxicilínu + kyseliny klavulanovej (1000 mg + 200 mg), je 105 mg / l amoxicilínu a 28 mg / l kyseliny klavulanovej, pri podaní 500 mg amoxicilínu a 100 mg kyseliny klavulanovej - 32 mg / l a 10 mg / l, v danom poradí, polčas 1000 mg amoxicilínu je 0,9 hodiny, 200 mg kyseliny klavulanovej - 0,9 hodiny po podaní 500 mg amoxicilínu a 100 mg kyseliny klavulanovej - 1 hodina a 1 hodinu, resp.
Potom, čo na / v terapeutickej koncentrácie amoxicilínu a kyseliny klavulanovej v bruchu, tukového a svalového tkaniva a intersticiálne tekutina z kože, pľúc a pleurálna tekutiny v žlčníku, rovnako ako v synoviálnej a peritoneálnej tekutiny, žlče a hnisu. Amoxicilín a kyselina klavulanová prenikajú do placentárnej bariéry a v nízkych koncentráciách sa vylučujú do materského mlieka. Amoxicilín a kyselina klavulanová sa viažu na plazmatické bielkoviny o 13-20%.
Amoxicilín sa vylučuje hlavne obličkami, zatiaľ čo kyselina klavulanová je podávaná obličkovým aj mimotelovým mechanizmom. Približne 60-70% amoxicilínu a 40-65% kyseliny klavulanovej sa vylúčia obličkami v nezmenenej forme počas prvých 6 hodín po jednorazovej bolusovej injekcii 1000 mg / 200 mg. Amoxicilín v množstve zodpovedajúcom 10 až 25% počiatočnej dávky amoxicilínu. vylučované obličkami ako neaktívna kyselina penicilová. Kyselina klavulanová v ľudskom tele je vystavená intenzívnemu metabolizmu a vylučuje sa obličkami a črievami.
Indikácie lieku Amoxicilín + klavulanová kyselina - liekovka
Bakteriálne infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo:
- infekcie dolných dýchacích ciest (exacerbácia chronickej bronchitídy, lobárna pneumónia a bronchopneumónia);
- infekcie horných dýchacích ciest (zápal stredného ucha, sinusitída, rekurentná tonzilitída);
- infekcie močových ciest (vrátane cystitídy, uretritídy, pyelonefritídy);
- infekcie panvových orgánov (vrátane salpingitídy, salpingooforitídy, endometritídy, septických potratov, pelvioperitonitídy, popôrodnej sepsy);
- infekcie kože a mäkkých tkanív (celulitída, infekcia rany, erysipela, impetigo, abscesy);
- infekcie kostí a kĺbov (vrátane chronickej osteomyelitídy);
- sexuálne prenosné infekcie (kvapavka, chancroid);
- iné infekčné ochorenia: septikémia, peritonitída, intraabdominálna sepsa, pooperačné infekcie.
Prevencia pooperačných infekcií, chirurgické zákroky na gastrointestinálnom trakte, panvových orgánoch, hlavy a krku, srdca, obličky, žlčových ciest, ako aj implantácia umelých kĺbov.