Penicilínové antibiotiká sa vyznačujú nízkou toxicitou, rozšíreným spektrom účinku. Penicilínové antibiotiká majú baktericídny účinok na väčšinu kmeňov grampozitívnych, gramnegatívnych baktérií, Pseudomonas bacillus.
Séria penicilínov
Účinok liekov zo zoznamu penicilínových antibiotík je určený ich schopnosťou spôsobiť smrť patogénnej mikroflóry. Penicilíny pôsobia baktericídne, interagujú s bakteriálnymi enzýmami a narúšajú syntézu bakteriálnej steny.
Cieľmi pre penicilíny sú chovné bakteriálne bunky. Pre ľudí sú antibiotiká penicilínu bezpečné, pretože membrány ľudských buniek neobsahujú bakteriálny peptidoglykán.
klasifikácia
Podľa výrobnej metódy a vlastností existujú dve hlavné skupiny penicilínových antibiotík:
- prirodzené - objavil v roku 1928 Fleming;
- semisyntetické - vzniklo po prvýkrát v roku 1957, kedy sa izolovalo aktívne jadro antibiotika 6-AIC.
Množstvo prirodzených penicilínov odvodených z mikročipu Penicillum nie je rezistentné na bakteriálne enzýmy penicilinázy. Z tohto dôvodu sa spektrum aktivity prirodzených sérií penicilínov zužuje v porovnaní so skupinou polosyntetických liečiv.
Klasifikácia penicilínu:
- prírodný;
- fenoxymetylpenicilín - Osp a analógy;
- benzatín benzylpenicilín - Retarpen;
- benzylpenicilín - prokaín penicilín;
- polotovary;
- aminopenicilíny - amoxicilíny, ampicilíny;
- anti-stafylokokové;
- antipsevdomonadnye;
- karboksipenitsilliny;
- ureidopenitsilliny;
- chránený inhibítorom;
- kombinovať.
Pod vplyvom rozsiahleho používania antibiotík sa baktérie naučili produkovať beta-laktamázové enzýmy, ktoré zničia penicilíny v žalúdku.
Na prekonanie schopnosti baktérií produkujúcich beta-laktamázu zničiť antibiotiká vytvorili kombináciu látok chránených inhibítorom.
Spektrum činnosti
Prírodné penicilíny sú účinné proti baktériám:
- Grampozitívne - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gram-negatívne - meningokoky, gonokoky, Haemophilus ducreyi - spôsobujúce mäkký chancre, Pasteurella multocida - spôsobujúca pasteurelózu;
- anaeróby - klostridiá, fusobaktérie, aktinomycety;
- spirochet - leptospira, borrelia, bledé spirochety.
Spektrum účinku polosyntetických penicilínov je širšie než spektrum prirodzených.
Polosyntetické skupiny antibiotík zo zoznamu série penicilínov sú klasifikované podľa spektra účinku ako:
- nie je aktívny pre pseudopurín;
- proti pesticídom.
svedectvo
Ako lieky prvej línie na liečbu bakteriálnych infekcií sa antibiotiká z radu penicilínov používajú pri liečbe:
- ochorenia dýchacieho systému - zápal pľúc, bronchitída;
- Choroby ORL - otitis, tonzilitída, tonsilofaryngitída, šarlach;
- ochorenia močového systému - cystitída, pyeloneforitída
- kvapavka, syfilis;
- infekcie kože;
- osteomyelitída;
- neonatálne novorodenci;
- bakteriálne lézie slizníc, spojivové tkanivo;
- leptospiróza, aktinomykóza;
- meningitída.
Prírodné penicilíny
Prírodné benzylpenicilíny sú zničené beta-laktamázami a žalúdočnou šťavou. Prípravky tejto skupiny sa vyrábajú ako lieky na injekciu:
- predĺžené pôsobenie - analógy s názvami Bicilíny s číslom 1 a 5, novokainínová soľ benzylpenicilínu;
- krátko pôsobiace sodné, draselné soli benzylpenicilínu.
Dlhodobá sekrécia do krvi pri podávaní intramuskulárne depotných foriem penicilínov, ktoré sa po injekcii pomaly uvoľňujú zo svalu do krvi:
- Bikelíny 1 a 5 - sú menované 1 krát denne;
- Benzylpenicilínová soľ novokainu - 2 - 3 p / deň.
aminopenicilín
Antibiotiká zo zoznamu aminopenicilínov sú účinné proti väčšine infekcií spôsobených baktériami Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus a ďalšími názvami, prevažne Gram-negatívnymi baktériami.
Zoznam antibiotík série aminopenicilínov penicilínu zahŕňa lieky:
- séria ampicilínov;
- Trihydrát ampicilínu;
- ampicilín;
- amoxicilín;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamoks;
- Amosin;
- Ekobol.
Aktivita antibiotík zo zoznamu ampicilínov a amoxicilínov je účinná spektra liekov týchto skupín s penicilínom podobná.
Ampicilínové antibiotiká majú slabší účinok na pneumokoky, avšak aktivita ampicilínu a jeho analógov s názvami Ampicillin Akos, trihydrát ampicilínu je vyššia vo vzťahu k šigella.
Antibiotiká skupiny sú predpísané:
- ampicilíny - vnútri tabliet a injekcií v / m, in / in;
- Amoxicilíny - na orálne podanie.
Amoxicilín je účinný proti Pseudomonas aeruginosa, ale niektorí členovia skupiny sú zničené bakteriálnymi penicilinázami. Penicilíny zo skupiny ampicilínových antibiotík sú rezistentné voči penicilinázovým enzýmom.
Antistafylokokové penicilíny
Skupina anti-stafylokokových penicilínov obsahuje antibiotiká s názvami:
Lieky sú rezistentné voči stafylokokovým penicilinázam, ktoré ničia iné penicilínové antibiotiká. Najslávnejšia z tejto skupiny je anti-stafylokoková droga Oxacillin.
Antisepózne penicilíny
Antibiotiká tejto skupiny majú široké spektrum účinku ako aminopenicilíny, sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), ktorý spôsobuje ťažkú cystitídu, purulentnú tonzilitídu a kožné infekcie.
Skupina penicilínov proti penicilínu zahŕňa:
- karboxypenicilíny - drogy;
- Karbetsin;
- Piopi;
- Karbenicilín disodný;
- timentin;
- skupina ureidopenicilínov;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- piperacilín pikilín.
Karbenicilín je dostupný len ako prášok na injekciu / m, v / v injekcii. Antibiotiká tejto skupiny sú predpísané pre dospelých.
Timentin je predpísaný pre závažné infekcie urogenitálneho dýchacieho systému. Azlotsilín a analógy sú predpísané pri injekciách s hnisavými septickými stavmi:
- zápal pobrušnice;
- septická endokarditída;
- sepsa;
- pľúcny absces;
- závažné infekcie močových ciest.
Piperacilín je predpísaný predovšetkým na infekcie spôsobené Klebsiellou.
Inhibitorprotective, kombinované prostriedky
K inhibítorom chráneným penicilínom sú kombinované liečivá, ktoré obsahujú antibiotikum a látku, ktorá blokuje aktivitu bakteriálnej beta-laktamázy.
Ako inhibítory beta-laktamázy, z ktorých je približne 500 druhov, sú:
- kyselina klavulanová;
- tazobaktám;
- sulbaktám.
Na liečbu respiračných a močových infekcií sa používajú hlavne antibiotiká chránené penicilínom s nasledujúcimi názvami:
- amoxicilín + klavunát;
- Augmentin;
- amoxiclav;
- amoxil;
- ampicilín + sulbaktám - Unazin.
Z infekcií vyskytujúcich sa na pozadí oslabenej imunity predpísať:
- ticarcillin + klavunát - Timentin;
- piperacilín + tazobaktám - Tazotín.
Liečivá s kombinovaným účinkom zahŕňajú antibiotikum Ampioks a jeho analógový sodný Ampiox, vrátane ampicilínu + oxacilínu.
Ampioks je dostupný v tabletách a vo forme prášku na injekciu. Ampioks sa používa na liečbu detí a dospelých z ťažkej sepsy, septickej endokarditídy, infekcie po pôrode.
Penicilíny pre dospelých
Zoznam semisyntetických penicilínov, ktoré sa bežne používajú pri bolestiach hrdla, otitis, faryngitída, sinusitída, zápal pľúc zahŕňa lieky v tabletkách a injekciách:
- Hikontsil;
- Ospamoks;
- amoxiclav;
- Amoksikar;
- ampicilín;
- Augmentin;
- Flemoxine Solutab;
- amoxiclav;
- piperacilín;
- tikarcilín;
Proti purulentnej, chronickej pyelonefritíde, bakteriálnej cystitíde, uretritíde, endometritíde, salpingitíde, ženám sa predpisujú penicilíny:
- Augmentin;
- amoxiclav;
- Ampicilín + sulfbaktám;
- Medoklav;
- Piperacilín + tazobaktám;
- Ticarcillin s klavulanátom.
Penicilíny sa nepoužívajú proti prostatitídy, pretože nepreniknú do prostaty.
Ak je pacient alergický na penicilíny, v prípade liečby cefalosporínmi je možná urtikária a anafylaktický šok.
Aby sa zabránilo alergickej reakcii, alergie na beta-laktámové antibiotiká, ktorými sú penicilíny a cefalosporíny, sú predpísané makrolidové antibiotiká.
Exacerbácia chronickej pyelonefritídy u gravidných žien liečiť:
- ampicilín;
- Amoxicilín + klavulanát;
- Ticarcillin + klavulanát;
- Oxacilín - so stafylokokovou infekciou.
Zoznam nepenicilínových antibiotík, ktoré môže lekár predpísať z bolesti v krku, bronchitídy alebo zápalu pľúc počas tehotenstva, zahŕňa nasledujúce lieky:
Penicilíny na liečbu detí
Penicilíny sú nízko toxické antibiotiká, preto sú často predpísané pre deti s infekčnými ochoreniami.
Pri liečbe detí sa uprednostňujú inhibítory chránené penicilíny určené na požití.
Penicilínové antibiotiká na liečbu detí zahŕňajú amoxicilín a jeho analógy, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin a Flemoklav Solyutab.
Používa sa na liečbu detí a foriem antibiotika Solutab nie série penicilínov, zoznam obsahuje analógy s názvami:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Lieky vo forme dispergovateľných roztokov tabliet účinkujú menej efektívne ako injekcie a počas liečby spôsobujú menej detského bolesti a slz. Prečítajte si o antibiotikách vo forme dispergovateľných šumivých tabliet môžete nájsť na stránke "Antibiotic Solyutab".
Od narodenia sa liečivo Ospamox a množstvo jeho analógov, ktoré sa vyrábajú v rozpustných tabletách, granulách a prášku na suspenziu, sa používajú na liečbu detí. Vymedzenie dávky urobí lekár na základe veku a váhy dieťaťa.
U detí sa penicilíny môžu hromadiť v tele z dôvodu nezrelosti močového systému alebo ochorenia obličiek. Zvýšená koncentrácia antibiotika v krvi má toxický účinok na nervové bunky, čo sa prejavuje konvulziami.
Keď sa objavia tieto príznaky, liečba sa zastaví a antibiotikum série penicilínov sa nahradí dieťaťom inej skupiny.
Kontraindikácie, vedľajšie účinky penicilínov
Kontraindikácie pre použitie penicilínu zahŕňajú alergie na penicilíny a cefalosporíny. Ak sa počas liečby objaví vyrážka, svrbenie, mali by ste prestať užívať lieky a poraďte sa s lekárom.
Alergie penicilínov sa môže prejaviť angioedém, anafylaxia.
Zoznam vedľajších účinkov v penicilínoch je malý. Hlavným negatívnym prejavom je potlačenie prospešnej intestinálnej mikroflóry.
Hnačka, kandidóza, kožná vyrážka - to sú hlavné vedľajšie účinky užívania penicilínu. Menej často sa prejavujú vedľajšie účinky tejto série liekov:
- nevoľnosť, vracanie;
- bolesť hlavy;
- pseudomembranózna kolitída;
- edém.
Použitie niektorých skupín penicilínov - benzylpenicilínov, karbenicilínov, môže spôsobiť nerovnováhu elektrolytov s nástupom hyperkaleémie alebo hypernatrémie, čo zvyšuje riziko srdcového infarktu a vysokého krvného tlaku.
Širší zoznam nežiaducich reakcií v oxakilíne a analógoch:
- porucha leukocytov - nízky hemoglobín, zníženie neutrofilov;
- z obličiek u detí - výskyt krvi v moči;
- horúčka, vracanie, nevoľnosť.
Aby ste zabránili vzniku nežiaducich účinkov, musíte dodržiavať pokyny na použitie a užívať liek v dávke predpísanej lekárom.
Viac informácií o každej skupine penicilínových antibiotík nájdete v rubrike "Prípravy".
Zoznam a stručné pokyny pre antibiotiká súvisiace s prípravkami penicilínu
Antibiotiká sú látky, ktoré sa vyrábajú mikroorganizmami alebo sa syntetizujú použitím zdravotníckych technológií z prírodných surovín. Tieto lieky sa používajú na potlačenie rastu a vývoja kolónií patogénnych látok, ktoré vstúpili do ľudského tela.
Antibiotiká skupiny penicilínov sú prvými liekmi z uvedenej oblasti, ktoré boli použité v klinickej praxi. A napriek tomu, že od ich objavu uplynulo takmer 100 rokov a zoznam antimikrobiálnych látok bol doplnený cefalosporínom, fluorochinolom a inými liekmi, zlúčeniny penicilínového typu sú stále hlavnými antibakteriálnymi liekmi na zastavenie obrovského zoznamu infekčných ochorení.
Trochu histórie
Zistenie penicilínu sa stalo celkom náhodou: v roku 1928 objavil vedec Alexander Fleming, ktorý pracoval v jednej z londýnskych nemocníc, plesňu pestovanú na živnom médiu, ktoré dokázalo zničiť stafylokokové kolónie.
Účinná zložka mikroskopickej formy vláknitého húb Penicillium notatum výskumník volal penicilín. Po 12 rokoch bolo prvé antibiotikum izolované v čistej forme av roku 1942 sovietska mikrobiológka Zinaida Yermolyva dostala liek z iného druhu huby, Penicillium crustosum.
Od druhej polovice 20. storočia bolo možné získať neobmedzené množstvo penicilínu G (alebo benzylpenicilínu) na boj proti rôznym chorobám.
Princíp činnosti
Opísaná účinná látka pôsobí na baktericídne a bakteriostatické patogény. Mechanizmus baktericídnej schémy liekov, ktoré sú zahrnuté v type penicilínu (riadok), je spojený s poškodením bunkových stien (porušenie integrity štruktúry) infekčných činidiel, čo vedie k smrti mikroorganizmov.
Bakteriostatický princíp pôsobenia na patogény je charakterizovaný dočasnou potlačou schopnosti reprodukcie patogénov.
Typ expozície lieku je vybraný na základe závažnosti ochorenia.
Väčšina penicilínov v malých dávkach ovplyvňuje mikroorganizmy bakteriostatické. S nárastom počtu liekov sa účinok mení na baktericídne. Špecifické dávkovanie liekov v skupine s penicilínom môže byť vybrané len lekárom, antibiotiká sa nemôžu použiť samostatne na liečbu.
Systematizácia drog
Okrem benzylpenicilínu (a jeho rôznych solí, sodíka, draslíka), prírodné penicilíny tiež zahŕňajú:
- Benzylpenicilín prokaín;
- zubárovi;
- Benzathin benzylpenicilín.
Základné princípy klasifikácie polosyntetických druhov penicilínu sú uvedené nižšie.
- izoxazolyl-penicilíny (oxacilín, nafcilín);
- amino-penicilíny (Amoxicilín, Ampicilín);
- aminodipenicilíny (v Ruskej federácii nie sú registrované žiadne lieky);
- karboxypenicilíny (karbenicilín);
- ureido-penicilíny (Piperacillin, Azlocillin);
- inhibítory chránené penicilíny (Piperacillin v kombinácii s tazobaktámom, Ticarcillin v kombinácii s klavulanátom, Ampicillin v komplexe so sulbaktamom).
Stručný opis prírodných liekov
Prírodné (prírodné) penicilíny sú lieky, ktoré majú úzke spektrum účinkov na mikroorganizmy. Vzhľadom na ich dlhodobé (a často nekontrolované) lekárske použitie sa väčšine patogénov podarilo získať imunitu voči tomuto druhu antibiotík.
Dnes sú najčastejšie používané lieky na liečbu chorôb bicilín a benzylpenicilín, ktoré sa vyznačujú dostatočnou účinnosťou proti určitým anaeróbnym činidlám, spirochétam, radu kokov a gram-pozitívnych patogénov.
Gram-negatívne baktérie H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., Rovnako ako listeria, odrody korynebaktérií (najmä C.difterí) zostávajú citlivé na prírodné antibiotiká.
Spôsob použitia liekov na prevenciu vývoja týchto patogénov - injekcie.
Podľa odborníkov majú prírodné penicilíny jednu hlavnú nevýhodu: sú rozbité pod vplyvom beta-laktamáz (enzýmov, ktoré produkujú určité mikroorganizmy). Preto sa prírodné antibiotiká patriace do skupiny penicilínov nepoužívajú na liečbu ochorení spôsobených stafylokokovými infekciami.
Popis syntetizovaných typov liekov
Niektoré polosyntetické lieky, ktoré sú zahrnuté v rade penicilínových antibiotík a sú kombinované do skupiny aminodipenicilínov, nie sú v našej krajine registrované. Atsidotsilín, Amdinotsilín, Bakamdinotsilín sú lieky s úzkym spektrom účinku a sú účinné proti gramnegatívnym enterobaktériám.
Zostávajúce syntetizované skupiny liekov sa v lekárskych inštitúciách v Rusku široko používajú a vyžadujú si podrobnejšie zváženie.
Antistafylokokové (stabilné na penicilín) lieky
Ďalším názvom tejto skupiny antibiotík sú izoxazolylpenicilíny. Najčastejšie sa liečivo používa ako oxacilín. Poddruh zahŕňa niekoľko ďalších liekov (najmä Nafcillin, Dicloxacillin, Methicillin), ktoré sa používajú extrémne zriedkavo kvôli ich vysokej toxicite.
Spektrum účinkov na patogény Oxacilín je podobný liečivám, ktoré sú súčasťou série penicilínových prírodných sérov, ale mierne nižšia ako úroveň aktivity (najmä je menej účinná proti mikróbom, ktoré sú citlivé na účinky benzylpenicilínu).
Hlavný rozdiel medzi liekmi z iných penicilínov - rezistencia na beta-laktamázu, ktoré produkujú stafylokoky. Praktická aplikácia Oxycillinu sa nachádza v boji proti kmeňom tohto mikroorganizmu, ktorý je príčinou infekcií získaných v komunite.
aminopenicilín
Táto skupina polosyntetických penicilínov sa vyznačuje širokou škálou účinkov na patogény. Východiskom aminopenicilínov je ampicilín. V mnohých parametroch presahuje Oxycilín, ale je nižšia ako benzylpenicilín.
Najbližší rozsah tohto lieku je amoxicilín.
Vzhľadom na to, že títo členovia skupiny sú náchylní na deštruktívny účinok beta-laktamázy, lieky chránené proti pôsobeniu enzýmov infekčných činidiel inhibítormi (napríklad amoxicilín v kombinácii s klavuanovou kyselinou, ampicilín v kombinácii so sulbaktamom) boli zavedené do lekárskej praxe.
Rozšírenie antimikrobiálneho spektra aminopenicilínov chránených inhibítormi sa vyskytlo v dôsledku prejavu ich aktivity vo vzťahu k:
- Gram-negatívne baktérie (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
- Neisseria gonorrhoeae;
- stafylokokov;
- anaeróbne druhy B. fragilis.
Rast a vývoj mikroorganizmov, ktorých rezistencia voči antibiotikám typu penicilínu nie je spojená s produkciou beta-laktamázy, nie sú inhibované aminopenicilínmi chránenými inhibítormi.
Ureidopenicilín a karboxypenicilíny
Predstavitelia týchto skupín - polysyntetické antibiotiká na báze penicilínu pre ľudí, ktorí zabíjajú Pus unyazolitis; Zoznam týchto liekov je dosť široký, ale v modernej medicíne sa zriedkavo používajú (patogény sú v krátkej dobe citlivé na ne).
Lieky typu karboxypenicilínu Carbenicilín, ticarcilín (ten nie je registrovaný na území Ruskej federácie) zabraňuje vzniku kolónií gram-pozitívnych baktérií a mikroorganizmov čeľade P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.
Najúčinným činidlom zo skupiny ureidopenicilínov je piperacilín; je zapojený do boja proti chorobám spôsobeným Klebsiella spp.
Opísané antibiotiká, rovnako ako prírodné penicilíny, podliehajú negatívnym účinkom beta-laktamázy. Riešenie tohto problému sa zistilo pri syntéze zásadne nových antimikrobiálnych činidiel, pri ktorých sa okrem už uvedených účinných látok zaviedli inhibítory.
Ureidopenicilín chránený inhibítorom, karboxypenicilíny majú široké spektrum účinkov na väčšinu známych patogénov.
farmakokinetika
Pri perorálnom podávaní sa antibiotikum, ktoré je súčasťou penicilínového radu liekov, rýchlo vstrebáva a preniká do tekutých médií a tkanív tela, začína ovplyvňovať kolónie patogénov.
Lieky sú charakterizované schopnosťou sústrediť sa na pleurálne, perikardiálne, synoviálne tekutiny a žlč. Prakticky neprejdú do vnútorného prostredia orgánov zraku a prostaty. Minimálne laloky sa nachádzajú v materskom mlieku. V malých množstvách penetrujte placentárnu bariéru.
Ak je to potrebné (napríklad detekcia pacienta s meningitídou), terapeutické koncentrácie v mozgovomiechovej tekutine sa dosiahnu podávaním veľkých dávok liekov.
Časť penicilínov vo forme piluliek je zničená pod vplyvom gastrointestinálnych enzýmov a preto sa podáva parenterálne.
Hlavné ukazovatele procesu prepravy účinných látok z tráviaceho traktu do krvi bežne používaných liekov (v tabletách) sú uvedené v tabuľke.
Zoznam penicilínových antibiotík, indikácie na užívanie liekov
Penicilínové antibiotiká sú niekoľko druhov liekov, ktoré sú rozdelené do skupín. V medicíne sa výrobky používajú na liečbu rôznych chorôb infekčného a bakteriálneho pôvodu. Lieky majú minimálny počet kontraindikácií a stále sa používajú na liečbu rôznych pacientov.
História objavovania
Akonáhle Alexander Fleming vo svojej laboratóriu študoval patogény. Vytvoril živné médium a pestoval stafylokoky. Vedec sa v špeciálnej čistote nelíšil, jednoducho zložil kadičky, kužele a zabudol ich umyť.
Keď Fleming potreboval jedlo znovu, zistil, že je pokrytý plesňou. Vedec sa rozhodol skontrolovať odhad a preskúmal jednu z nádrží pod mikroskopom. Všimol si, že tam, kde je forma, nie je žiadny stafylokok.
Alexander Fleming pokračoval vo výskume, začal skúmať účinok plesní na patogénne mikroorganizmy a zistil, že huba ničivým spôsobom ovplyvňuje membrány baktérií a vedie k ich smrti. Verejnosť nebola skeptická vo výskume.
Objav pomohol zachrániť veľa životov. Ľudstvo sa zbavilo tých chorôb, ktoré predtým spôsobili paniku medzi obyvateľstvom. Prirodzene, moderné lieky majú relatívnu podobnosť s týmito liekmi, ktoré sa používali na konci 19. storočia. Ale podstatu liekov, ich činnosť sa zmenila nie tak drasticky.
Penicilínové antibiotiká dokázali urobiť revolúciu v medicíne. Ale radosť z objavovania netrvala dlho. Ukázalo sa, že patogénne mikroorganizmy, baktérie môžu mutovať. Mení sa a stávajú sa necitlivé na drogy. To viedlo k tomu, že antibiotiká, ako je penicilín, prešli značnými zmenami.
Vedci takmer celé XX storočia bojovali s mikroorganizmami a baktériami a snažili sa vytvoriť perfektnú drogu. Úsilie nebolo zbytočné, ale takéto zlepšenia viedli k tomu, že antibiotiká sa výrazne zmenili.
Nová generácia liekov je drahšia, rýchlejšia, má niekoľko kontraindikácií. Ak hovoríme o tých prípravkoch, ktoré boli získané z formy, majú niekoľko nevýhod:
- Nesprávne strávené. Žalúdočná šťava ovplyvňuje hubu osobitným spôsobom, znižuje jej účinnosť, čo nepochybne ovplyvňuje výsledok liečby.
- Penicilínové antibiotiká sú drogy prírodného pôvodu, z tohto dôvodu nemajú široké spektrum účinku.
- Lieky sa rýchlo vylučujú z tela približne 3-4 hodiny po injekcii.
Dôležité: Tieto lieky nemajú prakticky žiadne kontraindikácie. Nedoporučuje sa ich užívať v prítomnosti individuálnej intolerancie na antibiotiká, ako aj v prípade alergickej reakcie.
Moderné antibakteriálne látky sa výrazne líšia od mnohých penicilínov. Okrem skutočnosti, že dnes je ľahké nakupovať lieky tejto triedy v tabuľkách ich odrôd sú veľa. Pochopenie prípravy pomôže klasifikácii, všeobecne akceptovanému rozdeleniu do skupín.
Antibiotiká: klasifikácia
Antibiotiká skupiny penicilínov sú podmienene rozdelené na:
Všetky lieky na báze foriem sú prirodzene sa vyskytujúce antibiotiká. Dnes sa tieto lieky prakticky nepoužívajú v medicíne. Dôvodom je, že patogénne mikroorganizmy sú proti nim imúnne. To znamená, že antibiotikum účinne neovplyvňuje baktérie, aby sa dosiahol požadovaný výsledok, keď sa liečba dosiahne iba zavedením vysokej dávky liečiva. Prostredníctvom tejto skupiny patria: Benzylpenicilín a Bitsillin.
Lieky sú dostupné vo forme prášku na injekciu. Účinne ovplyvňujú: anaeróbne mikroorganizmy, gram-pozitívne baktérie, koky, atď. Keďže lieky majú prirodzený pôvod, nemôžu sa pochváliť dlhotrvajúcim účinkom, dostávajú injekcie často každé 3-4 hodiny. To neumožňuje zníženie koncentrácie antibakteriálneho činidla v krvi.
Penicilínové antibiotiká semisyntetického pôvodu sú výsledkom modifikácie prípravkov z plísní. Lieky patriace do tejto skupiny boli schopné poskytnúť určité vlastnosti, v prvom rade sa stali necitlivé na kyselinové báze. Čo umožňuje produkovať antibiotiká v tabletkách.
A tiež existovali lieky, ktoré postihli stafylokoky. Táto trieda liekov sa líši od prírodných antibiotík. Zlepšenia však významne ovplyvnili kvalitu liekov. Sú slabo absorbované, nemajú taký široký záber, majú kontraindikácie.
Semi-syntetické liečivá sa dajú rozdeliť na:
- Isoxazolpenicilíny sú skupina liekov, ktoré ovplyvňujú stafylokoky, napríklad názvy nasledujúcich liekov: Oxacilín, Nafcilín.
- Aminopenicilíny - táto skupina zahŕňa niekoľko liekov. Vyznačujú sa širokou oblasťou pôsobenia, ale majú výrazne nižšiu silu ako prirodzené antibiotiká. Ale môžu bojovať s veľkým počtom infekcií. Prostriedky z tejto skupiny zostávajú dlhšie v krvi. Takéto antibiotiká sa často používajú na liečbu rôznych ochorení, napríklad 2 veľmi dobre známe lieky: Ampicilín a Amoxicilín.
Varovanie! Zoznam liekov je dosť veľký, majú množstvo indikácií a kontraindikácií. Z tohto dôvodu by ste mali skôr, než začnete užívať antibiotiká, konzultovať s lekárom.
Indikácie a kontraindikácie pri užívaní liekov
Antibiotiká, ktoré patria do skupiny s penicilínom, sú predpísané lekárom. Lieky sa odporúčajú užívať v prítomnosti:
- Infekčné alebo bakteriálne ochorenia (pneumónia, meningitída atď.).
- Infekcie dýchacích ciest.
- Choroby zápalovej a bakteriálnej povahy močového systému (pyelonefritída).
- Kožné ochorenia rôzneho pôvodu (erysipelas spôsobené stafylokokmi).
- Črevné infekcie a mnohé ďalšie choroby infekčnej, bakteriálnej alebo zápalovej povahy.
Odkaz: Antibiotiká sú predpísané pre rozsiahle popáleniny a hlboké rany, strelné zbrane alebo rany z nožov.
V niektorých prípadoch užívanie liekov pomáha zachraňovať život človeka. Ale nepredpisujte také drogy, pretože to môže viesť k rozvoju závislostí.
Aké sú kontraindikácie liekov:
- Neužívajte lieky počas tehotenstva alebo laktácie. Lieky môžu ovplyvniť rast a vývoj dieťaťa. Môže zmeniť kvalitu mlieka a jeho chuťové vlastnosti. Existuje množstvo liekov, ktoré sú podmienečne schválené na liečbu tehotných žien, ale lekár musí predpisovať takéto antibiotikum. Pretože lekár môže určiť prípustné dávkovanie a trvanie liečby.
- Použitie na liečbu antibiotík zo skupín prírodných a syntetických penicilínov sa neodporúča na liečbu detí. Prípravy týchto tried môžu mať toxický účinok na telo dieťaťa. Z tohto dôvodu lieky predpísané s opatrnosťou, stanovenie optimálnej dávky.
- Nepoužívajte lieky bez indikácií. Používajte lieky dlhší čas.
Tieto kontraindikácie možno považovať za relatívne. Keďže antibiotiká v tabletkách alebo vo forme injekcií sa stále používajú na liečbu detí, tehotných a dojčiacich žien.
Priame kontraindikácie pri používaní antibiotík:
- Individuálna intolerancia voči liekom tejto triedy.
- Tendencia alergických reakcií rôzneho druhu.
Varovanie! Hlavným vedľajším účinkom liekov sa považuje dlhodobá hnačka a kandidóza. Sú spojené so skutočnosťou, že drogy majú vplyv nielen na patogény, ale aj na prospešnú mikroflóru.
Rozsah penicilínových antibiotík sa vyznačuje prítomnosťou malého počtu kontraindikácií. Z tohto dôvodu sú lieky tejto triedy veľmi často predpisované. Pomáhajú rýchlo sa vyrovnať s ochorením a vrátiť sa do normálneho rytmu života.
Lieky poslednej generácie majú širokú škálu opatrení. Takéto antibiotiká sa nemusia užívať dlhý čas, sú dobre absorbované a primeranou terapiou môžu "3-5 dní dať človeku na nohy".
Zoznam liekov, ktoré lekári predpisujú pacientom
Otázka, ktoré antibiotiká sú lepšie? možno považovať za rétorické. Existuje množstvo liekov, ktoré lekári z jedného alebo iného dôvodu predpisujú častejšie než iní. Vo väčšine prípadov sú názvy liekov všeobecne známe. Ale stále stojí za preskúmanie zoznamu liekov:
- Sumamed je liek používaný na liečbu infekčných ochorení horných dýchacích ciest. Účinnou zložkou je erytromycín. Liek sa nepoužíva na liečbu pacientov s akútnym alebo chronickým zlyhaním obličiek, nie je indikovaný u detí mladších ako 6 mesiacov. Hlavná kontraindikácia pri používaní Sumamedu sa stále považuje za individuálnu intoleranciu voči antibiotikám.
- Oxacilín - je dostupný v práškovej forme. Prášok sa zriedi a po použití roztoku na intramuskulárne injekcie. Hlavná indikácia používania lieku by sa mala považovať za infekciu citlivú na túto drogu. Kontraindikácie pri používaní oxacilínu by sa mali považovať za precitlivenosť.
- Amoxicilín patrí k množstvu syntetických antibiotík. Liečivo je pomerne dobre známe, je predpísané pre angínu, bronchitídu a iné infekcie dýchacích ciest. Amoxicilín sa môže užívať na pyelonefritídu (zápal obličiek) a iné ochorenia urogenitálneho systému. Antibiotikum nie je predpisované deťom do 3 rokov. Priama kontraindikácia sa tiež považuje za intoleranciu k lieku.
- Ampicilín - úplný názov lieku: trihydrát ampicilínu. Indikácie používania lieku by sa mali považovať za infekčné ochorenia dýchacieho traktu (tonzilitída, bronchitída, pneumónia). Antibiotikum sa vylučuje z tela obličkami a pečeňou, z tohto dôvodu nie je liek Ampicillin predpísaný pre ľudí s akútnym zlyhaním pečene. Môže sa používať na liečbu detí.
- Amoxiclav - liek, ktorý má kombinované zloženie. Patrí k najnovšej generácii antibiotík. Amoxiclav sa používa na liečbu infekčných ochorení dýchacích ciest, močového systému. A tiež používaný v gynekológii. Kontraindikácie pri používaní lieku sa majú považovať za precitlivenosť, žltačku, mononukleózu atď.
Zoznam alebo zoznam penicilínových antibiotík dostupných v práškovej forme:
- Benzylpenicilín Novokainová soľ je prirodzené antibiotikum. Indikácie používania lieku sa môžu považovať za závažné infekčné ochorenia vrátane vrodených syfilisov, abscesov rôznych etiológií, tetanu, antraxu a pneumónie. Liek má takmer žiadne kontraindikácie, ale v modernej medicíne sa používa veľmi zriedkavo.
- Ampicilín sa používa na liečbu nasledujúcich infekčných ochorení: sepsu (otrava krvi), čierny kašeľ, endokarditída, meningitída, zápal pľúc, bronchitída. Ampicilín sa nepoužíva na liečbu detí, ľudí s ťažkou renálnou insuficienciou. Tehotenstvo sa môže považovať za priamu kontraindikáciu používania tohto antibiotika.
- Ospamox je predpísaný na liečbu ochorení urogenitálneho systému, gynekologických a iných infekcií. Je určený v pooperačnom období, ak je riziko zápalu vysoké. Antibiotikum nie je predpísané pre závažné infekčné ochorenia gastrointestinálneho traktu za prítomnosti individuálnej neznášanlivosti lieku.
Dôležité: Liečivo, nazývané antibiotikum, by malo mať antibakteriálny účinok na telo. Všetky lieky, ktoré pôsobia na vírusy, nemajú žiadnu súvislosť s antibiotikami.
Ceny liekov
Sumamed - náklady sa pohybujú od 300 do 500 rubľov.
Amoxicilínové tablety - cena je okolo 159 rubľov. v balení.
Ampicilín trihydrát - náklady na tablety -20-20 rubľov.
Ampicilín vo forme prášku určený na injekciu - 170 rubľov.
Oxacilín - priemerná cena liečiva sa pohybuje od 40 do 60 rubľov.
Amoxiclav - cena 120 rubľov.
Ospamox - cena sa pohybuje od 65 do 100 rubľov.
Benzylpenicilín Novokainická soľ - 50 rub.
Benzylpenicilín - 30 rubľov.
Antibiotiká pre dieťa
Prípravky na báze penicilínu (foriem) na liečbu detí sa používajú iba v prípade indikácie.
Najčastejšie mladí pacienti predpisujú lekári:
- Amoxiclav môže byť priradený novorodenému dieťaťu, rovnako ako dojčeniu do 3 mesiacov. Dávka sa vypočíta podľa schémy na základe stavu dieťaťa, jeho hmotnosti a závažnosti symptómov.
- Oksatsillin - príjem finančných prostriedkov sa vykonáva pod dohľadom lekára, môže byť pridelený novorodenca, ak existujú dôkazy. Antibakteriálna liečba sa vykonáva pod dohľadom lekára.
- Ospamox - lekár vypočítava dávku pre deti. Stanovuje sa podľa schémy (30-60 mg vydelenej kg hmotnosti a počet dávok za deň).
Pozor! Vedenie antibiotickej terapie u detí má svoje vlastné nuansy. Z tohto dôvodu nie je potrebné predpísať takéto lieky dieťaťu. Existuje riziko zamieňania sa s dávkovaním a vážne poškodenie zdravia dieťaťa.
Antibiotiká súvisiace s penicilínom majú dobrú účinnosť. Boli objavené na konci 19. storočia a našli široké uplatnenie v medicíne. Napriek tomu, že patogénne mikroorganizmy často mutujú, lieky tejto triedy sú stále v dopyte.
Penicilín Antibiotikum a zoznam
Huby sú oblasťou živých organizmov. Huby sú rôzne: niektoré z nich spadajú do našej stravy, iné spôsobujú kožné ochorenia a iné sú tak jedovaté, že môžu viesť k smrti. Penicillium huby zachraňujú milióny ľudských životov z patogénnych baktérií.
Penicilínové antibiotiká sa stále používajú v medicíne.
Zistenie penicilínu a jeho vlastnosti
V 30. rokoch minulého storočia Alexander Fleming uskutočnil experimenty so stafylokokmi. Vyštudoval bakteriálne infekcie. Po vyrastaní skupiny týchto patogénov v živnom médiu vedec zistil, že v pohári sú oblasti, ktoré nemajú žiadne živé baktérie. Prešetrovanie ukázalo, že na tieto miesta je "vinná" obvyklá zelená plesňa, ktorá sa rada usadí. Forma bola nazvaná Penicillium a ako sa ukázalo, vyprodukovala látku, ktorá zabíja stafylokoky.
Fleming študoval túto otázku hlbšie a čoskoro identifikoval čistý penicilín, ktorý sa stal prvým antibiotikom na svete. Princíp účinku liečiva je nasledujúci: keď sa bunka baktérie rozdelí, každá polovica obnovuje svoju bunkovú stenu pomocou špeciálneho chemického prvku - peptidoglykánu. Penicilín blokuje tvorbu tohto prvku a bakteriálna bunka jednoducho "rieši" v prostredí.
Ale čoskoro sa objavili ťažkosti. Bunky baktérie sa naučili odolávať lieku - začali produkovať enzým nazývaný beta-laktamáza, ktorý rozkladá beta-laktámy (základ penicilínu).
Nasledujúcich 10 rokov sa objavila neviditeľná vojna medzi patogénmi, ktoré ničili penicilín, a vedci, ktorí upravovali tento penicilín. Preto sa narodili mnohé modifikácie penicilínu, ktoré teraz tvoria celú sériu antibiotík penicilínu.
Farmakokinetika a princíp účinku
Liečivo s akýmkoľvek spôsobom aplikácie sa rýchlo rozšíri cez telo, preniká takmer všetkými jeho časťami. Výnimky: cerebrospinálna tekutina, prostata a vizuálny systém. Na týchto miestach je koncentrácia veľmi nízka, za bežných podmienok nepresahuje 1%. Ak sa zápal môže zvýšiť na 5%.
Antibiotiká neovplyvňujú bunky ľudského tela, pretože tieto neobsahujú peptidoglykán.
Liek sa rýchlo vylučuje z tela, po 1 až 3 hodinách prevažne prechádza cez obličky.
Pozrite si video na túto tému.
Klasifikácia antibiotík
Všetky lieky sú rozdelené na: prirodzené (krátke a predĺžené pôsobenie) a polosyntetické (antistafylokokové, širokospektrálne lieky, antisexaginálne).
prírodné
Tieto prípravky sa získavajú priamo z formy. V súčasnosti je väčšina z nich zastaraná, pretože patogény im rozvinuli imunitu. V medicíne sa najčastejšie používajú benzylpenicilín a bicilín, ktoré sú účinné proti gram-pozitívnym baktériám a kokcitom, niektorým anaeróbnym baktériám a spirochetom. Všetky tieto antibiotiká sa používajú len vo forme injekcií do svalov, pretože kyslé prostredie žalúdka ich rýchlo zničí.
Benzylpenicilín vo forme sodných a draselných solí patrí medzi prírodné krátkodobo pôsobiace antibiotiká. Jeho účinok sa zastaví po 3-4 hodinách, takže musíte často opakovať injekcie.
Snaží sa odstrániť túto nevýhodu, lekárniki vytvorili prirodzené antibiotiká s predĺženým účinkom: bicilín a novoceín benzylpenicilín. Tieto lieky sa nazývajú "depotné formy", pretože potom, čo sú zavedené do svalu, tvoria v ňom "depot", z ktorého sa liek pomaly vstrebáva do tela.
Príklady liekov: soľ benzylpenicilínu (sodík, draslík alebo prokaín), bicilín-1, bicilín-3, bicilín-5.
Semi-syntetické antibiotiká skupiny penicilínov
Niekoľko desaťročí po užití penicilínu dokázali lekárniki izolovať svoju hlavnú aktívnu zložku a začal proces modifikácie. Po zlepšení, väčšina liekov získala odolnosť voči kyslému prostrediu žalúdka a semisyntetické penicilíny sa začali vyrábať v tabletách.
Isoxazolpenicilíny sú lieky, ktoré sú účinné proti stafylokokom. Títo sa naučili produkovať enzým, ktorý ničí benzylpenicilín, a prípravky z tejto skupiny im bránia v produkcii enzýmu. Ale kvôli zlepšeniu, ktoré musíte zaplatiť - lieky tohto typu sa horšie absorbujú v tele a majú menšie spektrum účinku v porovnaní s prírodnými penicilínmi. Príklady liekov: Oxacilín, Nafcilín.
Aminopenicilíny sú širokospektrálne lieky. Zbavte benzylpenicilínu silu v boji proti grampozitívnym baktériám, ale pokryte väčší rozsah infekcií. V porovnaní s inými liekmi zostávajú dlhšie v tele a lepšie prenikajú do určitých bariér. Príklady liekov: Ampicilín, Amoxicilín. Často môžete nájsť Ampioks - Ampicillin + Oxacilín.
Karboxypenicilíny a ureidopenicilíny sú antibiotiká, ktoré sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa. V súčasnosti sa prakticky nepoužívajú, pretože infekcie sa im rýchlo stávajú odolné. Občas ich môžete stretnúť ako súčasť komplexnej liečby.
Príklady liekov: tikarcilín, piperacilín
Zoznam všetkých penicilínových antibiotík a množstvo údajov o nich
Zvyčajné antibakteriálne lieky, ktoré dnes pred menej ako storočím urobili skutočnú revolúciu v medicíne. Ľudstvo dostalo silnú zbraň na boj proti infekciám, ktoré boli predtým považované za smrteľné.
Prvými boli antibiotiká penicilínov, ktoré zachránili tisíce životov počas druhej svetovej vojny a sú aktuálne v modernej medicínskej praxi. Začali s ňou antibiotická liečba a vďaka nim sa získali všetky ostatné antimikrobiálne lieky.
Penicilínové antibiotiká: zoznam liekov, stručný opis a analógy
Táto časť obsahuje kompletný zoznam aktuálne relevantných antimikrobiálnych liekov. Okrem vlastností základných zlúčenín sú uvedené všetky obchodné názvy a analógy.
Poskytnuté informácie slúžia iba na informačné účely a nie sú návodom na konanie. Všetky menovania sú vykonávané výhradne lekárom a liečba je pod jeho kontrolou.
Napriek nízkej toxicite penicilínov vedie ich nekontrolované použitie k závažným následkom: vzniku rezistencie v patogéne a prechodu ochorenia na chronickú formu, ktorá je ťažko liečiteľná. Z tohto dôvodu je väčšina kmeňov patogénnych baktérií dnes rezistentná na prvú generáciu ABP.
Použitie na antibiotickú liečbu by malo byť presne liekom určeným odborníkom. Nezávislé pokusy nájsť lacný analóg a ušetriť môžu viesť k zhoršeniu.
Napríklad dávka účinnej látky v generickom lieku sa môže líšiť nahor alebo nadol, čo nepriaznivo ovplyvní priebeh liečby.
Keď je potrebné nahradiť liek v dôsledku akútneho nedostatku financií, je potrebné požiadať lekára, lebo len odborník si bude môcť vybrať tú najlepšiu možnosť.
Penicilíny: definícia a vlastnosti
Táto štruktúrna zložka má rozhodujúci význam pri liečbe bakteriálnych infekčných ochorení: zabraňuje baktériám produkovať špeciálny biopolymér peptidoglykánu potrebný na vytvorenie bunkovej steny. V dôsledku toho sa membrána nemôže vytvoriť a mikroorganizmus zomrie. Neexistuje ničivý vplyv na ľudské a zvieracie bunky z dôvodu, že neobsahujú peptidoglykán.
Lekárske prípravky založené na produktoch plesňových húb sa vo veľkej miere používajú vo všetkých oblastiach medicíny v dôsledku nasledujúcich vlastností:
- Vysoká biologická dostupnosť - lieky sa rýchlo vstrebávajú a rozširujú cez tkanivá. Oslabenie hematoencefalickej bariéry počas zápalu mozgu prispieva aj k penetrácii do mozgovomiechovej tekutiny.
- Rozsiahle antimikrobiálne spektrum. Na rozdiel od chemických prípravkov prvej generácie sú moderné penicilíny účinné proti prevažnej väčšine gram-negatívnych a pozitívnych baktérií. Sú tiež odolné voči penicilináze a kyslému prostrediu žalúdka.
- Najnižšia toxicita medzi všetkými ABP. Môžu sa používať aj počas tehotenstva a správny príjem (podľa pokynov lekára a podľa pokynov) takmer úplne eliminuje vývoj vedľajších účinkov.
V procese výskumu a experimentov bolo získaných veľa liekov s rôznymi vlastnosťami. Napríklad, ak patria do bežnej série, penicilín a ampicilín nie sú rovnaké. Všetky penicilínové ABP sú dobre kompatibilné s väčšinou iných liekov. Pokiaľ ide o komplexnú terapiu s inými typmi antibakteriálnych liekov, použitie kĺbov s bakteriostatickými činidlami oslabuje účinnosť penicilínov.
klasifikácia
Dôkladná štúdia vlastností prvého antibiotika ukázala jeho nedokonalosť. Napriek pomerne širokému spektru antimikrobiálneho účinku a nízkej toxicite sa zistilo, že prirodzený penicilín je citlivý na špeciálny deštruktívny enzým (penicilináza), ktorý produkujú niektoré baktérie. Okrem toho úplne stratila svoje vlastnosti v kyslom žalúdočnom prostredí, a preto sa používala výlučne vo forme injekcií. Pri hľadaní účinnejších a stabilnejších zlúčenín boli vytvorené rôzne polosyntetické lieky.
K dnešnému dňu sú penicilínové antibiotiká, ktorých úplný zoznam je uvedený nižšie, rozdelené do 4 hlavných skupín.
biosyntetické
Vyrábaný z húb plesní Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum, benzylpenicilín je kyselina v molekulovej štruktúre. Na lekárske účely sa chemicky spája s sodíkom alebo draslíkom za vzniku solí. Získané zlúčeniny sa používajú na prípravu injekčných roztokov, ktoré sa rýchlo absorbujú.
Terapeutický účinok sa pozoruje v priebehu 10-15 minút po podaní, ale trvá maximálne 4 hodiny, čo si vyžaduje časté opakované injekcie do svalového tkaniva (vo zvláštnych prípadoch môže byť intravenózne podaná sodná soľ).
Tieto lieky dobre prenikajú do pľúc a slizníc a do mozgovomiechových a synoviálnych tekutín, myokardu a kostí - v menšej miere. Avšak pri zápaloch meningídy (meningitída) sa zvyšuje priepustnosť hematoencefalickej bariéry, čo umožňuje úspešné liečenie.
Na predĺženie účinku lieku sa prirodzený benzylpenicilín kombinuje s novokaínom a inými látkami. Získané soli (novokainické, bitsilín-1, 3 a 5) po intramuskulárnej injekcii tvoria depot lieku v mieste vpichu, odkiaľ účinná látka vstupuje do krvi nepretržite a pri nízkej rýchlosti. Táto vlastnosť vám umožňuje znížiť počet injekcií až 2-krát denne, pričom zachováte terapeutický účinok draselných a sodných solí.
Tieto lieky sa používajú na dlhodobé antibiotické liečenie chronického reumatizmu, syfilisu, focálnej streptokokovej infekcie.
Fenoxymetylpenicilín je ďalšia forma benzylpenicilínu určená na liečbu miernych infekčných ochorení. Odlišuje sa od opísanej rezistencie na kyselinu chlorovodíkovú v žalúdočnej šťave.
Táto kvalita vám umožňuje uvoľňovať liečivo vo forme tabliet na perorálne použitie (4 až 6 krát denne). Väčšina patogénnych baktérií, s výnimkou spirochetov, je rezistentná na biosyntetické penicilíny.
Semisyntézny antistafylokokový
Prírodný benzylpenicilín je neúčinný vzhľadom na stafylokokové kmene, ktoré produkujú penicilinázu (tento enzým ničí beta-laktámový kruh účinnej látky).
Po dlhú dobu sa penicilín nepoužíval na liečbu stafylokokovej infekcie, zatiaľ čo v roku 1957 sa oxacilín syntetizoval na jeho základe. Inhibuje aktivitu beta-laktamázy spôsobujúcej pôvod, ale je neúčinná proti chorobám spôsobeným kmeňmi citlivými na benzylpenicilín. Táto skupina zahŕňa aj kloxacilín, dicloxacilín, meticilín a iné, ktoré sa v modernej lekárskej praxi takmer nepoužívajú v dôsledku zvýšenej toxicity.
Antibiotiká skupiny penicilínov v širokospektrálnych tabletách
Zahŕňa dve podskupiny antimikrobiálnych látok určených na perorálne použitie a majú baktericídny účinok proti väčšine patogénnych mikroorganizmov (gram + a gram).
aminopenicilín
V porovnaní s predchádzajúcimi skupinami majú tieto zlúčeniny dve významné výhody. Po prvé, sú aktívne vo vzťahu k širšej škále patogénov a po druhé sú vyrábané vo forme tabliet, čo veľmi uľahčuje ich použitie. Nevýhody zahŕňajú citlivosť na beta-laktamázu, to znamená, že aminopenicilíny (ampicilín a amoxicilín) sú nevhodné na liečbu stafylokokových infekcií.
Avšak v kombinácii s oxakilínom (Ampioks) sa stávajú rezistentnými.
Lieky sú dobre absorbované a pôsobia dlhší čas, čo znižuje frekvenciu používania na 2-3 krát za 24 hodín.
Hlavné indikácie pre použitie sú:
Bežný vedľajší účinok aminopenicilínov je charakteristický nealergický vyrážka, ktorá zmizne okamžite po vysadení.
pseudomonas
Predstavujú samostatnú sériu antibiotík s penicilínmi, od ktorých sa objasňuje účel. Antibakteriálna aktivita je podobná aminopenicilínom (s výnimkou pseudomonád) a vyslovuje sa vo vzťahu k pyokyanickej tyči.
Podľa stupňa účinnosti sú rozdelené na:
- Karboxypenicilíny, ktorých klinický význam sa nedávno znížil. Karbenicilín, ktorý sa stal prvou z týchto podskupín, je tiež účinný proti rezistencii na ampicilín. V súčasnosti sú takmer všetky kmene odolné voči karboxypenicilínom.
- Ureidopenicilíny sú účinnejšie vo vzťahu k Pseudomonas aeruginosa, môžu byť tiež predpísané pre zápaly spôsobené Klebsiellou. Najúčinnejšími sú Piperacilín a Azlocilín, z ktorých len jeden z nich zostáva relevantný v lekárskej praxi.
K dnešnému dňu je prevažná väčšina kmeňov Pseudomonas aeruginosa rezistentná na karboxypenicilíny a ureidopenicilíny. Z tohto dôvodu je ich klinický význam znížený.
Kombinácia chránená inhibítorom
Skupina antibiotiká s ampicilínmi, ktorá je vysoko aktívna vo vzťahu k väčšine organizmov spôsobujúcich choroby, je zničená baktériami tvoriacimi penicilín. Vzhľadom na to, že baktericídny účinok oxacilínu rezistentného voči nim je výrazne slabší než účinok ampicilínu a amoxicilínu, boli syntetizované kombinované lieky.
V kombinácii s sulbaktámu, klavulanát a tazobaktám antibiotiká prijatie druhého beta-laktámový kruh, a teda odolnosť proti betalaktamázam. Okrem toho inhibítory majú svoj vlastný antibakteriálny účinok, čím zvyšujú hlavnú aktívnu zložku.
Inhibítory chránené lieky úspešne liečia ťažké nosokomiálne infekcie, ktorých kmene sú rezistentné voči väčšine liekov.
Penicilíny v lekárskej praxi
Rozsiahle spektrum účinku a dobrá tolerancia pacientov urobila penicilín najlepším spôsobom na liečbu infekčných ochorení. Na úsvite éry antimikrobiálnych liekov benzylpenicillin a jej soli sú liekom voľby, ale v tejto chvíli väčšina patogény sú rezistentné k nim. Avšak, moderné semi-syntetický penicilín antibiotikum pilulky, injekcie a ďalšie liekové formy zaujať vedúcu pozíciu v antibiotickej liečby v rôznych oblastiach medicíny.
Pulmonológia a otolaryngológia
Objaviteľ tiež poznamenal zvláštnu účinnosť penicilínu proti respiračným patogénom, takže sa v tejto oblasti najčastejšie používa liek. Takmer všetky z nich majú nepriaznivý účinok na baktérie, ktoré spôsobujú sinusitídu, meningitídu, bronchitídu, pneumóniu a iné ochorenia dolných a horných dýchacích ciest.
Prostriedky chránené inhibítormi liečia dokonca obzvlášť nebezpečné a pretrvávajúce nozokomiálne infekcie.
venereology
Spirochety sú jedným z mála mikroorganizmov, ktoré si zachovali náchylnosť na benzylpenicilín a jeho deriváty. Benzylpenicilíny sú tiež účinné vo vzťahu k gonokokom, čo umožňuje úspešne liečiť syfilis a kvapavku s minimálnym negatívnym účinkom na telo pacienta.
gastroenterológia
Črevné zápaly spôsobené patogénnou mikroflórou dobre reagujú na liečbu kyselinami rezistentnými liekmi.
Osobitný význam majú aminopenicilíny, ktoré sú súčasťou komplexnej eradikácie Helicobacter.
gynekológia
V pôrodníckej a gynekologickej praxi sa mnohé prípravky z penicilínu zo zoznamu používajú na liečbu bakteriálnych infekcií ženského reprodukčného systému a na prevenciu infekcie novorodenca.
oftalmológia
Penicilínové antibiotiká tiež zaujmú dôstojné miesto: keratitída, abscesy, gonokoková konjunktivitída a iné ochorenia oka sa liečia očné kvapky, masti a injekčné roztoky.
urológia
Choroby močového systému, ktoré majú bakteriálny pôvod, dobre reagujú na liečbu len s liekmi chránenými inhibítormi. Zvyšné podskupiny sú neúčinné, pretože kmene patogénov sú voči nim vysoko odolné.
Penicilíny sa používajú takmer vo všetkých oblastiach medicíny na zápaly spôsobené patogénnymi mikroorganizmami a nielen na liečbu. Napríklad v chirurgickej praxi sú určené na prevenciu pooperačných komplikácií.
Vlastnosti terapie
Liečba antibakteriálnymi liekmi všeobecne a najmä penicilínmi sa má vykonávať len na predpis.
Napriek minimálnej toxicite samotnej drogy jej zneužitie vážne poškodzuje telo. Aby antibiotická liečba viedla k zotaveniu, mali by ste dodržiavať lekárske odporúčania a poznať vlastnosti lieku.
svedectvo
Rozsah penicilínu a rôznych prípravkov založených na ňom v medicíne je spôsobený aktivitou látky vzhľadom na špecifické patogény. Bakteriostatické a baktericídne účinky sa prejavujú vo vzťahu k:
- Grampozitívne baktérie - gonokoky a meningokoky;
- Gram - rôzne stafylokoky, streptokoky a pneumokoky, záškrt, Pseudomonas a sibiroyazvennoy coli, Proteus;
- Actinomycety a spirochety.
Nízka toxicita a široké spektrum účinku činí antibiotiká penicilín skupiny optimálnu liečbu bolesti v krku, zápal pľúc (ako fokálna, tak i lobární), šarlach, záškrt, meningitída, otrava krvi, sepsa, zápal pohrudnice, Pia, osteomyelitída pri akútnych a chronických foriem, bakteriálna endokarditída, rôzne hnisavé infekcie kože, slizníc a mäkkých tkanív, erysipel, antrax, gonorea, aktinomykóza, syfilis, očný zápal, a očné choroby a ORL ochorenia.
kontraindikácie
Medzi prísnymi kontraindikáciami patrí iba individuálna intolerancia benzylpenicilínu a iných liekov v tejto skupine. Taktiež nie je povolené podávanie liekov endolyumbalnoe (injekcia do miechy) pacientom s diagnostikovanou epilepsiou.
Počas tehotenstva sa antibiotická liečba penicilínovými prípravkami musí liečiť mimoriadnou opatrnosťou. Napriek tomu, že majú minimálne teratogénne účinky, je potrebné predpísať tablety a výstrely iba v prípade naliehavej potreby, pričom sa posúdi stupeň rizika pre plod a najviac tehotná.
Vzhľadom na to, že penicilín a jeho deriváty voľne prenikajú z krvného obehu do materského mlieka, odporúča sa odmietnuť dojčenie počas liečby. Liek môže vyvolať ťažkú alergickú reakciu u dojčiat, a to aj pri prvom použití. Ak dojčenie neprestalo, mlieko by sa malo pravidelne odstraňovať.
Vedľajšie účinky
Medzi ďalšie antibakteriálne činidlá sa penicilíny priaznivo líšia nízkou toxicitou.
Nežiaduce účinky spotreby zahŕňajú:
- Alergické reakcie. Najčastejšie sa prejavuje kožnou vyrážkou, svrbením, žihľavkou, horúčkou a opuchom. V závažných prípadoch je veľmi vzácny možný anafylaktický šok vyžadujúci okamžité podanie antidotum (adrenalín).
- Dysbacteriosis. Nerovnováha prirodzenej mikroflóry vedie k poruchám trávenia (plynatosť, nadúvanie, zápcha, hnačka, bolesť brucha) a rozvoj kandidózy. V druhom prípade sú postihnuté sliznice ústnej dutiny (u detí) alebo vagíny.
- Neurotoxické reakcie. Negatívny vplyv penicilínu na centrálny nervový systém sa prejavuje zvýšenou reflexné dráždivosti, nevoľnosť a dávenie, kŕče, niekedy - kóma.
Ak chcete zabrániť vzniku dysbakteriózy a vyhnúť sa alergiám, pomôže vám včasná lekárska podpora tela. Odporúča sa kombinovať antibiotickú liečbu s použitím pre- a probiotík, ako aj desenzibilizátorov (ak sa zvýši citlivosť).
Penicilínové antibiotiká pre deti: vlastnosti použitia
Detské pilulky a injekcie by mali byť starostlivo predpísané vzhľadom na možnú negatívnu reakciu a voľbu konkrétneho lieku, ktorý sa úmyselne priblížil.
V prvých rokoch života penicilínu G sa aplikuje v prípade sepsa, pneumónia, meningitídy, zápalu stredného ucha. Na liečbu infekcií dýchacích ciest, bolesti v krku, zápal priedušiek a zápalu vedľajších nosových dutín vybraných najbezpečnejšie antibiotiká zo zoznamu: amoxicilín, Augmentin, amoxiclav.
Telo dieťaťa je omnoho citlivejšie na drogy než dospelý. Preto by ste mali starostlivo sledovať stav dieťaťa (penicilín sa pomaly odstraňuje a akumuluje, môže spôsobiť kŕče), ako aj preventívne opatrenia. Posledne uvedené zahŕňajú použitie pre- a probiotík na ochranu intestinálnej mikroflóry, stravy a plné posilnenie imunitného systému.
Historické informácie
Objav, ktorý urobil skutočnú lekársku revolúciu z počiatku 20. storočia, bol náhodou. Je potrebné povedať, že antibakteriálne vlastnosti húb plesní boli pozorované ľuďmi v hlbokom staroveku.
Alexander Fleming - objaviteľ penicilínu
Napríklad pred približne 2500 rokmi Egypťania uzdravili zapálené rany zápchami plesňového chleba, ale vedci sa v 19. storočí teoreticky zaoberali teoretickou otázkou. Európski a ruskí výskumní pracovníci a lekári, ktorí skúmajú antibiotiká (schopnosť niektorých mikroorganizmov zničiť iných), sa pokúsili získať z neho praktické výhody.
Podarilo sa Alexander Fleming, British mikrobiológ, ktorý v roku 1928, z 28. septembra nájdené v Petriho miskách s kolónií Staphylococcus formy. Spochybňuje, že pád na plodiny nedbalý laboratórne personál, klíčiace a ničí patogénne baktérie. Zaujímavý Fleming starostlivo študoval tento jav a izoloval baktericídnu látku nazývanú penicilín. Po mnoho rokov objaviteľ pracoval získať chemicky čistú stabilné zlúčeniny použiteľné pre liečenie ľudí, ale jej druhý vynájdený.
V roku 1941 Ernst Chain a Howard Florey dokázali vyčistiť nečistoty z penicilínu a uskutočnili klinické skúšky s Flemingom. Výsledky boli tak úspešné, že do roku 43 USA usporiadali masovú produkciu drogy, ktorá zachránila mnoho stoviek tisíc životov aj počas vojny. Zásluhy Fleminga, Cheneyho a Floryho pred ľudstvom boli hodnotené v roku 1945: objaviteľ a vývojári sa stali laureátmi Nobelovej ceny.
Následne sa počiatočný chemický prípravok neustále zlepšoval. Tak sa objavili moderné penicilíny, odolné voči kyslému prostrediu žalúdka, rezistentné na penicilinázu a efektívnejšie vo všeobecnosti.
Na našich stránkach sa môžete zoznámiť s väčšinou skupín antibiotík, kompletnými zoznammi ich liekov, klasifikáciou, históriou a ďalšími dôležitými informáciami. Za týmto účelom vytvorte v hornej časti stránky sekciu "Klasifikácia".