Flutikazón je liek, ktorý je často predpísaný na alergickú rinitídu. Patrí do skupiny glukokortikosteroidov na lokálne použitie. Má výrazný protizápalový a protipruritický účinok. Nie je zvláštne, Fluticasone je na zozname základných liekov. Ale prvé veci ako prvé.
>> Stránka obsahuje veľký výber liekov na liečbu sinusitídy a iných ochorení nosa. Používajte na zdravie!
Ďalšie obchodné názvy flutikazónu (analógy podľa účinku) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
To všetko vedie k zníženiu závažnosti klinických prejavov ak zlepšeniu kvality života pacientov.
Formulár uvoľnenia
Liečivo je k dispozícii vo forme:
- 0,05% krém;
- 0,005% masť;
- nosový sprej (50 mcg) v 60 a 120 dávkach;
- aerosól na inhaláciu (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) v 60 a 120 dávkach.
Táto rozmanitosť vám umožňuje jednoducho vybrať najlepšiu možnosť v každom prípade.
Význam GCS pri liečbe alergickej rinitídy
Alergická rinitída je považovaná za jednu z najbežnejších ochorení, z ktorej v rôznych krajinách sveta trpí 20% až 40% dospelej populácie. V Rusku je miera výskytu okolo 38%. Nedávno sa alergická rinitída stále viac diagnostikuje u malých detí.
Táto patológia je strašná v tom, že vedie k rozvoju bronchiálnej astmy, sínusitídy, otitis. Preto je dôležité, aby ste sa dostali k príslušnému lekárovi, ktorý vypracuje individuálny plán liečby.
Terapia by mala byť komplexná a mala by obsahovať blokátory H1, chromóny, anticholinergiká, antileukotriény a samozrejme hormonálne látky. V tomto prípade je kľúčová úloha priradená glukokortikosteroidom. Vysvetľuje to skutočnosť, že len oni dokážu úplne odstrániť všetky príznaky - kýchanie, roztrhnutie, opuch, svrbenie a zahltenie nosa. GCS sa tak stáva povinným krokom na ceste k obnove.
Umiestnite glukokortikosteroidy do pulmonológie
GCS majú veľký význam v pulmonológii. Zvlášť pri liečbe bronchiálnej astmy. Priraďte ich s nízkou účinnosťou primárnej liečby. Inhalačné glukokortikosteroidy (IGCC) - Beklometazón, Budesonid, Fluticason propionát, Salmeterol, Mometazón furoát, Flutikazón sa považujú za najproduktívnejšie a najbezpečnejšie.
Ak porovnáme uvedené ICS efektívnosťou zmiernenia príznakov, Fluticasone je jedným z najlepších.
Tieto lieky sú charakterizované výrazným imunosupresívnym a protizápalovým účinkom. Znížte opuch tkanív a intenzitu vylučovania hlienu priedušnými žľazami. Inhalačné steroidy sa priaznivo porovnávajú s tabletovými formami:
- pôsobiť lokálne, t.j. nemajú systémový účinok (s riadne vybranými dávkami);
- umožňujú kontrolovať prejavy ochorenia;
- pracovať dlhú dobu (až 24 hodín);
- významne zlepšiť kvalitu života pacientov.
Treba však poznamenať, že inhalačné kortikosteroidy sa majú používať iba v kombinácii s inými liekmi.
Aké ochorenia predpisuje flutikazón?
Indikácie pre použitie závisia od formy uvoľnenia. Preto je flutikazónový sprej predpísaný na liečbu alergickej rinitídy. V prípade bronchiálnej astmy, chronickej bronchitídy, pľúcneho emfyzému, COPD je nevyhnutný flutikazón vo forme aerosólu.
Krém a masť sú predpísané pre psoriázu, ekzém, neurodermatózu, lichen planus, generalizovanú erytrodermiu, pornici a seborotickú dermatitídu.
Fluticasone: návod na použitie
Dávka lieku Fluticasone, optimálna v každom prípade, určuje lekár. Dodržujte jeho odporúčania týkajúce sa frekvencie užívania denne a trvania terapeutického kurzu.
Fluticasone nosový sprej sa najčastejšie predpisuje nasledovne. Deti od 4 do 11 rokov vo veku 50 mcg jedenkrát denne. Adolescenti a dospelí - 100 mcg raz alebo dvakrát denne. Maximálny denný príjem pre dospelých je 400 mikrogramov. Aerosól, krém a masť sa používajú dvakrát denne.
Počas liečby je potrebné zvážiť dva dôležité body. Liek sa musí používať pravidelne, t.j. nie je vhodná na dočasné zmiernenie symptómov. Prvé výsledky sa môžu prejaviť počas 4-5 dní liečby.
Kedy je flutikazón kontraindikovaný?
Zoznam kontraindikácií sa určuje podľa toho, ktorá dávková forma je vám pridelená.
Flutikazón na inhaláciu nie je možný pri tuberkulóze, neastrémnej bronchitíde a akútnom bronchospazme. Flutikazónová masť sa nepoužíva na akné, bakteriálne a hubové kožné lézie, periorálnu dermatitídu, svrbenie anogenitálnej oblasti.
Liek nie je predpísaný na individuálnu intoleranciu zložiek. Sprej a aerosól sa neodporúča na liečbu detí mladších ako 4 roky. Krém môže byť od 6 mesiacov, masť - od 12 mesiacov.
Účinnosť použitia počas tehotenstva a laktácie určuje lekár.
Vedľajšie účinky
Dochádza k porušeniu dávkovacieho režimu. Pri intranazálnom podaní sa vedľajšie účinky prejavujú ako podráždenie slizníc - pálenie, pichanie, suchosť a krvácanie z nosa. Ak je história chirurgického zákroku, existuje riziko perforácie nosovej priehradky.
Keď sa flutikazón inhaluje cez inhalátor v ústach, môže sa objaviť biela patina a malé rany, kandidóza. Niektorí pacienti majú chrapot, dýchavičnosť, bronchospazmus.
Keď sa používa zvonka, signál o potrebe ukončenia liečby je svrbenie, stenčenie kože, dilatácia malých ciev, zmena sfarbenia, nadmerný rast vlasov v mieste aplikácie a dermatitída.
Prečo existujú niektorí pediatri proti Fluticasone?
Mnohí pediatri hovoria negatívne o liekoch obsahujúcich flutikazónfuroát. V oficiálnej inštrukcii sa hovorí, že takéto finančné prostriedky sú povolené od 4 rokov, mäkké dávkové formy - od 6-12 mesiacov, ale pediatri sa neodporúča používať GCS na 6-7 rokov.
Je to spôsobené niekoľkými dôvodmi:
- nedokonalosť hormonálnej regulácie, prejavujúca sa pri narušení sliznice nosa (pre sprej a aerosól);
- možnosť vzniku symptomatického hyperkortizolizmu, neuroendokrinného ochorenia, pri ktorom dochádza k poruchám funkcie hypotalamo-hypofyzárneho systému (pre krém a masť);
- retardácia rastu (pri dlhodobom používaní - pre všetky formy lieku).
Existuje však ďalšia strana mince. Niekedy sa 50 mikrogramov flutikazónu denne stáva mimoriadne nevyhnutným pre dieťa. V tomto prípade je dôležité držať krok - postupujte podľa odporúčania špecialistu a starostlivo sledujte všeobecný stav mladého pacienta. Liek môže zmeniť správanie dieťaťa - stáva sa neklidný, rozmarný, nespáva dobre a zjeda.
Môže flutikazón pre starších ľudí?
Čo si myslí lekári o liečbe flutikazónom u starších pacientov? Je pre nich bezpečný?
Tento liek sa používa na liečbu starších pacientov, ale len po starostlivom skúmaní histórie ochorenia. Ak sa v minulosti vyskytli ochorenia spojené s dysfunkciou nadobličiek, zvýšeným vnútroočným tlakom, osteoporózou, liečba by sa mala vykonávať len pod lekárskym dohľadom.
Dlhodobé užívanie flutikazónu u niektorých pacientov je príčinou adrenálnej insuficiencie, katarakty, glaukóm, zvýšenie hladiny cukru v krvi, zníženie kostnej hustoty. Mimochodom, toto tvrdenie platí pre pacientov v akomkoľvek veku, ale starší ľudia sú obzvlášť zraniteľní.
Debutovať mýty
Liečba pomocou GCS spôsobuje rozhorčenie. Niektorí považujú hormóny za nebezpečné, iné sú najefektívnejším prostriedkom na boj proti alergickým prejavom. To všetko vedie k mnohým mýtom. Pokúsme sa zistiť, či veriť tomu, o čom hovoria.
Mýtus číslo 1. Hormóny sú škodlivé pre zdravie - spôsobujú obezitu a narúšajú fungovanie vnútorných orgánov. To je možno najčastejšie mylná predstava. Áno, pri dlhodobom užívaní glukokortikosteroidov (tabliet) (niekoľko rokov bez prestávky) môže dôjsť k porušeniu práce jednotlivých systémov, ale to sa netýka intranazálneho GCS. Flutikazón je lokálny liek, ktorý nemá nepriaznivý vplyv na organizmus ako celok. Systémové účinky sú extrémne zriedkavé - s násobným nárastom dávkovania a času používania.
Mýtus číslo 2. Hormóny sú vhodné na rýchlu úľavu symptómov a krátkodobú liečbu. Znova zle. Terapia by mala byť dlhá (od 3 týždňov až po 2-3 mesiace) - inak nebude mať stabilný výsledok. Nepredpokladajte okamžitý účinok - na to existujú iné lieky (vazokonstrikčné, protizápalové, proti toxické, protialergické atď.). Glukokortikosteroidy začnú "fungovať" až po 4 až 5 dňoch (niekedy dokonca 7 až 8 dní) po začiatku užívania. Zrušte ich postupne - podľa schémy predpísanej lekárom.
Mýtus číslo 3. Po vymiznutí všetkých symptómov môžete liečbu ukončiť. Nie! Vezmite drogu presne tak, ako ste predpísali. Dokonca aj keď sa vám to stalo niekoľko dní jednoduchšie a zdá sa, že ochorenie ustúpilo - pokračujte v užívaní. To je veľmi dôležité. Mnohí z nich porušujú toto pravidlo a potom si sťažujú, že lieky sa im nezhodujú.
Analógy flutikazónu
V lekárňach existuje niekoľko liekov, ktoré sú podobné v akcii. Sú to Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Absolútne náprotivky nie je možné zavolať, pretože hlavné aktívne komponenty sú odlišné. V spoločnosti Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - flutikazón propionát, v Nazonex - mometazón.
Kompletným štrukturálnym analógom je Avamys obsahujúci flutikazónfuroát. Avšak iné lieky majú rovnaké indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky. Pri absencii flutikazónu (po porade s lekárom) môže byť nahradený jedným z nich.
Záver: Flutikazón je glukokortikosteroid na lokálne použitie, charakterizovaný rôznymi formami uvoľňovania a vysokou účinnosťou.
flutikazón
Opis k 12. decembru 2015
- Latinský názov: Fluticasonum
- ATC kód: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Chemický vzorec:22H27F3O4S
- Kód CAS: 90566-53-3
Chemický názov
6alfa, 9-difluór-17 - [[(fluórmetyl) sulfanyl] karbonyl] -11beta-hydroxy-16a -metyl-3oxoandrost-1,4-
Chemické vlastnosti
Flutikazónfuroát - čo je tento liek? Táto chemická zlúčenina je fluórovaný syntetický kortikosteroid. V liečivách sa látka najčastejšie nachádza v kombinácii so salmeterolom a je súčasťou najdôležitejších a najdôležitejších liekov.
Odvodené z tejto chemickej látky. zlúčeniny - Fluticazón furoát (C27H29F3O6S) sa používa ako lokálne protizápalové činidlo. Prípravky flutikazónfuroátu nie sú určené na systémové použitie. Chemická zlúčenina je biely jemný prášok, ktorý je prakticky nerozpustný vo vode. Molekulová hmotnosť = 538, 6 gramov na mol. Cena flutikazónfuroátu závisí od výrobcu a obsahu účinnej látky v lieku. Prípravky s touto látkou sa vyrábajú vo forme nosných sprejov, krémov, inhalátorov, masti a tak ďalej. Zahrnuté sú aj v zložení liekov flutikazón propionát.
Farmakologický účinok
Protizápalové, antipruritické, antialergické.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Flutikazón v kontakte so špecifickými receptormi glukokortikosteroidov inhibuje proliferáciu eozinofilov, lymfocytov, mastocytov, neutrofilov a makrofágov. Látka znižuje intenzitu procesov tvorby a uvoľňovania zápalových mediátorov (prostaglandíny, cytokíny, histamíny a leukotriény). Účinok lieku sa objaví už 180 minút po prvom použití. Pri intranazálnom používaní odstraňuje náplasť nepríjemné pocity na nos, kýchanie, rinitídu, nazálne kongescie. Sčervenanie z očí tiež zmizne, roztrhnutie sa zníži. Trvanie látky po prvom použití je jeden deň.
Ak neprekročíte odporúčanú terapeutickú dávku, liek nepreniká do systémového obehu, neovplyvňuje hypotalamo-hypofyzárny systém nadobličiek. Liečivo je veľmi slabo rozpustné vo vode, takže väčšina z toho preteká chrbtom hrtana a do žalúdka. Menej ako 1% prijatej dávky sa dostáva do krvi.
Biologická dostupnosť činidla po inhalácii je od 10 do 30%. Avšak liečivo má vysoký stupeň väzby na plazmatické proteíny - 91%. Látka podlieha účinku prvého prechodu pečeňou, kde sa metabolizuje za účasti systému CYP3A4 cytochrómu P450 (vzniká negatívny karboxylový metabolit). Polčas rozpadu lieku je približne 3 hodiny s intranazálnou dávkou a 8 s inhaláciou. Flutikazón sa vylučuje cez črevá a pomocou obličiek.
Indikácie na použitie
Flutikazónfuroát je predpísaný vo forme inhalácie počas základnej protizápalovej liečby astmy, chronickej bronchitídy, emfyzému atď.
Látka sa podáva intranazálne ako profylaktická alebo ako súčasť komplexnej liečby alergickej rinitídy.
Liečivo sa používa zvonka:
- s atopickými, diskoidnými, detskými a inými typmi ekzému;
- na liečenie pruritov nodulárnych, lichen planus;
- s neurodermatózou;
- u pacientov s psoriázou (okrem plakov);
- s kontaktnou dermatitídou;
- u pacientov s diskoidným lupus erythematosusom;
- ako ďalší prostriedok generalizovanej erytrodermy;
- na zmiernenie nepríjemných symptómov od uhryznutia hmyzom;
- so seboroickou dermatitídou;
- u pacientov s červeným pichľavým teplom.
kontraindikácie
Liečivo sa nepodáva intranazálne s alergiou na flutikazón.
GCS sa na vonkajšie použitie neodporúča:
- pacienti s rosaceou;
- s akné vulgaris;
- pacienti s periorálnou dermatitídou;
- s primárnymi vírusovými infekciami, ovčím kiahňam, oparom;
- pacienti s svrbením pohlavných orgánov a obličiek;
- ak je koža postihnutá baktériami alebo hubami;
- u detí do 6 mesiacov (smotana) alebo 1 rok (masť);
- s alergiami na liek.
Vedľajšie účinky
Vdychovanie flutikazónu môže spôsobiť:
- orálna kandidóza alebo hltan;
- paradoxný bronchospazmus;
- chrapot a chrapot;
- zníženie funkcie kôry nadobličiek, osteoporóza, retardácia rastu u detí, glaukóm (zriedkavo, ak boli už skôr používané systémové glukokortikosteroidy).
Pri intranazálnom použití je látka často dobre znášaná. Zriedkavo sa vyskytuje: podráždenie a suchosť v oblasti nosohltanu, nepríjemný zápach a deformácia chuti, perforácia nosnej priehradky (pravdepodobnosť je vyššia, ak sa v nosovej dutine uskutočnili chirurgické zákroky).
Použitie krémov a masti na báze flutikazónu môže spôsobiť:
- svrbenie, pálenie a suchosť kože v mieste aplikácie;
- striae, zriedenie kože, dilatácia ciev na povrchu;
- zvýšený rast vlasov, hypopigmentácia;
- vývoj sekundárnych infekcií a alergickej kontaktnej dermatitídy.
U detí s predĺženým užívaním vysokých dávok môže liek podstúpiť systémovú absorpciu a vyvinúť symptomatickú hyperkorticizmus.
Fluticasone, návod na použitie (metóda a dávkovanie)
V závislosti od dávkovej formy a indikácií sa používajú rôzne liečebné režimy a spôsoby použitia lieku. Liek je predpísaný zvonka, intranazálne a vo forme inhalácie.
Fluticasone, návod na použitie masť a krém
Nástroj sa aplikuje tenkou vrstvou na postihnutú kožu 1 až 2 krát denne v závislosti od odporúčaní ošetrujúceho lekára. Priebeh liečby nie je dlhší ako 14 dní.
Ako preventívne opatrenie sa liek používa raz za 3 až 4 dni bez aplikácie okluzívneho obväzu v oblastiach, ktoré boli predtým postihnuté ochorením.
Intranazálne. U detí vo veku 12 rokov a dospelých je potrebné predpísať 2 dávky (100 μg každej) lieku v každej nosovej pasáži raz denne, najlepšie ráno. V prípade potreby môžete zadať 2 dávky do každej nosnej dierky dvakrát denne. Maximálne množstvo liekov, ktoré možno použiť denne, je 400 mikrogramov. Udržiavacia dávka flutikazónu = 100 μg denne.
U detí od 4 do 12 rokov je potrebné upraviť dávkovanie. Spravidla je 50 μg predpísané v každej nosnej dierke. Maximálna denná dávka pre deti = 200 mcg.
Inhalácia flutikazónu
V prípade bronchiálnej astmy je predpísaná dávka 100 až 1000 μg látky, 2 krát denne, v závislosti od toho, ako choroba postupuje. Dávka sa upravuje v závislosti od odpovede na liečbu. Pre deti od 4 rokov je odporúčané dávkovanie od 50 do 100 mcg dvakrát denne. Deti vo veku 12 mesiacov až 4 roky sa odporúčajú používať 200 mikrogramov lieku počas dňa.
Liečivo sa podáva pomocou špeciálneho inhalátora. Na liečbu chronickej obštrukčnej choroby pľúc sa 500 μg látky používa dvakrát denne.
predávkovať
Pri častom používaní veľkých dávok lieku sa môžu prejaviť príznaky akútneho predávkovania. Ak k tomu dôjde, dočasné zníženie aktivity nadobličkovej kôry. Ako liečba sa odporúča upraviť dávku lieku.
interakcie
Kombinácia liekov na inhaláciu s inhibítormi enzýmu CYP3A4 (ritonavir, ketokonazol atď.) Môže viesť k zvýšeným systémovým účinkom syntetických GCS.
Podmienky predaja
Podmienky skladovania
Liečivo sa neodporúča zmrazovať alebo skladovať pri teplotách nad 25 stupňov Celzia. Náradie musí byť chránené pred priamym slnečným žiarením a deťmi.
Čas použiteľnosti
Špeciálne pokyny
Intranazálne podávanie lieku s osobitnou starostlivosťou sa vykonáva po systemickom použití glukokortikosteroidov.
Deti sú liečené pod dohľadom ošetrujúceho lekára. Je potrebné pozorne sledovať rast detí, ak sa liečba vykonáva dlhší čas.
Vdychovanie látky sa používa s opatrnosťou pri pľúcnej tuberkulóze. Liečba liekom sa zastaví a postupne sa zníži dávka.
Ak používate krém alebo masť na základe tohto lieku, je potrebné vyhnúť sa tomu, aby sa liek dostal na sliznicu do očí. Je pravdepodobné, že systémová absorpcia sa bude pozorovať u malých dojčiat.
S najväčšou pravdepodobnosťou táto droga neovplyvňuje schopnosť pacienta kontrolovať mechanizmy alebo auto.
Pre deti
Používanie lieku u detí by malo byť veľmi opatrné. Krém nemožno priradiť deťom do 6 mesiacov a masť - do 1 roka. Aj počas liečby je potrebné sledovať rast dieťaťa.
Počas tehotenstva a laktácie
Nie je známe, či je bezpečné používať liek počas tehotenstva a dojčenia. Pravdepodobnosť penetrácie látky do materského mlieka je však extrémne nízka. O otázke využitia finančných prostriedkov pre tehotné ženy rozhodne ošetrujúci lekár.
Prípravky, ktoré obsahujú (analógové)
Obchodné názvy tohto GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, flutikazón propionát.
Tiež sa látka často používa v kombinácii s flutikazónom + salmeterolom: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
recenzia
Spätná väzba na užívanie lieku je väčšinou dobrá, nežiaduce reakcie sú zriedkavé. Prípravky založené na tejto látke sú pomerne účinné a bezpečné.
Fluticasone cena, kde kúpiť
Cena flutikazónu v aerosóle na inhaláciu Fliksotid je približne 780-820 rubľov pre inhalátor, dávku 125 mcg - jednu dávku. Masť na vonkajšie použitie lieku Kutiveyt stojí asi 300 rubľov za tubu s hmotnosťou 15 gramov. Nazarel nosový sprej je možné zakúpiť za 300-460 rubľov, 50 μg injekčnú liekovku - jednu dávku.
Flutikazón (flutikazón)
Obsah
Štrukturálny vzorec
Ruský názov
Latinským názvom látky je flutikazón
Chemický názov
(17d, 11beta, 16alfa, 17alfa) -6,9-difluór-11,17-dihydroxy-16metyl-3oxo-androsta-1,4-
Hrubý vzorec
Farmakologická skupina látky Fluticasone
Nozologická klasifikácia (ICD-10)
Kód CAS
farmakológia
Flutikazón sa vyznačuje vysokou selektivitou a afinitou k receptorom GCS. Inhibuje proliferáciu žírnych buniek, eozinofilov, lymfocytov, makrofágov, neutrofilov; znižuje produkciu a uvoľňovanie zápalových mediátorov a iných biologicky aktívnych látok (histamín, PG, LT, cytokíny) počas skorých a neskorých fáz alergickej reakcie.
Keď sa topicky aplikuje v terapeutických dávkach, nedochádza k výraznému systémovému účinku alebo potlačeniu hypotalamo-hypofyzárno-adrenálneho systému. Nevyvoláva hormonálne poruchy, nemá významný vplyv na centrálny nervový systém, periférny nervový systém, gastrointestinálny trakt, kardiovaskulárny systém a dýchaciu sústavu.
Biodostupnosť flutikazónu pri orálnom podávaní nie je vysoká kvôli veľmi nízkej hladine absorpcie v gastrointestinálnom trakte a rozsiahlemu metabolizmu počas prvého prechodu pečeňou, čo zaisťuje nízku úroveň systémovej expozície pri náhodnom prehltnutí.
Pri vdychovaní v odporúčaných dávkach má výrazný protizápalový účinok, čo vedie k zníženiu závažnosti symptómov ak zníženiu frekvencie exacerbácií ochorení sprevádzaných obštrukciou respiračného traktu (bronchiálna astma, chronická bronchitída, emfyzém).
CHOCHP potvrdila účinnosť účinku inhalovaného flutikazónu (v kombinácii s dlhodobo pôsobiacimi bronchodilatanciami) na funkciu pľúc, ktorá sa vyznačuje poklesom závažnosti symptómov ochorenia, frekvencie a závažnosti exacerbácií a zlepšenej kvality života pacientov v porovnaní s placebom.
Terapeutický účinok po inhalácii začne v priebehu 24 hodín, dosiahne sa maximálne do 1-2 týždňov alebo viac po začiatku liečby.
Keď sa podáva intranazálne, má rýchly protizápalový účinok na nosnú sliznicu a antialergický účinok sa už prejaví 2-4 hodiny po prvom použití. Znižuje kýchanie, svrbenie nosa, výtok z nosa, nosnú kongesciu, nepohodlie v oblasti paranazálnych dutín a pocit tlaku okolo nosa a očí. Okrem toho zmierňuje očné symptómy spojené s alergickou rinitídou. Zníženie závažnosti symptómov (najmä nazálnej kongescie) pretrváva 24 hodín po jednorazovej dávke 200 μg. Zlepšuje kvalitu života pacientov vrátane fyzickej a sociálnej aktivity. Po podaní flutikazón propionátu v dávke 200 μg / deň nebola v porovnaní s placebom (1,01; 90% CI: 0,9; 1,14) zistená žiadna významná zmena dennej AUC sérového kortizolu.
Pri aplikácii lokálne má flutikazón protizápalové, antipruritické a vazokonstrikčné účinky.
Sanie. Absolútna biologická dostupnosť flutikazónu, ak sa používa ako inhalácia u zdravých dobrovoľníkov, je približne 10,9%. Pacienti s bronchiálnou astmou alebo COPD majú menšiu systémovú expozíciu ako zdravé dobrovoľníci. Systémová absorpcia prebieha prevažne v pľúcach, zatiaľ čo absorpcia je spočiatku rýchla s následným spomalením. Časť inhalačnej dávky môže byť prehltnutá, ale jej systémový účinok je minimálny kvôli nízkej rozpustnosti vo vode a intenzívnemu presystémovému metabolizmu. Perorálna biologická dostupnosť flutikazónu je menej ako 1%. Existuje lineárny vzťah medzi veľkosťou inhalačnej dávky a systémovým účinkom.
Po intranazálnom podaní v dávke 200 μg / deň v rovnováhe Cmax plazma nie je kvantifikovaná u väčšiny pacientov (menej ako 0,01 ng / ml). Najvyššia koncentrácia v plazme bola zaznamenaná na úrovni 0,017 ng / ml. Priama absorpcia z nosnej dutiny je nepravdepodobná kvôli nízkej rozpustnosti vo vode a požití väčšiny dávky. Absolútna perorálna biologická dostupnosť je nízka (®
flutikazón
- Indikácie na použitie
- Spôsob použitia
- Vedľajšie účinky
- kontraindikácie
- tehotenstvo
- Interakcia s inými liekmi
- predávkovať
- Formulár uvoľnenia
- štruktúra
- dodatočne
Liečivo Fluticasone (flutikazón) - GCS na inhalačné použitie.
Potláča proliferáciu žírnych buniek, eozinofilov, lymfocytov, makrofágov, neutrofilov, znižuje produkciu a uvoľňovanie zápalových mediátorov a ďalších biologicky aktívnych látok (histamín, Pg, leukotriény, cytokíny).
V odporúčaných dávkach má výrazný protizápalový a antialergický účinok, ktorý pomáha zmierňovať symptómy, frekvenciu a závažnosť exacerbácií ochorení sprevádzaných obštrukciou dýchacích ciest (bronchiálna astma, chronická bronchitída, emfyzém).
Systémový účinok je minimálny: pri terapeutických dávkach nemá prakticky žiadny vplyv na systém hypotalamus-hypofýza-nadledvina.
Obnovuje pacientovu odpoveď na bronchodilatátory, čo umožňuje znížiť frekvenciu ich užívania. Terapeutický účinok po inhalácii začína do 24 hodín, dosahuje maximálne do 1-2 týždňov alebo viac po začiatku liečby a pretrváva niekoľko dní po ukončení liečby.
Indikácie na použitie
Liek Fluticasone sa používa na liečbu bronchiálnej astmy (základná liečba vrátane závažného ochorenia a závislosti na systémovej GCS), COPD.
Spôsob použitia
Flutikazón sa používa iba pri vdýchnutí.
Liek by sa mal používať pravidelne, a to aj pri absencii príznakov.
Frekvencia inhalácie - 2 krát denne. Liečebný účinok sa zvyčajne vyskytuje v priebehu 4-7 dní od začiatku liečby.
U pacientov, ktorí predtým nebrali inhalačné kortikosteroidy, môže byť zlepšenie zaznamenané už 24 hodín po začiatku inhalácie.
V závislosti od individuálnej odpovede na liečbu môže byť počiatočná dávka zvýšená, až kým sa účinok neobjaví alebo nezníži na minimálnu účinnú dávku.
Počiatočná dávka flutikazónpropionátu zodpovedá 1/2 dennej dávky beklometazóndipropionátu. Liečivo sa môže podávať prostredníctvom oddelenia (napríklad Volymatik).
Dospelí a dospievajúci starší ako 16 rokov, počiatočná dávka pre mierny astma je 100 až 250 mcg dvakrát denne; stredná závažnosť - 250-500 mcg dvakrát denne; závažný priebeh - 0,5 - 1 mg dvakrát denne.
Deti staršie ako 4 roky majú predpísané 50-100 mcg 2 krát denne.
Dávka pre deti od 1 do 4 rokov - 100 mg dvakrát denne.
Mladšie deti vyžadujú vyššie dávky v porovnaní so staršími deťmi (kvôli ťažkostiam s injekčným podaním lieku počas inhalácie, menším priechodom priedušiek, používaním distančnej vložky, intenzívnym nazálnym dýchaním u mladších detí).
Liečivo je špeciálne indikované pre mladšie deti s ťažkou bronchiálnou astmou a je podávané inhalátorom pomocou rozpierky s maskou na tvár (napríklad "Baby Baby").
Na liečbu CHOCHP sa dospelým predpisuje 500 mikrogramov denne. Pacienti so zhoršenou funkciou pečene alebo obličiek, ako aj starší ľudia nepotrebujú úpravu dávky.
Vedľajšie účinky
Lokálne reakcie: kandidóza ústnej sliznice a hltanu, chrapot, paradoxný bronchospazmus.
Systémové vedľajšie účinky: pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach, pri súčasnom alebo predchádzajúcom používaní GCS systémového účinku v zriedkavých prípadoch dochádza k poklesu funkcie kôry nadobličiek, osteoporóza, retardácia rastu u detí, katarakta, zvýšený vnútroočný tlak.
Mimoriadne zriedkavé - alergické reakcie.
kontraindikácie
Kontraindikácie pri používaní flutikazónu sú: precitlivenosť, akútny bronchospazmus, astmatický stav (ako primárna droga), nonasthmatická bronchitída.
S opatrnosťou: cirhóza pečene, glaukóm, hypotyreóza, systémové infekcie (bakteriálne, plesňové, parazitárne, vírusové), osteoporóza, pľúcna tuberkulóza, gravidita, laktácia.
tehotenstvo
Avšak po inhalačnom podaní v odporúčaných dávkach je jeho plazmatická koncentrácia u pacientov pravdepodobne nízka.
Bezpečnosť terapie GCS na lokálne použitie počas dojčenia nebola stanovená. Nie sú k dispozícii žiadne údaje na potvrdenie možnosti systémovej absorpcie GCS na lokálne použitie v množstve dostatočnom na ich detekciu v materskom mlieku. Pri externom používaní flutikazónu počas dojčenia sa nemá aplikovať na oblasť mliečnych žliaz, aby sa zabránilo náhodnému požitiu dieťaťa.
Interakcia s inými liekmi
Klinicky významné liekové interakcie s topickou aplikáciou flutikazónu sú nepravdepodobné.
Súbežná liečba liekov, ktoré majú inhibičný účinok na izoenzým CYP3A4 (napríklad ritonavir, itrakonazol, erytromycín), však môže viesť k inhibícii metabolizmu GCS, čo sprevádza zvýšenie systémových účinkov. Stupeň klinického významu týchto interakcií závisí od aktivity inhibítora izoenzýmu CYP3A4, dávky a spôsobu podávania GCS.
Štúdia interakcií s liekmi u zdravých dobrovoľníkov ukázala, že ritonavir (vysoko aktívny inhibítor CYP3A4) môže významne zvýšiť koncentráciu flutikazónu v plazme, čo v dôsledku toho vedie k zníženiu koncentrácie kortizolu v sére. V rámci užívania po registrácii boli pozorované klinicky významné liekové interakcie u pacientov, ktorí dostávali flutikazón intranazálne alebo inhaláciou spolu s ritonavirom, čo viedlo k systémovým účinkom GCS vrátane Cushingovho syndrómu a supresie nadobličiek.
Preto sa má vyhnúť súbežnému užívaniu ritonaviru a flutikazónu, pokiaľ potenciálny prínos pre pacienta nepreváži možné riziko systémových vedľajších účinkov GCS.
Štúdie iných inhibítorov CYP3A4 preukázali mierny (erytromycín) a malý (ketokonazol) zvýšenie systémovej expozície flutikazónu bez zrejmeho zníženia koncentrácie kortizolu v sére. Napriek tomu je potrebné opatrnosť pri súbežnom podávaní silných inhibítorov CYP3A4 (napríklad ketokonazolu), pretože existuje možnosť zvýšenia koncentrácie flutikazónu v plazme.
predávkovať
funkcia nadobličkovej kôry sa obnoví počas niekoľkých dní.
Pri dlhodobom používaní dávok nad rámec odporúčaného možného významného potlačenia funkcie kôry nadobličiek. Zaznamenali sa veľmi zriedkavé prípady vývoja akútnej krvi nadobličiek u detí, ktoré dostávali dávku Fluticasone 1000 μg / deň a viac niekoľko mesiacov alebo rokov. U týchto pacientov bola zaznamenaná hypoglykémia, depresia vedomia a kŕče.
Akútna tvorba nadobličiek sa môže vyvinúť na pozadí takých ťažkých porúch, chirurgických zákrokov, infekcií a prudkého poklesu dávky flutikazónu.
Neexistuje žiadny dôkaz akútneho alebo chronického predávkovania flutikazónu, ak sa podá intranazálne. U zdravých dobrovoľníkov intranazálne podávanie 2 mg flutikazónu 2-krát denne počas 7 dní neovplyvnilo funkciu hypotalamu-hypofýza-nadobličky (dávka je 20-krát vyššia ako terapeutická).
Pri aplikácii zvonka môže byť flutikazón absorbovaný v dostatočnom množstve, aby dokázal systematické účinky. Pravdepodobnosť akútneho predávkovania je extrémne nízka, ale v prípade chronického predávkovania alebo nesprávneho použitia sa môžu objaviť príznaky hyperkorticizie (syndróm Itsenko-Cushingovho syndrómu).
Liečba: je potrebné sledovať pacientov, ktorí dostávajú vysoké dávky flutikazónu. V prípade predávkovania flutikazónom sa liečba postupne ruší znížením frekvencie užívania alebo prechodom na menej aktívnu GCS, aby sa zabránilo riziku vzniku nedostatku glukokortikoidov. Pri vývoji klinického obrazu predávkovania je indikovaná symptomatická liečba.
Formulár uvoľnenia
Flutikazón - inhalačný aerosól s odmeriavanou dávkou, prášok na inhaláciu odmeraných dávok.
štruktúra
Inhalačný aerosól obsahuje účinnú zložku: flutikazón propionát (mikronizovaný) 50 μg 8. 83 mg 0,83 mg
Pomocné látky: 1,1,1,2-tetrafluóretán v jednej dávke - do 60 mg, v 120 dávkach - do 10,6 g, v 1 g - 999. 17 mg
flutikazón
Naneste nasálne dávkované vo forme suspenzie bielej alebo takmer bielej farby.
Pomocné látky: benzalkóniumchlorid - 10 μg, fenyletanol - 250 μg, polysorbát 80 - 100 μg, Avicel RC-591 - 1250 μg, bezvodá dextróza - 5000 μg, čistená voda - 0,1 ml.
12 ml (120 dávok) - fľaše z tmavého skla (1) s dávkovacím zariadením - plastové palety (1) - kartónové obaly.
Flutikazón propionát je látka so silným protizápalovým účinkom. Pri intranazálnom podaní nie je signifikantný systémový účinok alebo potlačenie hypotalamu-hypofýz-nadledvového systému.
Významná zmena v dennej oblasti farmakokinetickej krivky sérového kortizolu nebola pozorovaná po podaní flutikazón propionátu v dávke 200 μg / deň. v porovnaní s placebom (pomer: 1,01, 90% CI - interval spoľahlivosti od 0,9 do 1,14).
Flutikazón propionát má protizápalový účinok interakciou s glukokortikosteroidnými receptormi. Potláča proliferáciu žírnych buniek, eozinofilov, lymfocytov, makrofágov, neutrofilov; znižuje tvorbu zápalových mediátorov a iných biologicky aktívnych látok (histamín, prostaglandíny, leukotriény, cytokíny) počas skorých a neskorých fáz alergickej reakcie. Flutikazón propionát má rýchly protizápalový účinok na nosnú sliznicu a jeho antialergický účinok sa už prejaví 2-4 hodiny po prvom použití. Znižuje kýchanie, svrbenie nosa, výtok z nosa, nosnú kongesciu, nepohodlie v oblasti paranazálnych dutín a pocit tlaku okolo nosa a očí. Okrem toho zmierňuje očné symptómy spojené s alergickou rinitídou. Zníženie závažnosti symptómov (najmä nazálne kongescie) pretrváva 24 hodín po jednom postreku v dávke 200 mg. Flutikazón propionát zlepšuje kvalitu života pacientov vrátane fyzickej a sociálnej aktivity.
Po intranazickom podaní flutikazón propionátu v dávke 200 mg / deň. maximálne rovnovážne plazmatické koncentrácie nie sú kvantifikované u väčšiny pacientov (menej ako 0,01 ng / ml). Najvyššia koncentrácia v plazme bola zaznamenaná na úrovni 0,017 ng / ml. Priama absorpcia z nosnej dutiny je nepravdepodobná z dôvodu malej rozpustnosti vo vode a prehĺtania väčšej časti lieku. Absolútna perorálna biologická dostupnosť je nízka (menej ako 1%) v dôsledku kombinácie neúplnej absorpcie z gastrointestinálneho traktu a aktívneho metabolizmu počas prvého prechodu pečeňou. Celková systémová absorpcia je teda extrémne nízka.
Flutikazón propionát má veľký distribučný objem v rovnovážnom stave (približne 318 litrov). Komunikácia s plazmatickými proteínmi je vysoká (91%).
Flutikazón propionát sa rýchlo vylučuje zo systémového prietoku krvi hlavne vďaka metabolizmu v pečeni s tvorbou neaktívnej karboxylovej kyseliny cez izoenzým CYP3A4 cytochrómu P450. Metabolizmus prehltnutých frakcií flutikazón propionátu počas prvého prechodu cez pečeň sa vyskytuje rovnakým spôsobom.
Vylučovanie flutikazón propionátu je lineárne v rozmedzí dávok od 250 do 1000 μg a je charakterizované vysokým plazmatickým klírensom (1,1 l / min). Maximálna koncentrácia v plazme klesá približne na 98% v priebehu 3-4 hodín a len pri veľmi nízkych plazmatických koncentráciách sa pozoroval konečný polčas 7,8 h. Renálna klírens flutikazón propionátu je nevýznamná (menej ako 0,2%) a neaktívny metabolit - karboxylová kyselina - menej ako 5%. Flutikazón propionát a jeho metabolity sa vylučujú hlavne do žlče cez črevá.
- prevenciu a liečbu sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy.
- precitlivenosť na flutikazón propionát alebo na akúkoľvek inú zložku lieku;
- vek detí do 4 rokov.
- súčasné používanie so silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4, ako je ritonavir a ketokonazol, môže spôsobiť zvýšenie plazmatickej koncentrácie flutikazónpropionátu;
- súčasne s inými dávkovacími formami glukokortikosteroidov;
- v prítomnosti infekcií nosnej dutiny alebo paranazálnych dutín. Súčasne infekčné ochorenia nosa vyžadujú vhodnú liečbu, ale nie sú kontraindikáciou používania nosového spreja;
- po nedávnom traume nosa alebo operácii v nosovej dutine alebo v prítomnosti ulcerácie nosovej sliznice.
Ak chcete dosiahnuť úplný terapeutický účinok, je potrebné užívať liek pravidelne. Maximálny terapeutický účinok sa môže dosiahnuť po 3-4 dňoch liečby.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov
Na prevenciu a liečbu sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy 2 injekcie do každej nosnej dierky 1 denne, najlepšie ráno (200 mcg za deň). V niektorých prípadoch môžete na krátku dobu podať dve injekcie do každej nosnej dierky dvakrát denne (400 μg denne), aby ste dosiahli kontrolu nad príznakmi, po ktorých má byť dávka znížená.
Maximálna denná dávka je 400 μg (nie viac ako 4 injekcie v každej nosovej dierke).
Špeciálne skupiny pacientov
Starší pacienti
Zvyčajná dávka pre dospelých.
Deti od 4 do 12 rokov
Na prevenciu a liečbu sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy 1 injekciu (50 μg) v každej nosovej dierke 1 denne, najlepšie ráno. V niektorých prípadoch môže byť potrebné podať 1 injekciu do každej nosnej dierky dvakrát denne. Maximálna denná dávka je 200 μg (nie viac ako 2 injekcie v každej nosnej dierke).
Pred použitím jemne pretrepte fľašu, vezmite ju, umiestnite index a stredné prsty na obidve strany hrotu a palec - dole.
Pri prvom použití lieku alebo prerušení jeho používania dlhšie ako 1 týždeň je potrebné skontrolovať stav postrekovača: poslať špičku od seba, urobiť niekoľko lisov, až kým sa z hrotu nevyskytne malý oblak. Potom musíte vyčistiť nos (vyfuknúť nos). Zatvorte jednu nosnú dierku a vložte jej do druhej nosovej dierky. Nadvihnite hlavu mierne dopredu a pokračujte v držaní fľaše vertikálne. Potom by ste mali začať vdychovať cez nos a pri ďalšom vdýchnutí raz stlačte prsty a striekajte liek. Vydychujte ústa. Zopakujte postup pre druhý postrek v tej istej nosnej dierke, ak je to potrebné. Potom úplne zopakujte postup opísaný vložením špičky do druhej nosovej dierky. Po použití odstráňte špičku čistou handričkou alebo vreckom a zakryte ju viečkom. Sprej striekať aspoň raz za týždeň. Preto opatrne odstráňte špičku a opláchnite ju teplou vodou. Vytečte nadbytočnú vodu a nechajte ju vysušiť na teplom mieste. Zabráňte prehriatiu. Potom opatrne nastavte špičku na pôvodné miesto v hornej časti liekovky. Noste ochranný kryt. Ak je otvor na špičke upchaný, hrot sa musí odstrániť, ako je popísané vyššie, a nechať ho nejaký čas v teplej vode. Potom opláchnite pod tečúcou studenou vodou, vysušte a znovu vložte fľašu. Nečistite otvor otvoru pinom alebo inými ostrými predmetmi.
Na strane imunitného systému:
Veľmi zriedkavo: reakcie z precitlivenosti (vrátane bronchospazmu, vyrážky, opuch tváre a jazyka, anafylaktické reakcie), anafylaktoidné reakcie.
Z nervového systému:
Často: bolesť hlavy, pocit nepríjemnej chuti a vône. Vzhľad bolestí hlavy, nepríjemnej chuti a zápachu bol tiež hlásený pri použití iných nasálnych sprejov.
Zo strany orgánu videnia:
Veľmi zriedkavo: glaukóm, zvýšený vnútroočný tlak, katarakta. Príčinná súvislosť medzi intranazálnym príjmom flutikazón propionátu a týmito javmi nebola identifikovaná v klinických štúdiách s trvaním do jedného roka.
Na strane dýchacieho systému, orgány hrudníka a mediastína:
Veľmi často: krvácanie z nosa.
Často: suchosť v nosovej dutine a hltane, podráždenie nosovej sliznice a hltana (hlásené ako pri použití iných intranazálnych prípravkov).
Veľmi zriedkavo: perforácia nosnej septa (hlásená pri užívaní intranazálnych glukokortikosteroidov).
Nie sú k dispozícii údaje o akútnom alebo chronickom predávkovaní flutikazón propionátu.
U zdravých dobrovoľníkov, intranazálnej podávanie 2 mg flutikazón propionátu dvakrát denne počas 7 dní nemal žiadny vplyv na funkciu hypotalamus-hypofýza-nadobličky systému (dávke 20-krát vyššia terapeutický). Použitie lieku v dávkach vyšších, ako sa odporúča dlhšie, môže viesť k dočasnej inhibícii funkcie nadobličiek.
U takýchto pacientov by liečba flutikazón propionátom mala pokračovať v dávkach potrebných na kontrolu symptómov; obnovenie funkcie nadobličiek trvá niekoľko dní, jeho monitorovanie sa vykonáva meraním hladiny kortizolu v plazme.
Vzhľadom na veľmi nízke koncentrácie flutikazón propionátu v plazme po aplikácii nosového spreja nie sú klinicky významné interakcie pravdepodobné.
Ritonavir (vysoko aktívna inhibítor koenzým CYP3A4 cytochrómu P450 systém) môže významne zvýšiť plazmatické koncentrácie flutikazónpropionátu, čo má za následok značne zníženej hladiny kortizolu v sére vznikajú systemické vedľajšie účinky, vrátane Cushingovho syndrómu a útlmu funkcie nadobličiek.
Inhibítory izoenzýmu CYP3A4 cytochrómu P450 enzým systému príčiny zanedbateľný (erytromycín) a menšie (ketokonazol) zvýšenie koncentrácie flutikazón propionátu v plazme, ktoré nemajú za následok žiadny badateľný pokles sérové koncentrácie kortizolu. Avšak, je potrebná opatrnosť v kombinovaných inhibítorov použitie izoenzýmu CYP3A4 enzýmový systém cytochrómu P450 (napr., Ketokonazol) a flutikazón propionátu s ohľadom na možné zvýšenie plazmatické koncentrácie druhej. Keď sa po registrácii dohľad hlásených prípadov výskytu systémových účinkov kortikosteroidov, ako Cushingov syndróm, nadobličiek, kombinovaného použitia flutikazón propionátu a ritonaviru. Preto sa treba vyhnúť súbežnému užívaniu ritonaviru a flutikazónu propionátu s výnimkou prípadov, keď potenciálny prínos pre pacienta presahuje možné riziko vedľajších účinkov kortikosteroidov.
Liek je indikovaný len na intranazálne použitie.
Bez dozoru lekára nesmie byť nosový sprej používaný nepretržite dlhšie ako 6 mesiacov.
Pri dlhodobom používaní je potrebné pravidelné sledovanie funkcie kôry nadobličiek.
Existujú hlásenia o prejavoch systémových účinkov pri dlhodobom používaní nazálnych glukokortikoidov vo veľmi vysokých dávkach. Tieto účinky sú oveľa menej pravdepodobné ako s použitím perorálnych foriem glukokortikosteroidov a môžu sa líšiť u jednotlivých pacientov, ako aj medzi rôznymi prípravkami glukokortikosteroidov.
Možné systémové účinky môžu zahŕňať Cushingov syndróm, supresia nadobličiek, šedý zákal, glaukóm, a v ešte vzácnejších prípadoch, duševnou poruchou alebo poruchou správania, vrátane psychomotorické hyperaktivita, poruchy spánku, úzkosť, depresia alebo agresie.
U detí, ktoré dostali intranazálne glukokortikosteroidy, sa pozoroval pokles rýchlosti rastu. Preto by mala byť najmenšia dávka používaná ako udržiavacia dávka u detí, čím sa zabezpečí primeraná kontrola symptómov ochorenia.
Účinok nosového spreja flutikazónpropionátu sa môže úplne prejaviť až po niekoľkých dňoch liečby. Na dosiahnutie maximálneho terapeutického účinku je potrebné dodržiavať pravidelný režim aplikácie.
Pri prenose pacientov so systémovou terapiou glukokortikosteroidmi na liečbu fluórzón propionátovým nosovým sprejom sa musí venovať pozornosť, ak existuje dôvod na predpokladanie dysfunkcie nadobličiek.
Vo väčšine pacientov fluticazón propionátový nosový sprej eliminuje príznaky sezónnej alergickej rinitídy, avšak v niektorých prípadoch s veľmi vysokou koncentráciou alergénov vo vzduchu môže byť potrebná ďalšia liečba.
Na zmiernenie očných prejavov na pozadí úspešnej liečby sezónnej alergickej rinitídy môže byť potrebná ďalšia liečba.
Keď sa po registrácii dohľad hlásených prípadov výskytu systémových účinkov kortikosteroidov, ako Cushingov syndróm, nadobličiek, kombinovaného použitia flutikazón propionátu a ritonaviru. Preto sa treba vyhnúť súbežnému užívaniu ritonaviru a flutikazónu propionátu s výnimkou prípadov, keď potenciálny prínos pre pacienta presahuje možné riziko vedľajších účinkov kortikosteroidov.
Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá, mechanizmy
Údaje o účinku lieku na schopnosť riadiť vozidlá nie sú prijaté, mali by ste však zvážiť vedľajšie účinky, ktoré môžu spôsobiť vznik lieku.
Tehotným a dojčiacim ženám možno predpísať liek iba v prípadoch, keď očakávaný prínos pre pacienta presahuje akékoľvek možné riziko pre plod alebo dieťa.
Na prevenciu a liečbu sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy 1 injekciu (50 μg) v každej nosovej dierke 1 denne, najlepšie ráno. V niektorých prípadoch môže byť potrebné podať 1 injekciu do každej nosnej dierky dvakrát denne. Maximálna denná dávka je 200 μg (nie viac ako 2 injekcie v každej nosnej dierke). Kontraindikované u detí mladších ako 4 roky.
Fluticasone - návod na použitie a indikácie, forma uvoľnenia a zloženie
Návod na použitie Flutikazón
Liečivo flutikazón (flutikazón) patrí do fluórovaných syntetických kortikosteroidov s antialergickými, protizápalovými a protipruritickými účinkami. Môže sa nachádzať v mastiach, krémoch, aerosóloch a sprejoch na inhaláciu. Prípravky na báze zložiek vyrábajú farmaceutické spoločnosti v Poľsku, Španielsku a Českej republike.
Formulár zloženia a uvoľnenia
Existujú tri známe formy uvoľňovania liekov obsahujúcich flutikazón: sprej, sprej, krém a masť. Ich zloženie:
Rovnomerná mäkká biela látka
Biela homogénna priesvitná masť
Koncentrácia účinnej látky
Voda benzalkóniumchlorid, bezvodá dextróza, fenyletanol, avicel, polysorbát
Voda, kvapalný parafín, monohydrát kyseliny citrónovej, izopropylmyristát, fosforečnan sodný, cetostearylalkohol, imidomočovina, ketomakrogol, propylénglykol
Tekutý parafín, propylénglykol, mikrokryštalický vosk, sorbitan seskviolát
Fľaše s dávkovacím zariadením na 120 dávok (12 ml)
Chemické vlastnosti
Flutikazónfuroát je fluórovaný syntetický kortikosteroid. Látka sa bežnejšie vyskytuje v kombinácii so salmeterolom. Táto kombinácia má protizápalové vlastnosti. Lieky založené na nej nie sú určené na systémové použitie. Molekulová zlúčenina je biely prášok, veľmi málo rozpustný vo vode. Tiež v zložení liekov možno nájsť flutikazón propionát.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Účinná látka prípravkov je v kontakte so špecifickými receptormi glukokortikosteroidov, inhibujúc proliferáciu žírnych buniek, lymfocytov, makrofágov, eozinofilov a neutrofilov. Z tohto dôvodu je znížená intenzita produkcie a uvoľňovanie zápalových mediátorov (inhibítor leukotriénov, cytokínov, prostaglandínov, histamínu). Účinok sa pociťuje 3 hodiny po použití lieku.
Pri intranazálnom používaní lieku sa vylučujú nepohodlie v nose, rinitída, kýchanie a nosná kongescia. Lieky zastavujú sčervenanie očí, roztrhávajú sa po celý deň. Ak sa pozoruje dávka, účinné látky nepreniknú do systémového obehu a neovplyvňujú hypotalamo-hypofyzárny systém nadobličiek. Sprej je zle rozpustný vo vode, a preto sa točí po chrbte hrtana a dostáva sa do žalúdka. Menej ako jedno percento zložky sa nachádza v krvi.
Aktívna zložka má 20% biologickú dostupnosť, 91% sa viaže na proteíny plazmy. Liečivo podlieha účinku prvého prechodu pečeňou metabolizmom za účasti cytochrómového systému a tvorbou karboxylového metabolitu. Vylučuje sa z tela približne 6 hodín intranazálne a 16 hodín s inhaláciou pomocou čreva a obličiek.
Indikácie na použitie
V závislosti od formy uvoľňovania liečiva sú rôzne a indikácie na použitie. Tu je niekoľko smerov:
- základná protizápalová liečba bronchiálnej astmy, chronická bronchitída, emfyzém;
- prevencii alebo liečbe alergickej rinitídy;
- atopický, diskoidný, detský ekzém;
- svrbenie prsníka, lichen planus;
- neurodermatóza, psoriáza (s výnimkou plaku), kontakt alebo seboroická dermatitída;
- diskoidný lupus erythematosus;
- generalizovaná erytrodermia;
- nepríjemné symptómy po uhryznutí hmyzom;
- červené pichľavé teplo.
Dávkovanie a podávanie
Masť a krém sa používajú zvonka topicky, sprej a sprej - inhaláciou alebo intranazálnou cestou. Aby sa dosiahol požadovaný účinok, musí sa liek používať pravidelne. Lekári poznamenávajú, že maximálny výsledok liečby je zobrazený po dobu 3-4 dní. Aplikácia spreja intranazálne: